Antabuse

Tetlong-250 adalah bahan yang digunakan dalam kes gangguan tambahan (ketergantungan alkohol).

Mekanisme kesan anti-alkohol ubat dikaitkan dengan kesannya pada metabolisme alkohol di dalam tubuh dengan menghalang aktiviti sistem enzim yang terlibat dalam transformasi alkohol. Pada masa yang sama, ia juga menyekat tindakan asid 5-hydroxyindolocetic dengan adrenalin, menyebabkan penyerapan acetaldehyde di dalam darah, yang membawa kepada kemunculan gangguan somatovegetatif pada manusia (potentiasi degupan jantung, penurunan tekanan darah, ketegangan dalam sternum, menggigil, seram, dan lain-lain).

Petunjuk Tetlonga-250

Ia digunakan untuk terapi dalam orang dengan alkoholisme kronik (sebarang jenis dan fasa penyakit).

Borang pelepasan

Pembebasan bahan ubat itu direalisasikan dalam bentuk cecair suntikan, di dalam ampul yang mempunyai isipadu 1 ml. Di dalam kotak - 10 ampul.

Farmakokinetik

Apabila disulfiram disuntik ke dalam tisu otot pada kelajuan yang sangat tinggi, ia mengkristal, diikuti dengan pembentukan sejumlah besar kristal kecil, dan kemudian secara beransur-ansur masuk ke dalam darah. Kadar kelarutan lipid yang tinggi membolehkan disulfiram diedarkan secara meluas di dalam badan dan terkumpul di dalam tisu lemak.

Disulfiram dengan cepat menjalani proses metabolik dengan pembentukan unsur DDC; sebahagian daripada bahan yang dikumuhkan dalam bentuk karbon disulfida bersama-sama dengan udara hembusan oleh pesakit, dan sebahagian yang lain terlibat dalam metabolisme intrahepatic untuk membentuk MCM-methyl, yang berubah menjadi mempunyai aktiviti terapeutik komponen methyl-DCT.

Tempoh separuh hayat metil-DTC adalah kira-kira 10 jam, dan kesan penghambaannya terhadap aldehid dehidrogenase mempunyai tempoh yang lebih lama. Tetapi, walaupun unsur-unsur metabolik mempunyai kepekatan yang rendah, manifestasi jenis disulfiram-ethanol dapat berkembang selama 20 hari dari saat pemberian ubat.

Sekiranya gangguan ringan atau sederhana hati, proses metabolik tidak terjejas. Dalam kes sirosis hati, terdapat peningkatan penunjuk darah metabolit.

Pengekstrakan unsur-unsur metabolik terutamanya dilaksanakan dengan air kencing. Jumlah tertentu diekskresikan dengan udara yang dikeluarkan seseorang (dalam bentuk karbon disulfida). Satu lagi 20% dalam bentuk disulfiram kekal diekskresikan dengan najis.

Dos dan pentadbiran

Sebelum permulaan terapi, adalah penting untuk melakukan pemeriksaan penuh terhadap pesakit. Anda juga perlu mengadakan perbualan dengannya, di mana anda harus menyampaikan bahawa dia dilarang keras untuk mengambil dadah atau alkohol semasa terapi. Selepas itu, perlu mendapatkan kebenaran bertulis dan resitnya bahawa dia telah diberi amaran tentang risiko mengambil dadah dan alkohol, serta mengenai pematuhan wajib syarat-syarat kursus terapi dan pemulihan yang panjang.

Selain itu, sebelum memulakan rawatan, gejala pengeluaran harus dihapuskan sepenuhnya dan rawatan umum yang membekalkan, detoksifikasi dan simptomatik perlu dilakukan. Bersama ini, disarankan untuk melaksanakan prosedur psikoterapi rasional. Di samping itu, selama 1-3 hari sebelum menggunakan ubat itu harus benar-benar meninggalkan penggunaan penenang, pil tidur, antipsikotik dan antidepresan. Sebelum memulakan terapi, pesakit perlu didaftarkan dengan manifestasi klinikal sindrom post-abstinence: keinginan psikologi yang kuat untuk ubat-ubatan dan alkohol, perasaan tidak enak, kerengsaan teruk, gangguan tidur, kegelisahan, kehilangan selera makan dan ketakutan.

Pentadbiran intramuskular dadah dilakukan di klinik atau di hospital. Perubatan dalam bahagian 1 ml (0.25 g) pada kelajuan rendah (untuk 0.5-1 minit) dimasukkan ke dalam tisu otot punggung (kuadran atas luar). Pada ketika ini, pesakit mesti sentiasa melaporkan perasaan subjektif mereka yang timbul semasa suntikan.

Untuk suntikan 1-sihat, anda boleh memasukkan maksimum 0.25 g bahan itu. Dengan rawatan alkohol biasanya diberikan 1 suntikan sebulan. Dalam kes jenis ketergantungan opioid, bilangan prosedur suntikan boleh berubah dari 1-4 sebulan.

Memandangkan keterukan alkohol (juga satu yang digabungkan dengan ketagihan dadah), kekerapan kambuh dan parameter karakteristik pesakit, kitaran rawatan tahunan boleh sehingga 10 suntikan.

Kejadian keinginan patologi untuk alkohol dalam pengampunan adalah kriteria utama untuk suntikan semula segera dari Tetlong-250 - untuk mengekalkan remedi terapeutik jangka panjang.

[1]

Gunakan Tetlonga-250 semasa kehamilan

Ia dilarang untuk melantik Tetlong-250 semasa kehamilan. Sebelum memulakan terapi, adalah perlu untuk menghapuskan kebarangkalian kehamilan pada pesakit sepenuhnya, dan menggunakan kontraseptif dipercayai semasa kursus.

Penyusuan susu ibu perlu ditinggalkan untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan disulfiram;
• penyakit peringkat teruk menjejaskan CAS: aterosklerosis dalam saluran serebrum mempunyai kardiosklerosis kuat bersuara, aneurisme aortic, sebelum atau selepas infarksi negeri, nilai-nilai tekanan darah tinggi (darjah 2-3 th), koronari jenis kekurangan decompensated patologi CAS dan mempunyai ijazah yang berat penyakit vaskular serebrum;
• peringkat kegagalan fungsi hati yang teruk;
• penyakit endokrin, termasuk hipertiroidisme dan kencing manis (bentuk yang teruk atau sederhana);
• sindrom epileptiform dan epilepsi (tidak termasuk epilepsi berkaitan alkohol);
• ciri neuropsychiatika patologi dalam tahap kronik (di antaranya psikosis jenis manic-depressive dan schizophrenia);
• ulser di saluran gastrointestinal semasa peringkat akut atau dengan pendarahan;
• penyakit yang menjejaskan sistem hematopoietik;
• neuritis, serta polneuritis, yang mempengaruhi saraf visual atau pendengaran;
• glaukoma;
• Gabungan dengan isoniazid, phenytoin atau metronidazole;
• tuberkulosis (juga didiagnosis untuk kali pertama disertai dengan penyusupan dan hemoptysis);
• mempunyai keparahan BA yang teruk atau sederhana;
• neoplasma malignan;
• leukopenia atau anemia;
• emfisema pulmonari dan kegagalan pernafasan yang teruk;
• mempunyai sifat endarteritis yang memusnahkan;
• jangkitan serebrum sifat berjangkit dan simptom residu selepas strok atau jangkitan;
• orang yang berusia lebih 60 tahun;
• makan makanan atau minuman, serta ubat-ubatan atau bahan-bahan kosmetik yang mengandungi alkohol (dalam masa 24 jam dari saat pengenalan disulfiram);
• sejarah psikosis;
• patologi traumatik.

Kesan sampingan Tetlonga-250

Antara kesan sampingan:

• Gangguan di dalam Dewan Negara: sering disambut mono atau polyneuropathy, radang urat saraf di saraf optik, polyneuritis menjejaskan kaki, mengantuk, kekeliruan, kehilangan ingatan, sakit kepala dan gangguan mempunyai watak neuro-psikik. Kadang-kadang kejang epileptiform berkembang;
• Masalah dengan fungsi pencernaan: rasa logam. Kadangkala terdapat hilang selera makan, cirit-birit, muntah, hepatitis atau penyakit kuning;
• gejala alergi: gatal-gatal atau ruam epidermis;
• Disfungsi seksual: satu kelemahan potensi;
• manifestasi yang berkaitan dengan senyawa disulfiram-ethanol: gangguan irama jantung, infark miokard, keruntuhan, edema serebral, dan serangan angina pectoris. Di samping itu, mungkin terdapat ketidakcukupan koronari dengan penurunan fungsi jantung, pernafasan cetek (atau hentian lengkapnya), serta sianosis di kawasan kuku atau bibir;
• yang lain: sakit tekak atau batuk jenis kering, keletihan yang teruk, ketakutan, nafas yang tajam, dan sakit yang teruk di kawasan suntikan dengan perkembangan radiasi di kaki, serta kehangatan di tekak. Kadang-kadang ada kenaikan suhu hingga 37-38 ^o C, gelap warna air kencing dan anuria sifat refleks;
• perubahan tanda-tanda analisis: petunjuk ujian hepatik boleh berubah.

Berlebihan

Sekiranya mabuk, potentiasi gejala buruk berlaku, encephalopathy atau tanda ekstrapyramidal berkembang; Terdapat juga kesedaran keliru. Dalam kes gangguan yang teruk, terdapat kekurangan fungsi CAS dan koma.

Tindakan simptom dijalankan. Dalam kes gangguan yang teruk, pesakit diletakkan secara mendatar, dengan pemanas di kaki, dan mereka juga mengeluarkan ammonia dan menyuntik C-vitamin dan glukosa ke dalam / dalam kaedah.

Jika fungsi jantung terjejas, corazol, cordiamine, kafein atau kapur barus digunakan.

Dalam kes penurunan paras tekanan darah, ephedrine, strychnine, adrenalin, serta methazone dan prednisone digunakan. Kaedah P / k digunakan lobelin atau cititon; juga perlu menyedut karbohidrat.

Semasa kejang epileptiform, cecair magnesia sulfat 25% (5 ml), dicairkan dalam 40% glukosa (20-40 ml), dan 2-4 ml seduxen disuntik. Lakukan enema dengan hidroklorida yang lain.

Interaksi dengan ubat lain

Menggabungkan ubat dengan anticoagulants coumarin (antaranya warfarin) membawa kepada potentiation aktiviti antikoagulan dan meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Disulfiram menghalang kesan enzim hepatik, oleh itu menggunakan bersama-sama dengan bahan-bahan yang proses metaboliknya berlaku di dalam hati boleh mengganggu metabolisme mereka.

Gabungan ubat dan derivatif phenothiazine, tricyclics, serta MAOI menyebabkan kemungkinan munculnya gejala negatif yang berkaitan dengan interaksi ubat.

Pengenalan bersama dengan buspirone dalam teori boleh mencetuskan perkembangan gangguan mental (seperti mania).

Gunakan dengan disulfiram mengurangkan nilai pelepasan imipramine dengan desipramine.

Gabungan Tetlong-250 dan amitriptyline boleh memotivasi aktiviti ubat disulfiram, tetapi ini juga boleh meningkatkan kesan toksik amitriptyline pada sistem saraf pusat.

Pengenalan dalam kombinasi dengan chloridasepoxide dan diazepam meningkatkan nilai plasma mereka, yang kadang-kadang membawa kepada pening. Pendedahan kepada diazepam boleh mengurangkan keterukan kesan disulfiram-alkohol. Terdapat kemungkinan potentiasi sifat-sifat toksik temazepam.

Pentadbiran dengan isoniazid boleh menyebabkan kemurungan dan pening; Kafein - menyebabkan penurunan kadar perkumuhan elemen ini dari badan; Penggunaan metronidazole menyebabkan kekeliruan dan perkembangan psikosis dalam fasa aktif; Penggunaan omeprazole boleh menyebabkan kucing dan kelainan kesedaran.

Apabila menggabungkan ubat dengan perphenazine, terdapat kemungkinan perkembangan manifestasi psikotik.

Gunakan secara serentak dengan rifampicin menyebabkan kelembapan proses metabolik dan perkumuhan.

Gabungan ubat dan phenazone memanjangkan tempoh separuh hayat yang terakhir.

Penggunaan phenytoin dan derivatif benzodiazepine lain, dan sebagai tambahan kepada morfin, barbiturat dan pentidinom potentiates gejala buruk dan kesan terapeutik ubat-ubatan ini (kerana peningkatan dalam nilai plasma mereka); juga tanda-tanda mabuk muncul.

Gabungan dengan chlorzoxazone meningkatkan nilai plasmanya.

Pentadbiran dengan chlorpromazine boleh mengurangkan tekanan darah.

Terdapat maklumat mengenai kemunculan interaksi ubat dengan bahan seperti amphetamine dan bupropiron dengan methylphenidate.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Tetlong-250 dikehendaki disimpan di tempat yang gelap, ditutup kepada kanak-kanak. Dilarang membekukan cecair. Indikator suhu - maksimum 25 ° C

Jangka hayat

Tetlong 250 boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan farmaseutikal.

[4]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang menggunakan ubat ini dalam pediatrik.

Analog

Analogi ubat-ubatan adalah agen Antakson, Naltrexin, Lidevin dengan Biotredin, Teturam dan Vivitrol dengan Medichronal dan Disulfiram, dan selain Esperal, Colme dan Naltrex.