Atarax

Atarax (Hydroxyzine) adalah ubat milik kelas anxiolytics (agen anti-kecemasan) dan antihistamin generasi pertama. Ia digunakan secara meluas untuk merawat kecemasan dan ketegangan, serta sedatif dan mengurangkan gatal-gatal dalam reaksi alergi. Hydroxyzine juga digunakan untuk sedasi sebelum prosedur perubatan.

Sifat farmakologi

1. Tindakan anxiolytic:

   • Hydroxyzine mengurangkan aktiviti di kawasan-kawasan tertentu sistem saraf pusat, mengakibatkan pengurangan kecemasan dan ketegangan tanpa menekan sistem pernafasan yang ketara, yang sering menjadi kesan sampingan penenang yang lebih kuat seperti benzodiazepin.

2. Sedasi:

   • Ia membantu mengurangkan gairah dan menjadikannya lebih mudah untuk tidur, menjadikannya berguna dalam merawat gangguan tidur yang berkaitan dengan kebimbangan.

3. Tindakan antihistamin:

   • Hydroxyzine menghalang reseptor histamin dalam badan, yang membantu mengurangkan tindak balas alahan seperti gatal-gatal kulit, ruam, dan sarang.

Petunjuk Ataraxa

1. Reaksi Alergi: Ubat boleh digunakan untuk melegakan gejala tindak balas alahan seperti gatal-gatal, sarang, hidung berair alahan dan ruam kulit.
2. Tekanan dan Kecemasan: Hydroxyzine boleh digunakan sebagai anxiolytic untuk melegakan kebimbangan, ketegangan dan kegelisahan.
3. Insomnia: Kerana tindakan sedatifnya, Atarax boleh digunakan untuk meningkatkan tidur pada pesakit dengan insomnia.
4. Keadaan lain: Dalam sesetengah kes, atarax boleh ditetapkan sebagai antiemetik (terhadap muntah) atau untuk mengurangkan aktiviti penyitaan dalam epilepsi. Ia juga boleh digunakan sebagai premedikasi sebelum pembedahan atau prosedur.
5. Penyakit dermatologi: Hydroxyzine boleh digunakan untuk merawat gatal-gatal dan kerengsaan kulit, seperti ekzema atau dermatitis kenalan.

Borang pelepasan

1. Pil:

   • Atarax paling biasa disediakan sebagai tablet lisan.
   • Tablet mungkin mengandungi 10 mg, 25 mg, atau 50 mg hydroxyzine, bergantung kepada dos.

2. Kapsul:

   • Di sesetengah negara, Atarax boleh didapati sebagai kapsul, yang juga bertujuan untuk pentadbiran lisan.

3. Sirap:

   • Bagi kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan tablet, Atarax boleh didapati dalam bentuk sirap, menjadikan ubat lebih mudah diambil.

4. Penyelesaian untuk suntikan:

   • Dalam sesetengah kes, penyelesaian intramuskular boleh didapati untuk digunakan dalam pesakit yang dimasukkan ke hospital untuk sedasi pesat.

Farmakodinamik

1. Tindakan antihistamin:

   • Hydroxyzine adalah ubat antihistamin yang menghalang reseptor periferal dan pusat H1-histamin.
   • Ini mempunyai kesan mengurangkan pelepasan histamin dan menekan tindakannya, yang mengurangkan gejala tindak balas alahan seperti gatal-gatal, kemerahan, hidung berair dan bengkak.

2. Tindakan anxiolytic:

   • Hydroxyzine mempunyai kesan anxiolytic, iaitu keupayaan untuk mengurangkan kebimbangan dan ketegangan.
   • Ini disebabkan oleh keupayaannya untuk menyekat reseptor H1 pusat, serta kesannya terhadap sistem serotonin dan adrenergik.

3. Sedasi:

   • Hydroxyzine mempunyai sifat sedatif yang membantu mengurangkan pengujaan sistem saraf pusat.
   • Ini menjadikannya berguna untuk melegakan insomnia dan membantu meningkatkan kualiti tidur.

4. Tindakan Musculospasmolytic:

   • Hydroxyzine juga mempunyai keupayaan untuk mengurangkan ketegangan otot dan kekejangan kerana kesannya terhadap sistem saraf pusat.

5. Tindakan Antiemetik:

   • Dalam sesetengah kes, hydroxyzine boleh digunakan untuk melegakan mual dan muntah, terutamanya apabila digabungkan dengan sifat antihistamin.

6. Tindakan anti-emetik:

   • Hydroxyzine juga boleh digunakan sebagai antiemetik untuk melegakan mual dan muntah, terutamanya dalam kes-kes yang melibatkan histamin atau faktor lain yang menyebabkan loya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Hydroxyzine biasanya diserap dengan cepat dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Kepekatan darah maksimum biasanya dicapai 1-2 jam selepas pengambilan.
2. Pengagihan: Ia diedarkan dengan baik dalam organ dan tisu badan, termasuk tisu otak. Hydroxyzine mempunyai pertalian yang tinggi terhadap protein plasma darah (kira-kira 90%).
3. Metabolisme: Hydroxyzine dimetabolisme dalam hati dengan pembentukan cetirozine metabolit aktif dengan penyertaan enzim cytochrome P450. Cetirozine mempunyai sifat antihistamin dan dapat menembusi halangan darah-otak.
4. Ekskrit: Metabolit hidroksizin dikeluarkan terutamanya dengan air kencing sebagai konjugasi dan bentuk bebas.
5. Half-Life: Separuh hayat hydroxyzine adalah kira-kira 20 jam, yang mungkin mengakibatkan keperluan untuk mengambil ubat beberapa kali pada siang hari untuk mengekalkan tahap yang tetap dalam darah.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

• Pentadbiran Lisan: Tablet atau kapsul Atarax diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, tetapi dengan air yang cukup untuk memudahkan menelan.
• Sirap: Digunakan untuk memudahkan dos, terutamanya pada kanak-kanak atau orang dewasa dengan kesukaran menelan.

Dos

Untuk orang dewasa

• Kebimbangan: Dos permulaan biasa ialah 25 mg diambil 3-4 kali sehari. Dosis boleh disesuaikan mengikut tindak balas klinikal dan toleransi sehingga dos maksimum 100 mg setiap hari.
• Sedasi sebelum prosedur perubatan: biasanya ditetapkan 50-100 mg 30 minit sebelum prosedur.

Untuk kanak-kanak

• Kebimbangan dan Sedasi: Dos untuk kanak-kanak adalah berdasarkan berat badan - kira-kira 1 mg/kg berat badan setiap hari. Dos ini biasanya dibahagikan kepada beberapa dos (mis. 12.5 mg tiga kali sehari).
• Gatal-gatal dan tindak balas alahan: Juga 1 mg/kg berat badan setiap hari, dibahagikan kepada beberapa dos.

Arahan khas

• Hydroxyzine boleh meningkatkan kesan alkohol dan lain-lain depresi sistem saraf pusat. Penggunaan alkohol harus dielakkan semasa rawatan.
• Kenderaan memandu atau jentera operasi semasa rawatan dengan hydroxyzine tidak disyorkan, kerana ia boleh menyebabkan mengantuk atau pening.
• Awas perlu dilakukan apabila menggunakan hydroxyzine pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang atau hepatik dan pada pesakit tua akibat risiko kesan sampingan.

Gunakan Ataraxa semasa kehamilan

Apabila digunakan semasa kehamilan, berhati-hati perlu dijalankan sebagai keselamatan untuk wanita hamil dan janin yang sedang berkembang belum ditubuhkan sepenuhnya.

Kesan kehamilan

1. Kesan Teratogenik:

   • Hydroxyzine menembusi plasenta. Kajian haiwan telah menunjukkan kemungkinan kesan teratogenik, tetapi kajian terkawal pada wanita hamil belum dijalankan. Atas sebab ini, penggunaan hydroxyzine semasa kehamilan, terutama pada trimester pertama dan sebelum penghantaran, tidak disyorkan.

2. Kesan pada janin dan bayi yang baru lahir:

   • Mengambil hydroxyzine pada minggu-minggu terakhir kehamilan boleh menyebabkan kemurungan sistem saraf pusat pada bayi yang baru lahir. Terdapat juga maklumat mengenai kemungkinan perkembangan sindrom pengeluaran pada bayi yang baru lahir jika ibu mengambil hydroxyzine pada akhir kehamilan.

Cadangan

• Penggunaan hydroxyzine semasa kehamilan boleh diterima hanya apabila manfaat berpotensi kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Doktor harus selalu dirujuk sebelum memulakan ubat ini.
• Semasa kehamilan, wanita harus mengelakkan menggunakan ubat-ubatan melainkan benar-benar diperlukan dan nasihat doktor, memandangkan kemungkinan risiko dan faedah.

Alternatif

• Sekiranya kegelisahan atau alahan perlu dirawat semasa kehamilan, alternatif lain yang lebih selamat boleh dipertimbangkan. Terdapat antihistamin dan ubat anti-kecemasan yang dianggap lebih selamat semasa kehamilan. Sentiasa berunding dengan doktor anda untuk pilihan rawatan yang paling sesuai dan selamat.

Contraindications

1. Alergi terhadap hydroxyzine atau komponen lain dari ubat: pesakit yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk hydroxyzine harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan awal dan penyusuan: Hydroxyzine tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan dan penyusuan kerana keselamatannya kepada janin atau anak belum ditubuhkan.
3. Porphyria: Dadah boleh menimbulkan masalah penyakit ini.
4. Selang QT yang berpanjangan: Hydroxyzine boleh memanjangkan selang QT, yang berbahaya pada pesakit dengan kecenderungan yang berkaitan atau pemanjangan QT yang sedia ada.
5. Kemerosotan hepatik yang teruk: Hydroxyzine dimetabolisme dalam hati dan penggunaannya mungkin tidak selamat dalam gangguan hepatik yang teruk.
6. Kemerosotan buah pinggang yang teruk: Oleh kerana hydroxyzine dikeluarkan melalui buah pinggang, pelarasan dos mungkin diperlukan dalam kemerosotan buah pinggang yang teruk.
7. Glaukoma: Hydroxyzine boleh meningkatkan tekanan intraokular, menjadikan penggunaannya berisiko untuk pesakit dengan glaukoma.
8. Pengekalan kencing: Kerana hidroksizin boleh memburukkan lagi masalah ini, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit saluran kencing.

Kesan sampingan Ataraxa

Kesan sampingan biasa

• Mengantuk: Ini adalah salah satu kesan sampingan yang paling biasa, kerana hydroxyzine boleh bertindak sedatif.
• Pening: Boleh berlaku terhadap latar belakang kesan menyedihkan umum pada sistem saraf pusat.
• Keletihan: Rasa letih atau lesu juga merupakan akibat yang sama untuk mengambil hydroxyzine.

Sistem pencernaan

• Mulut kering: Hydroxyzine boleh mengurangkan pengeluaran air liur, mengakibatkan perasaan kekeringan.
• Mual: Mual mungkin berlaku dalam beberapa kes, walaupun ini adalah kesan sampingan yang kurang biasa.
• Sembelit: Hydroxyzine boleh menjejaskan sistem pencernaan, menyebabkan sembelit.

Sistem saraf

• Sakit kepala: Kadang-kadang kepala boleh berlaku sebagai kesan sampingan.
• Gegaran atau pergolakan yang meningkat: Gejala-gejala ini kurang biasa tetapi mungkin berlaku pada sesetengah pesakit.

Sistem kardiovaskular

• Tachycardia: denyutan jantung yang cepat mungkin berlaku sebagai tindak balas kepada ubat.

Reaksi alergi

• Urticaria: Ruam pada kulit yang mungkin disertai dengan gatal-gatal.
• Edema Quincke: Keadaan yang mengancam nyawa yang dicirikan oleh pembengkakan tisu, termasuk laring.

Kesan sampingan yang jarang berlaku

• Dyskinesia: Pergerakan sukarela, terutamanya tics muka atau gesticulations.
• Photosensitisasi: Meningkatkan kepekaan terhadap cahaya matahari.

Kesan sampingan yang serius

Walaupun mereka jarang berlaku, beberapa kesan sampingan boleh menjadi serius dan memerlukan perhatian perubatan segera:

• Kemurungan pernafasan: terutamanya pada pesakit dengan penyakit pernafasan yang sedia ada.
• Kejang: Dalam kes-kes yang jarang berlaku boleh menyebabkan tindak balas yang sia-sia.

Berlebihan

1. Kemurungan Sistem Saraf Pusat (CNS):

   • Salah satu kesan utama hydroxyzine overdosis adalah sedasi dan kemurungan sistem saraf pusat.
   • Ini dapat dilihat sebagai mengantuk yang mendalam, penurunan respons terhadap rangsangan luar, mengantuk, perlahan pernafasan, dan juga koma.

2. Gangguan Kardiovaskular:

   • Satu overdosis hidroksizin boleh menyebabkan hipotensi arteri (tekanan darah rendah), yang boleh menyebabkan pening, kelemahan, pengsan, dan juga runtuh.
   • Ia juga mungkin untuk membangunkan aritmia jantung, termasuk penurunan kadar jantung (bradycardia) atau peningkatan selang QT, yang boleh menyebabkan gangguan irama jantung yang serius.

3. Kesan lain yang tidak diingini:

   • Lain-lain kesan yang mungkin overdosis hidroksizin termasuk murid diluaskan (mydriasis), mulut kering, sembelit, pengekalan kencing, pergolakan, kegelisahan, dan sawan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Depresan yang bertindak di tengah-tengah: Atarax boleh meningkatkan kesan-kesan penindasan ubat-ubatan yang lain di pusat seperti sedatif, alkohol, pil tidur, antidepresan dan narkotik. Ini mungkin mengakibatkan peningkatan penenang dan kelonggaran otot.
2. Ubat antikolinergik: Atarax boleh meningkatkan kesan antikolinergik ubat-ubatan lain seperti antihistamin, antipsikotik, antidepresan, ubat antiparkinson dan ubat antitremor. Ini boleh menyebabkan kemerosotan fungsi usus, kencing, penglihatan dan fungsi kognitif.
3. M-cholinoblockers: Atarax boleh meningkatkan kesan M-cholinoblockers seperti ubat antikolinergik, antipsikotik, antidepresan dan agen antiparkinson. Ini boleh meningkatkan risiko kesan sampingan yang berkaitan dengan penyekatan reseptor M-cholinergik.
4. Perangsang pusat: Atarax boleh mengurangkan keberkesanan perangsang pusat seperti amphetamine dan dexamphetamine kerana tindakan sedatifnya.
5. Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) inhibitor: inhibitor CYP3A4, seperti ketoconazole dan ritonavir, boleh meningkatkan kepekatan darah atarax dan memasangkan kesannya.