Atarax

Atarax (hydroxyzine) ialah ubat yang tergolong dalam kelas anxiolytics (agen anti-kecemasan) dan antihistamin generasi pertama. Ia digunakan secara meluas untuk merawat kebimbangan dan ketegangan, serta sedatif dan untuk mengurangkan kegatalan dalam tindak balas alahan. Hydroxyzine juga digunakan untuk penenang sebelum prosedur perubatan.

Sifat farmakologi

1. Tindakan anxiolytic :

   • Hydroxyzine mengurangkan aktiviti di kawasan tertentu sistem saraf pusat, mengakibatkan pengurangan kebimbangan dan ketegangan tanpa menekan sistem pernafasan dengan ketara, yang selalunya merupakan kesan sampingan daripada penenang yang lebih kuat seperti benzodiazepin.

2. Sedasi :

   • Ia membantu mengurangkan keghairahan dan menjadikannya lebih mudah untuk tidur, menjadikannya berguna dalam merawat gangguan tidur yang berkaitan dengan kebimbangan.

3. Tindakan antihistamin :

   • Hydroxyzine menyekat reseptor histamin dalam badan, yang membantu mengurangkan tindak balas alahan seperti gatal-gatal kulit, ruam, dan gatal-gatal.

Petunjuk Ataraxa

1. Tindak balas alahan: Ubat ini boleh digunakan untuk melegakan simptom tindak balas alahan seperti gatal-gatal, gatal-gatal, hidung berair alahan dan ruam kulit.
2. Tekanan dan Kebimbangan: Hydroxyzine boleh digunakan sebagai anxiolytic untuk melegakan kebimbangan, ketegangan dan kegelisahan.
3. Insomnia: Kerana tindakan sedatifnya, Atarax boleh digunakan untuk memperbaiki tidur pada pesakit yang mengalami insomnia.
4. Keadaan lain: Dalam sesetengah kes, Atarax mungkin ditetapkan sebagai antiemetik (terhadap muntah) atau untuk mengurangkan aktiviti sawan dalam epilepsi. Ia juga boleh digunakan sebagai premedikasi sebelum pembedahan atau prosedur.
5. Penyakit dermatologi: Hydroxyzine boleh digunakan untuk merawat kegatalan dan kerengsaan kulit, seperti ekzema atau dermatitis kontak.

Borang pelepasan

1. Pil :

   • Atarax paling biasa didapati sebagai tablet oral.
   • Tablet mungkin mengandungi 10 mg, 25 mg, atau 50 mg hydroxyzine, bergantung kepada dos.

2. Kapsul :

   • Di sesetengah negara, Atarax boleh didapati sebagai kapsul, yang juga bertujuan untuk pentadbiran lisan.

3. sirap :

   • Bagi kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan tablet, Atarax mungkin boleh didapati dalam bentuk sirap, menjadikan ubat lebih mudah untuk diambil.

4. Penyelesaian untuk suntikan :

   • Dalam sesetengah kes, penyelesaian intramuskular mungkin tersedia untuk digunakan dalam pesakit yang dimasukkan ke hospital untuk penenang yang cepat.

Farmakodinamik

1. Tindakan antihistamin :

   • Hydroxyzine ialah ubat antihistamin yang menyekat reseptor H1-histamin periferal dan pusat.
   • Ini mempunyai kesan mengurangkan pembebasan histamin dan menyekat tindakannya, yang mengurangkan gejala tindak balas alahan seperti gatal-gatal, kemerahan, hidung berair dan bengkak.

2. Tindakan anxiolytic :

   • Hydroxyzine mempunyai kesan anxiolytic, iaitu keupayaan untuk mengurangkan kebimbangan dan ketegangan.
   • Ini disebabkan oleh keupayaannya untuk menyekat reseptor H1 pusat, serta kesannya terhadap sistem serotonin dan adrenergik.

3. Sedasi :

   • Hydroxyzine mempunyai sifat sedatif yang membantu mengurangkan pengujaan sistem saraf pusat.
   • Ini menjadikannya berguna untuk melegakan insomnia dan membantu meningkatkan kualiti tidur.

4. Tindakan muskulospasmolitik :

   • Hydroxyzine juga mempunyai keupayaan untuk mengurangkan ketegangan otot dan kekejangan kerana kesannya pada sistem saraf pusat.

5. Tindakan antiemetik :

   • Dalam sesetengah kes, hydroxyzine boleh digunakan untuk melegakan loya dan muntah, terutamanya apabila digabungkan dengan sifat antihistamin.

6. Tindakan anti-emetik :

   • Hydroxyzine juga boleh digunakan sebagai antiemetik untuk melegakan loya dan muntah, terutamanya dalam kes yang melibatkan histamin atau faktor lain yang menyebabkan loya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Hydroxyzine biasanya cepat diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Kepekatan darah maksimum biasanya dicapai 1-2 jam selepas pengambilan.
2. Pengagihan : Ia diedarkan dengan baik dalam organ dan tisu badan, termasuk tisu otak. Hydroxyzine mempunyai pertalian tinggi dengan protein plasma darah (kira-kira 90%).
3. Metabolisme : Hydroxyzine dimetabolismekan dalam hati dengan pembentukan metabolit aktif cetirozine dengan penyertaan enzim cytochrome P450. Cetirozine mempunyai sifat antihistamin dan mampu menembusi penghalang darah-otak.
4. Perkumuhan : Metabolit hidroksizin dikumuhkan terutamanya dengan air kencing sebagai konjugat dan bentuk bebas.
5. Separuh hayat : Separuh hayat hydroxyzine adalah kira-kira 20 jam, yang mungkin mengakibatkan keperluan untuk mengambil ubat beberapa kali pada siang hari untuk mengekalkan paras tetap dalam darah.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

• Pentadbiran oral : Tablet atau kapsul Atarax diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, tetapi dengan air yang mencukupi untuk memudahkan menelan.
• Sirap : Digunakan untuk memudahkan pengambilan, terutamanya pada kanak-kanak atau orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan.

Dos

Untuk orang dewasa

• Kebimbangan : Dos permulaan biasa ialah 25 mg diambil 3-4 kali sehari. Dos boleh disesuaikan mengikut tindak balas klinikal dan toleransi sehingga dos maksimum 100 mg setiap hari.
• Sedasi sebelum prosedur perubatan : Biasanya ditetapkan 50-100 mg 30 minit sebelum prosedur.

Untuk kanak-kanak

• Kebimbangan dan penenang : Dos untuk kanak-kanak adalah berdasarkan berat badan - kira-kira 1 mg/kg berat badan setiap hari. Dos ini biasanya dibahagikan kepada beberapa dos (cth 12.5 mg tiga kali sehari).
• Gatal-gatal dan tindak balas alahan : Juga 1 mg/kg berat badan setiap hari, dibahagikan kepada beberapa dos.

Arahan Khas

• Hydroxyzine boleh meningkatkan kesan alkohol dan depresan sistem saraf pusat yang lain. Penggunaan alkohol harus dielakkan semasa rawatan.
• Memandu kenderaan atau mengendalikan mesin semasa rawatan dengan hydroxyzine tidak digalakkan, kerana ia boleh menyebabkan rasa mengantuk atau pening.
• Berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan hydroxyzine pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau hepatik dan pada pesakit tua kerana risiko kesan sampingan.

Gunakan Ataraxa semasa kehamilan

Apabila digunakan semasa mengandung, lebih berhati-hati harus dilakukan kerana keselamatannya untuk wanita hamil dan janin yang sedang berkembang belum terbentuk sepenuhnya.

Kesan pada kehamilan

1. Kesan teratogenik :

   • Hydroxyzine menembusi plasenta. Kajian haiwan telah menunjukkan kemungkinan kesan teratogenik, tetapi kajian terkawal pada wanita hamil belum dijalankan. Atas sebab ini, penggunaan hydroxyzine semasa kehamilan, terutamanya pada trimester pertama dan sebelum bersalin, tidak digalakkan.

2. Kesan pada janin dan bayi baru lahir :

   • Mengambil hydroxyzine pada minggu-minggu terakhir kehamilan boleh menyebabkan kemurungan sistem saraf pusat pada bayi baru lahir. Terdapat juga maklumat tentang kemungkinan perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir jika ibu mengambil hydroxyzine pada akhir kehamilan.

Cadangan

• Penggunaan hydroxyzine semasa mengandung hanya boleh diterima apabila potensi manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin. Doktor harus sentiasa berunding sebelum memulakan ubat ini.
• Semasa mengandung, wanita harus mengelak daripada menggunakan ubat-ubatan kecuali benar-benar perlu dan atas nasihat doktor, dengan mengambil kira kemungkinan risiko dan faedah.

Alternatif

• Jika kebimbangan atau alahan perlu dirawat semasa kehamilan, alternatif lain yang lebih selamat boleh dipertimbangkan. Terdapat ubat antihistamin dan anti-kecemasan yang dianggap lebih selamat semasa kehamilan. Sentiasa berunding dengan doktor anda untuk pilihan rawatan yang paling sesuai dan selamat.

Contraindications

1. Alahan kepada hydroxyzine atau komponen lain ubat : Pesakit yang diketahui hipersensitiviti kepada hydroxyzine harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan Awal dan Laktasi : Hydroxyzine tidak disyorkan untuk digunakan semasa mengandung dan penyusuan kerana keselamatannya kepada janin atau kanak-kanak belum ditetapkan.
3. Porphyria : Dadah boleh mencetuskan pemburukan penyakit ini.
4. Selang QT yang berpanjangan : Hydroxyzine boleh memanjangkan selang QT, yang berbahaya pada pesakit yang mempunyai kecenderungan yang berkaitan atau pemanjangan QT yang sedia ada.
5. Kerosakan hati yang teruk : Hydroxyzine dimetabolismekan dalam hati dan penggunaannya mungkin tidak selamat dalam kemerosotan hati yang teruk.
6. Kerosakan buah pinggang yang teruk : Oleh kerana hydroxyzine dikumuhkan melalui buah pinggang, pelarasan dos mungkin diperlukan dalam kerosakan buah pinggang yang teruk.
7. Glaukoma : Hydroxyzine boleh meningkatkan tekanan intraokular, menjadikan penggunaannya berisiko untuk pesakit glaukoma.
8. Pengekalan Kencing : Kerana hydroxyzine boleh memburukkan lagi masalah ini, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit saluran kencing.

Kesan sampingan Ataraxa

Kesan sampingan biasa

• Mengantuk : Ini adalah salah satu kesan sampingan yang paling biasa, kerana hydroxyzine boleh bertindak secara sedatif.
• Pening : Boleh berlaku dengan latar belakang kesan menyedihkan umum pada sistem saraf pusat.
• Keletihan: Rasa letih atau lesu juga merupakan akibat biasa daripada mengambil hydroxyzine.

Sistem penghadaman

• Mulut kering : Hydroxyzine boleh mengurangkan pengeluaran air liur, mengakibatkan rasa kering.
• Loya : Loya mungkin berlaku dalam beberapa kes, walaupun ini adalah kesan sampingan yang kurang biasa.
• Sembelit : Hydroxyzine boleh menjejaskan sistem pencernaan, menyebabkan sembelit.

Sistem saraf

• Sakit kepala : Kadangkala sakit kepala mungkin berlaku sebagai kesan sampingan.
• Gegaran atau peningkatan pergolakan : Gejala ini kurang biasa tetapi mungkin berlaku pada sesetengah pesakit.

Sistem kardiovaskular

• Tachycardia : Degupan jantung yang cepat mungkin berlaku sebagai tindak balas kepada ubat.

Reaksi alahan

• Urtikaria : Ruam pada kulit yang mungkin disertai dengan gatal-gatal.
• Edema Quincke : Keadaan yang mengancam nyawa yang dicirikan oleh pembengkakan tisu, termasuk laring.

Kesan sampingan lain yang jarang berlaku

• Dyskinesia : Pergerakan yang tidak disengajakan, terutamanya tics muka atau gestikulasi.
• Pemekaan foto : Meningkatkan kepekaan terhadap cahaya matahari.

Kesan sampingan yang serius

Walaupun ia jarang berlaku, beberapa kesan sampingan boleh menjadi serius dan memerlukan perhatian perubatan segera:

• Kemurungan pernafasan : Terutamanya pada pesakit dengan penyakit pernafasan yang sedia ada.
• Sawan : Dalam kes yang jarang berlaku boleh menyebabkan reaksi sawan.

Berlebihan

1. Kemurungan sistem saraf pusat (CNS) :

   • Salah satu kesan utama overdosis hydroxyzine ialah sedasi dan kemurungan sistem saraf pusat.
   • Ini boleh nyata sebagai mengantuk yang mendalam, penurunan responsif terhadap rangsangan luar, mengantuk, pernafasan yang perlahan, dan juga koma.

2. Gangguan kardiovaskular :

   • Dos berlebihan hydroxyzine boleh menyebabkan hipotensi arteri (tekanan darah rendah), yang boleh menyebabkan pening, lemah, pengsan, dan juga rebah.
   • Ia juga mungkin untuk mengembangkan aritmia jantung, termasuk penurunan kadar denyutan jantung (bradikardia) atau peningkatan selang QT, yang boleh membawa kepada gangguan irama jantung yang serius.

3. Kesan lain yang tidak diingini :

   • Kesan lain yang mungkin dari overdosis hydroxyzine termasuk murid melebar (mydriasis), mulut kering, sembelit, pengekalan kencing, pergolakan, kegelisahan, dan sawan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Depresan bertindak berpusat : Atarax boleh meningkatkan kesan kemurungan ubat-ubatan bertindak berpusat lain seperti sedatif, alkohol, pil tidur, antidepresan dan narkotik. Ini boleh mengakibatkan peningkatan sedasi dan kelonggaran otot.
2. Ubat antikolinergik : Atarax boleh meningkatkan kesan antikolinergik ubat lain seperti antihistamin, antipsikotik, antidepresan, ubat antiparkinson dan ubat antitremor. Ini boleh menyebabkan gangguan fungsi usus, kencing, penglihatan dan fungsi kognitif.
3. M-cholinoblockers : Atarax boleh meningkatkan kesan m-cholinoblockers seperti ubat antikolinergik, antipsikotik, antidepresan dan agen antiparkinson. Ini boleh meningkatkan risiko kesan sampingan yang berkaitan dengan penyekatan reseptor m-kolinergik.
4. Ulan perangsang pusat : Atarax boleh mengurangkan keberkesanan perangsang pusat seperti amphetamine dan dexampetamine kerana tindakan sedatifnya.
5. Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) dalam perencat: Perencat CYP3A4, seperti ketoconazole dan ritonavir, boleh meningkatkan kepekatan darah atarax dan meningkatkan kesannya.