Atenolol

Atenolol adalah ubat yang tergolong dalam kelas beta-adrenoblockers. Ia digunakan untuk merawat pelbagai keadaan kardiovaskular, termasuk hipertensi (tekanan darah tinggi), angina (sakit dada), dan untuk menguruskan jenis aritmia tertentu (gangguan irama jantung).

Atenolol menyekat reseptor adrenergik beta-1 dalam jantung, mengakibatkan kesan berikut:

• Mengurangkan kadar denyutan jantung : Atenolol mengurangkan rangsangan jantung, yang membantu mengurangkan kadar denyutan jantung.
• Menurunkan tekanan darah : Dengan mengurangkan kekuatan dan kadar degupan jantung, atenolol membantu menurunkan tekanan darah.
• Mengurangkan keperluan jantung untuk oksigen : Ini amat berguna untuk merawat angina pektoris kerana ia mengurangkan risiko sakit dada.

Petunjuk Atenolol

1. Hipertensi (hipertensi arteri): Atenolol digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan tekanan darah tinggi.
2. Angina : Keadaan ini dicirikan oleh kesakitan atau ketidakselesaan di kawasan dada yang disebabkan oleh bekalan darah yang tidak mencukupi ke otot jantung. Atenolol boleh membantu mengurangkan kekerapan dan kekuatan serangan angina.
3. Kegagalan jantung: Atenolol boleh digunakan sebagai ubat tambahan untuk meningkatkan fungsi jantung dan mengurangkan gejala kegagalan jantung.
4. Profilaksis infarksi miokardium: Pada pesakit berisiko tinggi infarksi miokardium atau selepas infarksi sebelumnya, atenolol boleh digunakan untuk pencegahan komplikasi kardiovaskular berulang.
5. Tachycardia: Atenolol boleh digunakan untuk mengurangkan kadar denyutan jantung apabila kadar denyutan jantung dipercepatkan.
6. Profilaksis migrain : Dalam sesetengah pesakit atenolol boleh digunakan sebagai agen profilaksis untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan migrain.

Borang pelepasan

1. Tablet oral :

   • Bentuk pelepasan yang paling biasa.
   • Tablet biasanya mengandungi 25 mg, 50 mg, atau 100 mg atenolol.
   • Tablet boleh sama ada bertindak biasa atau berpanjangan (tindakan panjang).

2. Tablet bersalut :

   • Tablet bersalut membantu mencegah kerengsaan perut dan memberikan pelepasan bahan aktif yang lebih berterusan dalam badan.

Farmakodinamik

1. Selektif kepada beta-1 adrenoreceptor :

   • Atenolol adalah penyekat adrenoreceptor beta-1 terpilih. Ini bermakna ia lebih suka menyekat reseptor beta-1, yang kebanyakannya terletak di dalam jantung.
   • Menyekat beta-1 adrenoreceptors mengurangkan rangsangan otot jantung, mengakibatkan penurunan kadar denyutan jantung dan kekuatan penguncupan jantung.

2. Mengurangkan beban kerja jantung :

   • Menyekat beta-1 adrenoreceptors membawa kepada penurunan dalam oksigen jantung dan keperluan tenaga dengan menurunkan output jantung dan tekanan darah.
   • Ia amat berguna dalam rawatan hipertensi dan penyakit jantung koronari kerana ia mengurangkan tekanan pada jantung.

3. Penurunan tekanan dalam arteri :

   • Atenolol merendahkan tekanan darah dengan mengurangkan isipadu minit jantung dan mengurangkan rintangan vaskular periferi.
   • Mekanisme ini membantu mengawal tekanan darah dan mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular.

4. Kesan berpanjangan :

   • Atenolol mempunyai kesan berpanjangan, yang membolehkan ia digunakan dalam bentuk dengan dos harian tunggal.

5. Tindakan antiarrhythmic :

   • Menyekat beta-1 adrenoreceptors boleh menghalang aritmia dengan mengurangkan automasi jantung dan pengaliran dalam jantung.

Farmakokinetik

Penyerapan

• Ketersediaan bio : Atenolol mempunyai bioavailabiliti oral yang agak rendah iaitu kira-kira 40-50%, yang disebabkan oleh lipofilisiti yang lemah dan kebolehtelapan rendah merentas membran lipid.
• Masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum selepas pentadbiran lisan adalah kira-kira 2-4 jam.

Pengagihan

• Jumlah pengedaran atenolol agak kecil, menunjukkan pengedaran terhad di luar katil vaskular. Ini dijelaskan oleh hidrofiliknya.
• Atenolol menembusi penghalang darah-otak dengan teruk, menjadikan kesan sampingan saraf pusatnya kurang teruk daripada beberapa penyekat beta yang lain.

Metabolisme

• Atenolol dimetabolismekan pada tahap yang sangat kecil dan kebanyakannya dikumuhkan tidak berubah.
• Ini menjadikan atenolol lebih mudah diramal daripada penyekat beta, yang dimetabolismekan secara meluas dalam hati, terutamanya dalam keadaan penyakit hati bersamaan.

Perkumuhan

• Buah pinggang adalah laluan utama perkumuhan atenolol, kira-kira 85-100% daripada dos dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk tidak berubah. Ini menjadikannya perlu untuk melaraskan dos sekiranya berlaku disfungsi buah pinggang.
• Separuh hayat penyingkiran atenolol adalah kira-kira 6-7 jam dalam subjek yang sihat, tetapi boleh meningkat dengan penurunan fungsi buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

• Atenolol diambil secara lisan, biasanya sekali sehari.
• Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau menghancurkan, dengan air yang mencukupi. Ia boleh diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi yang terbaik adalah mengambil ubat pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan tahap sekata ubat dalam darah.

Dos

Untuk orang dewasa

• Hipertensi : Dos permulaan biasanya 50 mg sekali sehari. Bergantung pada tindak balas terhadap rawatan, dos boleh ditingkatkan kepada 100 mg sekali sehari.
• Angina pectoris: Dos standard ialah 50-100 mg sekali sehari.
• Pencegahan migrain dan rawatan jantung berdebar : Dos mungkin berbeza-beza, tetapi biasanya bermula pada 50 mg sekali sehari.

Untuk pesakit warga emas

• Pengurangan dos mungkin diperlukan bergantung pada fungsi buah pinggang dan kesihatan umum.

Untuk kanak-kanak

• Penggunaan atenolol pada kanak-kanak harus dikawal ketat oleh doktor, dan dos akan bergantung pada kes tertentu dan keadaan kanak-kanak.

Arahan Khas

• Tekanan darah dan kadar denyutan jantung perlu dipantau secara berkala untuk menilai keberkesanan dan keselamatan rawatan.
• Atenolol tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan keadaan semakin teruk. Sebarang perubahan dalam rejimen harus dibincangkan dengan doktor anda.
• Pesakit yang menghidap asma atau penyakit bronkial lain harus mengambil atenolol dengan sangat berhati-hati kerana penyekat beta boleh menyebabkan bronkospasme.

Gunakan Atenolol semasa kehamilan

Penggunaan atenolol semasa kehamilan mungkin dikontraindikasikan kerana potensi risiko kepada kesihatan janin. Atenolol tergolong dalam kumpulan penyekat beta dan mungkin mempunyai kesan negatif terhadap perkembangan janin, terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan dan/atau berlebihan.

Contraindications

1. Bradikardia :

   • Atenolol boleh menyebabkan kadar denyutan jantung semakin perlahan, yang berbahaya pada pesakit dengan bradikardia yang sedia ada (degupan jantung perlahan).

2. Blok AV darjah II atau III (tanpa perentak jantung yang dipasang):

   • Atenolol boleh meningkatkan sekatan, mengakibatkan kemerosotan ketara pengaliran jantung.

3. Kegagalan jantung dekompensasi :

   • Penggunaan atenolol boleh memburukkan keadaan pesakit dengan kegagalan jantung yang tidak stabil atau dekompensasi, kerana penyekat beta mengurangkan kekuatan dan kadar pengecutan jantung.

4. Kejutan, termasuk kejutan kardiogenik :

   • Dalam keadaan kejutan, di mana pengekalan kekuatan denyutan jantung adalah penting, penggunaan atenolol mungkin tidak produktif.

5. Asma bronkial yang teruk atau penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD) :

   • Atenolol boleh menyebabkan bronkokonstriksi (penyempitan saluran pernafasan), yang amat berbahaya bagi pesakit yang menghidap penyakit paru-paru.

6. Bentuk penyakit arteri periferal yang teruk :

   • Atenolol boleh memburukkan gejala seperti sakit kaki dan kesejukan pada bahagian kaki akibat aliran darah yang berkurangan.

7. Asidosis metabolik :

   • Keadaan di mana paras asid meningkat dalam darah mungkin menjadi lebih teruk dengan penggunaan atenolol.

8. Hipotensi (tekanan darah rendah) :

   • Penggunaan atenolol juga boleh menurunkan tekanan darah, yang berbahaya untuk pesakit hipotensi.

9. Diabetes Melitus:

   • Atenolol boleh menutup gejala hipoglikemia (gula darah rendah), yang amat penting untuk dipertimbangkan dalam pesakit kencing manis.

Kesan sampingan Atenolol

1. Mengantuk dan keletihan: Ramai pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk, keletihan, atau kelemahan umum semasa mengambil atenolol.
2. Kaki sejuk: Sesetengah orang mungkin mengalami sensasi sejuk di tangan dan kaki akibat penyempitan saluran darah.
3. Tekak atau hidung kering: Tekak atau hidung kering mungkin berlaku.
4. Keinginan seksual berkurangan: keinginan seksual menurun pada bulan Disember atau disfungsi erektil mungkin berlaku pada sesetengah pesakit semasa mengambil atenolol.
5. Bradycardia: Ini adalah keadaan di mana kadar denyutan jantung menurun kepada nilai yang lebih rendah, yang boleh menyebabkan rasa keletihan atau pening.
6. Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala atau pening.
7. Aduan tidak spesifik: Ini termasuk simptom yang samar-samar seperti loya, sakit perut atau rasa lesu umum.
8. Penurunan tekanan darah: Apabila menggunakan atenolol, penurunan tekanan darah mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan pening atau rasa lemah.
9. Kesan sampingan khusus: Termasuk bronkospasme (fungsi pernafasan yang semakin teruk dalam pesakit asma), menutup hipoglisemia (menyelindungi gejala gula darah rendah pada pesakit diabetes), peningkatan tindak balas terhadap alergen, dan lain-lain.

Berlebihan

1. Komplikasi kardiovaskular :

   • Salah satu kesan utama overdosis atenolol ialah penurunan kadar denyutan jantung dan tekanan darah ke tahap berbahaya.
   • Ini boleh membawa kepada masalah peredaran darah yang serius, termasuk hipotensi, bradikardia, dan juga kejutan.

2. Kemurungan sistem saraf pusat (CNS) :

   • Overdosis atenolol boleh menyebabkan rasa mengantuk, pengsan, pening, penurunan tindak balas terhadap rangsangan luar, dan juga koma.
   • Ini disebabkan oleh keupayaannya untuk menekan aktiviti sistem saraf pusat.

3. Gangguan Pernafasan :

   • Kemurungan sistem saraf pusat yang berlebihan juga boleh menyebabkan penurunan kadar pernafasan dan juga penangkapan pernafasan.

4. Gangguan metabolik :

   • Overdosis atenolol boleh menyebabkan gangguan metabolik seperti hiperglisemia (peningkatan gula darah) dan hipokalemia (penurunan kalium darah).

5. Kesan lain yang tidak diingini :

   • Kesan lain yang mungkin dari overdosis atenolol termasuk anggota badan yang sejuk, berpeluh, penambahan berat badan, dan penurunan potensi.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antihipertensi lain : Penggunaan atenolol bersama ubat antihipertensi lain seperti diuretik, perencat enzim penukar angiotensin (ACEI) atau antagonis kalsium boleh mengakibatkan peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko tindak balas hipotensi seperti pening dan pengsan.
2. Sympathomimetics : Pemberian bersama atenolol dengan simpatomimetik seperti adrenalin atau albuterol boleh mengurangkan keberkesanannya disebabkan oleh penyekatan beta-adrenoreceptors.
3. Ubat depresan irama jantung : Atenolol boleh meningkatkan kesan kemurungan pada kadar jantung ubat lain, seperti amidarone atau digoxin, yang boleh mengakibatkan penurunan kadar denyutan jantung dan peningkatan kesan antiarrhythmic.
4. Antidepresan dan anxiolytics : Atenolol boleh meningkatkan kesan sedatif ubat-ubatan seperti benzodiazepin dan antidepresan trisiklik, yang boleh menyebabkan peningkatan rasa mengantuk dan penurunan aktiviti psikomotor.
5. Insulin dan ubat hipoglikemik : Atenolol boleh menutup gejala hipoglikemia dan mengurangkan kejadiannya, yang mungkin melambatkan diagnosis keadaan hipoglikemik pada pesakit diabetes mellitus.