Azalegulold

Azaleptol mempunyai sifat sedatif dan antipsikotik. Hampir tidak mencetuskan perkembangan gangguan ekstrapyramid, kerana apa yang dimasukkan dalam kategori "atipikal" ubat neuroleptik.

Petunjuk Azalegulold

Petunjuk untuk menetapkan dadah adalah skizofrenia (jika tidak ada hasil daripada terapi dengan neuroleptik piawai atau hipersensitiviti pesakit kepada mereka).

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet dalam jumlah 25 atau 100 mg. Satu lepuh mengandungi 10 tablet, satu pakej mengandungi 5 lepuh plat. Juga boleh dihasilkan dalam bekas sebanyak 50 tablet (1 bekas dalam satu pakej). 

Farmakodinamik

Walaupun tidak mungkin untuk membuktikan mekanisme tindakan antipsikotik bahan aktif LS. Ia adalah yang paling aktif berhubung dengan reseptor dopamine yang terletak di kawasan limbik cephalic. Di sini, clozapine menghalang sintesis dopamin dengan reseptornya (seperti D1 dan D2). Hartanah ini tidak begitu ketara seperti dalam neuroleptics standard - bahan disintesis terutamanya di tapak nedofaminergicheskih (di mana terdapat reseptor histamin dan serotonin, reseptor cholinergic, dan reseptor α-adrenergic).

Clozapine mempunyai sedikit atau tiada kesan pada kepekatan prolaktin di dalam plasma, kerana ia tidak mengikat reseptor dopamine di dalam saluran tuberoinfundibular.

Antara sifat-sifat farmakologi yang biasa komponen aktif - penindasan tindak balas pengaktifan tengah kerana rangsangan elektrik pembentukan reticular, dan selain melahirkan kesan pusat dan periferi holinoliticheskoe dan kesan adrenolytic periferal. Ubat ini tidak mempunyai sifat katalitik. Terdapat bukti bahawa ia boleh melambatkan pembebasan dopamin dari akar saraf presinaptik.

Sifat klinikal - kesan antipsikotik yang kuat, yang digabungkan dengan sifat menenangkan. Selain itu, ubat tidak mempunyai reaksi samping ekstrapyramidal yang wujud dalam ubat-ubatan neuroleptik lain (ada kemungkinan bahawa harta ini disebabkan oleh adanya kesan antikolinergik pusat dalam ubat ini). Tidak mempunyai kesan perencatan umum yang kuat terhadap sistem saraf pusat, berbanding dengan aminazine dan phenothiazines alifatik yang lain.

Farmakokinetik

Indeks penyerapan Azaleptol selepas pengingesan adalah 90-95%. Tahap penyerapan dan kelajuannya tidak bergantung kepada pengambilan makanan. Semasa pas pertama, ubat ini dimetabolisme secara sederhana. Angka tahap bioavailabiliti - 50-60%.

Dalam keadaan yang mantap selepas menggunakan ubat 2 kali, puncak kepekatan darah berlaku secara purata 2.1 jam kemudian (dalam masa 0.4-4.2 jam). Jumlah taburan ialah 1.6 l / kg. Sintesis komponen aktif dengan protein plasma adalah kira-kira 95%.

Sebelum proses perkumuhan komponen aktif, ia hampir sepenuhnya dimetabolismekan. Pada masa yang sama hanya salah satu produk pereputan utama bahan, desmethyl clozapine, secara aktif secara farmakologi. Sifat-sifat metabolit ini adalah sama dengan clozapine, tetapi ia adalah ringan dan kesannya kurang berpanjangan.

Penghapusan komponen aktif dijalankan dalam 2 peringkat (separuh hayat purata adalah 12 jam (6-26 jam)). Apabila menggunakan satu dos (75 mg), separuh hayat penghapusan ialah 7.9 jam. Penunjuk ini meningkat kepada 14.2 jam jika ubat mencapai keadaan mantap kerana mengambil satu dos setiap hari selama sekurang-kurangnya 1 minggu. Sebilangan kecil ubat yang tidak berubah ditentukan dalam tinja dengan air kencing. Kira-kira 50% daripada dos yang dikeluarkan di bawah nama produk pereputan bersama dengan air kencing, dan 30% lagi - bersama dengan najis.

Adalah difahamkan bahawa pada tempoh kepekatan keseimbangan dalam hal meningkatkan dos ubat dengan indeks 37.5 untuk 75/150 mg 2 kali sehari - ada peningkatan linear (dos-tanggungan) AUC, dan di samping itu, minimum dan prestasi maksimum dalam plasma darah.

Dos dan pentadbiran

Penggunaan harus diambil secara lisan selepas makan, 2-3 kali sehari. Satu dos kepada pesakit dewasa adalah 50-200 mg. Dalam sehari dibenarkan untuk mengambil 200-400 mg dadah. Proses rawatan biasanya bermula dengan dos 25-50 mg, dan kemudian secara beransur-ansur meningkat (setiap hari untuk 25-50 mg) kepada kadar harian 200-300 mg selama 1-2 minggu.

Dengan rawatan penyelenggaraan, serta pesakit luar perlu mengambil 25-200 mg sehari (dos tunggal dibenarkan pada petang).

Sekiranya berlaku pembatalan ubat, anda perlu mengurangkan dos secara berperingkat untuk 1-2 minggu. Satu hari dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 600 mg.

[2]

Gunakan Azalegulold semasa kehamilan

Semasa mengandung, anda harus berhati-hati dengan ubat. Berikan hanya dalam kes-kes apabila manfaat menggunakan ubat lebih tinggi daripada perkembangan kesan negatif daripadanya untuk janin.

Kesan Neonatal antipsikotik (termasuk clozapine dan) semasa trimester ke-3 kehamilan boleh meningkatkan risiko kesan sampingan (termasuk gangguan extrapyramidal atau sindrom pengeluaran), yang membangunkan selepas kelahiran dan mungkin berbeza-beza dalam tempoh dan tahap. Terdapat gejala peningkatan tekanan darah, pengujaan, mengantuk, kesusahan pernafasan atau pemakanan. Oleh itu, keadaan bayi baru-baru ini memerlukan pemantauan yang teliti.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• apabila terdapat perubahan paras darah (perkembangan agranulositosis atau granulositopenia);
• Alkohol dan psikosis lain yang disebabkan oleh toksin;
• tetany kanak-kanak;
• epilepsi;
• bentuk penyakit yang teruk sistem kardiovaskular, dan sebagai tambahan kepada buah pinggang atau hati ini;
• patologi sistem hematopoiesis;
• jenis glaukoma tertutup;
• hipertrofi prostat;
• atrium usus;
• keadaan koma;
• keruntuhan vaskular atau penindasan fungsi sistem saraf pusat sebarang asal;
• bentuk paralitik halangan usus.

Kesan sampingan Azalegulold

Kemungkinan untuk meningkatkan atau meningkatkan tindak balas buruk meningkat apabila ubat diberikan pada dos lebih besar daripada 450 mg (sehari). Antaranya:

• agranulocytosis atau granulocytopenia, yang kebanyakannya muncul dalam tempoh 18 minggu pertama kursus rawatan;
• boleh membina leukositosis atau eosinofilia dari asal tidak diketahui (terutamanya semasa minggu rawatan pertama);
• sering membasahkan keletihan yang teruk atau rasa mengantuk. Mungkin ada sakit kepala, pening, sawan epilepsi, dan, sebagai tambahan, kejang. Ia jarang berlaku bahawa gangguan extrapyramidal berkembang, biasanya dalam bentuk ringan. Terdapat juga data mengenai penampilan gegaran, ketegaran, dan selain akathisia ini. Bentuk sindrom neuroleptik malignan berkembang;
• kekeringan dalam rongga mulut, pelanggaran berpeluh, penginapan atau thermoregulation. Juga perkembangan hyperthermia atau ptimalisme;
• boleh membangunkan takikardia atau keruntuhan ortostatik. Dalam kes-kes yang lebih jarang, pengsan (terutamanya semasa minggu pertama terapi). Peningkatan tekanan darah tidak selalunya diperhatikan. Kadang-kadang ada keruntuhan, yang disertai oleh perencatan proses pernafasan atau hentiannya. Perubahan berlaku dalam tanda-tanda ECG, myocarditis, arrhythmia, thromboembolism atau pericarditis berkembang;
• boleh menyebabkan sembelit atau muntah-muntah bersama-sama dengan loya. Aktiviti tunggal enzim hati meningkat. Jarang terdapat pankreatitis, kolestasis intrahepatik atau kolestasis yang biasa, serta disfagia;
• ada maklumat mengenai perkembangan inkontinensia kencing, atau sebaliknya, penangguhannya. Priapism, nefritis tubulointerstitial dapat diperhatikan, serta tahap phosphokinase creatine;
• berat badan. Terdapat alahan pada kulit.

Terdapat maklumat mengenai kematian pesakit secara tiba-tiba, yang berlaku serentak dengan pesakit yang mengidap penyakit mental dan merawat antipsikotik, serta dengan pesakit yang belum dirawat.

Antara tindak balas lain:

• perkembangan kencing manis dan pengurangan toleransi glukosa;
• perkembangan kecemasan atau kemunculan kekeliruan;
• kardiomiopati, anemia, thrombocytopenia libido;
• dyskinesia dyskinesia,;
• nekrosis hati yang progresif;
• perkembangan ketoasidosis, bentuk akut hiperglikemia, dan sebagai tambahan kepada hypertriglyceridemia atau hypercholesterolemia, serta keadaan koma bukan keton;
• penindasan proses pernafasan atau penangkapannya.

[1]

Berlebihan

Antara manifestasi overdosis:

• perasaan mengantuk, pergolakan, atau kekeliruan;
• rupa halusinasi, sawan, atau dyspnea;
• perkembangan tachycardia, mydriasis, arrhythmia, gangguan ekstrapyramidal, runtuh, bentuk pneumonia aspirasi, dan selain itu burung ini;
• keadaan kecemasan, kelesuan atau koma;
• isflexion atau sebaliknya hyperreflexia;
• kehilangan ketajaman visual;
• menurunkan tekanan darah;
• perubahan dalam suhu badan;
• masalah dengan pengaliran di dalam miokardium;
• perencatan fungsi pernafasan atau penangkapannya.

Untuk menghapuskan manifestasi seperti itu, lavage gastrik perlu dilakukan, dan jika perlu, berikan arang diaktifkan pesakit. Terapi simtomatik dengan kawalan sistem pernafasan dan kardiovaskular juga dilakukan; Di samping itu, perlu mengawal elektrolit air, serta keseimbangan asid-asas.

Sekiranya tahap tekanan darah diturunkan, adrenalin dan derivatifnya tidak boleh ditetapkan kepada pesakit.

Sekurang-kurangnya 4 hari, anda perlu melihat doktor untuk menolak risiko tindak balas lewat.

Hemodialisis dengan dialisis peritoneal tidak memberi kesan yang diingini.

Interaksi dengan ubat lain

Clozapine untuk menguatkan kesan pusat etil alkohol, ubat yang menyekat CNS (seperti derivatif benzodiazepine, antihistamin, dan opiates), dan di samping itu, perencat MAO. Dalam kes dadah kompaun dengan benzodiazepin, dan di samping itu, apabila menggunakan Azaleptola sejurus selepas terapi dengan benzodiazepin meningkatkan kemungkinan tindak balas hypotensive, dan di samping pembangunan pernafasan kemurungan dan keruntuhan proses atau menghentikannya.

Apabila digabungkan, kesan Azaleptol dan ubat-ubatan dengan kesan antihipertensi dan cholinolytic, serta ubat-ubatan yang menindas fungsi pernafasan, dapat saling diperkuat.

Galian clozapine dengan ubat-ubatan yang disintesis dengan protein plasma (misalnya, warfarin), pecahan bebas dari mana-mana komponen aktif boleh meningkatkan darah, yang boleh menyebabkan reaksi sampingan.

Ia dilarang untuk menggabungkan Azaleptol dengan ubat yang menyekat fungsi medullar.

Oleh kerana gabungan gabungan dos besar Azaleptol dan erythromycin atau cimetidine, kepekatan plasma clozapine meningkat, dan kesan sampingan juga berkembang.

Terdapat maklumat peribadi tentang meningkatkan petunjuk clozapine dalam serum darah yang mengakibatkan kompaun dengan fluvoxamine atau perencat terpilih lain serotonin-pengambilan terbalik (ini adalah sertraline atau fluoxetine dan paroxetine atau citalopram).

Dadah yang meningkatkan aktiviti enzim sistem hemoprotein P450, dapat menurunkan kepekatan plasma komponen aktif Azaleptol. Oleh kerana pembatalan carbamazepine digunakan serentak, indeks plasma clozapine meningkat. Kompaun dengan phenytoin merendahkan indeks plasma clozapine, dan keberkesanan ubat itu lemah.

Gabungan dengan ubat litium, serta ubat-ubatan yang mempengaruhi operasi sistem saraf pusat, boleh meningkatkan kemungkinan mewujudkan bentuk sindrom neuroleptik yang ganas.

Oleh kerana Azaleptol mempunyai sifat-sifat adrenolitik, ia dapat mengurangkan kesan hipertensi terhadap norepinefrin dan, sebagai tambahan, ubat-ubatan lain yang mempunyai ciri-ciri α-adrenergik yang dominan. Ia juga boleh menghapuskan kesan tekanan adrenalin.

[3]

Syarat penyimpanan

Ia dikehendaki menyimpan dadah dalam keadaan biasa untuk ubat-ubatan - di luar matahari, kanak-kanak, dan kelembapan. Suhu adalah maksimum 25 darjah.

Jangka hayat

Azaleptol sesuai digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat ini.