Roh

Azarga adalah ubat oftalmik. Termasuk dalam kategori β-blockers. Digunakan sebagai ubat myotic dan antiglaucoma.

[1]

Petunjuk Roh

Ia ditunjukkan untuk menurunkan tahap tekanan intraokular - kepada pesakit dengan glaukoma sudut terbuka atau hipertensi okular, penggunaan monoterapi di mana ia tidak mungkin untuk menurunkan tekanan intraokular kepada nilai yang diperlukan.

[2]

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam bentuk titisan mata dalam botol-droppers (yang disebut drop-teiners) dengan jumlah 5 ml.

Farmakodinamik

Dalam titisan untuk mata Azarga mengandungi 2 bahan aktif - ia adalah brinzolamide, serta timethol maleate. Mereka membantu mengurangkan tekanan intraokular yang tinggi. Kesan ini dikembangkan dengan mengurangkan rembesan cairan intraokular - proses ini dilakukan melalui beberapa mekanisme tindakan yang berbeza. Apabila menggabungkan sifat-sifat bahan ini, pengurangan yang lebih berkesan dalam WTO berlaku (berbanding dengan kesan yang dicapai apabila menggunakan unsur-unsur ini secara berasingan).

Brinzolamide adalah perencat kuat CA-II, dianggap sebagai enzim mata yang dominan. Apabila anhydrase karbonik dihalang dalam mata ciliary, rembesan cecair berkurang. Ini berlaku, terutamanya dengan menghalang pembentukan ion-ion bikarbonat, dan seterusnya melambatkan proses pemindahan natrium dengan cecair.

Timolol adalah penghalang sembarangan β-adrenergik reseptor. Ia tidak mempunyai sympathomimetic dalaman, serta aktiviti penstabilan membran, dan selain itu ia tidak mempunyai kesan langsung menindas pada miokardium. Fluorofotometricheskie menjalankan ujian dan prosedur tonography mengesahkan bahawa kesan item ini adalah disebabkan oleh kelembapan dalam pengeluaran cecair intraocular, dan di samping itu, dengan pecutan sedikit proses aliran keluar.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Selepas penggunaan tempatan, komponen aktif diserap ke dalam aliran darah sistemik melalui kornea mata.

Dalam proses kajian farmakokinetik dadah, sukarelawan yang sihat digunakan secara lisan dalam dos 1 mg 2 kali sehari selama 2 minggu - ini adalah perlu untuk mengurangkan tempoh mencapai tumpuan yang stabil sebelum memulakan penggunaan dadah. Selepas menggunakan titisan mata dua kali sehari selama 13 minggu, indeks purata brinzolamide dalam sel darah merah adalah 18.8 ± 3.29 μM, dan tambahan 18.1 ± 2.68 μM, serta 18.4 ± 3 , 01 μm kemudian, masing-masing, 4 dan 10, serta 15 minggu. Ini menunjukkan bahawa dalam CGT tahap komponen ini kekal stabil.

Apabila kepekatan stabil daripada bahan-bahan aktif selepas digunakan jatuh median C maksimum timolol dalam plasma darah, serta petunjuk AUC masa (0-12 jam) yang lebih rendah (27 dan 28%) dan, masing-masing: Cmax 0.824 ± 0.453 ng / ml; AUC 0-12 jam 4.71 ± 4.29 ng.h / mL berbanding dengan penggunaan timolol dalam jumlah 5 mg / ml (C max adalah sama dengan 1.13 ± 0,494 ng / ml dan AUC 0-12 jam memikirkan 6 , 58 ± 3.18 ng · h / ml).

Tindakan sistemik timolol yang lemah selepas penggunaan ubat tidak penting secara klinikal. Nilai purata Cmax dalam plasma darah selepas pengambilan titisan timolol mencapai kira-kira 0.79 ± 0.45 jam.

Brinzolamide disintesis dengan protein plasma dalam jumlah sederhana (kira-kira 60%). Hubungan yang tinggi dengan unsur CA-II, dan tambahannya kurang kuat dengan elemen CA-I, membantu Brinzolamide untuk melepasi CTP. Produk aktif pereputan bahan ini adalah N-desethylbenzenamide, yang juga terkumpul di dalam CGT, yang terutama dikaitkan dengan CA-I. Oleh kerana pertalian Brinzolamide dan metabolitnya dengan tisu CKT dan CA, indeks kepekatan plasma rendah terbentuk.

Maklumat mengenai pengedaran di dalam tisu mata arnab menunjukkan bahawa timolol dapat diukur dalam cairan intraokular dalam masa 48 jam selepas penggunaan titisan. Setelah mencapai kepekatan stabil, komponennya ditentukan dalam plasma darah manusia selama 12 jam selepas menggunakan ubat.

Dalam metabolisticheskie proses termasuk N- brinzolamide, dan O-dealkylation, pengoksidaan dan selain rantaian sampingan N-propyl itu. Apabila In vitro ujian menunjukkan bahawa proses metabolik brinzolamide adalah terutamanya yang berkaitan dengan unsur CYP3A4, dan di samping itu dengan sekurang-kurangnya 4 isoenzim lain (ini adalah unsur-unsur CYP2A6 dan CYP2B6, CYP2C8 dan sebagai tambahan kepada CYP2C9).

Metabolisme bahan timolol dijalankan dalam 2 peringkat. Semasa cincin membentuk rantaian tiodiazolnom sebelah ethanolamine pertama, dan terbentuk dalam morfolinazota ethanolic rantaian sampingan kedua dalam dan litar lain yang serupa menyambung kepada kumpulan karbonil yang bersebelahan dengan nitrogen. Proses metabolisme komponen aktif ini terutama berkaitan dengan elemen CYP2D6.

Penyingkiran brinzolamide terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 60%). Kira-kira 20% daripada dos boleh ditentukan dalam air kencing (sebagai produk pembusukan). Brinzolamide dengan N-desethylbenzenamide adalah unsur utama yang terdapat dalam air kencing. Ia juga mengandungi kesan produk penguraian N-demethoxypropyl, dan sebagai tambahan O-desmethyl (kurang daripada 1%).

Timolol bersama-sama dengan produk pembusukannya terutamanya dikeluarkan melalui buah pinggang. Kira-kira 20% dos timolol diekskresi tidak berubah bersama-sama dengan air kencing. Pembuangan sisa komponen juga dijalankan bersama-sama dengan air kencing dalam bentuk produk perpecahan.

Separuh hayat timolol dalam plasma darah berlaku 4,8 jam selepas penggunaan dadah.

[6]

Dos dan pentadbiran

Dosages untuk pesakit dewasa (juga orang tua): 1 drop dalam mata konjunktiv mata dua kali sehari.

Kurangkan penyerapan sistemik dengan menekan di tapak lubang nasolacrimal atau dengan menutup kelopak mata selama 2 minit. Kaedah ini membantu mengurangkan risiko membangunkan kesan sampingan sistemik, dan juga meningkatkan aktiviti ubat tempatan.

Apabila dos terlepas, perlu diteruskan rawatan mengikut skim permohonan. Dos harian boleh tidak lebih daripada 2 titik dalam satu beg mata.

Sekiranya Azarga menggantikan ubat anti-glaukoma yang lain, penggunaan ubat-ubat ini harus dibatalkan. Memulakan permohonan Azarga diperlukan dari hari ke hari.

[10], [11]

Gunakan Roh semasa kehamilan

Tiada maklumat yang relevan mengenai penggunaan komponen timolol dan brinzolamide semasa kehamilan. Semasa menguji brinzolamide pada haiwan, kesan toksik pada sistem pembiakan telah diturunkan. Oleh itu, wanita hamil tidak disyorkan menggunakan ubat Azarg.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran asma bronkial (juga dalam anamnesis);
• patologi paru-paru obstruktif yang teruk dalam bentuk kronik;
• kejutan kardiogenik;
• bentuk sinus bradikardia;
• hiperopik bronkial;
• Sekatan AV sebanyak 2-3 darjah;
• kegagalan jantung yang teruk;
• bentuk alahan sejuk dalam tahap yang teruk;
• kegagalan buah pinggang yang teruk (pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml / min);
• jenis glaukoma tertutup;
• Kompaun dengan inhibitor tertelan anhidrif karbonik;
• tempoh laktasi;
• umur kurang daripada 18 tahun;
• intoleransi elemen dari kategori β-adrenoblokers, dan tambahan asidosis jenis hyperchloremic;
• hipersensitiviti kepada ubat sulfanilamide, tetapi sebagai tambahan kepada bahan-bahan aktif dadah.

[7], [8]

Kesan sampingan Roh

Penggunaan ubat ini boleh menyebabkan tindak balas sampingan berikut:

• tempatan: 1-10% daripada semua kes, penglihatan kabur terjadi, terdapat kerengsaan atau kesakitan di kawasan mata, dan sebagai tambahan rasa kehadiran di dalamnya objek asing. Kira-kira dalam 0.1-1% daripada semua keadaan, gangguan berikut membangunkan: hakisan kornea, keratitis Thyesson, keratoconjunctivitis kering, dan tambahan gatal-gatal atau pelepasan dari bola mata; Di samping itu, blepharitis (termasuk alahan) atau bentuk alahan konjunktivitis, kemerahan mukosa mata, aliran keluar ke ruang mata anterior mungkin berkembang; juga kerak boleh dibentuk di tepi kelopak mata, ketidakselesaan di kawasan mata, mengembangkan eritema kelopak mata, atau keletihan visual;
• Sistem: kira-kira 1-10% daripada semua kes membangunkan dysgeusia. Kira-kira 0,1-1% daripada semua kes - pembangunan insomnia, obstruktif penyakit paru-paru dalam bentuk kronik, tekanan darah, sakit di belakang lidah dan batuk, dan di samping itu melanggar planus proses pertumbuhan rambut, berair, dan liken.

Tindak balas tempatan untuk melaksanakan brinzolamide: keratopathy atau pembangunan keratitis, diplopia, fotofobia, meybomita, photopsias, keratoconjunctivitis Sicca, dan selain itu mydriasis, pterygium dan konjunktivitis. Juga, IOP boleh ditingkatkan, penggalian DZN meningkat, hiperesi mata diperhatikan, dan sebagai tambahan kepada sista subconjunctival dan pigmentasi scleral. Kesan yang mungkin seperti kecacatan penglihatan, alahan mata atau edema (mata atau kelopak mata), peningkatan rasa nyeri, serta gangguan penglihatan. Reaksi pada kornea - rupa kecacatan di dalamnya dan dalam epiteliumnya, perkembangan edema, dan kemunculan deposit di atasnya.

Reaksi sistemik: keadaan kemurungan atau kegelisahan, rasa mengantuk atau ketakutan, rupa mimpi buruk, dan juga gangguan motor. Memori juga boleh bertambah buruk dan amnesia atau kekecewaan berkembang dalam sistem saraf pusat, dan di samping itu, libido mungkin berkurangan.

Sebagai rawatan: perlu segera bilas mata dengan air. Selanjutnya, rawatan dan terapi sokongan yang bertujuan untuk menghapuskan gejala diperlukan. Ia adalah perlu untuk memantau pH darah, serta elektrolit. Prosedur hemodialisis tidak memberikan hasil yang diperlukan.

[9]

Berlebihan

Oleh kerana pengambilan oral sekali-sekala kandungan botol, overdosis penyekat β boleh berlaku, seperti kegagalan jantung, hipotensi, kekejangan bronkial, dan bradikardia.

Terapi sokongan dan simptomatik ditetapkan untuk menghapuskan gejala-gejala ini. Oleh kerana ubat ini mengandungi brinzolamide, mungkin mengganggu keseimbangan elektrolit, perkembangan keadaan asidosis, dan juga kesan negatif ke atas sistem saraf pusat. Ia dikehendaki memantau dengan teliti indeks elektrolit dalam serum darah (terutama kalium), serta nilai pH darah. Mengikut kajian, didapati bahawa agak sukar untuk menghilangkan timolol dari badan dengan dialisis.

[12],

Interaksi dengan ubat lain

Tiada kajian mengenai interaksi dadah dengan ubat-ubatan lain. Ia dilarang untuk menggabungkannya dengan perencat dalaman elemen karbohidrat karbonik, kerana terdapat risiko meningkatkan manifestasi reaksi negatif sistemik.

Proses metabolik Brinzolamide dilakukan oleh isoenzim hemoprotein P450: ia CYP3A4 (paling kerap), tetapi selain daripada CYP2A6 itu dan CYP2B6, CYP2C8 dan bersama-sama dengan mereka dengan CYP2C9. Guru perlu dalam kombinasi dengan ubat Azargoy yang menghalang isoenzyme CYP3A4 (adalah itraconazole, ketoconazole, ritonavir dan troleandomycin dengan Clotrimazole), kerana mereka boleh melambatkan proses metabolisme brinzolamide. Perhatian juga diperlukan apabila menggabungkan ubat dengan inhibitor isoenzyme CYP3A4. Kebarangkalian pengumpulan brenzolamida dalam tubuh agak rendah, kerana ia diekskresikan melalui buah pinggang. Komponen ini bukanlah penghambat iso enamel hemoprotein P450.

Terdapat risiko meningkatkan kesan hypotensive, dan penambahan bradycardia (bentuk yang teruk) dalam kes penghalang saluran timolol dan diambil secara lisan Ca, dan di samping itu, guanethidine, β-blockers, dadah antiarrhythmic, parasympathomimetics, dan glikosida jantung.

Sekiranya berlaku pemberhentian mendadak penggunaan clonidine terhadap latar belakang penggunaan β-adrenoblockers, hipertensi mungkin berkembang.

Meningkat sistemik pendedahan β-blockers (kadar jantung perlahan) boleh menyebabkan penyelesaian dengan timolol inhibitors unsur CYP2D6 (seperti cimetidine atau quinidine).

β-adrenoblockers dapat meningkatkan sifat hipoglikemik ubat-ubatan antidiabetes. Di samping itu, unsur-unsur ini mempunyai keupayaan untuk menutupi manifestasi hipoglikemia.

Apabila digabungkan dengan ubat-ubatan oftalmik tempatan yang lain, jurang antara penggunaan ubat-ubatan ini perlu berlangsung sekurang-kurangnya 15 minit.

[13], [14]

Syarat penyimpanan

Untuk menyimpan ubat tidak memerlukan syarat khas. Jauhkan daripada kanak-kanak kecil. Indeks suhu berada dalam lingkungan 2-30 ° C

Jangka hayat

Azarga boleh digunakan selama 2 tahun sejak pembuatan ubat. Dalam kes ini, selepas membuka botol, ubat ini boleh digunakan untuk maksimum 1 bulan.

[15], [16]