Aziwok

Azivok adalah ubat antimikrob untuk kegunaan sistemik. Ia tergolong dalam kumpulan makrolida. Mengandungi azithromycin, yang mempunyai kesan ke atas mikroorganisma patogen intra dan ekstraselular.

Petunjuk Aziwok

Antara tanda-tanda adalah patologi yang bersifat berjangkit dan keradangan, yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadap ubat:

• penyakit berjangkit organ ENT dan sistem pernafasan (di bahagian atas) - seperti sinusitis atau faringitis, serta keradangan telinga tengah atau tonsilitis;
• patologi berjangkit saluran pernafasan yang lebih rendah (bronkitis atau radang paru-paru (juga disebabkan oleh mikroorganisma atipikal));
• proses berjangkit dalam tisu lembut dan kulit (seperti acne vulgaris (keparahan sederhana), erysipelas, impetigo, dan juga dermatosis berulang);
• proses berjangkit dalam sistem kencing (serviks atau uretritis (disebabkan oleh Chlamydia trachomatis));
• borreliosis bawaan kutu (pada peringkat awal - erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk kapsul. Satu lepuh mengandungi 6 kapsul, satu bungkusan mengandungi 1 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Azithromycin mempunyai pelbagai tindakan antimikrobial. Kokus gram-positif berikut sensitif terhadap bahan ini: pneumococcus, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S.viridans, serta streptokokus kumpulan C, F, dan G dan Staphylococcus aureus. Mikrob gram-negatif sensitif: bacillus influenza, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacillus batuk kokol, bacillus parapertussis, Legionella pneumophila, bacillus Ducrey, campylobacter jejuni, serta gonococcus dan Gardnerella vaginalis. Juga sensitif adalah anaerobes individu: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococci, dan sebagai tambahan Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum dan spirochetes treponema pucat dan Borrelia burgdorferi. Ubat ini tidak menjejaskan mikrob gram-positif yang tahan terhadap bahan erythromycin.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif diserap dengan cepat dari saluran gastrousus, yang disebabkan oleh kestabilan yang tinggi berbanding dengan persekitaran gastrik berasid, serta lipofilisiti. Kepekatan serum puncak dicapai selepas 2.5-3 jam. Selepas pentadbiran lisan 500 mg ubat, penunjuk kepekatan ialah 0.4 mg / l.

Azivok menembusi dengan baik ke dalam sistem pernafasan, dan juga tisu dengan organ saluran urogenital (termasuk prostat), serta tisu lembut dan kulit. Kepekatan ubat di dalam sel dengan tisu adalah 10-15 kali lebih tinggi daripada kepekatan serum.

Kepekatan tinggi di dalam tisu, serta separuh hayat yang panjang, adalah disebabkan oleh fakta bahawa azitromisin kurang disintesis dengan protein plasma, dan sebagai tambahan, ia boleh menembusi ke dalam sel eukariotik dan terkumpul dalam persekitaran asid rendah yang mengelilingi lisosom. Akibatnya adalah jumlah pengedaran yang besar (bersyarat) - 31.1 l / kg, serta pekali pelepasan plasma yang tinggi.

Data penyelidikan menunjukkan bahawa fagosit mengangkut ubat ke tapak jangkitan dan melepaskannya di sana. Laluan pantas azithromycin ke dalam sel, serta pengumpulannya di dalam fagosit, yang mengangkutnya ke tapak keradangan, menyumbang kepada aktiviti antimikrob dadah. Walaupun kepekatan komponen aktif dalam fagosit agak tinggi, ia tidak menjejaskan fungsinya dengan ketara.

Kepekatan bakterisida ubat di dalam fokus berjangkit berlangsung selama 5-7 hari selepas dos terakhir. Ini membolehkan penggunaan Azivok dalam kursus pendek (3 atau 5 hari).

Perkumuhan bahan aktif dari serum darah berlaku dalam 2 peringkat: separuh hayat adalah 14-20 jam dalam tempoh 8-24 jam selepas mengambil ubat, dan kemudian 41 jam dalam tempoh 24-72 jam, akibatnya ia menjadi mungkin untuk menggunakan ubat hanya sekali sehari.

Indeks bioavailabiliti ialah 37%.

[ 4 ]

Dos dan pentadbiran

Untuk kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas (berat badan melebihi 45 kg) dan orang dewasa: 1 kali sehari (1 jam sebelum makan atau 2 jam selepas), secara lisan.

Untuk rawatan proses berjangkit di saluran pernafasan bawah dan atas, serta dalam organ ENT, tisu lembut dan kulit - 0.5 g sehari sekali selama 3 hari (dos kursus ialah 1.5 g).

Untuk menghapuskan jerawat biasa - 0.5 g sehari sekali selama 3 hari, dan kemudian 0.5 g setiap minggu sekali selama 9 minggu. Pengambilan mingguan harus bermula 7 hari selepas mengambil kapsul harian pertama (ini adalah hari ke-8 dari permulaan kursus rawatan).

Untuk menghapuskan jangkitan dalam sistem kencing (rawatan uretritis atau serviks) – satu dos 1 g ubat.

Untuk rawatan borreliosis bawaan kutu (pada peringkat I erythema migrans) – 1 g ubat pada hari pertama kursus, dan kemudian 0.5 g setiap hari (2-5 hari). Dalam kes ini, dos kursus ialah 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Gunakan Aziwok semasa kehamilan

Wanita hamil ditetapkan ubat hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat daripada penggunaannya lebih besar daripada potensi perkembangan kesan negatif pada janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kegagalan hati atau buah pinggang yang teruk;
• kompaun dengan ergotamin, serta dihydroergotamine;
• tempoh penyusuan;
• umur kurang daripada 12 tahun (dan berat kurang daripada 45 kg untuk bentuk dos ini);
• intoleransi laktosa individu (kekurangan laktase), dan juga malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana ubat mengandungi laktosa);
• hipersensitiviti (juga kepada ubat makrolida lain).

Ia harus ditetapkan dengan berhati-hati dalam kes disfungsi buah pinggang atau hati (keparahan sederhana), kehadiran aritmia pada pesakit (juga dengan kecenderungan untuk perkembangan aritmia dan pemanjangan selang QT), dan sebagai tambahan dalam kombinasi dengan warfarin, terfenadine, dan digoxin.

[ 5 ], [ 6 ]

Kesan sampingan Aziwok

Penggunaan dadah boleh membawa kepada perkembangan kesan sampingan:

• organ sistem peredaran darah: neutro- dan trombositopenia;
• organ sistem saraf: sakit kepala atau pening/vertigo, rasa cemas, mengantuk, agresif, gementar. Di samping itu, perkembangan asthenia, kemunculan insomnia, paresthesia atau sawan;
• organ deria: gangguan pendengaran, yang membawa kepada pekak (boleh diterbalikkan), dalam kes penggunaan ubat yang berpanjangan dalam dos yang besar, rupa bunyi bising di telinga, kerosakan pada reseptor penciuman dan rasa;
• sistem kardiovaskular: perkembangan takikardia ventrikel (termasuk polimorfik) atau aritmia, sensasi berdebar-debar, serta pemanjangan selang QT;
• Organ sistem penghadaman: loya dengan muntah, cirit-birit, kembung perut, sembelit, gangguan penghadaman, kekejangan perut, perubahan warna lidah. Di samping itu, perkembangan hepatitis, anoreksia, kolitis pseudomembranous, kolestasis intrahepatik, dan kegagalan hati. Data makmal mengenai fungsi hati mungkin berubah, dan nekrosis hati mungkin bermula (dalam beberapa kes, dengan hasil yang membawa maut);
• alahan: ruam kulit dan gatal-gatal. Urtikaria, anafilaksis atau angioedema (kadang-kadang maut), eosinofilia, erythema multiforme, eritema eksudatif malignan, dan nekrolisis epidermis toksik boleh berkembang;
• sistem muskuloskeletal: perkembangan arthralgia;
• organ sistem urogenital: perkembangan nefritis tubulointerstitial atau kegagalan buah pinggang akut;
• yang lain: perkembangan kandidiasis atau vaginitis, serta fotosensitiviti.

[ 7 ]

Berlebihan

Gejala terlebih dos termasuk loya dan muntah yang teruk, serta kehilangan pendengaran sementara dan cirit-birit.

Sebagai terapi: lakukan lavage gastrik, dan kemudian jalankan rawatan yang bertujuan untuk menghapuskan gejala. Prosedur hemodialisis tidak memberikan hasil.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaksi dengan ubat lain

Antacid tidak menjejaskan bioavailabiliti azithromycin, tetapi ia mengurangkan kepekatan puncak dalam darah sebanyak 30%. Itulah sebabnya perlu mengambil Azivok sama ada 1 jam sebelum atau 2 jam selepas menggunakan ubat-ubatan ini, serta makan.

Azithromycin tidak menjejaskan kepekatan didanosine, carbamazepine, atau rifabutin dengan methylprednisolone apabila ubat ini digunakan dalam kombinasi.

Azithromycin yang digunakan secara parenteral tidak mengubah tahap pengumpulan darah cimetidine, fluconazole, midazolam, dan sebagai tambahan efavirenz dan triazolam dengan indinavir, serta co-trimoxazole apabila digabungkan, tetapi kemungkinan interaksi sedemikian tidak boleh dikecualikan jika azithromycin digunakan secara lisan.

Komponen aktif ubat tidak menjejaskan sifat farmakokinetik teofilin, tetapi sebagai hasil gabungan dengan ubat makrolid lain, tahap kepekatan plasma teofilin boleh meningkat.

Mengambil ubat dalam kombinasi dengan siklosporin memerlukan pemantauan yang teliti terhadap paras darah yang terakhir. Walaupun tiada maklumat bahawa azithromycin boleh mengubah kepekatan siklosporin, ubat lain dari kategori makrolid boleh menjejaskan penunjuk ini.

Penggunaan gabungan azithromycin dengan digoxin memerlukan pemantauan yang teliti terhadap kepekatan yang terakhir dalam darah, kerana kebanyakan makrolida meningkatkan penyerapan ususnya, akibatnya kepekatan plasma bahan ini meningkat.

Sekiranya penggunaan gabungan dengan warfarin diperlukan, penunjuk masa prothrombin mesti dipantau dengan teliti.

Kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan gabungan antibiotik makrolida dengan terfenadine boleh memanjangkan selang QT dan juga mencetuskan perkembangan aritmia. Oleh itu, dalam kes penggunaan serentak bahan-bahan ini, komplikasi yang diterangkan di atas mungkin berkembang.

Terdapat risiko azithromycin menghalang isoenzim CYP3A4 akibat penggunaan parenteral dalam kombinasi dengan terfenadine dan siklosporin, serta cisapride, alkaloid ergot dan quinidine dengan pimozide, serta astemizole dan ubat lain dalam metabolisme yang melibatkan enzim ini. Oleh itu, dalam kes menetapkan azithromycin oral, risiko interaksi sedemikian mesti diambil kira.

Penggunaan gabungan azithromycin dengan zidovudine tidak mengubah sifat farmakokinetik yang terakhir, dan tidak menjejaskan proses perkumuhannya (bersama-sama dengan produk pereputan glukuronidasi) melalui buah pinggang. Tetapi perlu mengambil kira bahawa di dalam sel mononuklear (dalam kapal periferal) kepekatan produk pereputan aktif - zidovudine terfosforilasi - meningkat. Walaupun kepentingan klinikal harta ini masih belum ditentukan.

Penggunaan gabungan ubat makrolida dan ergotamin dengan dihydroergotamine boleh membawa kepada perkembangan kesan toksiknya.

[ 12 ]

Syarat penyimpanan

Ubat mesti disimpan dalam keadaan yang standard untuk kebanyakan ubat - tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Suhu hendaklah dalam lingkungan 15-30°C.

[ 13 ]

Jangka hayat

Azivok sesuai digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.