Azoprol n retard

Azoprol dan retard - ubat yang secara selektif menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik.

[1]

Petunjuk Azoprol dan retard

Digunakan untuk merawat tachyarrhythmias, angina, kegagalan jantung jenis pampasan (terapi kombinasi dengan perencat ACE, diuretik dan SG), dan di samping itu untuk mengurangkan nilai tekanan darah tinggi.

Juga, ubat itu digunakan untuk mencegah kematian koronari dan pengulangan infark miokard selepas fasa akutnya.

[2]

Borang pelepasan

Pelepasan dibuat dalam tablet, 10 keping setiap di dalam pek pad. Di dalam kotak terdapat 3 lepuh plat.

Farmakodinamik

Metoprolol secara selektif menyekat unsur-unsur β1, adalah gabungan racemik S-, serta R-isomer. Keupayaan untuk menghalang secara selektif β1-terminations menyediakan isomer S (-) aksara watak kiri, tetapi isomer R (+) tidak mempunyai kesan terapeutik yang positif. Aktivitas nisbah isomer S: R adalah sama dengan 33k1, kerana bentuk S-bentuk metoprolol mempunyai pertalian yang lebih besar untuk β1-termini daripada bentuk R-nya. Percubaan klinikal berganda bagi watak yang rawak dan buta menunjukkan bahawa unsur S (-) dalam dos 50 mg mempunyai aktiviti yang sama dengan 100 mg metoprolol racemik.

Kesan hypotensive yang semakin lemah disediakan dalam output jantung, dan di samping itu mengikat renin, serta penindasan PAC dan pengurangan baroreceptors pemekaan, menyebabkan manifestasi dikurangkan watak bersimpati periferal.

Kesan antiangina berlaku disebabkan oleh penurunan kekuatan, dan pada masa yang sama, kekerapan penguncupan jantung, kos tenaga, dan tambahan keperluan miokardium dalam mendapatkan oksigen. Ubat ini mengurangkan kejadian dan keparahan serangan angina dan kadar kematian pada orang yang telah didiagnosis dengan infark miokard, dan pada masa yang sama meningkatkan toleransi terhadap pelbagai beban. Penggunaan berpanjangan metoprolol meningkatkan kadar survival dan mengurangkan kejadian kemasukan ke hospital kepada orang-orang dengan CHF, kerana ubat meningkatkan fungsi ventrikel kiri.

Metoprolol succinate menyumbang kepada mengurangkan kemungkinan kematian (dan juga kematian mengejut) serangan jantung berulang (juga di kalangan mereka yang menghidap penyakit kencing manis), dan di samping itu, memperbaiki keadaan pesakit infarksi miokardium dalam fasa akut, dan pada masa yang sama dengan cardiomyopathy diluaskan idiopathic.

Kesan Antiarrhythmic ditunjukkan dalam bentuk penyingkiran kesan arrhythmogenic kesan bersimpati berhubung dengan sistem pengalir jantung, pengujaan kadar brek melalui nod AV dan irama sinus, dan pada masa yang sama perlahan automaticity dan pemanjangan peringkat refraktori. Unsur aktif mempunyai kesan penstabilan membran lemah dan tidak mempunyai aktiviti zat agonis parsial.

Metoprolol melambatkan atau melemahkan kesan agonis pada aktiviti jantung katekolamin, yang dilepaskan di bawah pengaruh tekanan fizikal dan saraf. Bahan ini mempunyai keupayaan untuk mencegah peningkatan kadar denyutan jantung, peningkatan kadar denyutan jantung dan kekerapan jumlah minit, dan dengan itu peningkatan tekanan darah, yang terjadi di bawah tindakan pelepasan tajam catecholamines.

Aktiviti dadah berpanjangan memastikan kepekatan berterusan bahan dalam plasma lebih 24 jam, sekali gus membangunkan berterusan kesan terapeutik dan kemungkinan mengurangkan gejala-gejala buruk yang diperhatikan dengan nilai-nilai plasma puncak PM (contohnya, kelemahan dalam kaki yang lebih rendah semasa berjalan atau bradycardia ). Pendedahan yang stabil, seperti dalam kes terapi dengan penyekat β yang lain, diperhatikan selepas 2-3 minggu kursus.

Metoprolol mempunyai kesan yang lebih lemah pada metabolisme karbohidrat dan penghasilan insulin daripada β-blockers yang tidak selektif.

Farmakokinetik

Komponen S (-) diserap dengan baik selepas menggunakan ubat. Nilai puncak di dalam plasma adalah 55.98 ng / ml, dan ia berlaku selepas 6.83 ± 1.52 jam selepas pengingesan. Tahap bioavailabiliti satu hidangan berkhasiat adalah kira-kira 94.54%. Nilai bioavailibiliti mungkin meningkat dalam kes pengambilan dadah bersama-sama dengan makanan.

Hanya sebahagian kecil daripada metoprolol disintesis dengan protein. Elemen aktif melepasi plasenta, dan juga menembusi susu ibu. Kebanyakan bahan menjalani metabolisme yang melibatkan enzim sistem hemoprotein P450 di dalam hati.

Pengekstrakan kebanyakannya dijalankan oleh metabolisme hepatik, nilai min bagi separuh hayat ialah 6.83 ± 1.52 jam. Umur yang dirawat tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik dadah. Biasanya, lebih daripada 95% bahagian jerawat ubat dikeluarkan di dalam air kencing. Sekitar 5% daripada dos ini adalah dalam bentuk komponen yang tidak berubah.

Penunjuk sistemik bioavailabiliti, serta perkumuhan metoprolol pada orang yang mengalami fungsi buah pinggang terjejas, tidak berubah.

Dos dan pentadbiran

Untuk mengurangkan nilai tekanan darah tinggi: mengambil sekali sehari, 25 mg ubat. Bahagian ini juga dibenarkan meningkat kepada 50-100 mg (dos tunggal sehari).

Dengan angina pectoris: saiz bahagian awal - 25 mg (sambutan sekali sehari). Jika keputusan yang diingini selepas mengambil dos sedemikian tidak dipatuhi, ia dibenarkan untuk meningkatkan dos harian hingga 50-100 mg atau untuk menetapkan ubat antiangina lain.

Sekiranya kegagalan jantung: pesakit harus berada di tahap stabil CHF tanpa kes-kes putus-putus selama 1.5 bulan terakhir, dan juga tanpa perubahan dalam skim rawatan utama dalam tempoh 14 hari yang lalu. Rawatan penyakit ini dengan ubat-ubatan yang menghalang reseptor β-adrenergik, kadang-kadang boleh menyebabkan kemerosotan sementara keadaan. Kadang-kadang perlu untuk mengurangkan dos atau membatalkan ubat. Untuk memulakan rawatan adalah perlu di bawah kawalan doktor. Saiz yang disyorkan bagi bahagian awal ialah 6.25 mg. Dosis ini pada masa akan datang secara beransur-ansur meningkat dengan mengambil kira keadaan pesakit setiap 14 hari.

Untuk mengurangkan bradikardia atau pada tahap tekanan yang rendah, anda mungkin perlu mengurangkan dos ubat.

Apabila aritmia jantung: disyorkan untuk mengambil satu dos setiap hari, berjumlah 25-100 mg.

Ubat ini boleh digunakan sebagai agen sokongan selepas serangan jantung. Kursus terapeutik yang lama dengan pengambilan satu kali setiap hari dos sehingga 100 mg dilakukan.

Gunakan Azoprol dan retard semasa kehamilan

Dilarang melantik Azoprol dan menghalang ibu hamil atau menyusu. Pengecualian hanya keadaan-keadaan di mana penggunaan ubat sangat diperlukan dari segi tanda-tanda vital.

Seperti antihipertensi lain, penyekat β mampu menimbulkan kemunculan kesan sampingan (misalnya, bradikardia) pada bayi, janin atau bayi baru lahir.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran tidak bertoleransi terhadap elemen aktif ubat atau komponen lain;
• Sekatan AV dari tahap ke-2 atau ke-3, sekatan watak sinoatrial, kegagalan jantung dalam peringkat kronik atau akut;
• Sindrom pendek;
• bradikardia sinus dalam ijazah yang ketara (tahap denyutan jantung adalah kurang daripada 55 denyutan / minit);
• kejutan kardiogenik atau penurunan tekanan darah (sistolik BP kurang daripada 100 mm Hg);
• gangguan fungsi aliran darah periferal dalam bentuk yang diucapkan.

Kesan sampingan Azoprol dan retard

Penggunaan ubat-ubatan boleh mencetuskan kemunculan gejala-gejala berikut:

• tindak balas yang mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat: sakit kepala, semakin teruk tumpuan, meningkatkan keletihan dan pening. Sesekali terdapat kejang dengan paresthesia, kemurungan, insomnia, mimpi buruk, rasa kekeliruan atau mengantuk, semakin teruk perhatian, serta halusinasi, gangguan memori dan pelanggaran fungsi seksual;
• manifestasi pancaindera: kadang-kadang membina gangguan visual, kelemahan fungsi ekskretori kelenjar lacrimal, bunyi telinga dan gangguan pendengaran, dan selain itu, konjungtivitis;
• gangguan fungsi SSS: perkembangan keruntuhan ortostatik, bentuk bradikardia sinus, dan tambahan pula, penurunan nilai tekanan darah. Kadang-kadang ada tanda-tanda kegagalan jantung, penurunan dalam aktiviti contractile miokardium, dan tambahan cardialgia, sekatan AV tahap 1, masalah dengan irama jantung dan pengaliran. Orang dengan penyakit Raynaud mempunyai masalah aliran darah periferal yang lebih buruk;
• gangguan aktiviti pencernaan: kemunculan muntah, sembelit, sakit perut, cirit-birit, loya dan perkembangan kekeringan mukosa mulut. Penyimpangan nilai enzim hati, masalah dalam kerja hati, dan juga pelanggaran reseptor rasa dicatatkan secara bersendirian;
• Lesi kulit: kadang-kadang terdapat hiperemia, fotodermatitis, manifestasi kulit yang serupa dengan psoriasis, dan selain ruam ini. Kadang-kadang, alopecia berkembang. Keterukan psoriasis diperhatikan;
• pelanggaran fungsi pernafasan: kekejangan bronkial, kesesakan hidung dan dyspnea;
• masalah dengan sistem endokrin: perkembangan hiperglikemia (dalam individu dengan diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin) atau hipoglikemia (pada orang yang mengambil insulin);
• gejala alahan: rupa rashes atau gatal-gatal, dan selain perkembangan urtikaria;
• gangguan fungsi hematopoietik: perkembangan trombositopenia;
• pelanggaran ODA: penampilan myalgia atau arthralgia;
• perkembangan disfungsi seksual.

[3]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: kegagalan jantung dalam fasa akut, dan sebagai tambahan, penangkapan jantung, bradikardia atau sekatan AV, penurunan tekanan darah. Di samping itu, kekejangan bronkial, muntah, kejutan kardiogenik, sawan umum, mual, kesusahan mental dan pernafasan, serta koma dan sianosis mungkin berkembang.

Untuk menghapuskan gangguan ini, lavage gastrik dan prosedur gejala berikut diperlukan:

• dalam kes masalah dengan kebolehtelapan AV atau bradikardia - atropin sulfat ditadbir;
• dengan kemerosotan aktiviti kontraksi miokardium - dobutamine diperkenalkan dengan glukagon;
• untuk meningkatkan nilai penurunan AD - epinephrine dengan noradrenalin yang ditadbir;
• Untuk mengeluarkan kram - menyuntik diazepam;
• untuk menghilangkan manifestasi watak bronkospastik - suntikan jet intravena dalam euphyllin dibuat, dan sebagai tambahan, penyedutan β-adrenomimetics;
• Prosedur pacemaker juga dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ia adalah perlu untuk memantau status orang yang digabungkan dengan Azoprol n retard ganglioblokatorami dan ubat-ubatan lain yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergic (seperti ubat titis mata) berhati-hati, dan sebagai tambahan kepada ubat antiarrhythmic dan MAOI.

Orang yang menggunakan dadah bersama-sama dengan diltiazem, amiodarone, verapamil, dan juga analog quinidine, boleh menghasilkan manifestasi kronotropik negatif dan inotropik.

Metoprolol plasma berkurangan dalam kes kombinasi ubat dengan rifampicin. Kesan sebaliknya (peningkatan nilai) diperhatikan apabila digabungkan dengan SSRI, hydralazine, cimetidine, dan juga minuman beralkohol.

Apabila digunakan serentak dengan ubat hipoglikemik untuk pengambilan, saiz dos mereka perlu ditukar.

[4]

Syarat penyimpanan

Azoprol dan retard diperlukan untuk dijaga dari jangkauan kanak-kanak. Tanda suhu - tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Azoprol dan retard dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan ubat.