Biprolol

Biprolol adalah ubat antihipertensi, unsur aktifnya adalah bisoprolol (penyekat selektif reseptor β1-adrenergik). Pengenalan bahagian terapeutiknya tidak menyebabkan kemunculan kesan simpatomimetik dan penstabilan membran.

Bisoprolol juga mempunyai beberapa aktiviti antianginal - ia mengurangkan permintaan oksigen dari miokardium, mengurangkan kadar jantung dan tekanan darah, serta pengeluaran jantung. Dengan memanjangkan diastol dan menurunkan nilai tekanan diastolik, ubat ini membantu meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium. [1]

Petunjuk Biprolol

Ia digunakan sebagai rawatan untuk peningkatan tekanan darah .

Di samping itu, ia boleh digunakan dalam rawatan gabungan penghidap CHF dan IHD .

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dilakukan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek kontur. Kotak itu mengandungi 3 pek tersebut.

Farmakodinamik

Kesan antihipertensi ubat berkembang dengan penurunan ekskresi renin renal, serta penurunan output jantung dan pendedahan kepada baroreceptor lengkungan aorta bersama dengan sinus karotid. Rawatan jangka panjang dengan Biprolol menyebabkan penurunan rintangan yang ketara oleh saluran periferal.

Pada orang yang mengalami kegagalan jantung, penggunaan bisoprolol menyebabkan penindasan terhadap aktiviti RAAS, serta sistem simpatoadrenal. [2]

Ubat ini hampir tidak berpengaruh pada reseptor β2-adrenergik, serta metabolisme glukosa.

Dengan sekali penggunaan, kesan terapeutik ubat ini berlangsung selama 24 jam. [3]

Farmakokinetik

Elemen aktif sesuai dengan penyerapan (tanpa merujuk kepada penggunaan makanan); indeks ketersediaan bio adalah 90%. Nilai intraplasma Cmax bisoprolol dicatatkan selepas 1-3 jam sejak penggunaan ubat.

Ubat ini terdedah lemah pada bahagian intrahepatik pertama. Kira-kira 50% bahagian yang diperkenalkan terlibat dalam proses metabolik dengan pembentukan komponen metabolik yang tidak memberi kesan terapeutik.

Perkumuhan terutamanya dilakukan melalui buah pinggang; sebahagian kecil diekskresikan melalui usus. Separuh hayat bisoprolol adalah 10-12 jam.

Dos dan pentadbiran

Biprolol diambil secara oral. Hidangan harian biasanya diambil untuk 1 penggunaan - ia mesti dilakukan pada waktu pagi. Tidak perlu mengunyah tablet, tetapi boleh dibelah dua jika perlu. Semasa penamatan rawatan, penarikan ubat dilakukan secara beransur-ansur - dengan menurunkan dos. Ukuran bahagian dan tempoh kursus dipilih oleh doktor.

Selalunya diperlukan untuk menggunakan 5 mg ubat setiap hari. Bahagian awal biasanya 2.5-5 mg (dengan mengambil kira keparahan penyakit). Memandangkan kesan ubat, dos harian dapat ditingkatkan secara beransur-ansur menjadi 10 mg.

Maksimum 20 mg bisoprolol dibenarkan setiap hari.

Sekiranya terdapat disfungsi buah pinggang / hati yang teruk, ia dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 10 mg ubat sehari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang meresepkan Biprolol dalam pediatrik.

Gunakan Biprolol semasa kehamilan

Biprolol tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Apabila doktor yang hadir memutuskan kemungkinan mengambil ubat untuk wanita hamil, ukuran bahagian dipilih untuk pesakit secara peribadi. Semasa penggunaan bisoprolol ini, perlu memantau proses aliran darah di dalam plasenta dan keadaan bayi yang baru lahir sejurus selepas melahirkan anak.

Semasa menyusu, ubat tidak digunakan; ia boleh digunakan hanya dengan syarat enggan menyusui.

Contraindications

Ini dikontraindikasikan untuk menggunakan ubat tersebut pada orang dengan intoleransi yang ada terhadap bisoprolol. Selain itu, ia tidak digunakan jika terdapat galaktosemia, malabsorpsi glukosa-galaktosa, dan kekurangan laktase.

Ubat ini tidak digunakan pada orang dengan HF dalam fasa dekompensasi, SSS, sekatan AV pada tahap ke-2-3 (jika tidak ada alat pacu jantung), bradikardia dan sekatan sinoatrium yang jelas; tidak diberikan kepada orang yang mempunyai nilai tekanan darah rendah dan kejutan kardiogenik.

Ubat ini tidak boleh digunakan sekiranya terdapat gangguan aliran darah periferal yang teruk, sindrom Raynaud, BA dan penyakit paru-paru obstruktif kronik yang teruk; pada masa yang sama, tidak diresepkan untuk orang dengan asidosis metabolik, psoriasis (juga jika terdapat riwayat psoriasis) atau pheochromocytoma yang belum disembuhkan.

Ubat ini tidak digunakan pada orang yang menggunakan sultopride, floctaphenin atau MAOI (satu-satunya pengecualian adalah MAOI-B).

Perlu berhati-hati ketika memberi resep Biprolol kepada orang dengan blok AV pada tahap 1 atau varian angina pectoris, serta kepada pesakit diabetes dan orang yang menjalani diet ketat.

Dengan berhati-hati, ubat ini diresepkan untuk myasthenia gravis, kecenderungan munculnya kekejangan bronkus, hipertiroidisme dan kemurungan.

Adalah perlu untuk berhenti mengambil ubat sekurang-kurangnya 2 hari sebelum melakukan anestesia umum, dan pada masa yang sama memantau dengan teliti keadaan orang yang, semasa penggunaan bisoprolol, dikenakan prosedur imunoterapi desensitisasi tertentu.

Kesan sampingan Biprolol

Penggunaan ubat boleh memprovokasi perkembangan beberapa tanda sampingan yang berkaitan dengan tindakan bisoprolol:

• lesi yang mempengaruhi CVS dan sistem peredaran darah: kegagalan jantung, kardialgia, gangguan irama jantung, mati rasa yang mempengaruhi anggota badan, penurunan nilai tekanan darah (juga keruntuhan ortostatik), trombosit atau leukopenia, dyspnea, agranulositosis dan purpura. Mungkin terdapat keadaan yang semakin buruk pada orang yang mengalami klaudikasi sekejap-sekejap dan gangguan lain yang berkaitan dengan aliran darah periferal;
• masalah dengan fungsi NS: sakit kepala, parestesi, keletihan teruk, gangguan siang / malam, pening, kegelisahan tanpa sebab, dan asthenia. Kemunculan sinkop, halusinasi atau mimpi buruk dan penurunan kelajuan tindak balas psikomotor adalah mungkin;
• gangguan yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari dan saluran gastrointestinal: peningkatan aktiviti enzim hati atau hepatitis, dan sebagai tambahan gastralgia, gangguan najis, gejala dispepsia dan muntah;
• gangguan yang mempengaruhi organ deria: bunyi telinga, sakit yang mempengaruhi mata, kelemahan ketajaman penglihatan, konjungtivitis, kekeringan pada mukosa okular dan gangguan pendengaran;
• simptom alergi: hidung berair genesis alergi, anafilaksis, urtikaria, fasa aktif psoriasis, kekejangan bronkus, edema Quincke dan batuk;
• lain-lain: myasthenia gravis, disuria, arthropathy, hyperhidrosis, sawan, kolik di buah pinggang, perubahan berat badan, kesakitan yang mempengaruhi otot dan sendi, penurunan toleransi glukosa, perubahan libido dan mati pucuk. Seiring dengan ini, ada kemungkinan untuk meningkatkan indikator kreatinin, glukosa, asid urik dengan urea, trigliserida dan unsur K dengan P di dalam plasma.

Penghentian penggunaan ubat secara tiba-tiba boleh mencetuskan sindrom penarikan.

Penggunaan bisoprolol membawa kepada tindak balas positif semasa kawalan doping.

Berlebihan

Pengenalan bahagian Biprolol yang terlalu besar dapat menyebabkan penurunan nilai tekanan darah, bradikardia, HF, kekejangan bronkus, dan sebagai tambahan, hipoglikemia, kejang, kehilangan kesedaran dan gangguan irama jantung (ini termasuk sekatan AV 2-3 pentas).

Ubat ini tidak mempunyai penawar.

Sekiranya berlaku overdosis, lavage gastrik dan pengambilan enterosorben dilakukan. Sekiranya pesakit mengalami bradikardia, suntikan atropin IV dilakukan.

Dengan penurunan nilai tekanan darah yang kuat, pengenalan vasokonstriktor dan suntikan glukagon intravena dilakukan.

Apabila HF muncul, pentadbiran diuretik intravena dilakukan.

Blok AV yang berkaitan dengan ubat boleh dikawal dengan orciprenaline (intravena); jika perlu, langkah boleh dilakukan.

Dalam kes kekejangan bronkus, bronkodilator, aminophylline atau β2-adrenomimetics diberikan.

Apabila hipoglikemia berlaku, suntikan glukosa intravena dilakukan.

Keracunan dengan bisoprolol dirawat di hospital, di bawah pengawasan doktor yang berterusan.

Tidak mungkin menghilangkan dos berlebihan dengan bisoprolol menggunakan hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila ubat digabungkan dengan trisiklik, agen yang menyekat saluran Ca, phenothiazine, bahan yang menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik, MAOI dan barbiturat, aktiviti antihipertensi bisoprolol dipertingkatkan.

Penggunaan bersama dengan ubat-ubatan antiaritmia dapat menyebabkan munculnya kesan inotropik negatif.

Gabungan ubat dengan SG dan parsympathomimetics meningkatkan kemungkinan gangguan konduksi AV atau perkembangan bradikardia.

Pentadbiran bersama dengan agen hipoglikemik oral dan insulin meningkatkan risiko hipoglikemia.

Manifestasi hipoglikemia dapat disamarkan oleh tindakan penyekat β.

Gabungan ubat dengan anestetik meningkatkan kemungkinan terkena aritmia atau iskemia miokard.

Analgesik bukan narkotik melemahkan kesan terapi bisoprolol.

Pengenalan dalam kombinasi dengan simpatomimetik menyebabkan kelemahan kesan ubat-ubatan ini, dan di samping itu, ia dapat memperkuat tanda-tanda klaudikasi sekejap-sekejap.

Penggunaan bersama dengan zat dan agen antihipertensi yang menyekat aktiviti saluran Ca dapat memperkuat intensiti manifestasi negatif bisoprolol.

Syarat penyimpanan

Biprolol harus disimpan pada suhu dalam lingkungan 15-25 ° C.

Jangka hayat

Biprolol boleh digunakan untuk jangka masa 5 tahun dari tarikh penjualan produk terapi.

Analog

Analog ubat adalah bahan Concor, Bidop dengan Bisoprolol, Aritel dan Coronal, dan selain itu, Niperten dengan Bicard dan Bisogamma.