Bisoprofar

Bisoprofar tergolong dalam kumpulan penyekat ß1 selektif. Penggunaan dalam bahagian terapi tidak menyebabkan kemunculan ICA dan kesan penstabilan membran yang dapat dilihat secara klinikal.

Memiliki sifat antianginal: melemahkan permintaan oksigen miokardium, mengurangkan degupan jantung, tekanan darah dan output jantung; sebagai tambahan, ubat meningkatkan jumlah oksigen yang dibekalkan ke miokardium - memanjangkan diastole dan menurunkan tekanan diastolik akhir. [1]

Petunjuk Bisoprofar

Ia digunakan dengan peningkatan tekanan darah , serta untuk rawatan penyakit arteri koronari (angina pectoris) dan CHF, disertai dengan disfungsi ventrikel kiri sistolik (dalam kombinasi dengan diuretik dan perencat ACE, serta, jika perlu, dengan SG).

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam piring sel; di dalam pek - 3 pinggan sedemikian.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan antihipertensi, mengurangkan output jantung dan melambatkan rembesan renin renal, dan di samping itu, ia mempengaruhi baroreceptor lengkungan aorta dengan sinus karotid. Penggunaan bisoprolol yang berpanjangan terutamanya menyebabkan penurunan daya tahan kapal periferal. Dalam kes CHF, Bisoprofar menghalang RAAS yang diaktifkan dan sistem simpatoadrenal. [2]

Bisoprolol mempunyai pertalian yang sangat rendah untuk ß2-hujung otot licin saluran darah dan bronkus, dan sebagai tambahan kepada ß2-hujung sistem endokrin. Ubat ini hanya boleh mempengaruhi otot licin arteri perifer dengan bronkus dan proses metabolik glukosa. [3]

Farmakokinetik

Bisoprolol diserap hampir sepenuhnya dan pada kadar yang tinggi di dalam saluran gastrousus. Dalam kombinasi dengan kesan yang sangat lemah dari petikan intrahepatik pertama, ini membentuk ketersediaan bio yang tinggi (kira-kira 90%). Kira-kira 30% bahan disintesis dengan protein darah. Tahap isipadu taburan ialah 3.5 l / kg. Pelepasan sistemik kira-kira 15 l / jam.

Istilah separuh hayat plasma adalah 10-12 jam, kerana dengan pengambilan 1 kali setiap hari, kesan terapi diperhatikan selama 24 jam.

Perkumuhan bisoprolol direalisasikan dengan 2 cara. 50% daripada dos terlibat dalam proses metabolik intrahepatik dengan pembentukan metabolit tidak aktif, kemudian dikeluarkan melalui buah pinggang. Baki 50% daripada dos dikeluarkan melalui buah pinggang tidak berubah.

Apabila ubat diberikan kepada penghidap CHF (tahap 3), indeks plasma ubat dan jangka hayat meningkat. Petunjuk Cmax plasma pada keseimbangan dinamik adalah sama dengan 64 ± 21 ng / ml setelah pengenalan dos harian 10 mg; jangka hayat adalah 17 ± 5 jam.

Dos dan pentadbiran

Bisoprofar diambil secara lisan - tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan air biasa. Kaunter penerimaan tetamu dilakukan pada waktu pagi (boleh diambil bersama makanan). Sekiranya perlu, tablet boleh dibahagikan kepada dua bahagian yang sama.

Ukuran dos standard dengan peningkatan tekanan darah dan angina pectoris adalah 5 mg sekali sehari (tidak lebih daripada 20 mg sekali sehari). Perubahan dalam rejimen dos dilakukan oleh doktor, secara peribadi untuk setiap pesakit.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai kesan terapi dan keselamatan penggunaan ubat-ubatan dalam pediatrik.

Gunakan Bisoprofar semasa kehamilan

Meresepkan Bisoprofar semasa kehamilan hanya dibenarkan dalam kes di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih diharapkan daripada risiko komplikasi pada janin. Selalunya, ß-blocker melemahkan peredaran darah di dalam plasenta dan boleh mempengaruhi perkembangan janin. Sekiranya penyekat ß diperlukan, disarankan untuk menggunakan penyekat ß1 selektif. Ia diperlukan untuk memantau peredaran darah di dalam rahim dan plasenta.

Selepas melahirkan anak, keadaan bayi mesti dipantau dengan teliti. Perkembangan tanda-tanda bradikardia dan hipoglikemia berlaku dalam 3 hari pertama.

Tidak ada maklumat mengenai apakah bisoprolol diekskresikan dalam susu ibu, oleh sebab itu tidak boleh digunakan untuk hepatitis B.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap bisoprolol atau unsur lain ubat;
• bentuk aktif HF atau HF dekompensasi, di mana rawatan inotropik diperlukan;
• sekatan darjah 2-3 (tanpa penggunaan alat pacu jantung);
• kejutan kardiogenik;
• bentuk sekatan sinoatrial yang ketara;
• SSSU;
• bradikardia simptomatik (penunjuk kadar jantung berada di bawah 60 denyutan seminit);
• penurunan tekanan darah (nilai tekanan darah sistolik - kurang dari 100 mm Hg);
• asma yang teruk atau luka paru obstruktif yang teruk dengan bentuk kronik;
• Sindrom Raynaud dan gangguan aliran darah periferal tahap akhir;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• asidosis metabolik.

Kesan sampingan Bisoprofar

Antara tanda sampingan:

• pelanggaran di kawasan Majlis Nasional: sinkop, cephalalgia *, pening *;
• masalah dengan fungsi visual: konjungtivitis dan penurunan lak (mesti diambil kira untuk orang yang menggunakan kanta lekap);
• gangguan mental: kemurungan, parestesi, gangguan tidur, halusinasi dan mimpi buruk;
• simptom yang berkaitan dengan kerja CVS: bradikardia (pada orang dengan CHF, IHD atau tekanan darah tinggi), keruntuhan ortostatik, mati rasa dan penyejukan hujung kaki, gangguan konduksi AV, penurunan tekanan darah, manifestasi CHF yang semakin teruk;
• luka di saluran gastrousus: sakit perut, muntah, sembelit, loya dan cirit-birit;
• gangguan pencernaan: hepatitis atau peningkatan aktiviti enzim hati (ALT dan AST);
• masalah yang berkaitan dengan organ mediastinal dan sistem pernafasan: hidung berair jenis alergi atau kekejangan bronkus pada orang yang menghidap asma atau riwayat penyakit saluran pernafasan obstruktif kronik;
• lesi tisu penghubung dan sistem muskuloskeletal: kekejangan, kelemahan otot dan arthropati;
• gangguan pendengaran: gangguan pendengaran;
• masalah dengan lapisan epidermis dan subkutan: tanda-tanda intoleransi (kemerahan, hiperhidrosis, gatal-gatal dan ruam). Juga, penyekat ß boleh menyebabkan perkembangan psoriasis, memperkuatkan gejala, atau menyebabkan munculnya ruam dan alopecia seperti psoriasis;
• gangguan pemakanan dan metabolisme: hipoglikemia dan peningkatan penunjuk trigliserida;
• manifestasi yang berkaitan dengan sistem pembiakan: disfungsi ereksi;
• gangguan imun: hidung berair yang bersifat alergi dan kemunculan antibodi antinuklear, yang secara individu disertai dengan tanda-tanda klinikal SLE (hilang selepas rawatan dihentikan);
• perubahan dalam bacaan ujian: peningkatan aktiviti plasma enzim hati (ALT dengan AST) dan trigliserida darah;
• gangguan sistemik: keletihan * atau asthenia.

* berlaku hanya untuk orang yang menderita penyakit arteri koronari atau tekanan darah tinggi.

Manifestasi ini sering terjadi pada awal rawatan, ringan dan hilang setelah 1-2 minggu.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: Sekatan AV darjah 3, kegagalan jantung aktif, bradikardia, penurunan tekanan darah, pening, hipoglikemia dan kekejangan bronkus.

Sekiranya mabuk, anda mesti segera membatalkan terapi dan memaklumkannya kepada doktor. Dengan mengambil kira tahap keracunan, prosedur simtomatik dan sokongan dilakukan:

• bradikardia - pentadbiran isoprenalin dan atropin, alat pacu jantung;
• nilai tekanan darah rendah - penggunaan vasokonstriktor dan pengenalan cecair;
• Sekatan AV - pentadbiran infusi isoprenalin dan implantasi alat pacu jantung transvenous;
• kekejangan bronkus - penggunaan ß-simpatomimetik dan isoprenalin;
• potensi CH - penggunaan diuretik, vasodilator dan bahan inotropik;
• hipoglikemia - penggunaan glukosa.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini dapat meningkatkan aktiviti ubat antihipertensi lain.

Pengenalan ubat ini bersama dengan reserpine, clonidine atau guanfacine dapat mengurangkan kadar denyutan jantung dengan ketara dan menyebabkan gangguan konduksi jantung.

Nifedipine dan bahan lain yang menyekat saluran Ca mampu memperkuat kesan antihipertensi Bisoprofar; apabila ubat digabungkan dengan diltiazem dan verapamil, degupan jantung juga boleh menurun.

Penggunaan gabungan dengan derivatif ergotamin (termasuk ubat anti-migrain yang mengandung ergotamine) memperkuatkan tanda-tanda gangguan aliran darah periferal.

Gabungan dengan ubat hipoglikemik oral atau insulin menyebabkan beberapa kelemahan atau penyembunyian manifestasi hipoglikemia (diperlukan untuk sentiasa memantau parameter gula darah).

Pengenalan ubat dengan bahan antiaritmia dapat mengganggu irama jantung.

Alergen yang digunakan dalam imunoterapi dalam kombinasi dengan β-blocker boleh menyebabkan gejala alergi umum yang teruk.

Apabila menggunakan ubat dengan bahan untuk anestesia penyedutan, miokardium ditekan, dan kemungkinan gejala antihipertensi meningkat.

Penggunaan gabungan dengan agen kontras sinar-X yang mengandung iodin meningkatkan kemungkinan gejala anaphylactic.

Pengenalan rifampisin sedikit memperpendek jangka hayat bisoprolol, tetapi dalam kes ini, peningkatan dos yang terakhir biasanya tidak diperlukan.

Syarat penyimpanan

Bisoprofar mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Bisoprofar boleh digunakan untuk jangka masa 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

Analog

Analog ubat adalah Bidop, Bisoprol, Biprolol dengan Bisopropel, dan selain itu, Alotendin, Bisokard dengan Bikard, Dorez dan Bisostad.