Bisoprovel

Bisoprovel adalah ahli kumpulan penyekat β-adrenoreceptor terpilih. Ia adalah penyekat β1-adrenoreceptor terpilih yang tidak mempunyai kesan penstabilan membran atau kesan simpatomimetik dalaman. Ubat ini mempunyai sifat antiangina dan antihipertensi.

Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, kesan utama adalah penurunan dalam peningkatan rintangan vaskular periferi umum. Di samping itu, pada orang dengan CHF, ubat menghalang aktiviti sistem sympathoadrenal, serta RAAS. [ 1 ]

Petunjuk Bisoprovel

Ia digunakan untuk merawat CHF, penyakit jantung koronari (angina pectoris) dan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi.

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam plat sel; di dalam pek - 2 atau 3 pinggan sedemikian.

Farmakodinamik

Kesan antihipertensi dikaitkan dengan penurunan jumlah darah minit, penindasan proses pembebasan renin buah pinggang dan penurunan rangsangan bersimpati berhubung dengan saluran periferal.

Kesan antiangina berkembang dengan sekatan reseptor β1-adrenergik, yang menyebabkan kelemahan fungsi jantung dengan mengurangkan output jantung dan denyutan jantung. Akibatnya, permintaan oksigen miokardium berkurangan. [ 2 ]

Ubat ini mempunyai pertalian yang sangat lemah untuk terminal β2 otot licin saluran darah dan bronkus, dan sebagai tambahan kepada ini, dengan terminal β2 sistem endokrin. Selepas satu dos Bisoprovel, kesannya berlangsung selama 24 jam. [ 3 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, bisoprolol diserap dengan baik dalam saluran gastrousus. Kadar bioavailabiliti adalah lebih kurang 90% dan tidak terikat dengan pengambilan makanan. Nilai Cmax dicatatkan selepas 1-3 jam. Sintesis protein adalah kira-kira 30%.

Aktiviti pas intrahepatik pertama agak lemah (kurang daripada 10%). Di dalam hati, kira-kira 50% daripada dos dibiotransformasi untuk membentuk metabolit yang tidak aktif.

Kira-kira 98% ubat dikumuhkan melalui buah pinggang (50% tidak berubah, dan selebihnya dalam bentuk komponen metabolik). Kira-kira 2% daripada bahagian dikumuhkan oleh usus. Separuh hayat ialah 10-12 jam.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, 5-10 mg, sekali sehari; dos harian maksimum ialah 20 mg. Dos hendaklah dipilih secara individu, dengan mengambil kira nilai kadar denyutan jantung dan keberkesanan terapeutik. Tablet ditelan tanpa mengunyah, dibasuh dengan air kosong, semasa perut kosong pada waktu pagi atau dengan sarapan pagi.

Dalam kes penyakit jantung koronari atau tekanan darah tinggi, perlu mengambil 5-10 mg Bisoprovel sekali sehari.

Dalam kes CHF, terapi harus dimulakan dengan dos minimum, secara beransur-ansur meningkatkannya selama beberapa minggu. Dos awal ialah 1.25 mg, 1 kali sehari (dalam tempoh 7 hari). Pada minggu ke-2, dos 2.5 mg sehari digunakan, dan pada minggu ke-3, 3.75 mg sehari.

Semasa terapi minggu ke-4-8, 5 mg ubat diambil. Semasa minggu ke-8-12, dos hendaklah 7.5 mg. Selepas minggu ke-12, dos harian maksimum digunakan - 10 mg.

Peningkatan dos diselaraskan dengan mengambil kira kadar denyutan jantung dan tekanan darah, serta keadaan umum pesakit. Sekiranya perlu, dos boleh dikurangkan secara beransur-ansur. Dilarang menghentikan terapi secara tiba-tiba, kitaran rawatan harus diselesaikan secara perlahan, dengan pengurangan dos ubat secara beransur-ansur.

Orang yang mempunyai buah pinggang yang teruk (nilai kelegaan kreatinin di bawah 20 ml seminit) dan disfungsi hati harus mengambil tidak lebih daripada 10 mg bahan setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada data klinikal mengenai kesan terapeutik dan keselamatan ubat apabila ditetapkan dalam pediatrik, itulah sebabnya ia tidak digunakan pada kanak-kanak.

Gunakan Bisoprovel semasa kehamilan

Dilarang menggunakan ubat semasa menyusu atau mengandung, kerana tiada maklumat klinikal yang boleh dipercayai yang mengesahkan keselamatannya. Sekiranya benar-benar perlu mengambil Bisoprovel pada wanita hamil, terapi harus dihentikan 72 jam sebelum tarikh jangkaan bersalin (kerana bayi yang baru lahir mungkin mengalami hipoglikemia, bradikardia dan kemurungan pernafasan). Sekiranya mustahil untuk menghentikan ubat selepas bersalin, keadaan bayi perlu dipantau dengan teliti. Tanda-tanda hipoglikemia berkembang dalam 3 hari pertama.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kejutan kardiogenik;
• SSSU;
• blok (juga sinoatrial) 2-3 darjah;
• bradikardia (denyut jantung di bawah 50 denyutan seminit);
• tekanan darah berkurangan (paras tekanan darah sistolik kurang daripada 90 mm Hg);
• BA dan gangguan saluran pernafasan obstruktif lain;
• gangguan aliran darah periferal yang teruk;
• digunakan dalam kombinasi dengan MAOI (tidak termasuk MAOI-B);
• psoriasis (juga kehadirannya dalam sejarah keluarga);
• peningkatan intoleransi terhadap ubat dan komponennya.

Kesan sampingan Bisoprovel

Kesan sampingan utama:

• lesi dalam sistem saraf: pening, kemurungan, keletihan, sakit kepala dan gangguan tidur mungkin berlaku (terutama pada permulaan terapi). Halusinasi kadang-kadang mungkin berlaku (kebanyakannya lemah dan hilang selepas 1-2 minggu), dan paresthesia kadang-kadang boleh berkembang;
• masalah mata: konjunktivitis, gangguan penglihatan dan penurunan lacrimation (untuk diambil kira oleh orang yang memakai kanta sentuh);
• gangguan yang berkaitan dengan fungsi sistem kardiovaskular: bradikardia, keruntuhan ortostatik, gangguan pengaliran AV, dekompensasi kegagalan jantung dengan penampilan edema periferal mungkin berkembang. Pada peringkat awal terapi, keadaan pesakit mungkin bertambah buruk - penyakit Raynaud atau klaudikasio terputus-putus mungkin berkembang;
• masalah dengan sistem pernafasan: dyspnea kadang-kadang diperhatikan (pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk kekejangan bronkial);
• gangguan pencernaan: loya, sembelit, sakit perut, cirit-birit dan hepatitis mungkin berlaku, atau enzim hati plasma (ALT dan AST) mungkin meningkat;
• lesi sistem muskuloskeletal: kemungkinan berlakunya kekejangan, kelemahan otot, arthropathy (satu atau lebih sendi terjejas (poly- atau monoarthritis));
• disfungsi sistem endokrin: toleransi glukosa menurun (dalam diabetes mellitus terpendam) dan perkembangan gejala hipoglikemia bertopeng. Gangguan potensi dan peningkatan tahap trigliserida adalah mungkin;
• Tanda-tanda epidermis: manifestasi dermatologi - kadang-kadang ruam, gatal-gatal, hiperhidrosis dan kemerahan epidermis berlaku.
• Dalam kes penyekat reseptor beta-adrenergik, tinnitus atau kehilangan pendengaran, alopecia, perubahan mood, rinitis alahan, dan penambahan berat badan mungkin berlaku. Kehilangan ingatan jangka pendek dan penyakit Peyronie juga mungkin berlaku.

Berlebihan

Manifestasi berlebihan: kegagalan jantung, penurunan tekanan darah, bradikardia dan kekejangan bronkial.

Cucian gastrik dilakukan dan arang diaktifkan ditetapkan.

Dalam kes penurunan tekanan darah atau bradikardia, glukagon diberikan dalam dos 1-5 mg (tidak lebih daripada 10 mg) atau atropin dalam dos 1.5 mg (tidak lebih daripada 2 mg).

Untuk kekejangan bronkial, agonis β2-adrenergik (contohnya, fenoterol atau salbutamol) digunakan.

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran dengan ubat antihipertensi lain boleh membawa kepada potensi kesannya.

Penggunaan ubat bersama dengan clonidine, reserpine, α-methyldopa atau guanfacine boleh menyebabkan penurunan mendadak dalam kadar denyutan jantung.

Penggunaan dalam kombinasi dengan bahan guanfacine, clonidine dan digitalis boleh menyebabkan gangguan pengaliran jantung.

Apabila menggabungkan Bisoprolol dengan sympathomimetics (terkandung dalam mata, titisan hidung, ubat antitussive), aktiviti bisoprolol mungkin berkurangan.

Antagonis Ca (derivatif dihydropyridine) mampu mempotensikan kesan antihipertensi ubat.

Gabungan ubat dengan diltiazem atau verapamil dan ubat antiarrhythmic lain boleh menyebabkan penurunan kadar denyutan jantung dan tekanan darah, dan juga kepada perkembangan kegagalan jantung atau aritmia (dilarang untuk menetapkan ubat bersama-sama dengan ubat antiarrhythmic dan penyekat saluran Ca).

Apabila menggabungkan ubat dengan clonidine, yang terakhir boleh dihentikan hanya selepas beberapa hari berlalu sejak pentadbiran bisoprolol telah dihentikan, kerana ini boleh meningkatkan tekanan darah dengan ketara.

Pentadbiran bersama-sama derivatif ergotamin (termasuk ubat anti-migrain yang mengandungi ergotamin) boleh mempotensikan tanda-tanda gangguan aliran darah periferi.

Penggunaan serentak dengan rifampicin boleh mengurangkan separuh hayat bisoprolol.

Gabungan dengan ubat hipoglikemik atau insulin yang diberikan secara oral menyebabkan kelembutan atau penutupan manifestasi hipoglikemia (perlu sentiasa memantau tahap glukosa darah).

Syarat penyimpanan

Bisoprovel mesti disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Paras suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Bisoprovel boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan produk farmaseutikal.

Analogi

Analog dadah adalah Biprolol, Concor, Bicard dengan Bisoprolol, dan sebagai tambahan Coronal, Bisoprol, dan Eurobisoprolol dengan Dorez.