Cefoperazone

Cefoperazone adalah antibiotik dengan spektrum aktiviti terapeutik yang luas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Petunjuk Cefoperazone

Ia digunakan untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh aktiviti Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus dan bacilli Influenza, serta gonococci, Escherichia coli, Staphylococcus aureus dengan Enterobacter dan Klebsiella. Antara penyakit ini:

• septikemia asal bakteria;
• jangkitan di kawasan alat kelamin wanita;
• jangkitan yang menjejaskan saluran pernafasan;
• keradangan yang menjejaskan organ pelvis;
• jangkitan enterokokal yang berkaitan dengan jangkitan polimikrob;
• jangkitan epidermis;
• luka di peritoneum;
• jangkitan berjangkit dalam saluran kencing yang disebabkan oleh aktiviti Escherichia coli atau Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotik juga boleh digunakan untuk mencegah perkembangan komplikasi akibat pembedahan di kawasan ginekologi, ortopedik, perut atau kardiovaskular.

[ 6 ], [ 7 ]

Borang pelepasan

Produk dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate untuk cecair suntikan (pentadbiran intramuskular atau intravena). Isipadu botol ialah 1000 mg. Terdapat 10 botol sedemikian di dalam kotak.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamik

Cefoperazone adalah ubat bakteria yang kesannya disebabkan oleh penindasan proses pengikatan membran sel mikrob. Ia mempunyai kesan asetilasi pada transpeptidase terikat membran, menghalang penyambungan silang glikan peptida yang diperlukan untuk menguatkan dinding membran.

Ubat ini mempunyai kesan ke atas anaerob dan aerobes, serta Pseudomonas aeruginosa. Ia mempunyai rintangan kepada banyak β-laktamase.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Tahap sintesis protein ubat di dalam plasma adalah kira-kira 85%. Selepas menembusi badan, bahan itu diedarkan di dalam cecair dengan tisu. Tahap Cmax dalam hempedu diperhatikan selepas 1-2 jam. Ubat ini juga melalui plasenta dan dikumuhkan bersama susu ibu.

Dadah dikumuhkan dengan hempedu. Dalam tempoh sehari, 30% daripada bahagian yang digunakan dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dos dan pentadbiran

Bahan ubat yang telah siap mesti diberikan secara intramuskular atau intravena. Ia adalah perlu untuk memeriksa sensitiviti pesakit terhadap lidocaine atau antibiotik dengan melakukan ujian kulit.

Larutan suntikan daripada lyophilisate mesti disediakan sejurus sebelum suntikan.

Dos harian untuk orang dewasa ialah 2000-3000 mg. Dos ini hendaklah dibahagikan kepada beberapa bahagian. Suntikan hendaklah diberikan pada jarak kira-kira 12 jam. Sekiranya jangkitan teruk diperhatikan, dos boleh ditingkatkan kepada 8000 mg sehari (ia juga dibahagikan kepada beberapa suntikan berasingan pada selang 12 jam).

Untuk rawatan uretritis gonokokus tanpa komplikasi, 0.5 g ubat mesti diberikan secara intramuskular, sekali.

Pencegahan pencemaran bakteria selepas prosedur pembedahan dijalankan dengan mentadbir dos 1000-2000 mg ubat - ia digunakan 30-90 minit sebelum operasi. Dos ini dibenarkan untuk diulang pada selang 12 jam, tetapi biasanya untuk maksimum 24 jam. Jika risiko jangkitan meningkat atau terdapat kebarangkalian tinggi untuk menyebabkan kemudaratan yang berlebihan (contohnya, jika prosedur dilakukan pada jantung terbuka), ubat dibenarkan untuk digunakan selama maksimum 3 hari selepas prosedur pembedahan.

Kanak-kanak perlu diberi dos 50-200 mg/kg (maksimum 12 g sehari). Bagi bayi baru lahir, dos tidak melebihi 0.3 g/kg. Dos harian dibahagikan kepada 2 pentadbiran, dan suntikan harus diberikan pada selang 12 jam.

Sekiranya pesakit mempunyai masalah buah pinggang dan hati, dia dibenarkan untuk mentadbir tidak lebih daripada 2000 mg bahan setiap hari.

Jika hanya fungsi buah pinggang terjejas, dos mungkin kekal tidak berubah. Bagi pesakit yang menjalani hemodialisis, ubat harus diberikan selepas prosedur.

Ubat mesti diberikan secara intramuskular ke dalam kawasan otot gluteal yang besar atau ke dalam paha anterior.

Untuk melakukan suntikan sekejap, cairkan 1 botol bahan dalam cecair steril (20-100 ml). Jumlah air suntikan yang digunakan hendaklah maksimum 20 ml. Ubat ini diberikan selama 15-60 minit.

Dalam kes infusi berterusan, setiap gram Cefoperazone hendaklah dicairkan dalam cecair steril (5 ml). Cecair ini kemudiannya ditambah kepada pelarut untuk suntikan intravena.

Dos dewasa tunggal maksimum (suntikan IV) ialah 2000 mg. Bagi kanak-kanak, dos maksimum ialah 50 mg/kg. Ubat dicairkan dalam pelarut sehingga kepekatan 0.1 g/ml dicapai. Bahan harus diberikan selama lebih kurang 4 minit.

Untuk menyediakan produk untuk suntikan intravena, lyophilisate dicairkan dengan mencampurkan dengan pelarut (cecair NaCl 0.9%, larutan glukosa 5-10%; sebagai tambahan, gabungan larutan glukosa 5% dengan bahan NaCl 0.2% dan 0.9% atau larutan Normosol jenis M dan R boleh digunakan). Liofilisat mesti dicampur dalam nisbah 2.8-5 ml/g ubat. Cecair ini kemudiannya dicairkan menggunakan pelarut (dalam jumlah yang diperlukan untuk menyediakan infusi).

Ia dibenarkan menggunakan air suntikan untuk penyediaan penyelesaian intramuskular. Jika kepekatan bahan dijangka lebih daripada 250 mg/ml, disyorkan untuk menggunakan larutan lidocaine 0.5%. Dalam kes ini, air suntikan dicampur dengan larutan lidocaine 2%.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gunakan Cefoperazone semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan ubat semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kegagalan buah pinggang;
• tempoh laktasi;
• intoleransi terhadap cephalosporins dan antibiotik β-laktam lain.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kesan sampingan Cefoperazone

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• lesi yang menjejaskan hati dan saluran gastrousus: cirit-birit, muntah, kolitis pseudomembranous, hepatitis, loya, serta jaundis kolestatik dan peningkatan sementara dalam aktiviti transaminase hati;
• gangguan fungsi hematopoietik: perubahan dalam aktiviti aliran darah periferi (jika ubat digunakan untuk masa yang lama dalam dos yang besar);
• gangguan kencing: nefritis tubulointerstitial;
• gejala tempatan: flebitis (dengan suntikan intravena) atau sakit di kawasan suntikan (dengan pentadbiran intramuskular);
• tanda-tanda alahan: eosinofilia, ruam atau gatal-gatal;
• gangguan proses pembekuan darah: perkembangan hypoprothrombinemia.

Kesan kemoterapi boleh mencetuskan perkembangan kandidiasis. Kadang-kadang, penggunaan ubat-ubatan membawa kepada penampilan edema Quincke.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Berlebihan

Dalam kes mabuk, potensi manifestasi negatif dadah mungkin berlaku. Oleh kerana kepekatan tinggi ubat dalam cecair serebrospinal, tanda-tanda neurologi mungkin berkembang.

Sekiranya berlebihan, hentikan pemberian ubat dengan serta-merta dan dapatkan bantuan perubatan. Komponen aktif Cefoperazone dikumuhkan semasa prosedur hemodialisis.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini melambatkan proses pengikatan vitamin K. Kerana ini, apabila digabungkan dengan ubat-ubatan yang mengurangkan pengagregatan platelet, risiko pendarahan meningkat. Pada masa yang sama, apabila menggabungkan ubat dengan antikoagulan, potensiasi kesan antikoagulan adalah mungkin.

Ubat ini dilarang untuk digabungkan dengan minuman beralkohol dan ubat yang mengandungi alkohol. Selepas suntikan terakhir Cefoperazone, anda perlu menunggu 5 hari lagi (ini disebabkan oleh fakta bahawa terdapat risiko tinggi untuk mengembangkan gejala seperti disulfiram).

Keputusan positif palsu ujian air kencing untuk gula mungkin diperhatikan apabila melakukan ujian dengan larutan Fehling atau Benedict.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Syarat penyimpanan

Cefoperazone harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam lingkungan 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Jangka hayat

Cefoperazone boleh digunakan selama 24 bulan dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

[ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analog dadah adalah Cefobid, Cefoperus, Cefpar dengan Movoperiz dan Dardum, dan sebagai tambahan kepada ini, Medocef, Operaz, Cefoperazone Sodium dengan Ceperone G dan Cefoperabol dengan Cefoperazone-Vial dan Cefoperazone-Adgio.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Ulasan

Cefoperazone menerima ulasan yang agak bertentangan. Ramai pesakit menyatakan bahawa ubat itu tidak menghasilkan hasil yang diinginkan. Pada masa yang sama, hampir tiada komen yang bercakap tentang perkembangan gejala negatif. Kelebihan ubat termasuk kos yang rendah, serta kekurangan keperluan untuk menyesuaikan dos sekiranya disfungsi buah pinggang.