Celeston

Dadah Celestone tergolong dalam kumpulan farmakologi steroid adrenokortikal sintetik (hormon korteks adrenal). Kod ATC H02A B01.

Nama dagangan lain: Betamethasone, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Celeston

Oleh kerana kesan anti-radang, anti-alergi dan anti-gatal yang kuat, Celestone digunakan:

• untuk keadaan alahan dan tindak balas pelbagai etiologi, asma, atopik dan dermatitis kontak, penyakit serum;
• untuk penyakit dermatologi (dermatitis herpetiform bullous, erythroderma exfoliative, pemfigus, erythema multiforme);
• dalam kes gangguan endokrin (hiperplasia adrenal kongenital, kekurangan adrenokortikal, hiperkalsemia, keradangan kelenjar tiroid);
• untuk patologi gastrousus (enteritis, kolitis ulseratif);
• dalam hematologi (dengan anemia hemolitik autoimun, trombositopenia sekunder, dll.);
• dalam nefrologi (untuk keradangan dan pelbagai disfungsi etiologi keradangan);
• dalam rawatan penyakit reumatik (artritis gouty, karditis reumatik akut, ankylosing spondylitis, lupus erythematosus sistemik, psoriatik dan rheumatoid arthritis, dll.).

Celestone juga boleh diresepkan kepada pesakit kanser untuk terapi paliatif leukemia dan limfoma, tumor otak metastatik; pesakit dengan eksaserbasi pelbagai sklerosis atau edema serebrum; dalam terapi anti-tuberkulosis, untuk proses keradangan dalam otolaryngology dan oftalmologi.

Pentadbiran intramuskular atau intravena Celestone ditunjukkan dalam kes kejutan, edema serebrum akut dan tetanus. Sebagai agen prophylactic, ubat ini digunakan dalam pemindahan buah pinggang dan untuk mencegah gangguan pernafasan pada bayi baru lahir semasa kelahiran pramatang.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Tablet 0.5 mg; penyelesaian untuk kegunaan parenteral dalam ampul 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif Celestone ialah kortikosteroid fluorinasi bertindak panjang, betamethasone natrium fosfat. Aktiviti mineralokortikoidnya kurang ketara kerana kehadiran kumpulan β-metil, yang meningkatkan kesan anti-radang dan mengurangkan keupayaan fluorin untuk mengekalkan air dan natrium.

Farmakodinamik ubat ini adalah berdasarkan pengikatan bahan aktif kepada reseptor sel tertentu dan penembusan ke dalam nukleus sel, selepas itu sintesis protein lipocortin meningkat, yang menindas aktiviti anti-radang siklogenase, fosfolipase dan faktor keradangan lain. Ini menstabilkan membran sitoplasma tisu yang meradang dan mengurangkan pembentukan antibodi.

Seperti semua GCS, Celestone mempunyai kesan imunosupresif, membantu mengurangkan sintesis T- dan B-limfosit, mengurangkan pengeluaran γ-interferon dan interleukin oleh limfosit dan makrofaj, dan menyekat pembebasan mediator tindak balas alahan, khususnya histamin, yang disintesis oleh sel mast ke dalam aliran darah sistemik.

Akibat perubahan biokimia intraselular, terdapat peneutralan molekul lekatan antara sel pada membran sel endothelial dan penghentian pergerakan leukosit ke tapak keradangan, serta pengeluaran enzim proteolitik dan pengaktif plasminogen tisu.

Penggunaan Celestone dalam keadaan kejutan bukan sahaja memulihkan sensitiviti reseptor kepada adrenalin, noradrenalin dan dopamin, tetapi juga meningkatkan tahap katekolamin dalam darah, merangsang fungsi organ yang paling penting dan metabolisme umum.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Dengan sebarang kaedah penggunaan, Celestone menembusi dengan baik ke dalam tisu dan memasuki aliran darah, mencapai kepekatan maksimum dalam plasma selepas 60-90 minit.

Betamethasone natrium fosfat menjalani biotransformasi oleh enzim hati untuk membentuk metabolit tidak aktif. Ubat ini dikeluarkan dari badan dalam air kencing (separuh hayat adalah kira-kira lima jam). Tetapi aktiviti biologinya pada dos standard ditunjukkan dalam masa satu setengah hingga dua hari.

[ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Celestone boleh diberikan secara intravena, intramuskular, ke dalam rongga sendi dan tisu lembut (intralesi); dalam kes kecemasan (kejutan, edema serebrum) - intravena 2-4 mg tiga kali sehari (dengan larutan natrium klorida atau glukosa).

Pada permulaan rawatan, dos harian ubat dalam bentuk tablet ialah 0.25-8 mg untuk orang dewasa dan 0.02-0.25 mg setiap kilogram berat badan untuk kanak-kanak.

Dos ditentukan untuk setiap pesakit secara individu - mengikut diagnosis dan keterukan penyakit.

[ 15 ]

Gunakan Celeston semasa kehamilan

Celestone, seperti mana-mana kortikosteroid lain, harus digunakan semasa kehamilan hanya jika potensi manfaat membenarkan potensi risiko kepada janin. Kanak-kanak yang dilahirkan oleh wanita yang mengambil kortikosteroid semasa mengandung harus dipantau dengan teliti untuk tanda-tanda hipoadrenalisme (penyakit Addison).

Menurut FDA, kesan Celestone pada janin diklasifikasikan sebagai kategori risiko C.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Celestone termasuk:

• jangkitan kulat sistemik;
• jangkitan virus herpes (HSV, Herpes zoster), virus cacar air (virus zoster) atau virus rubella (virus Rubella);
• amebiasis terpendam atau aktif;
• bentuk aktif tuberkulosis;
• Jangkitan HIV;
• kekurangan fungsi buah pinggang atau hati yang teruk;
• keradangan lapisan perut (gastritis) atau esofagus (esophagitis);
• peringkat akut ulser gastrik dan ulser duodenal;
• keradangan diverticula kolon;
• infarksi miokardium, kegagalan jantung akut, hipertensi;
• diabetes mellitus;
• myasthenia gravis autoimun;
• bentuk akut gangguan mental;
• vaksinasi baru-baru ini.

[ 11 ], [ 12 ]

Kesan sampingan Celeston

Penggunaan ubat Celestone boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• tindak balas alahan, kejutan anaphylactic, edema Quincke;
• pemburukan jangkitan intercurrent;
• gangguan irama jantung (bradikardia atau takikardia), peningkatan tekanan darah, edema pulmonari, pengsan, tromboembolisme, pecah miokardium selepas infarksi baru-baru ini, serangan jantung;
• jerawat, dermatitis alahan, atrofi kulit dan tisu subkutaneus (di tapak pentadbiran parenteral), peningkatan kekeringan kulit dengan hiperkeratosis, hematoma dan petechiae, eritema, hiper atau hipopigmentasi, penyembuhan luka yang lemah, hiperhidrosis, striae, penipisan kulit dan rambut;
• toleransi glukosa menurun, glukosuria, hirsutisme, terencat pertumbuhan pada kanak-kanak;
• loya, kembung perut dan distensi usus, selera makan meningkat, hepatomegali; keradangan pankreas, ulser perut dengan kemungkinan perforasi dan pendarahan;
• kehilangan jisim otot dan kelemahan otot, osteoporosis (dengan patah tulang patologi), miopati steroid;
• sakit kepala dan pening, sawan dan paresthesia, peningkatan tekanan intrakranial, neuropati, kemurungan, ketidakstabilan emosi, gangguan mental.

[ 13 ], [ 14 ]

Berlebihan

Terlebih dos adalah mungkin jika rejimen dos tidak diikuti dan penuh dengan bukan sahaja peningkatan dalam semua kesan sampingan, tetapi juga perkembangan kekurangan adrenal sekunder (perubatan).

[ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan ubat lain

Arahan untuk Celestone ambil perhatian bahawa penggunaan gabungannya dengan NSAID atau etanol boleh menyebabkan ulser gastrousus, dengan diuretik - hipokalemia, dan dengan glikosida jantung - meningkatkan risiko aritmia jantung.

Antibiotik dan barbiturat makrolida mengurangkan keberkesanan Celeston, manakala agen yang mengandungi estrogen (termasuk kontraseptif oral) meningkatkan kesannya.

Penggunaan serentak ubat antikolinesterase dan GCS boleh memburukkan keadaan pesakit dengan myasthenia. Memandangkan kortikosteroid meningkatkan paras glukosa darah, mungkin perlu melaraskan dos ubat untuk rawatan diabetes. Vaksinasi tidak boleh dilakukan semasa pentadbiran Celeston kerana kesan imunosupresif kortikosteroid.

[ 18 ], [ 19 ]

Syarat penyimpanan

Simpan jauh dari cahaya siang, t +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Jangka hayat

Tablet - 36 bulan, penyelesaian - 24 bulan.