CENTOR

Centor - ubat dari kategori angiotensin 2 antagonis.

[1], [2]

Petunjuk Sentor

Ia digunakan dalam rawatan gangguan seperti:

• kegagalan jantung, mempunyai ijazah kronik (hanya boleh digunakan dalam kombinasi terapi atau jika pesakit tidak bertoleransi terhadap ubat-ubatan inhibitor ACE);
• peningkatan nilai tekanan darah (ini termasuk pesakit dengan jenis diabetes mellitus pertama dalam kombinasi dengan proteinuria).

Borang pelepasan

Pembebasan ini dibuat dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping dalam plat lepuh. Kotak mengandungi 1 atau 3 plat tersebut.

Farmakodinamik

Losartan - satu pengakhiran antagonis buatan angiotensin 2 (jenis AT1), yang ditadbir secara lisan. Element ialah angiotensin vasoconstrictor 2 dengan pengaruh yang kuat, serta PAC hormon aktif - salah satu faktor yang paling penting pathophysiological meningkatkan nilai-nilai tekanan darah. Komponen ini disintesis dengan AO1 akhirnya, dilupuskan dalam kejamakan tisu (contohnya, dalam otot licin vaskular, dan sebagai tambahan kepada buah pinggang jantung dan kelenjar adrenal), menyumbang kepada pembangunan banyak respon biologi penting, termasuk ejen pelepas dan aldosterone vasoconstriction. Bersama ini, angiotensin 2 mempunyai kesan merangsang proses pembiakan sel-sel otot licin.

Losartan secara selektif disintesis dengan penamatan AO1. Dalam ujian in vitro dan dalam vivo, elemen ini, dengan produk metabolik farmakaktif (asid karboksilat), menghalang semua kesan fisiologi dari angiotensin 2, tanpa mengikat kepada laluan mengikat dan sumber kejadiannya.

Dengan pengenalan losartan, nilai plasma renin meningkat, menyebabkan peningkatan dalam nilai yang sama angiotensin 2 (kesan yang sama dikaitkan dengan melumpuhkan kesan retroaktif negatif yang dipicu oleh angiotensin 2). Tetapi dengan kesan-kesan ini, kesan ubat dalam bentuk penurunan tekanan darah dan penurunan nilai aldosteron tetap berlaku. Ini menunjukkan keberkesanan ubat dalam menyekat aktiviti akhir angiotensin 2.

Losartan menunjukkan sintesis terpilih AO1 akhirnya tidak mensintesis dan tidak menyekat hujung saluran hormon atau ion yang penting dari peraturan fungsi kardiovaskular. Bersama-sama dengan unsur aktif ini tidak menghalang aktiviti ACE (kininazu 2 terbelah bradykinin), membenarkan ia untuk mengelakkan pembangunan beberapa manifestasi, tiada sambungan langsung dengan AT1 penutupan sekatan (tindak balas merujuk potentiation disebabkan oleh bradykinin - seperti kecenderungan untuk membangunkan edema ).

Blok losartan pembangunan kesan provokasi oleh tindakan angiotensin 1 dan 2 tanpa menjejaskan kesan dikenakan oleh bradykinin. Oleh itu perencat ACE menyekat kesan yang dihasilkan oleh angiotensin 1, dan kekuasaan tindak balas kepada tindakan bradykinin, tanpa menjejaskan kesan yang berkaitan dengan angiotensin pada masa yang sama 2. Ia adalah kesan ini adalah asas perbezaan farmakodinamik antara perencat ACE dan losartan.

Pada orang yang mempunyai nilai tekanan darah tinggi (tanpa diabetes, tetapi dengan proteinuria), penggunaan kalium losartan membawa kepada penurunan proteinuria yang signifikan, serta rembesan periodik protein dengan immunoglobulin jenis G.

Unsur aktif ubat mengekalkan kadar penapisan glomerular berkelajuan tinggi, dan pada masa yang sama mengurangkan pecahan penapisan. Ia juga merendahkan tahap urea intraplasma (nilai min <24 μmol / L), yang kekal pada tahap yang sama dengan rawatan yang berpanjangan.

Losartan tidak menjejaskan refleks autonomi, tetapi sebagai tambahan kepada nilai plasma noradrenalin.

Ubat dalam dos yang tidak melebihi 150 mg sekali sehari tidak menjejaskan nilai kolesterol dengan trigliserida, serta tahap kolesterol serum pada orang dengan hipertensi. Dosartan yang sama tidak mempengaruhi nilai gula darah apabila diberikan pada perut kosong.

[3], [4]

Farmakokinetik

Penyerapan.

Apabila diberikan secara lisan, penyerapan losartan agak baik. Bahan ini mengalami proses metabolisme utama, di mana 1 produk degradasi karboksil aktif dan metabolit lain yang tidak mempunyai aktiviti ubat dibentuk. Tahap bioavailabiliti bahan adalah kira-kira 33%. Nilai puncak losartan, bersama-sama dengan produk metabolik aktifnya, diperhatikan selepas kira-kira 1 jam dan 3-4 jam, masing-masing. Penggunaan makanan tidak membawa perubahan besar dalam parameter farmakokinetik ubat.

Proses pengedaran.

Lebih daripada 99% unsur aktif dengan produk metabolik aktifnya disintesis dengan protein yang terdapat dalam plasma darah (terutamanya - dengan albumin). Jumlah bahan pengedaran adalah 34 liter. Ujian tikus telah menunjukkan bahawa hanya sebahagian kecil dari losartan yang boleh melalui BBB (atau ia tidak lulus sama sekali).

Proses pertukaran.

Sekitar 14% daripada bahagian yang ditelan itu ditukar kepada produk penurunan aktif. Jam Mengikuti oral kenaikan losartan plasma darah tahap radioaktif 14C-dilabelkan di bawah pengaruh unsur aktif dengan PM metabolit. Dalam sedikit orang (kira-kira 1%) losartan, jumlah minimum produk metabolik terbentuk.

Sebagai tambahan kepada produk kerosakan farmacoaktif, beberapa metabolit yang tidak mempunyai aktiviti juga terbentuk. Yang utama dibentuk oleh hidroksilasi rantai sisi butil, manakala komponen yang kurang penting adalah N-2-tetrazole-glucuronide.

Excretion.

Tahap pembersihan bahan aktif adalah 600 ml / menit, dan metabolit aktifnya adalah 50 ml / menit. Pembersihan unsur-unsur di dalam buah pinggang sama dengan 74 dan 26 ml / minit. Setelah mengambil ubat, kira-kira 4% daripada komponen tidak berubah dan 6% daripada produk penguraian aktif dikeluarkan di dalam air kencing. Bahan-bahan tersebut menunjukkan sifat farmakokinetik linear.

Apabila anda menggunakan ubat-ubatan di dalamnya, nilai-nilai bahan aktif dengan metabolitnya menurun polekspon. Separuh hayat terminal losartan adalah kira-kira 2 jam, produk metabolik kira-kira 6-9 jam. Pada dos harian 0.1 g, tidak ada unsur kumulatif yang penting dari kedua-dua unsur aktif ubat di dalam plasma darah.

Losartan, bersama-sama dengan metabolitnya, dikeluarkan melalui uretra, dan juga dengan hempedu.

Selepas pengambilan 14C-losartan dilabel dengan isotop, kira-kira 35% radioaktiviti direkodkan dalam air kencing, dan dalam najis - 58% lagi.

[5], [6]

Dos dan pentadbiran

Untuk mana-mana petunjuk yang ditetapkan, tablet perlu diambil sekali sehari pada masa yang sama hari. Ubat ini dibenarkan untuk digunakan tanpa mengikat penerimaan makanan, mencuci tablet dengan air biasa (1 gelas).

Meningkatkan tekanan darah.

Sering kali, pesakit diberi satu dos sebanyak 50 mg LS sehari (dos permulaan dan penyelenggaraan). Kesan antihipertensi maksimum boleh dicapai selepas 3-6 minggu penggunaan Centor. Sesetengah pesakit boleh meningkatkan dos kepada 0.1 g / hari (diambil pada waktu pagi).

Ubat ini boleh digabungkan dengan ubat-ubatan antihipertensi yang lain, terutamanya dengan diuretik (seperti hidroklorotiazida).

Dengan nilai tekanan darah tinggi (pada orang dengan hypertrophy ventrikel kiri, didiagnosis dengan ECG).

Untuk mengurangkan kemungkinan komplikasi dan risiko kematian, pesakit tersebut harus ditetapkan 50 mg ubat dengan penggunaan satu kali setiap hari. Memandangkan perubahan tekanan darah, sebahagian kecil hydrochlorothiazide boleh ditambah atau dos losartan boleh ditingkatkan menjadi 0.1 g sekali sehari.

Menyediakan perlindungan buah pinggang pada orang dengan diabetes mellitus jenis 1 dan proteinuria.

Saiz bahagian awal adalah 50 mg sekali sehari. Mengambil kira parameter tekanan darah, satu dos boleh ditingkatkan menjadi 0.1 g.

Ubat yang dibenarkan untuk digabungkan dengan ubat-ubatan antihipertensi yang lain (seperti penghalang saluran, Ca, diuretik, ubat-ubatan dengan tindakan pusat memuat α- dan β-blockers), dan penambahan insulin dan ubat-ubatan lain yang digunakan untuk terapi penyakit kencing manis (glitazones, sulfonylureas derivatif dan perencat α-glucosidase).

Dengan kegagalan jantung.

Untuk menghapuskan gangguan ini, anda perlu menggunakan ubat dalam dos permulaan, iaitu 12.5 mg / hari. Dos ini perlu ditingkatkan dengan selang mingguan dan mengambil kira tahap toleransi pesakit (ia perlu mencapai tahap dos penyelenggaraan, iaitu dos tunggal 50 mg sehari). Dos maksimum yang dibenarkan untuk sehari ialah 150 mg.

Keadaan di mana hipovolemia diperhatikan.

Orang yang mengalami BCC yang berkurangan (contohnya, kerana pengenalan dosis tinggi diuretik) pada mulanya akan mengambil CENTOR dalam dos harian bersamaan dengan 25 mg (pengambilan kali).

Gunakan pada orang yang mempunyai gangguan aktiviti hepatik.

Orang yang mempunyai sejarah gangguan ini harus mempertimbangkan pilihan menggunakan ubat yang lebih rendah.

Data mengenai penggunaan dadah pada orang yang mempunyai masalah gangguan yang teruk tidak hadir, oleh itu ia dilarang untuk memberikannya kepada kategori orang ini.

Umur kanak-kanak.

Maklumat mengenai keberkesanan ubat dan ubat ubat dalam rawatan tekanan darah tinggi pada kanak-kanak berumur 6-18 tahun adalah terhad. Maklumat kecil juga boleh didapati pada parameter farmakokinetik apabila menggunakan dadah pada bayi lebih tua dari 1 bulan dengan tahap tekanan darah tinggi.

Kanak-kanak yang boleh menelan seluruh tablet, dan beratnya berada dalam lingkungan 20-50 kg, harus menggunakan CENTOR dalam dos 25 mg (sekali sehari). Dalam keadaan yang luar biasa, dos boleh ditingkatkan kepada maksimum yang dibenarkan - 50 mg sekali sehari. Saiz bahagian perlu diselaraskan dengan mengambil kira pengaruh ubat-ubatan terhadap nilai-nilai tekanan darah.

Kanak-kanak yang beratnya lebih daripada 50 kg perlu mengambil 50 mg sekali sehari. Sekiranya perlu, ia boleh meningkatkan dos kepada nilai maksimum - dos tunggal sebanyak 100 mg sehari.

Kanak-kanak tidak dinilai untuk dos harian lebih besar daripada 1.4 mg / kg atau 0.1 g. Dilarang membuat ubat untuk anak-anak, kadar penapisan glomerular adalah <30 ml / minit / 1.7Zm ², kerana Tidak ada maklumat yang sepadan mengenai penggunaan sedemikian.

Jangan gunakan losartan untuk kanak-kanak yang mempunyai masalah hati.

[11]

Gunakan Sentor semasa kehamilan

Sensor tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau mereka yang berada di tahap perancangan kehamilan. Sekiranya kehamilan dikesan pada peringkat terapi, anda harus segera berhenti mengambil ubat tersebut dan menggantinya dengan ubat alternatif yang dibenarkan untuk digunakan semasa kehamilan.

Oleh kerana tiada data mengenai penggunaan losartan dalam menyusu, ia dilarang untuk menetapkannya kepada ibu-ibu yang menyusu. Adalah disyorkan untuk memilih terapi alternatif dengan penggunaan ubat-ubatan, yang profil keselamatan untuk penerimaan laktasi telah dikaji dengan lebih teliti. Ini terpakai terutamanya kepada bayi baru lahir dan bayi awal.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran sensitiviti yang tinggi berkenaan dengan unsur aktif dadah atau komponen lain;
• gangguan fungsi hepatik dalam tahap yang teruk.

[7], [8]

Kesan sampingan Sentor

Nilai tekanan darah tinggi.

Dalam ujian di mana orang dewasa dengan bentuk hipertensi penting mengambil losartan, kesan sampingan ini dikenalpasti:

• pelanggaran dalam kerja Dewan Nasional: sering terdapat vertigo atau pening. Kadangkala sakit kepala berkembang, kekejangan otot, insomnia atau rasa mengantuk;
• gangguan jantung: kadang-kadang terdapat angina, palpitasi atau takikardia;
• Masalah dengan fungsi kardiovaskular: kadang-kadang membangunkan sindrom hipotonik (terutamanya pada pesakit dengan dehidrasi intravaskular - orang dengan kegagalan jantung pada peringkat yang teruk, atau semasa terapi dengan penggunaan bahagian besar ubat-ubatan diuretik), ruam dan bergantung kepada saiz keruntuhan dos orthostatic;
• gangguan yang menjejaskan aktiviti penghadaman: kadang-kadang terdapat gejala-gejala gejala, sakit perut atau sembelit;
• manifestasi yang mempengaruhi aktiviti pernafasan: rhinitis dengan pharyngitis dan sinusitis, serta batuk dan jangkitan di bahagian atas saluran pernafasan;
• gangguan umum: selalunya perasaan kelemahan, asthenia dan bengkak;
• petunjuk ujian makmal: perubahan klinikal yang signifikan dalam nilai makmal piawai kadang-kadang boleh disebabkan oleh penggunaan dadah. Antaranya, peningkatan yang jarang berlaku dalam nilai ALT (penstabilan kerap berlaku selepas pengeluaran) dan hiperkalemia (kadar kalium serum> 5.5 mmol / l).

Pesakit mempunyai hypertrophy ventricular kiri jantung.

Antara tindak balas negatif:

• luka fungsi NA: sering pening berlaku;
• gangguan fungsi organ pendengaran: Vertigo sering berkembang;
• gangguan sistemik: selalunya terdapat rasa kelemahan atau asthenia.

Jika pesakit mempunyai CHF.

Manifestasi negatif utama:

• gangguan dalam kerja Dewan Negara: kadang-kadang ada sakit kepala atau pening. Kadang kala, paresthesia berkembang;
• masalah dengan fungsi jantung: kadang-kadang terdapat strok, syncope dan fibrillation atrium;
• gangguan aktiviti vaskular: kadang-kadang terdapat penurunan tekanan darah (ini juga merangkumi keruntuhan ortostatik);
• Tanda-tanda di bahagian organ-organ sternum dan mediastinum, serta sistem pernafasan: kadang-kadang timbul rasa letih;
• gangguan aktiviti penghadaman: kadang-kadang terdapat loya, cirit-birit atau muntah-muntah;
• luka tisu subkutaneus dan epidermis: kadang-kadang terdapat ruam, gatal-gatal atau gatal-gatal;
• gangguan sistemik: selalunya perasaan kelemahan atau asthenia;
• Data ujian makmal: Urea atau serum kreatinin atau kalium kadang-kadang meningkat.

Orang yang mempunyai nilai tekanan darah tinggi dan diabetes jenis 1, yang mana penyakit ginjal diperhatikan.

Antara pelanggaran:

• gangguan yang menjejaskan kerja Dewan Negara: sering terdapat pening;
• masalah dalam bidang sistem vaskular: sering menurunkan tahap tekanan darah;
• lesi sistemik: selalunya terdapat perasaan kelemahan atau asthenia;
• Ujian makmal maklumat: kerapkali membangunkan hiperkalemia atau hipoglikemia.

Data daripada penyelidikan pemasaran pos.

Dalam ujian posmarketing, manifestasi negatif berikut telah dikenalpasti:

• gangguan fungsi limfatik dan hematopoietik: perkembangan trombositopenia atau anemia;
• kerosakan kepada organ auditori: rupa cincin telinga;
• gangguan imun: kadang-kadang muncul gejala intoleransi (seperti angioedema (bengkak di sini termasuk dalam larinks dan celah suara yang menyebabkan halangan saluran pernafasan, dan di samping itu, keadaan bengkak pada muka, tekak dengan lidah atau bibir) dan manifestasi anaphylactic);
• tindak balas dari NA: dysgeusia atau migrain;
• gejala yang memberi kesan kepada sternum dengan mediastinum dan saluran pernafasan: rupa batuk;
• gangguan pencernaan: muntah atau cirit-birit, serta pankreatitis;
• gangguan umum: rupa perasaan marah;
• manifestasi dalam sistem hepatobiliary: hepatitis kadang-kadang diperhatikan. Masalah yang mungkin dengan fungsi hati;
• lesi epidermis dan lapisan subkutaneus: erythroderma atau urtikaria, dan sebagai tambahan kepada ruam, gatal-gatal dan fotosensitiviti;
• gangguan fungsi tisu penghubung dan aktiviti muskuloskeletal: arthralgia atau myalgia, serta rhabdomyolysis;
• gangguan yang menyerang payudara dan organ pembiakan: perkembangan mati pucuk;
• masalah dengan kerja sistem kencing dan ginjal: disebabkan oleh perlambatan aktiviti RAS, terdapat perubahan dalam fungsi ginjal, di mana kegagalan ginjal adalah pada orang yang berisiko. Gangguan seperti itu boleh diterbalikkan jika rawatan dihentikan dengan serta-merta;
• gangguan mental: keadaan kemurungan;
• data makmal: perkembangan hiponatremia.

[9], [10]

Berlebihan

Antara tanda-tanda keracunan - dengan mengambil kira jumlah mabuk, bradikardia atau takikardia boleh berkembang, serta menurunkan tahap tekanan darah. Tetapi secara umum, laporan perkembangan overdosis tidak dinyatakan.

Bentuk terapi untuk keracunan bergantung kepada tempoh selang masa yang telah berlalu sejak penggunaan dadah, dan sebagai tambahan kepada sifat dan keterukan manifestasi gangguan itu.

Perkara yang paling penting sekiranya mabuk adalah menstabilkan CCC. Adalah perlu untuk melantik mangsa untuk menerima bahagian karbon aktif yang sesuai. Seterusnya, anda perlu sentiasa memantau fungsi penting, menyesuaikan proses ini, jika perlu. Buang losartan dengan produk kerosakan aktifnya oleh hemodialisis tidak akan berfungsi.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan gabungan dadah dengan bahan-bahan seperti warfarin, hydrochlorothiazide, ketoconazole, cimetidine, dan di samping itu dengan phenobarbital, digoxin dan erythromycin, tiada kesan dadah yang ketara.

Terdapat beberapa data yang menunjukkan bahawa gabungan Centor dengan rifampicin, serta flukonazol, membawa kepada pengurangan dalam indeks produk disintegrasi losartan dalam darah manusia. Pada masa yang sama tidak ada maklumat yang disahkan secara rasmi mengenai data ini.

Penggunaan serentak ubat-ubatan dan persiapan diuretik jenis potassium-sparing (seperti spironolactone, triamterene atau amiloride) boleh mengakibatkan perkembangan hiperkalemia.

Gabungan dengan NSAID boleh menyebabkan gangguan aktiviti buah pinggang, dan di samping meningkatkan nilai kalium. Reaksi sedemikian boleh dihapuskan. Gabungan kategori dadah ini di kalangan warga tua memerlukan pemantauan berterusan fungsi buah pinggang sepanjang tempoh terapi.

Penerimaan serentak dengan garam litium menyebabkan kenaikan nilai litium di dalam darah, sebab itu indikator-indikatornya mesti sentiasa dipantau.

Sensor ini boleh digabungkan dengan ubat-ubatan antihipertensi yang lain, termasuk insulin, diuretik dan ubat-ubatan lain yang digunakan secara aktif untuk merawat kencing manis.

[12]

Syarat penyimpanan

Pengirim harus disimpan di tempat yang kering, ditutup dari akses anak-anak. Nilai suhu adalah maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Sensor ini boleh digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembebasan dadah terapeutik.

[13]

Gunakan pada kanak-kanak

Keberkesanan dan keselamatan penggunaan ubat pada kanak-kanak yang berumur kurang dari 6 tahun tidak ditentukan, jadi kategori umur ini tidak ditetapkan.

Analog

Analogi ubat ini adalah ubat seperti Angisartan, Losar dan Angizaar dengan Cosaar, Bloktran dan Lorista, dan selain Lozap, Tarnazol, Ripeys dan lain-lain.

Ulasan

PUSAT mendapat ulasan yang baik tentang keberkesanan ubatnya, dan dinilai dengan positif kerana kesederhanaan dan kemudahan penggunaannya. Di antara kelebihan adalah adanya sejumlah besar analog yang berbeza yang boleh menggantikan dadah jika perlu.

Antara kelemahan adalah kehadiran gejala negatif yang cukup besar, dan sebagai tambahan kepada kontraindikasi ini.