Chlorpromazine

Chlorpromazine mempunyai sifat-sifat antiemetik dan sedatif. Adakah antipsikotik.

[1], [2], [3], [4]

Petunjuk Chlorpromazine

Berkenaan dalam kes berikut:

• keadaan paranoia (peringkat akut atau kronik);
• keadaan sifat halusinasi;
• skizofrenia, di latar belakang pengujaan psikomotor yang dicatatkan;
• bentuk kegembiraan manic;
• Serangan epilepsi, disertai oleh gangguan psikotik;
• Kemurungan sifat gelisah;
• status epileptikus;
• psikosis akibat minum berlebihan;
• nada otot meningkat;
• kehadiran sindrom kesakitan;
• insomnia berterusan;
• dermatosis daripada sifat gatal (seperti ekzema atau neurodermatitis);
• peningkatan pendedahan kepada anestesia.

Sebagai ubat yang membantu mengeluarkan muntah, ia digunakan untuk padalexmia, toksikosis pada wanita hamil, dan di samping itu, semasa radioterapi.

[5], [6]

Borang pelepasan

Pelepasan ini berlaku dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan, dan di samping itu, dalam laras dan tablet.

[7], [8]

Farmakodinamik

Chlorpromazine adalah antipsikotik dari kategori phenothiazines, mewakili 1 generasi neuroleptik. Kesan neuroleptik berkembang dengan menghalang konduktor dopamin di dalam struktur serebral individu. Terima kasih kepada sekatan mereka, peningkatan pengeluaran prolaktin hipofalen. Blok dadah dan α-adrenoreceptors, menyebabkan kesan sedatif.

Kesan antiemetik pusat timbul daripada blokade D2-konduktor dalam kawasan cerebellar tertentu, dan kesan periferal adalah disebabkan oleh blokade saraf vagus. Aktiviti antiemetik ubat dikaitkan dengan sifat antihistamin, sedatif dan antikolinergiknya.

Aktiviti antipsikotik ubat menunjukkan dirinya dalam bentuk menghilangkan halusinasi dan khayalan, mengurangkan ketegangan, kebimbangan, kebimbangan dan ketakutan, dan sebagai tambahan untuk menghentikan pergolakan psikomotor. Mempunyai kesan sedatif yang sangat cepat, yang berkaitan dengannya digunakan dalam rawatan bentuk psikosis akut. Dilarang memohon kemurungan.

Ia juga mempunyai kesan hipotermik, anti-kejutan, anti-tanda dan anti-arrhythmic, dan selain itu ia mempunyai kesan ekstrapyramidal yang sederhana.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetik

Ubat untuk kegunaan lisan diserap dengan cepat, tetapi tidak sepenuhnya. Nilai puncak mencapai selepas 3-4 jam.

Terdapat juga kesan penghantaran hepatic pertama, yang bermaksud apabila diberikan secara lisan, tahap bahan dalam darah akan lebih rendah daripada ketika ubat diberikan secara parenteral.

Proses metabolik berlaku di hati, membentuk produk pereputan (dalam bentuk aktif dan tidak aktif). Sintesis protein di dalam plasma adalah 95-98%. Ubat ini melalui BBB, dan indeksnya di dalam otak selalu lebih tinggi daripada di dalam darah. Tiada hubungan langsung antara nilai-nilai unsur aktif dan produk metaboliknya dalam plasma, serta kesan dadah.

Separuh hayat ialah 30 jam. Produk metabolisme dikumuhkan dengan hempedu dan air kencing.

[14], [15], [16], [17]

Dos dan pentadbiran

Pilihan bentuk dos untuk terapi (penggunaan parenteral atau oral) ditentukan oleh gambar klinikal.

Orang dewasa untuk suntikan dan pentadbiran intravena memerlukan dos 25-50 mg (atau 1-2 ml). Sekiranya perlu, ia dibenarkan untuk mengulang prosedur pada selang waktu 3-12 jam. Apabila ubat diberikan intramuskular, ia perlu mencairkan bahan dalam larutan natrium klorida 0.9% (2 ml). Dalam kes ini, untuk suntikan intravena, ubat ini dicairkan dalam 20 ml dadah. Untuk satu prosedur seseorang dewasa boleh masuk tidak lebih daripada 150 mg (intramuskular) dan 100 mg (intravena).

Jika pesakit mempunyai keadaan cemas sebelum pembedahan, 0.5-1 ml ubat diberikan secara intramuskular (2 jam sebelum prosedur).

Bagi kanak-kanak, saiz dos tunggal untuk suntikan intravena atau intramuskular ialah 250-500 μg / kg.

Apabila diberikan secara lisan, dos awal dewasa adalah 25-100 mg / hari. Ia diambil sekaligus atau dibahagikan kepada 4 majlis. Sekiranya perlu, ia dibenarkan untuk menambah dos kepada 0.7-1 g / hari. Dalam satu kes, ia dibenarkan untuk meningkatkan bahagian itu kepada 1.2-1.5 g / hari. Untuk 1 pengakuan dewasa boleh menggunakan tidak lebih daripada 0.3 g ubat, dan untuk sepanjang hari - maksimum 1.5 g.

Perlu juga diingat bahawa dengan kursus terapeutik yang berpanjangan, anda harus selalu memantau indeks PTV dan mengawal komposisi darah.

[27], [28], [29], [30]

Gunakan Chlorpromazine semasa kehamilan

Jangan gunakan Chlorpromazine semasa mengandung.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berhubung dengan dadah;
• kegagalan buah pinggang / hati dalam tahap yang teruk;
• keadaan koma;
• trauma serebrum (pada tahap pemisahan);
• pukulan;
• ditandatangani penindasan proses hematopoiesis;
• gipotireoz;
• kegagalan jantung dalam bentuk decompensated (terhadap latar belakang kecacatan jantung);
• sindrom thromboembolic;
• bronchiectasis dalam tahap yang teruk;
• glaukoma sudut tertutup;
• urolithiasis dan cholelithiasis;
• luka ulseratif dalam saluran gastrointestinal pada tahap pemisahan;
• tempoh penyusuan susu ibu;
• bayi berumur 1 tahun.

[18], [19], [20]

Kesan sampingan Chlorpromazine

Penggunaan dadah boleh mencetuskan kesan sampingan berikut:

• gangguan extrapyramidal, kegelisahan dan kegelisahan, masalah dengan thermoregulation, menggeletarkan kelumpuhan. Kadang-kadang ada kekejangan;
• perkembangan takikardia, serta penurunan nilai tekanan darah (dengan suntikan ubat intravena);
• manifestasi dispepsia (dengan pentadbiran lisan);
• pembangunan agranulocytosis atau leukopenia;
• pengekalan kencing;
• ginekomastia atau mati pucuk, dan sebagai tambahan gangguan haid dan berat badan;
• perkembangan eritema atau dermatitis, rupa gatal-gatal, ruam dan pigmentasi kulit.

Oleh kerana penggunaan ubat yang berpanjangan, pemendapan bahan dalam kanta dan kornea boleh berlaku, yang menyebabkan proses penuaan yang lama mempercepatkan. Selepas pengenalan dadah, kadang-kadang infiltrat intramuskular terbentuk, dan selepas suntikan intravena, phlebitis muncul.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Berlebihan

Dalam kes keracunan dengan Chlorpromazine, ada penurunan tekanan indeks tekanan, perkembangan bentuk toksik hepatitis, sindrom neuroleptik, dan hipotermia sebagai tambahan.

Untuk menghapuskan gangguan, prosedur gejala ditetapkan.

[31], [32], [33], [34], [35]

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang mencampurkan penyelesaian dengan ubat-ubatan lain di dalam satu jarum suntikan.

Chlorpromazine pengambilan oral bersama-sama dengan ubat-ubatan yang menyekat fungsi CNS (opioid, etanol, anticonvulsants, barbiturates dan hipnotik lain), dapat memberi kekuasaan kesan yg melarang mereka dan membawa kepada perencatan aktiviti pernafasan.

Ubat ini mengurangkan keberkesanan amphetamine, guanethidine, dan tambahan ephedrine dan clonidine.

Penggunaan jangka panjang yang dilarang dalam kombinasi dengan analgesik.

Ubat ini menghalang kesan levodopa dan boleh meminimumkan manifestasi ekstrapyramidal.

Apabila digunakan bersama dengan inhibitor cholinesterase, kelemahan otot berkembang. Gabungan dengan amitriptyline boleh menyebabkan dyskinesia di saluran gastrousus.

Gabungan dengan diazoksida menginduksi hyperglycemia teruk, dan dengan zopiclone, potentiation of sedation.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antacids mengganggu penyerapan ubat-ubatan dari saluran pencernaan, dan di samping itu mengurangkan tahap unsur aktifnya dalam darah. Penggunaan cimetidine juga mengurangkan indeks Chlorpromazine di dalam darah.

Gabungan ubat dengan morfin akan mengakibatkan berlakunya myoclonus. Gabungan dengan litium karbonat meningkatkan sifat neurotoksik ubat-ubatan dan membawa kepada perkembangan gejala extrapyramidal yang ketara.

Penggunaan serentak dengan trazodon mengurangkan nilai-nilai tekanan darah, dan gabungan dengan propranolol meningkatkan prestasi kedua-dua ubat. Gabungan dengan trifluoperazine membawa kepada perkembangan hiperkrexia dalam tahap yang teruk, dan dengan phenytoin - ia mengubah indeksnya di dalam darah.

Gabungan dengan fluoxetine meningkatkan kemungkinan gangguan extrapyramidal, dan penggunaan sulfadoxin atau kloroquine meningkatkan risiko mengembangkan kesan toksik Chlorpromazine.

[36], [37], [38], [39]

Syarat penyimpanan

Chlorpromazine dikehendaki disimpan pada suhu yang tidak melebihi 25 ° C.

[40], [41], [42]

Jangka hayat

Chlorpromazine dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembebasan dadah.

[43], [44], [45]

Ulasan

Chlorpromazine menerima ulasan polar yang mencukupi. Terdapat banyak orang yang menganggap ubat yang berkesan dalam memberikan kesan sedatif, tetapi agak lemah dari sudut pandangan bahan antipsikotik. Ini tidak menghairankan, kerana fluphenazine, trifluoperazine dengan kategori yang sama dadah (phenothiazines) dalam pengaruh mereka adalah chlorpromazine neuroleptic kuat 20 kali, tetapi sifat-sifat sedatif mereka dengan ketara lebih lemah daripada dadah.

Oleh kerana itu, ubat ini dianjurkan untuk digunakan sebagai cara untuk memberikan ambulans - untuk menghentikan pengujaan akut karakter emosi dan psikomotor.