Dexter

Penyelesaian khusus Dexdor (nama bukan antarabangsa - Dexmedetomidine) adalah persediaan pekat untuk pembuatan penyelesaian infusi, yang diperlukan untuk anestesia intravena. Dexdor dianggap sebagai cara rawatan sedatif.

[1]

Petunjuk Dexter

Dexdor digunakan sebagai sedatif pada orang yang berusia lebih 18 tahun yang dirawat di unit rawatan intensif.

Kedalaman sedasi yang disyorkan tidak boleh melebihi kebangkitan disebabkan oleh tindak balas terhadap rangsangan lisan, yang tipikal untuk julat dari sifar hingga -3 mata mengikut Richity Agitation and Sedation Scale (RASS).

[2]

Borang pelepasan

Dexdor adalah bahan pekat untuk pembuatan penyelesaian infusi, dengan bahan aktif dexmedetomidine g / x.

Sebagai komponen tambahan dalam penyediaan adalah natrium klorida dan air suntikan.

Konsentrasi mempunyai bentuk cecair tanpa warna. Ia dibebaskan dalam ampul telus 2 ml, atau dalam botol kaca telus 4 ml dan 10 ml.

Pembungkusan kadbod boleh mengandungi 5 atau 25 ampul, atau 1 botol ubat.

Dexdor boleh diresepkan dan digunakan hanya oleh doktor di hospital, jadi anda boleh membeli ubat di farmasi hanya jika anda mempunyai ubat preskripsi.

[3], [4], [5]

Farmakodinamik

Bahan aktif Dexdor adalah agonis terpilih dari reseptor alpha2-adrenergik, yang mempunyai banyak kesan farmaseutikal.

Dexmedetomidine mempunyai sifat sympatholytic, yang ditunjukkan oleh penurunan dalam pembebasan noradrenalin oleh ujung saraf simpatis.

Hama sedatif dijelaskan oleh penurunan keceriaan di tempat kebiruan, dengan dominasi sel saraf noradrenergik yang terletak di batang otak.

Di samping itu, Dexdor mempunyai kesan analgesik dan boleh mempengaruhi pengurangan dos anestetik dan analgesik. Ciri-ciri yang berkaitan dengan sistem kardiovaskular bergantung kepada dos ubat yang ditadbir:

• dengan pengenalan kecil, adalah mungkin untuk melihat kesan utama yang utama yang membawa kepada bradikardia dan hipotensi;
• dengan jumlah ubat yang lebih tinggi, kesan vasoconstrictive yang kebanyakannya diperhatikan yang menimbulkan perkembangan rintangan vaskular umum dan peningkatan tekanan darah (dengan peningkatan hanya bradikardia).

Kemurungan fungsi pernafasan dengan pengenalan Dexdor tidak berlaku.

[6],

Farmakokinetik

Ciri-ciri kinetik Dexdor diselidiki oleh penyebaran pendek individu yang sihat dan penyerapan pesakit yang berpanjangan dalam unit penjagaan rapi.

Pengagihan ubat adalah kaedah dua ruang. Pada kumpulan pertama orang, tahap pengedaran adalah pesat: masa pengedaran setengah adalah 6 minit.

Indeks rata-rata separuh hayat terminal adalah kira-kira 1.35-3.68 jam. Indeks pengedaran keseimbangan purata adalah kira-kira 90 hingga 151 liter per kg. Pembersihan plasma adalah dari 35.7 hingga 51.1 liter sejam.

Berat purata pesakit pada tanda di atas adalah sama dengan 69 kg.

Anggaran pelbagai kinetik parametrik:

• separuh hayat istilah adalah satu setengah jam;
• pengagihan keseimbangan ~ 93 L;
• kadar pelepasan ~ 43 liter per kilogram.

Tiada perombakan dalam pentadbiran infusi selama tempoh sehingga 2 minggu.

Pengikatan bahan aktif dengan protein plasma adalah kira-kira 94%.

Kualiti mengikat dengan protein dianggap malar dalam jurang kepekatan 0.85-85 ng / ml.

Bahan aktif Dexdor boleh terikat dengan albumin serum dan alpha-1-asam glikoprotein.

Metabolisme dadah berlaku di hati dan terdiri daripada pengoksidaan berasaskan n-glukuronasi, n-metilasi dan cytochrome P450.

Produk utama metabolisme dianggap sebagai sepasang n-glukuronida isomerik.

Selepas infusi intravena dadah berlabel 9 hari kemudian, kira-kira 95% daripada label itu dikesan dalam cecair urin dan kira-kira 4% dalam tinja.

Produk metabolik utama dalam cecair kencing adalah isomeric n-glucuronides (34%) dan o-glucuronide (14.5%). Produk metabolisme yang bersifat sekunder boleh berkisar dari 1.11 hingga 7.66% daripada dos.

Sehingga 1% daripada bahan aktif yang tidak berubah, Dexdor didapati dalam cecair kencing. Kira-kira 28% produk metabolik dalam cecair kencing diiktiraf sebagai sekunder: watak mereka tidak ditubuhkan.

Maklumat mengenai sifat kinetik Dexdor, yang digunakan pada zaman kanak-kanak, agak kecil. Tempoh separuh hayat, mungkin, disamakan dengan indeks dewasa. Pelepasan dalam plasma pada kanak-kanak sehingga umur 2 bulan mungkin dianggap terlalu rendah.

Dos dan pentadbiran

Dexdor hanya boleh digunakan oleh pakar yang berkelayakan dengan pengetahuan yang mencukupi dalam arah yang berkaitan.

Pesakit yang diintubasi dipindahkan ke Dexdor dengan kadar penyerapan awal 0.7 μg per kg sejam, dengan perubahan selanjutnya dalam dos di koridor 0.2-1.4 μg per kg sejam, dengan mengambil kira tindak balas pesakit. Bagi pesakit lemah pada peringkat awal, kadar permulaan sering dikurangkan.

Dexdor dianggap sebagai ubat kuat - pengenalannya dilakukan untuk tidak beberapa minit, dan jam. Biasanya satu jam infusi tidak mencukupi untuk mencapai penenang yang diperlukan.

Jangan gunakan dos melebihi 1.4 mcg per kg sejam. Sekiranya sedasi yang diperlukan tidak dicapai, maka pesakit mesti dipindahkan ke penenang yang lain.

Tiada maklumat mengenai penggunaan Dexdor yang berterusan - lebih daripada 2 minggu.

Bagi orang tua, pelarasan dos tidak diperlukan.

Destinasi Dexdor pada zaman kanak-kanak tidak dapat dipelajari.

 Dexdor dibiakkan dalam 5% r-dextrose, R-semula Ringer, saline atau mannitol. Untuk pembiakan, skim berikut biasanya digunakan:

• 2 ml medperate pekat - 48 ml penyelesaian infusi - 50 ml jumlah keseluruhan;
• 4 ml ubat pekat - 96 ml penyelesaian infusi - 100 ml jumlah kelantangan yang ditadbir;
• 10 ml pekat - 240 ml penyelesaian infusi - 250 ml jumlah keseluruhan;
• 20 ml ubat pekat - 480 ml penyelesaian infusi - 500 ml jumlah kelantangan yang ditadbir.

Cecair yang disediakan dicampur dengan baik, homogen dan warnanya dinilai.

Penyelesaian yang tidak digunakan tidak boleh disimpan dan mesti dilupuskan.

[11], [12],

Gunakan Dexter semasa kehamilan

Tidak ada maklumat yang boleh dipercayai tentang penggunaan ubat Deksdor semasa kehamilan.

Semasa menguji haiwan, kesan toksik pembiakan ubat didapati, tetapi tahap ketoksikan kepada tubuh manusia tidak ditakrifkan. Atas sebab ini, pakar perubatan menasihatkan untuk mengelakkan pelantikan Dexdor semasa tempoh kanak-kanak itu, kecuali ketika ini penting.

Kajian telah menunjukkan bahawa Dexdor dan bahan aktifnya memasuki susu ibu. Oleh itu, tahap risiko tertentu untuk kanak-kanak yang disusui tidak dapat disangkal. Sekiranya terdapat keperluan untuk menggunakan Dexdor dalam penyusuan wanita, disyorkan untuk menghentikan penyusuan susu ibu.

Contraindications

Dexdor tidak digunakan untuk pesakit:

• dengan kemungkinan timbul tindak balas hipersensitiviti;
• dengan blokade atrioventricular sedia ada tahap ketiga (jika tidak ada IVR);
• dengan hipotensi yang tidak terkawal;
• dengan gangguan serebrovaskular akut;
• di bawah umur 18 tahun;
• semasa mengandung dan menyusu.

[7], [8], [9], [10]

Kesan sampingan Dexter

Kesan sampingan yang paling biasa apabila Dexdor ditadbir adalah turun naik tekanan darah dan bradikardia. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, manifestasi lain, kurang kerap, tidak diingini dijelaskan:

• hipo- dan hiperglikemia;
• tanda-tanda asidosis metabolik;
• agitasi emosi yang kuat (agitasi);
• halusinasi;
• peningkatan aktiviti jantung;
• kerosakan miokardium;
• pengurangan penyingkiran jantung;
• kesukaran bernafas;
• serangan mual dan muntah, dahaga;
• perut kembung;
• kecelaruan;
• demam.

Berlebihan

Pakar melaporkan beberapa kes overdosis dengan ubat Dexdor. Menurut maklumat yang ada, kadar infusi pada pesakit adalah 60 μg per kg berat badan per jam selama 36 minit, atau 30 μg per kg berat badan per jam selama 15 minit (dalam pesakit bayi dan dewasa 20 bulan).

Dalam kebanyakan kes, tanda-tanda overdosis adalah bradikardia, hipotensi, sedasi yang mendalam, mengantuk yang berlebihan dan penangkapan jantung.

Jika anda mengesyaki jumlah ubat yang lebih besar, infusi dexdorum perlu dikurangkan atau dihentikan. Sekiranya perlu, berikan bantuan peredaran darah.

Perlu diingat bahawa pada masa ini tiada kes kematian pesakit daripada Dexdor berlebihan telah didaftarkan.

[13], [14], [15]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi Dexdor dengan ubat lain telah dikaji pada pesakit dewasa.

Gabungan Dexdor dengan anestetik, sedatif, barbiturat dan ubat narkotik boleh menyebabkan peningkatan kesannya. Kajian yang sama dilakukan dengan penyerapan isoflurane, midazolam, propofol, alfentanil. Mengambil kira data yang diterima, adalah mungkin untuk menyesuaikan dos Dexdor.

Kajian hepatic mikrosom dijalankan untuk mengkaji keupayaan bahan aktif Dexdor untuk menghalang cytochrome P450, termasuk isozyme CYP2B6. Kajian in vitro menunjukkan kemungkinan interaksi ubat Dexdor dengan substrat dalam vivo.

Adalah mungkin bahawa bahan aktif boleh mendorong penyediaan isozim CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4.

Orang yang dirawat dengan ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah atau mencetuskan bradikardia (sebagai contoh, beta-blocker), adalah perlu untuk memberi perhatian kepada kemungkinan peningkatan kesan-kesan ini.

[16], [17], [18]

Syarat penyimpanan

Dexdor disimpan dalam julat suhu dari + 8 ° C hingga + 25 ° C, di dalam bilik dengan akses terhad untuk kanak-kanak.

Penyelesaian infusi yang dicairkan hanya disimpan dalam peti sejuk dengan suhu + 2 ° C hingga + 8 ° C.

[19]

Jangka hayat

Ampoules dan botol dengan ubat Dexdor boleh disimpan sehingga 3 tahun.

Ubat yang dicairkan disimpan tidak lebih daripada sehari, dengan syarat keadaan penyimpanan yang diterangkan di atas diperhatikan.

[20], [21]