Diclofenac

Diclofenac adalah ubat dari kumpulan NSAID. Ia mempunyai kesan anti-radang, analgesik dan antipiretik yang lemah; prinsip kesan terapeutiknya dinyatakan dalam memperlambat proses pengikatan PG.

Dalam kes perkembangan pelbagai keradangan yang muncul setelah kecederaan atau operasi, ubat ini dengan cepat menghilangkan rasa sakit yang terjadi ketika melakukan gerakan, serta rasa sakit spontan. [1]

Petunjuk Diclofenac

Ia digunakan untuk pelanggaran seperti itu:

• lesi reumatik yang bersifat degeneratif dan radang (rheumatoid atau remaja rematik arthritis, osteoartritis, ankylosing spondylitis dan spondyloarthritis );
• sakit berkembang di tulang belakang;
• penyakit reumatik yang mempengaruhi tisu lembut luar artikular;
• serangan gout akut ;
• sakit yang timbul selepas pembedahan atau kecederaan, yang mana terdapat pembengkakan dan keradangan (contohnya, selepas prosedur ortopedik atau pergigian);
• patologi ginekologi di mana keradangan dan kesakitan berlaku (contohnya, adnexitis atau senggugut yang bersifat primer);
• sebagai ubat tambahan untuk penyakit radang yang teruk yang mempengaruhi organ ENT, disertai dengan kesakitan yang teruk (contohnya, otitis media atau pharyngotonsillitis).

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dilakukan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam plat sel; di dalam kotak - 1 atau 3 plat sedemikian.

Farmakodinamik

Ubat ini menghalang pengumpulan platelet. Juga mengurangkan kesakitan semasa pergerakan dan rehat, pembengkakan sendi dan kekakuan pada waktu pagi; membantu meningkatkan aktiviti fungsi sendi. [2]

Farmakokinetik

Diclofenac Na diserap ke dalam darah pada kelajuan tinggi, mencapai nilai Cmax plasma setelah 1-2 jam. Sintesis protein adalah 99%.

Ia menembusi sinovium dan tisu dengan baik, di mana petunjuk ubat naik perlahan; setelah 4 jam, ia mencapai tahap yang melebihi nilai plasma. Makanan dapat mengurangkan kadar penyerapan, tetapi tidak mengubah kadarnya. Tahap ketersediaan bio sekitar 5%. [3]

Istilah separuh hayat plasma adalah 1-2 jam; separuh hayat sinovial - 3-6 jam. Kira-kira 35% ubat diekskresikan dalam bentuk unsur metabolik dengan tinja; kira-kira 65% - mengambil bahagian dalam proses metabolik intrahepatik dan diekskresikan melalui buah pinggang dalam bentuk derivatif tidak aktif; lebih kurang 1% dipaparkan tidak berubah.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, dalam dos efektif minimum untuk jangka masa terpendek - untuk mengurangkan risiko gejala sampingan. Tablet diambil dengan makanan atau selepasnya, dibasuh dengan air dan tidak dikunyah. Ukuran hidangan Diclofenac dan tempoh kemasukan dipilih oleh doktor, dengan mengambil kira perjalanan dan sifat penyakit ini, tindak balas pesakit dan keberkesanan ubat.

Bahagian permulaan selalunya 0.1-0.15 g sehari. Dengan manifestasi ringan gangguan dan rawatan yang berpanjangan, dos 75-100 mg sehari mencukupi. Bahagian harian harus dibahagikan kepada 2-3 kegunaan.

Sekiranya bentuk senggugut utama, dos harian dipilih secara peribadi, selalunya sama dengan 0,05-0,15 g. Bahagian awal boleh menjadi 50-100 mg, tetapi jika perlu, boleh meningkat dalam beberapa kitaran haid hingga tahap maksimum 0.2 g sehari. Adalah perlu untuk mula menggunakan ubat ini setelah perkembangan manifestasi menyakitkan pertama dan berlanjutan selama beberapa hari, dengan mempertimbangkan dinamika regresi tanda-tanda gangguan tersebut.

Saiz maksimum ubat yang disyorkan setiap hari ialah 0.15 g.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tablet tidak boleh digunakan sehingga usia 14 tahun. Untuk remaja berusia 14-18 tahun, ubat ini diresepkan dalam bahagian 75-150 mg sehari, dalam 2-3 penggunaan.

Gunakan Diclofenac semasa kehamilan

Diclofenac tidak boleh digunakan semasa kehamilan. Sekiranya ubat itu perlu digunakan untuk HB, masalah membatalkan pemberian makanan harus diselesaikan.

Ubat ini mempunyai kesan negatif terhadap kesuburan wanita, sebab itulah ia tidak diresepkan semasa merancang pembuahan. Wanita yang menghadapi masalah hamil atau menjalani ujian kemandulan harus mempertimbangkan untuk menghentikan ubat.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap unsur aktif atau komponen ubat lain;
• bentuk ulser aktif di saluran gastrousus;
• berlubang atau pendarahan di kawasan gastrousus;
• sejarah berlubang atau pendarahan di saluran gastrointestinal yang disebabkan oleh penggunaan NSAID;
• sejarah pendarahan / ulser akut atau berulang (2+ episod pendarahan atau ulser yang didiagnosis berasingan);
• keradangan di kawasan usus (contohnya, kolitis ulseratif atau enteritis serantau);
• kegagalan fungsi buah pinggang / hati;
• bentuk kegagalan jantung yang teruk atau tidak stabil;
• IHD pada orang dengan infark miokard atau angina pectoris;
• lesi serebrovaskular pada orang yang mengalami strok atau mengalami episod TIA;
• penyakit yang mempengaruhi arteri periferal;
• untuk rawatan kesakitan pasca operasi pada cantuman bypass arteri koronari (atau dalam kes menggunakan AIC);
• dengan perkembangan sebagai tindak balas terhadap penggunaan reaksi NSAID seperti urtikaria, serangan asma, polip hidung, bentuk selesema aktif, edema Quincke dan tanda-tanda alergi lain;
• gangguan hematopoiesis.

Kesan sampingan Diclofenac

Antara kesan sampingan:

• gangguan fungsi limfa dan sistem hematopoietik: leuko- atau trombositopenia, agranulositosis, anemia (juga aplastik atau hemolitik);
• gangguan imun: peningkatan suhu, edema Quincke (juga pembengkakan wajah), hipersensitiviti, gejala anaphylactoid dan anaphylactic (termasuk kejutan dan penurunan tekanan darah);
• masalah mental: insomnia, disorientasi, mimpi buruk, mudah marah, kemurungan dan gangguan psikotik;
• gejala yang berkaitan dengan fungsi NS: mengantuk, kejang, paresthesia, cephalalgia dan keletihan, serta pening, gangguan rasa, masalah ingatan dan gegaran. Di samping itu, bentuk aseptik meningitis, asthenia, kegelisahan, strok dan kekeliruan, gangguan aliran darah intraserebral, gangguan kepekaan dan halusinasi;
• gangguan visual: masalah penglihatan, diplopia, penglihatan kabur, dan neuritis yang mempengaruhi saraf optik;
• gangguan pada labirin dan pendengaran: deringan telinga, vertigo dan gangguan pendengaran;
• masalah dalam bidang CVS: berdebar-debar, peningkatan kadar pernafasan, asthenia, kegagalan jantung, dispnea, peningkatan kadar jantung, peningkatan / penurunan tekanan darah, infark miokard, sakit dada dan vaskulitis;
• lesi yang mempengaruhi organ sternum, sistem pernafasan dan mediastinum: pneumonitis dan asma (termasuk dyspnea);
• gangguan fungsi pencernaan: cirit-birit, mual, hilang selera makan dan perut kembung, muntah, pedih ulu hati, dispepsia, sakit perut dan gangguan rasa. Di samping itu, gastritis, sembelit, glossitis, anoreksia, pendarahan pada saluran gastrointestinal (melena, muntah dan cirit-birit berdarah), kolitis (juga bentuk hemoragik, enteritis serantau dan pemburukan kolitis ulseratif), bisul pada saluran gastrointestinal, di mana perforasi boleh terjadi berlaku atau berdarah (kadang-kadang membawa maut, terutama pada orang tua). Stomatitis (termasuk bentuk ulseratif), pankreatitis, hakisan gastrik, disfungsi esofagus, stenosis usus dari jenis diafragmatik dan gastroenteropati, disertai dengan polyserositis, malabsorpsi dan maldigestion, juga berkembang;
• pelanggaran fungsi hepatobiliari: hepatitis (juga bentuk fulminan), kegagalan hati dan peningkatan nilai transaminase, gangguan hati, penyakit kuning dan nekrosis hepatik;
• lesi lapisan subkutan dan epidermis: hiperemia, SS, ruam (papular, urtikaria tepat atau makular), eritema polyformis, SEPULUH, urtikaria, alopecia, ruam berbentuk lepuh, purpura (juga alahan), tanda eksim, pengelupasan, pruritik dan dermatitis kepekaan fotosensitif;
• masalah dengan aktiviti kencing dan ginjal: hematuria, sindrom nefrotik, kegagalan buah pinggang akut, nekrosis papillary ginjal, proteinuria dan nefritis tubulointerstitial;
• gangguan sistemik: bengkak;
• gangguan sistem pembiakan: mati pucuk.

Ujian klinikal dan data epidemiologi menunjukkan bahawa diclofenac, terutamanya dalam dos yang besar (0.15 g sehari) dan dalam kes penggunaan yang berpanjangan, dapat meningkatkan kemungkinan terjadinya tromboemboli arteri (misalnya, strok atau infark miokard).

Berlebihan

Sekiranya keracunan, sakit epigastrik, cirit-birit, mual, pendarahan di saluran gastrointestinal, muntah, disorientasi, cephalalgia, pergolakan, mengantuk, pening, kejang, bunyi telinga, atau koma mungkin berlaku. Dalam overdosis yang teruk, kerosakan hati dan kegagalan buah pinggang akut mungkin berlaku.

Untuk rawatan keracunan akut dengan NSAID, prosedur simtomatik dan sokongan dilakukan. Contohnya, sekiranya berlaku kegagalan buah pinggang, penekanan pernafasan, penurunan tekanan darah, kejang dan gangguan saluran gastrousus. Semasa menggunakan dos yang berpotensi toksik, arang aktif dapat digunakan, dan jika dos yang mengancam nyawa telah diambil, perlu untuk muntah dan melakukan lavage gastrik.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan ubat bersama dengan lithium atau digoxin meningkatkan indeks plasma yang terakhir, itulah sebabnya mengapa perlu untuk mengawal nilai serum litium dan digoxin.

Ubat antihipertensi dan diuretik.

Pengenalan ubat bersama dengan perencat ACE atau β-blocker dapat mengurangkan aktiviti hipotensi mereka kerana perlambatan pengikatan PG vasodilating. Sehubungan itu, kombinasi ini harus digunakan dengan berhati-hati, terutama pada orang tua, yang perlu memantau nilai tekanan darah dengan hati-hati. Pesakit memerlukan penghidratan dan kawalan fungsi ginjal yang mencukupi (terutama berkaitan dengan perencat ACE dan diuretik, kerana kemungkinan nefrotoksisitas meningkat).

Ubat yang boleh memprovokasi hiperkalemia.

Mengambil kombinasi dengan siklosporin, trimetoprim, diuretik hemat kalium, atau tacrolimus boleh menyebabkan peningkatan kalium serum. Oleh kerana itu, anda perlu sentiasa memantau keadaan pesakit.

Ubat antitrombotik dan antikoagulan.

Menggunakan Diclofenac dapat meningkatkan kemungkinan pendarahan, jadi berhati-hati harus dilakukan. Dos ubat yang besar dapat menindas agregasi platelet buat sementara waktu.

NSAID lain, termasuk GCS dan perencat COX-2 terpilih.

Dengan kombinasi seperti itu, kemungkinan terkena ulser atau pendarahan di saluran gastrointestinal meningkat, jadi anda perlu meninggalkan penggunaan bersama 2+ NSAID.

Persiapan dari kumpulan SSRI.

Kombinasi sedemikian meningkatkan kemungkinan timbulnya pendarahan di saluran gastrousus.

Methotrexate.

Ubat ini dapat menghalang pembersihan metotreksat di dalam tubulus ginjal, kerana penunjuk yang terakhir meningkat. Anda perlu menggunakan diclofen dengan berhati-hati sekurang-kurangnya 24 jam sebelum pengenalan methotrexate, kerana ini dapat meningkatkan tahap methotrexate dalam darah dan memperkuatkan aktiviti toksiknya.

Siklosporin.

Kesan ubat terhadap pengikatan GHG di dalam ginjal dapat meningkatkan sifat nefrotoksik siklosporin, sebab itulah diclofenac mesti diberikan dalam dos yang lebih rendah dibandingkan dengan orang yang tidak menggunakan siklosporin.

Tacrolimus.

Gabungan tacrolimus dan NSAID meningkatkan kemungkinan nefrotoksisitas, yang mungkin dimediasi oleh reaksi antiprostaglandin intrarenal NSAID dan bahan yang memperlambat tindakan calcineurin.

Quinolones antibakteria.

Dengan kombinasi ini, sawan mungkin muncul (mungkin pada orang dengan atau tanpa sawan atau riwayat epilepsi). Perkara ini mesti diambil kira semasa memutuskan sama ada menggunakan quinolones pada orang yang sudah menggunakan NSAID.

Phenytoin.

Penggunaan ubat bersama dengan fenitoin memerlukan pemantauan berterusan terhadap nilai plasma yang terakhir, kerana kesannya dapat meningkat.

Cholestyramine dan Cholestipol.

Ubat ini dapat melemahkan atau melambatkan penyerapan diclofenac, jadi ubat ini diresepkan sekurang-kurangnya 1 jam sebelum atau 4-6 jam setelah menggunakan cholestyramine / cholestipol.

SG.

Pengenalan diclofenac dengan SG dapat memperkuat kekurangan jantung, meningkatkan indeks glikosida plasma dan menurunkan nilai GFR.

Mifepristone.

NSAID tidak boleh digunakan dalam masa 8-12 hari sejak pemberian mifepristone, kerana mereka melemahkan aktiviti terapeutiknya.

Bahan yang melambatkan tindakan CYP2C9.

Semasa menggunakan ubat bersama dengan agen seperti itu (misalnya, voriconazole), peningkatan ketara dalam pendedahan dan nilai Cmax plasma Diclofenac mungkin disebabkan oleh penekanan proses metabolik yang terakhir.

Syarat penyimpanan

Diclofenac mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Petunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Diclofenac boleh digunakan selama 36 bulan dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubat adalah ubat Voltaren, Naklofen dan Ortofen dengan Diclofarm, serta Diklovit dan Dialrapid.