Diluluskan

Aprovel ialah nama dagangan ubat yang bahan aktif utamanya ialah irbesartan. Irbesartan tergolong dalam kelas ubat yang dikenali sebagai antagonis reseptor angiotensin II (ARA II) atau penyekat reseptor angiotensin. Ia digunakan untuk merawat hipertensi (tekanan darah tinggi) dan untuk melindungi buah pinggang pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 yang disertai dengan protein dalam air kencing (microalbuminuria) untuk mencegah perkembangan penyakit buah pinggang kronik.

Irbesartan berfungsi dengan menyekat tindakan angiotensin II, yang merupakan hormon vasokonstriktor yang kuat. Dengan menyekat reseptor angiotensin, irbesartan melebarkan saluran darah dan mengurangkan rintangan vaskular, yang membawa kepada penurunan tekanan darah. Ia juga boleh membantu mengurangkan tekanan pada buah pinggang dan melindunginya daripada kerosakan yang berkaitan dengan hipertensi dan diabetes.

Petunjuk Diluluskan

• Hipertensi: Aprovel digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi pada pesakit dewasa. Ini boleh membantu mengelakkan komplikasi yang berkaitan dengan tekanan darah tinggi, seperti strok, serangan jantung dan kerosakan buah pinggang.
• Penyakit buah pinggang kronik pada pesakit diabetes jenis 2: Aprovel mungkin ditetapkan untuk melindungi buah pinggang dan mengurangkan perkembangan penyakit buah pinggang kronik pada pesakit diabetes jenis 2, terutamanya mereka yang mempunyai mikroalbuminuria (kehadiran protein dalam air kencing).
• Kegagalan jantung: Dalam sesetengah kes, Aprovel boleh digunakan untuk merawat kegagalan jantung pada pesakit, terutamanya jika mereka tidak boleh bertolak ansur dengan perencat enzim penukar angiotensin (ACEI) atau jika ACEI tidak cukup berkesan.

Borang pelepasan

Aprovel selalunya dihasilkan dalam bentuk tablet untuk pentadbiran oral. Tablet boleh mempunyai dos yang berbeza, yang membolehkan anda memilih dos optimum bergantung pada keperluan individu pesakit.

Farmakodinamik

• Penyekatan reseptor Angiotensin II: Irbesartan mengikat reseptor angiotensin II dalam tisu vaskular dan organ lain, mengganggu kesan hormon ini. Angiotensin II biasanya menyebabkan vasoconstriction, meningkatkan tekanan darah, dan juga merangsang pembebasan aldosteron, yang membawa kepada pengekalan natrium dan air. Menyekat reseptor angiotensin II dengan irbesartan membawa kepada vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
• Mengurangkan rintangan vaskular periferi: Memandangkan irbesartan menyekat kesan vasokonstriktor angiotensin II, ini membawa kepada penurunan rintangan vaskular periferi, yang seterusnya membantu menurunkan tekanan darah.
• Mengurangkan beban kerja pada jantung: Dengan mengurangkan tekanan darah dan rintangan vaskular periferi, irbesartan mengurangkan beban kerja pada jantung, yang mungkin bermanfaat untuk pesakit yang mengalami kegagalan jantung.
• Perlindungan buah pinggang: Irbesartan mungkin mempunyai kesan perlindungan pada buah pinggang, terutamanya pada pesakit diabetes, dengan menghalang perkembangan protein dalam air kencing (microalbuminuria) dan memelihara fungsi buah pinggang.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Irbesartan secara amnya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Kepekatan darah puncak biasanya dicapai 1-2 jam selepas pentadbiran.
• Bioavailabiliti: Ketersediaan bio irbesartan selepas pemberian oral adalah kira-kira 60-80% daripada dos.
• Metabolisme: Irbesartan mengalami metabolisme yang meluas dalam hati, di mana ia mengalami pengoksidaan dan glukuronidasi. Metabolit utama ialah irbesartan-2-O-glucuronide dan irbesartan-3-carboxymethyl ether.
• Pengikatan protein: Kira-kira 90-95% irbesartan terikat kepada protein plasma, terutamanya albumin.
• Taburan: Jumlah taburan irbesartan adalah lebih kurang 53-93 liter. Ia meresap dengan baik ke dalam tisu, termasuk buah pinggang, hati dan jantung.
• Perkumuhan: Kira-kira 20% daripada dos dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang, dan selebihnya melalui usus. Separuh hayat irbesartan daripada plasma adalah kira-kira 11-15 jam.
• Kesan makanan: Makanan tidak mempunyai kesan ketara secara klinikal terhadap penyerapan irbesartan, jadi ubat boleh diambil tanpa mengira makanan.

Dos dan pentadbiran

1. Hipertensi:

   • Dos permulaan untuk orang dewasa biasanya 150 mg sekali sehari.
   • Jika pengurangan tekanan darah tambahan diperlukan, dos boleh ditingkatkan kepada maksimum, iaitu biasanya 300 mg sekali sehari.
   • Pada pesakit dengan hipertensi sederhana hingga teruk dan diabetes mellitus, disyorkan untuk memulakan dengan dos 300 mg.

2. Diabetes mellitus dengan mikroalbuminuria:

   • Dos permulaan untuk orang dewasa biasanya 150 mg sekali sehari.
   • Jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 300 mg sehari.

3. Kegagalan jantung:

   • Dos permulaan untuk orang dewasa biasanya 75 mg sekali sehari.
   • Jika diterima dengan baik, dos boleh ditingkatkan kepada 150 mg dan seterusnya kepada 300 mg sehari bergantung pada tindak balas terhadap rawatan.

Irbesartan biasanya diambil sekali sehari, tanpa mengira makanan. Tablet harus ditelan keseluruhan dengan air.

Gunakan Diluluskan semasa kehamilan

• Fetotoksisiti:

  • Kajian menunjukkan bahawa perencat enzim penukar angiotensin (ACE) dan antagonis reseptor angiotensin II boleh menyebabkan fetotoksisiti apabila digunakan pada trimester kehamilan kedua dan ketiga. Kes exencephaly dan agenesis renal unilateral telah dilaporkan pada janin wanita yang mengambil irbesartan semasa mengandung (Boix et al., 2005).

• Hasil kehamilan negatif:

  • Satu kajian yang mengkaji penggunaan antagonis reseptor angiotensin II semasa kehamilan mendapati bahawa penggunaan jangka panjang ubat-ubatan ini dikaitkan dengan risiko tinggi hasil kehamilan yang buruk, termasuk perkembangan anggota yang tertunda dan pengguguran spontan (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Kesan pada janin:

  • Penggunaan irbesartan sebelum pembuahan dan kehamilan awal boleh mengakibatkan keterlambatan pertumbuhan janin dan peningkatan risiko akibat buruk. Dalam satu kes, seorang wanita yang mengambil irbesartan telah didiagnosis dengan janin dengan sindrom Turner dan perkembangan anggota yang lambat (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Contraindications

• Hipersensitiviti: Ubat ini dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti yang diketahui kepada irbesartan atau mana-mana komponen ubat. Ini mungkin nyata sebagai tindak balas alahan, termasuk ruam kulit, gatal-gatal, bengkak muka atau kesukaran bernafas.
• Kehamilan: Penggunaan Aprovel adalah kontraindikasi semasa kehamilan, terutamanya pada trimester kedua dan ketiga, kerana ini boleh membawa kepada perkembangan gangguan yang teruk pada janin, seperti penurunan fungsi buah pinggang, hipoplasia tengkorak dan kawasan posterior otak.
• Laktasi: Aprovel dikumuhkan ke dalam susu ibu, jadi penggunaannya adalah kontraindikasi semasa menyusu.
• Pembekuan darah: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami gangguan pendarahan atau pada pesakit yang menerima antikoagulan.
• Hipotensi bergejala: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipotensi yang teruk, kerana irbesartan boleh menyebabkan penurunan tekanan darah.
• Kegagalan jantung: Aprovel harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung, terutamanya mereka yang mengalami kerosakan buah pinggang yang bersamaan.
• Gabungan dengan Alskept (alfa-lisinopril): Penggunaan gabungan Aprovel dan Alskept adalah kontraindikasi kerana risiko kesan hipotensi.

Kesan sampingan Diluluskan

• Menurunkan tekanan darah: Ini adalah salah satu kesan biasa ubat. Dalam kes yang jarang berlaku, ini boleh menyebabkan hipotensi (tekanan darah rendah yang teruk), terutamanya pada pesakit yang mengalami hipovolemia teruk (cecair badan rendah), yang boleh menyebabkan pening atau pengsan.
• Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala semasa mengambil Aprovel.
• Pening dan mengantuk: Ini juga terpakai pada kemungkinan kesan sampingan, terutamanya pada permulaan rawatan atau apabila menukar dos.
• Hiperkalemia: Dalam kes yang jarang berlaku, Aprovel boleh menyebabkan peningkatan paras kalium dalam darah, yang boleh berbahaya, terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau apabila mengambil ubat lain yang mungkin juga meningkatkan paras kalium.
• Tindak balas alahan: Termasuk ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal, bengkak muka atau kesukaran bernafas. Jika sebarang tanda alahan berlaku, anda harus berhenti mengambil Aprovel dan berjumpa doktor.
• Paras urea dan kreatinin darah meningkat: Ini mungkin berlaku pada sesetengah pesakit, terutamanya mereka yang mengalami masalah fungsi buah pinggang.
• Sakit otot atau sendi: Ini juga boleh menjadi kesan sampingan Aprovel.

Berlebihan

• Penurunan tekanan darah yang teruk, yang boleh menyebabkan pening dan pengsan.
• Mengantuk, mengantuk dan rasa lemah secara umum.
• Aritmia jantung atau gangguan pernafasan juga mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

• Ubat yang meningkatkan risiko hiperkalemia: Aprovel boleh meningkatkan paras kalium dalam darah apabila diambil serentak dengan diuretik penjimat kalium (cth, spironolakton, amilorida), suplemen kalium atau ubat lain yang mungkin juga meningkatkan paras kalium.
• Ubat antihipertensi lain: Penggunaan gabungan Aprovel dengan ubat antihipertensi lain, seperti diuretik, perencat enzim penukar angiotensin (ACEI), antagonis kalsium atau penyekat beta, boleh menyebabkan peningkatan kesan hipotensi.
• Ubat-ubatan yang meningkatkan risiko hipotensi: Penggunaan gabungan Aprovel dengan alkohol, antidepresan, sedatif atau hipnotik boleh meningkatkan kesan hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah dengan perubahan dalam kedudukan badan). li>
• Litium: Irbesartan boleh mengurangkan pelepasan litium, yang boleh mengakibatkan peningkatan paras darah litium dan kesan toksik.
• Ubat nefrotoksik: Irbesartan boleh meningkatkan nefrotoksisiti sesetengah ubat, terutamanya ubat antiradang bukan steroid (NSAID) dan ubat yang dimetabolismekan oleh buah pinggang.