Egilok Retard

Ubat Egilok retard atas dasar metoprolol adalah pemblokiran selektif reseptor β-adrenergik. Ubat ini digunakan secara aktif dalam penyakit sistem kardiovaskular.

[1]

Petunjuk Egilok Retard

Perencatan Egilok ubat diberikan dalam situasi berikut:

• dengan tekanan darah tinggi;
• untuk menghapuskan dan melegakan angina pectoris;
• dengan kronik simptom kronik ketidakseimbangan jantung dengan disfungsi ventrikel kiri sistolik;
• untuk mencegah penangkapan jantung dan infark berulang selepas tempoh infarksi miokardium yang akut;
• dengan kegagalan irama jantung, termasuk takikardia supraventrikular, semakin teruk fungsi ventrikel di fibrillation atrial dan extrasystoles ventrikel;
• untuk pembetulan gangguan fizikal aktiviti jantung, yang berlaku terhadap latar belakang palpitation yang terasa;
• untuk mencegah serangan migrain.

[2]

Borang pelepasan

Persediaan perubatan Egilok retard dihasilkan dalam bentuk tablet bujur-cembung putih yang dilapisi dengan membran filemy, dengan insisi dua sisi untuk dos. Tablet mempunyai kesan yang berpanjangan.

Satu tablet retarder Egilok mungkin mengandungi 50 atau 100 mg bahan aktif metoprolol.

Kotak kadbod mengandungi tiga plat lepuh dengan penyediaan, 10 keping setiap. Tablet dalam satu lepuh. Di samping itu, satu arahan mengenai penggunaan dadah dilampirkan.

Farmakodinamik

Bahan aktif retard EGs tergolong dalam kumpulan β-adrenoblokers. Kesan utama ubat adalah analgesik, antiarrhythmic dan antihipertensi.

Metoprolol menyekat kesan sistem simpatis aktif pada aktiviti jantung, menormalkan kadar jantung dan kualiti output jantung.

Dengan peningkatan tekanan darah, dadah dapat menurunkan indeksnya. Kesan antihipertensi yang berpanjangan dijelaskan oleh penurunan jumlah rintangan periferi.

Dengan kemasukan tunggal, aktiviti renin plasma perlahan. Ini mungkin disebabkan oleh fakta bahawa terdapat perencat β1-reseptor buah pinggang, yang seterusnya, menimbulkan penurunan dalam pengeluaran renin dan pengurangan vasoconstriction.

Dengan peningkatan tekanan darah, penggunaan berpanjangan daripada Egiloc boleh menyebabkan penurunan klinikal yang signifikan dalam berat ventrikel kiri. Sama seperti ubat lain dalam kumpulan ini, retakan Egilok mengurangkan keperluan untuk otot jantung dalam oksigen, dengan menurunkan tekanan darah sistemik dan kadar denyutan jantung. Pada masa yang sama, peredaran darah dan bekalan oksigen ke kawasan miokardium yang terbukti bertambah baik. Ciri-ciri ini dapat mengurangkan kemungkinan serangan jantung dan meningkatkan prestasi pesakit.

Berbanding dengan β-blockers yang tidak selektif, retarded Egilok mempunyai kesan kurang terhadap pengeluaran insulin dan proses metabolisme karbohidrat. Ubat ini tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap reaksi jantung dan saluran darah sebagai tindak balas terhadap keadaan hipoglikemik dan tidak memanjangkan tempoh serangan hipoglikemik.

Farmakokinetik

Bahan aktif penyusutan retakan Egilok diserap ke tahap yang besar (~ 95%) oleh sistem pencernaan. Walau bagaimanapun, selepas penyerapan, sebahagian besar proses metabolik berlaku di hati. Ketersediaan biologi bahan ubat boleh kira-kira 35%.

Ubat itu secara perlahan-lahan diedarkan. Dalam tempoh 5 jam selepas memakan retakan Egilok, penyerapan perlahan akan berubah menjadi 6 jam dataran tinggi, dan hanya selepas ini memulakan peringkat penghapusan perlahan. Biasanya, separuh hayat dapat dari 6 hingga 12 jam: separuh hayat bahan aktif ini adalah kira-kira 3 jam. Perbezaan ini dijelaskan oleh penyerapan ubat yang perlahan.

Tahap dadah dalam plasma boleh turun naik, bergantung kepada ciri-ciri individu.

Sambungan dengan protein plasma boleh mencapai 10%.

Pembuangan ubat ini dilakukan terutamanya oleh buah pinggang (~ 95%). Sekitar 10% bahan aktif dikeluarkan tidak berubah.

Produk akhir metabolisme tidak memainkan peranan penting klinikal dan diekskresikan dengan massa kalori.

Dos dan pentadbiran

Perencatan Egilok biasanya diambil pada waktu pagi, sekali sehari, tidak kira masa makan. Dalam semua kes, jumlah dadah yang diambil dipilih secara individu, jika perlu dengan peningkatan dos secara beransur-ansur.

• Dengan peningkatan tekanan darah, dos awal adalah 50 mg / hari, dengan peningkatan yang mungkin hingga 100-200 mg. Jumlah harian maksimum ubat adalah 200 mg.
• Untuk rawatan angina pectoris, dianjurkan untuk mengambil 50 mg ubat setiap hari. Sekiranya kesan rawatan tidak mencukupi, dos boleh ditingkatkan menjadi 100-200 mg, atau mengambil retakan Egilok dalam kombinasi dengan ubat lain yang serupa.
• Sebagai propilaksis sekunder untuk pencegahan infark miokard, disyorkan untuk mengambil 200 mg ubat setiap hari.
• Dengan kegagalan jantung yang berisiko, rawatan bermula dengan 25 mg Egilok retard setiap hari. Selepas 14 hari, dos meningkat kepada 50 mg, selepas 14 hari hingga 100 mg, dan sekali lagi selepas 14 hari hingga 200 mg.
• Untuk rawatan aritmia, dos ditentukan secara individu, dari 50 hingga 200 mg setiap hari, pada satu masa.
• Dengan fungsi tiroid yang meningkat, dos standard juga berbeza antara 50-200 mg setiap hari.
• Untuk menghalang serangan migrain Egilok retard diambil dalam jumlah 100 hingga 200 mg sehari.

Pesakit yang lebih tua, pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi, mereka yang berada di hemodialisis menyesuaikan dos tidak diperlukan.

Dalam kekurangan hepatik yang teruk, jumlah harian ubat perlu dikurangkan bergantung kepada keadaan pesakit.

Egilok retard tablet diambil secara keseluruhan, tanpa menghancurkan atau mengunyah, dengan jumlah cecair yang mencukupi. Ia dibenarkan membahagikan tablet ke dua bahagian yang sama. 

Gunakan Egilok Retard semasa kehamilan

Malangnya, kajian kualitatif tentang penggunaan wanita dengan wanita hamil dan menyusukan tidak dilakukan. Oleh kerana kekurangan maklumat yang boleh dipercayai mengenai keselamatan ubat ini, tidak disyorkan untuk mengambilnya semasa mengandung dan menyusu. Mungkin, penyekat β boleh membawa kepada perlambatan irama jantung pada janin dan anak yang dilahirkan.

Jika anda tidak mahu menerima Egilok retard tidak mungkin, rawatan perlu berada di bawah pengawasan yang berterusan oleh keadaan janin, dan kemudian - dan bayi yang baru lahir, kerana kelahirannya boleh membangunkan ciri-ciri yang tidak diingini seperti kemurungan pernafasan, tekanan darah rendah, dan hipoglisemia.

Memasuki dadah dalam susu ibu mungkin tidak selalu mencetuskan perkembangan manifestasi yang tidak diingini pada bayi. Walau bagaimanapun, melantik Egilok menghalang ibu penjagaan, anda mesti berhati-hati dan memantau bayi, tepat pada masanya untuk bertindak balas terhadap kemungkinan gejala-gejala buruk.

Contraindications

Ubat antihipertensi Egilok retard tidak digunakan:

• jika pesakit berada dalam keadaan kejutan kardiogenik;
• dengan hipersensitiviti kepada komposisi dadah;
• dengan blokade atrioventrikular tahap kedua atau ketiga;
• jika pesakit mengalami kegagalan jantung decompensated;
• dengan bradikardia simptomatik atau pengurangan tekanan darah yang ketara;
• dengan sindrom disfungsi sinus nod;
• dalam gangguan peredaran periferal, terutamanya dalam pembuluh arteri;
• jika pesakit disyaki infark miokard akut, dan kadar jantung kurang daripada 45 bpm, atau tekanan sistolik kurang daripada 100 mm Hg. P.
• asidosis metabolik;
• jika pesakit mempunyai pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• jika pesakit menjalani rawatan serentak dengan ubat penghambat MAO-A;
• dengan kursus rumit asma bronkial, atau dengan halangan paru-paru;
• jika pesakit diberi infusi intravena ubat-ubatan antagonis kalsium (verapamil, diltiazem) atau ubat-ubatan anti-irama lain (disopyramide).

Kesan sampingan Egilok Retard

Di kebanyakan pesakit, mengambil retakan Egilok tidak menyebabkan kesan sampingan. Tetapi dalam beberapa kes, gejala yang tidak diingini berikut mungkin muncul:

• memperlahankan aktiviti jantung, kaki sejuk, sindrom Raynaud kambuh, tanda-tanda ijazah pertama blok atrioventricular, bengkak, sakit jantung, aritmia jantung, tekanan darah, kejatuhan tekanan orthostatic dengan kesedaran terjejas;
• pengurangan platelet dan sel darah putih dalam darah;
• sensasi keletihan, rasa sakit di kepala, pening, kebas kelamin, sawan;
• kemerosotan penglihatan, kemerahan dan kerengsaan mata, kemerosotan pendengaran, perubahan rasa, konjunktivitis;
• sesak nafas, bronkospasme;
• loya, kesakitan epigastrik, senak, kembung, dahaga;
• alahan, ruam kulit, berpeluh meningkat, kesakitan psoriasis, distrofi kulit, allopecia;
• myasthenia;
• berat badan, gangguan metabolisme lipid, manifestasi diabetes mellitus laten;
• hepatitis, semakin teruk fungsi hati;
• Kondisi kemurungan, halusinasi, gangguan tidur, pelanggaran libido, gangguan ingatan.

Terdapat beberapa laporan mengenai kes-kes pembangunan impotensi dan sekatan atrioventrikular tahap kedua dan ketiga, serta penampilan antibodi antinuklear (yang tidak menunjukkan kehadiran sistemik lupus erythematosus).

[3]

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis adalah:

• penurunan tekanan darah yang ketara;
• bradikardia sinus dengan kursus teruk;
• serangan mual dan muntah;
• pening, pingsan;
• gangguan irama jantung;
• fenomena bronkospasme;
• kejutan kardiogenik, koma, sekatan AV, sakit di hati.

Sebagai peraturan, tanda-tanda awal penyembuhan Egilok yang berlebihan dalam badan diperhatikan dalam masa 20-120 minit selepas mengambil tablet.

Tanda-tanda di atas boleh memburukkan lagi selepas minum ubat alkohol, hipnotik dan ubat antihipertensi, quinidine.

Rawatan keadaan ini dijalankan secara konsisten dan secara berperingkat:

• penjagaan intensif;
• kawalan ke atas peredaran darah, fungsi pernafasan, sistem kencing, kualiti metabolisme elektrolisis dan kandungan glukosa dalam darah.

Dengan penurunan tekanan darah yang ketara atau ketara, pesakit dipindahkan ke posisi berbaring di sudut 45 ° dengan lembangan yang dibangkitkan berkaitan dengan kepala. Dalam keadaan kritikal - apabila kadar jantung perlahan dan peningkatan bahaya kegagalan aktiviti jantung - pesakit ditadbir dengan selang β-adrenostimulyatorov 2-5 minit sama ada secara intravena untuk 0,5-2 mg Atropine sulfat. Sekiranya kesan yang diingini tidak hadir, kemudian gunakan pengenalan norepinephrine, dopamin atau dobutamine, diikuti dengan pelantikan glucagon (1-10 mg) dan pemasangan IWR.

Bronkospasme disingkirkan oleh suntikan intravena penyediaan stimulan β2-adrenoreceptor.

Adalah penting untuk mengetahui bahawa bahan aktif ubat Egilok retard - metoprolol - tidak meminjamkan kepada hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Perencatan Egilok boleh berjaya digabungkan dengan ubat-ubatan antihipertensi yang lain. Untuk mengelakkan hipotensi yang teruk akibat gabungan ini, anda harus sentiasa mengawasi tekanan darah pesakit.

 Perencatan Egilok tidak dapat dikombinasikan dengan ubat-ubatan tersebut:

• penyekat saluran kalsium, verapamil;
• ubat-ubat-MAO inhibitor.

 Dengan berhati-hati melantik gabungan seperti Egilok:

• dengan ubat-ubatan antiarrhythmic penggunaan dalaman, parasympathomimetics;
• dengan persediaan foxglove - kerana risiko gangguan konduksi jantung;
• dengan nitrat - kerana kemungkinan mengembangkan hipotensi dan bradikardia;
• dengan hipnotik, penenang, antidepresan, neuroleptik - kerana risiko menurunkan tekanan darah;
• dengan ubat-ubatan narkotik - kerana risiko penindasan fungsi jantung;
• dengan sympathomimetics - kerana kebarangkalian peningkatan tangkapan jantung;
• dengan clonidine - kerana bahaya untuk membangunkan krisis hipertensi;
• dengan ergotamin - disebabkan peningkatan tindakan vasoconstrictor;
• dengan β²-sympathomimetics (adalah antagonis);
• dengan NSAIDs dan estrogen - disebabkan penurunan tindakan antihipertensi;
• dengan insulin dan antidiabetik - kerana peningkatan kemungkinan kesan hipoglikemik;
• dengan melegakan otot seperti - seperti peningkatan sekatan muskuloskeletal;
• dengan inhibitor dan inducer enzim - kerana kemungkinan penguatan atau, sebaliknya, penurunan dalam tindakan metoprolol. 

Syarat penyimpanan

Retarded Egilok disimpan pada suhu biasa, dengan nilai maksimum yang dibenarkan + 30 ° C Kanak-kanak perlu dihadkan kepada penyimpanan produk perubatan.

Jangka hayat

Retarded Egilok boleh disimpan sehingga 5 tahun.