Egolanza

Loji farmaseutikal Hungary OJSC Egis dibekalkan kepada pasaran moden dengan neuroleptik generasi baru Egolansa, yang mempunyai ciri-ciri antipsikotik yang tinggi.

Petunjuk Egolanza

Ubat ini telah dibuat secara sengaja, oleh itu tanda-tanda untuk penggunaan Egolans adalah otentik dan sempit, walaupun mereka menggunakan pengaruh sistemik pada tubuh manusia.

• Schizophrenia adalah penyakit mental polimorf yang agak umum yang memberi kesan kepada kira-kira satu peratus penduduk dunia. Ubat ini digunakan kedua-duanya dalam tempoh ketakutan, dalam peranan terapi penyelenggaraan, dan dengan rawatan anti-berulang yang berpanjangan.
• Psikosis manik-depresi, sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan yang kompleks (digabungkan dengan asid valproic dan sebatian kimia, asasnya adalah ion litium). Dalam fasa akut penyakit, dalam hal peralihan pesat tempoh kegembiraan dan sikap tidak peduli.
• Pelepasan gangguan bipolar berulang.
• Pencegahan berulang gangguan bipolar, jika ada dinamik positif dalam kes menangkap fasa manik patologi.

[1]

Borang pelepasan

Kompaun aktif aktif yang membentuk asas Egolans adalah olanzapine dihydrochloride trihydrate. Untuk kemudahan penggunaan dan penyelenggaraan tahap dos yang diperlukan, pengeluar membentangkan beberapa bentuk pelepasan yang berbeza ke pasaran farmakologi.

Ini adalah tablet yang mempunyai lapisan atas berwarna kuning keras di atas. Bentuk unit mempunyai bulat, garis bujur sedikit, dengan sedikit cembung. Pada satu satah tablet, kemurungan pemisahan boleh diperhatikan, dan sebaliknya, embossing, yang berbeza bergantung kepada kepekatan olanzapine dihydrochloride trihydrate dalam unit ubat.

1. Ukiran "E 402" diletakkan pada satu unit ubat di mana kepekatan bahan aktif adalah 7.03 mg, yang sepadan dengan 5 mg olanzapinum.
2. Penetapan "E 403" diletakkan pada satu unit ubat di mana kepekatan bahan aktif adalah 10.55 mg, yang bersamaan dengan 7.5 mg olanzapinum.
3. Satu lagi bentuk pelepasan adalah tablet dengan embossed "E 404" diletakkan pada unit dos di mana kepekatan bahan aktif adalah 14.06 mg, yang bersesuaian dengan 10 mg olanzapinum.
4. Ukiran "E 405" diletakkan pada unit ubat di mana kepekatan bahan aktif ialah 21.09 mg, yang bersamaan dengan 15 mg olanzapinum.
5. Embossing "E 406" diletakkan pada satu unit ubat di mana kepekatan bahan aktif adalah 28.12 mg, yang bersamaan dengan 20 mg olanzapinum.

Bahan-bahan tambahan yang termasuk dalam penggubalan tablet ubat pembuatan - kristal mikroskopik selulosa (dari 40.99 mg untuk 163,94 mg), hidro-ksipropil-selulosa (dari 5 mg hingga 20 mg), monohydrate laktosa (dari 40.98 mg untuk 163,94 mg) magnesium stearate (dari 1 mg hingga 4 mg), crospovidone (dari 5 mg hingga 20 mg).

Lapisan yang meliputi tablet terdiri daripada pewarna kuning quinine, hypromellose, opadar.

Tujuh unit perubatan terletak pada satu lepuh. Pengilang mengeluarkan kotak kadbod, di mana terdapat empat atau lapan lepuh.

[2]

Farmakodinamik

Ubat ini dibangunkan sebagai neuroleptik dengan spektrum kesan farmakologi yang diperluaskan. Farmakodinamika Egolansa didasarkan pada sifat kimia dan fizikal olanzapine, sebatian kimia yang menjadi asas dadah. Olanzapine selektif dalam pengaruhnya dan hanya memilih beberapa reseptor. Terima kasih kepada persamaan farmakodinamik, bahan aktif dengan berkesan menghalang atau, sebaliknya, mengaktifkan tindakan saraf serotonin 5HT6, 5HT3, 5-HT2A / C endings.

Egolanza berkesan dalam mempengaruhi muscarinic (M1-5), H1 - histamin, α1 - reseptor adrenergik. Dalam kes ini, olanzapine adalah antagonis berterusan dopamin (D1, D2, D3, D4, D5), saraf cholinergic dan 5HT-serotonin.

Tindakan dadah secara beransur-ansur mengurangkan tahap pengujaan neuron A10-mesolimbi yang berkaitan dengan reseptor dopaminergik. Tiada bukti kesan yang signifikan terhadap laluan A9-striatnyh impuls saraf.

Egolansa ubat aktif dalam proses pengawalseliaan kemahiran motor pesakit. Di bawah pengaruhnya, refleks pertahanan terpilih dikurangkan. Picture terapeutik tersebut boleh diperolehi pada dos yang lebih rendah ubat yang membantu menghalang pembangunan gangguan patologi seperti katalepsia yang ditadbir - gejala gangguan pergerakan dicirikan oleh tenggelam pesakit dalam kedudukan yang sama untuk masa yang lama atau tiba-tiba kehilangan otot, menyebabkan orang yang jatuh "sebagai kerek."

Dalam kes lulus ujian anxiolytic, yang dilakukan untuk menilai tindak balas emosi-tingkah laku untuk tekanan dan menilai kesan-kesan pelindung, olanzapine meningkatkan hasil anti-kecemasan. Ubat ini baik untuk kedua-dua gejala negatif dan produktif, termasuk halusinasi dan sindiran delusi.

[3], [4]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ubat diserap dengan sempurna oleh mukosa saluran penghadaman. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan yang besar terhadap ciri-ciri penyerapan dan pengedaran. Farmakokinetik Egolansa menunjukkan kepekatan maksimum bahan aktif Cmax dalam serum darah selepas lima hingga lapan jam selepas pentadbiran. Mengubah Cmax dalam darah, pada dos 1 hingga 20 mg, dijalankan mengikut undang-undang linear: semakin tinggi jumlah ubat yang dipersoalkan, semakin besar kepekatan plasma.

Olanzapine mempunyai peratusan yang tinggi untuk mengikat protein darah (kira-kira 93%). Kebanyakannya berfungsi dengan glikoprotein alfa dan albumin.

Melalui pengoksidaan dan konjugasi, olanzapine menjalani biotransformasi, yang berlaku di hati. Hasil metabolisme adalah sebatian kimia utama 10-N-glucuronide, kemudian beredar melalui sistem tubuh pesakit. Glucuronide tidak mendapat peluang untuk menembusi halangan otak darah.

Metabolit lain dari ubat, 2-hidroksimetil dan N-desmethyl, adalah biotransformasi dengan penyertaan langsung iso-enzim CYP2D6 dan CYP1A2.

Farmakokinetik dasar Egolans adalah disebabkan oleh olanzapine, keparahan metabolitnya kurang ketara. Dadah dikeluarkan dari tubuh terutamanya dalam bentuk metabolit melalui buah pinggang, bersama-sama dengan air kencing.

Bergantung kepada ciri-ciri individu organisma pesakit, separuh hayat dadah adalah purata 33 jam, tetapi mampu menunjukkan T1 / 2 dari 21 hingga 54 jam. Pelepasan plasma rata-rata adalah dari 12 hingga 47 l / jam, jumlah purata ialah 26 liter sejam.

Penunjuk separuh hayat T1 / 2 sebahagian besarnya bergantung kepada jantina dan umur pesakit, serta status perokok:

• Jika pesakit perempuan: pelepasan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 18.9 l / h, separuh hayat penghapusan adalah 36.7 jam.
• Jika pesakit lelaki: pelepasan plasma olanzapine lebih tinggi dan mungkin sesuai dengan angka 27.3 l / h, separuh hayat rata-rata adalah 32.3 jam.
• Pesakit merokok: pelepasan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 27.7 l / h, separuh hayat penghapusan adalah 30.4 jam.
• Pesakit tidak merokok: pelepasan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 18.6 l / h, separuh hayat penghapusan adalah 38.6 jam.
• Jika pesakit "menyeberang" rubik pada usia 65 tahun: pelepasan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 17.5 l / h, separuh hayat ialah 51.8 jam.
• Sekiranya pesakit lebih muda dari 65 tahun: pelepasan plasma olanzapine kira-kira menunjukkan angka 18.2 l / h, separuh hayat ialah 33.8 jam.

Perbezaan penting dalam nilai yang sama pada pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang teruk dan pada pesakit tanpa keabnormalan patologi di kawasan ini belum ditubuhkan.

[5], [6]

Dos dan pentadbiran

Bergantung kepada diagnosis, usia pesakit dan tahap kesakitan penyakit, doktor yang hadir memilih kaedah pentadbiran dan dos ubat yang akan diberikan untuk mendapatkan kesan terapeutik yang diingini.

Egolansa generasi baru neuroleptik diperkenalkan ke dalam badan secara lisan, iaitu melalui mulut. Pengambilan dadah tidak dikaitkan dengan masa penggunaan makanan. Dadah ditadbir sekali sehari.

Dos mula biasanya ditetapkan dalam julat 5 hingga 20 mg. Dalam kes diagnosis skizofrenia, 10 mg pada mulanya ditetapkan.

Jika didiagnosis dengan langkah mania aliran akut dan mendapati bahawa punca utama perubahan patologi adalah bipolar pesakit gangguan mental diberikan olanzapine dalam dos 15 mg (monoterapi jika dijadualkan) atau 10 mg dalam kombinasi dengan ubat-ubatan, asas unsur yang merupakan ion litium (Li + ). Diamalkan dalam situasi ini, dan dengan gabungan asid valproic. Dalam hal penyelenggaraan terapi, ubat-ubatan seiring ditadbir dalam dos yang sama.

Sekiranya skizofrenia, diturunkan oleh sindrom manic-depressive, didiagnosis, maka jumlah awal ubat yang diberikan diambil pada kadar 10 mg sehari. Jika pesakit telah menjalani terapi Egolans untuk menghentikan kes itu, maka dengan langkah-langkah pencegahan berulang, rawatan dengan dos yang sama adalah disyorkan. Sekiranya terapi utama, maka dos permulaan ditetapkan, yang disesuaikan semasa menjalani terapi.

Ia tidak digalakkan untuk berhenti mengambil Egolans, supaya tidak mendapat sindrom kegagalan. Dos harian maksimum dadah tersebut tidak boleh melebihi 20 mg.

Bagi pesakit yang telah "disusuli" selama 65 tahun, jika terapi diperlukan, dos permulaan harus lebih rendah (5 mg setiap hari). Pada pesakit dengan fungsi hati dan / atau buah pinggang yang cacat, jumlah ubat yang ditetapkan dalam dos yang lebih kecil. Sekiranya perlu, dos tersebut perlu dibangkitkan dengan berhati-hati.

Pembetulan dos mengikut jantina dan status perokok tidak dijalankan. Jika pesakit mempunyai lebih daripada satu faktor yang menyebabkan perencatan metabolisme, adalah perlu untuk mempertimbangkan persoalan mengurangkan jumlah awal ubat yang diberikan kepada 5 mg setiap hari.

[10]

Gunakan Egolanza semasa kehamilan

Sehingga kini, kajian dan data ketat untuk memantau gambar klinikal, sebagai hasil pengenalan olanzapine dalam tempoh kehamilan oleh bayi perempuan, tidak tersedia. Oleh itu, pemaju penggunaan dadah Egolans semasa mengandung dan penyusuan tidak disyorkan. Pengecualian hanya boleh menjadi keputusan doktor yang menghadiri, yang, setelah menerima gambaran objektif penyakit, dapat menilai keadaan. Dan jika bantuan sebenar kepada ibu muda dalam menyelesaikan masalah kesihatannya lebih penting daripada yang dikatakan membahayakan janin, ubat tersebut ditetapkan.

Egolanza tidak menyeberangi penghalang darah-otak, ia tidak memasuki susu ibu, tetapi, bagaimanapun, ia tidak seharusnya disyorkan untuk menyusu. Sekiranya keperluan seperti itu timbul, adalah wajar untuk tempoh rawatan terapeutik, untuk menghentikan penyusuan bayi.

Contraindications

Sebarang produk perubatan memperlihatkan bagaimana dinamik positif impak yang dijangkakan, sehingga boleh memberi kesan negatif kepada organ, secara patologis diubah oleh penyakit lain, yang tersedia dalam sejarah medis pesakit. Prosiding dari ini, terdapat juga kontraindikasi terhadap penggunaan Egolans.

• Intoleransi individu terhadap komponen konstituen dadah.
• Glaukoma tertutup sudut adalah sejenis glaukoma, di mana tekanan di mata meningkat dengan cepat.
• Psychoses of genesis yang berbeza.
• Malabsorpsi glukosa-galaktosa.
• Dementia adalah kemerosotan kemajuan yang perlahan dalam kebolehan mental, di mana gangguan pemikiran, ingatan, keupayaan pembelajaran dan kepekatan perhatian berlaku.
• Kehamilan dan tempoh makan bayi yang baru lahir dengan susu ibu.
• Dengan kekurangan laktase dalam badan pesakit.
• Umur pesakit di bawah umur 18 tahun adalah kerana kekurangan data klinikal.
• Hipersensitiviti badan pesakit untuk laktosa.

Dengan berhati-hati perlu dilantik olanzapine:

• Disfungsi ginjal dan / atau hati.
• Hiperplasia (peningkatan jumlah unsur-unsur struktur tisu oleh neoplasma yang berlebihan) prostat.
• Kecenderungan ke sawan epilepsi.
• Kecenderungan untuk sawan.
• Myelosuppression, termasuk neutropenia dan leukopenia, adalah kandungan yang dikurangkan daripada konstituen darah yang sepadan.
• Halangan paralitik usus.
• Hipotensi arteri, termasuk pesakitnya: penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular.
• Patologi myeloproliferatif (dalam sumsum tulang terdapat peningkatan pengeluaran platelet, leukosit atau eritrosit).
• Patologi kongenital jantung.
• Disfungsi jantung kongestif.
• Sindrom hypereosinophilic.
• Immobilization - immobility mana-mana bahagian badan dengan beberapa kerosakan kepada badan.
• Orang tua.

[7], [8]

Kesan sampingan Egolanza

Dalam kes terapi lulus dengan ubat yang dipersoalkan, dengan frekuensi kurang atau lebih, kesan sampingan Egolans mungkin berlaku.

Reaksi neuralgik:

• Mengantuk dan apatis.
• Kemunculan pergerakan sukarela, tidak terkawal.
• Pening.
• Gejala penyakit Parkinson.
• Kelemahan neuropsychiatrik.
• Kejutan.
• Sindrom extrapyramidal dicirikan oleh pergerakan putaran paksa yang tidak teratur di pelbagai bahagian badan.
• Kes-kes tunggal permulaan sindrom neuroleptik malignan telah diperhatikan.
• Meningkatkan suhu badan.
• Ketidakstabilan sistem vegetatif.
• Pengaktifan kelenjar peluh.
• Kegagalan irama dan kadar denyutan jantung.
• Tremor.
• Gangguan tidur.
• Ketidakstabilan emosi.

Reaksi sistem kardiovaskular:

• Pertumbuhan tekanan darah.
• Bradycardia, yang boleh disertai oleh kekurangan vaskular akut.
• Kes tunggal tachycardia ventrikel dengan aktiviti elektrik huru-hara atria dengan kekerapan nadi 350-700 per minit direkodkan. Gambar sedemikian boleh mencetuskan kematian mendadak.
• Thromboembolism, kedua-dua saluran paru-paru dan dalam.

Reaksi sistem pertukaran:

• Pertambahan berat badan pesakit.
• Perasaan lapar yang berterusan.
• Hypertriglyceridemia.
• Dalam kes yang jarang berlaku, anda boleh melihat hiperglikemia.
• Gejala diabetes mungkin muncul.
• Hiperkolesterolemia.
• Pengumpulan haba berlebihan dalam tubuh manusia.
• Hasil yang mematikan adalah mungkin.

Reaksi saluran gastrousus:

• Pertumbuhan ALT- dan ACT-transaminases hati.
• Sembelit.
• Hepatitis.
• Mengurangkan kelembapan mukosa mulut.
• Kurang kerap, seseorang dapat memerhatikan kekalahan tisu hati yang sifatnya kolestatik dan / atau hepatologi.
• Pancreatitis.

Reaksi sistem badan lain:

• Pembebasan ke dalam darah myoglobin sebagai akibat kerosakan pesat pada otot rangka.
• Pengekalan air kencing di dalam badan.
• Kencing manis yang menyakitkan.
• Reaksi alergi.
• Kadang kala fotosensitiviti diperhatikan.
• Bengkak.
• Asthenia - badan berfungsi daripada usaha terakhir.
• Kemaluan kencing.

[9],

Berlebihan

Setiap orang adalah individu, oleh itu adalah mungkin untuk melihat pelbagai gejala mengambil ubat yang sama. Sekiranya jumlah ubat yang ditetapkan telah dikira secara tidak tepat, suatu ubat yang berlebihan boleh berlaku, yang menunjukkan dirinya dengan simptomologi patologi yang serupa:

• Kegagalan dalam kadar jantung.
• Keterlaluan dan pencerobohan.
• Perencatan pernafasan.
• Pelanggaran radas ucapan, yang ditunjukkan oleh gangguan artikulasi.
• Menyekat kesedaran, yang dinyatakan dalam gejala-gejala yang berbeza-beza dari penenang ringan hingga koma.
• Kegagalan extrapyramidal.
• Kejutan.
• Gila psikologi.
• Masalah dengan tekanan darah: kenaikan pesat atau penunjuk tekanan darah.
• Sindrom neuroleptik malignan.
• Berhenti bernafas dan / atau hati.

Ia agak sukar untuk menentukan dos berbahaya untuk kehidupan manusia, kerana hasil yang teruk direkodkan selepas mengambil 450 mg olanzapine. Kemudian, seperti yang diketahui, apabila pesakit memasuki 1500 mg Egolanza, pesakit masih hidup.

Apabila tanda awal berlebihan muncul, pertama sekali diperlukan bagi orang yang terjejas untuk membilas perut dan mendorong refleks muntah. Selepas itu, anda perlu mengambil sebarang sorben, sebagai contoh, arang diaktifkan. Rawatan lanjut adalah simptomatik. Dalam tempoh ini, kawalan perubatan yang teliti terhadap keadaan pesakit adalah perlu.

[11], [12]

Interaksi dengan ubat lain

Lebih mudah untuk meramalkan tindak balas badan pesakit untuk monoterapi. Tetapi pengenalan jadual rawatan kompleks menyembunyikan ketidakpastian tertentu, jika doktor tidak dapat meramalkan hasil pengaruh bersama ubat-ubatan yang ada dalam protokol rawatan, antara satu sama lain. Oleh itu, untuk mencapai keberkesanan terapeutik yang diperlukan, sambil mengelakkan komplikasi patologi, seseorang harus tahu akibat interaksi Egolans dengan ubat lain.

Dadah yang merangsang iso-enzim CYP1A2 (inducers), mampu mempengaruhi metabolisme bahan aktif dalam tubuh pesakit. Dalam kes ini, pelepasan olanzapine meningkatkan penampilannya jika pesakit "memanjakan" dengan nikotin. Situasi yang sama dengan pengenalan bersama Egolans dengan sekumpulan ubat-ubatan, yang termasuk carbamazepine. Kombinasi sebatian kimia ini boleh mencetuskan penurunan olanzapine dalam plasma darah pesakit. Dalam kes sedemikian, mungkin perlu meningkatkan dos.

Dadah yang menghalang iso-enzim CYP1A2 (perencat) boleh mempengaruhi metabolisme bahan aktif dalam tubuh pesakit.

Reaksi yang sama ditunjukkan oleh kemasukan ubat dan fluvoxamine. Pada masa yang sama, pengurangan dalam pelepasan bahan aktif, manakala kepekatan maksimum dalam kenaikan serum: 55% daripada bukan perokok daripada jantina yang lebih adil, dan 77% pada lelaki yang ketagih kepada nikotin. Berdasarkan petunjuk ini, Egolanza interaksi dengan ubat-ubatan lain, dalam fluvoxamine tertentu, atau mana-mana perencat lain isozyme CYP1A2 (contohnya, seperti ciprofloxacin), mengurangkan dos permulaan olanzapine.

Pengaruh yang ketara terhadap sifat fizikokimia ubat yang dipertimbangkan tidak diberikan oleh suntikan sendi dengan etanol, hanya peningkatan dalam sifat sedatif yang terdahulu dapat diperhatikan.

Fluoxetine, satu tindakan dadah menghalang anda CYP2D6 enzim, ubat-ubatan anti-asid, berdasarkan magnesium dan aluminium ion, serta cimetidine tidak ketara memberi kesan kepada farmakodinamik dan farmakokinetik Egolanza.

Dengan penggunaan serentak ubat yang dipersoalkan dengan persiapan penjerapan, seperti, misalnya, arang diaktifkan, bioavailabiliti olanzapine berkurangan. Perubahan dalam penunjuk ini boleh berkisar antara lima puluh hingga enam puluh peratus. Untuk mengelakkan keadaan sedemikian, adalah perlu untuk menyebarkan pengenalan dua ubat dalam masa. Jeda antara jamuan tidak boleh kurang daripada dua jam.

Asid valproic sedikit mengurangkan keupayaan olanzapine untuk biotransform. Sedangkan bahan aktif Egolansa menghalang sintesis glukuronida asid valproic. Interaksi farmakodinamik yang sensitif antara kedua-dua ubat tidak mungkin.

Apabila mendiagnosis pesakit dengan penyakit Parkinson, mentadbir olanzapine, apabila terapi antiparkinoni dilakukan, tidak diinginkan.

Dengan berhati-hati yang melampau perlu diambil dalam dadah selari seperti amitriptyline, sotalol, sulfamethoxazole, ketoconazole, trimethoprim, chlorpromazine, droperidol, terbutatin, erythromycin, thioridazine, fluconazole, pimozide, ephedrine, quinidine, adrenalin, procainamide dan ubat-ubatan lain yang pengaruh mereka boleh melanjutkan selang QTc. Fakta ini melanggar keseimbangan elektrolit di dalam badan pesakit, menghalang biotransformation daripada olanzapine dalam hati.

Jangan pada masa yang sama menguruskan olanzapine dengan dopamin atau levodopa. Sejak pertama menekan tindakan kedua, menjadi antagonis mereka.

Tiada pengaruh bersama yang ketara dalam hal bersama pentadbiran yang tertakluk dengan isozymes dadah CYP1A2 (theophylline), CYP 2D6 (antidepresan tricyclic), CYP 2C9 (warfarin), serta diazepam CYP 2C19 dan CYP 3A4 biperidenom.

[13]

Syarat penyimpanan

Ciri-ciri farmakologi tinggi ubat ini bergantung kepada keteguhan keadaan penyimpanan Egolans.

• Ubat harus disimpan di dalam sebuah ruangan di mana nilai-nilai suhu tidak menyeberangi tanda 30 ° C.
• Bilik mesti kering.
• Lokasi simpanan tidak boleh diakses oleh anak-anak.

[14],

Jangka hayat

Sekiranya semua keperluan untuk penyimpanan produk perubatan dipenuhi, jangka hayat adalah tiga tahun. Selepas tamat tempoh ini, penggunaan Egolans tidak boleh diterima. Tempoh masa untuk penggunaan ubat yang berkesan dan selamat itu semestinya dicerminkan pada kadbod dan pada setiap lepuh dadah.