Egolanza

Kilang farmaseutikal Hungary Egis OJSC membekalkan Egolanza neuroleptik generasi baharu, yang mempunyai ciri antipsikotik tinggi, ke pasaran moden.

Petunjuk Egolanza

Ubat ini dibangunkan secara sengaja, oleh itu tanda-tanda untuk penggunaan Egolanza adalah asli dan disasarkan secara sempit, walaupun ia mempunyai kesan sistemik pada tubuh manusia.

• Skizofrenia adalah gangguan mental polimorfik yang agak biasa, yang menjejaskan kira-kira satu peratus daripada keseluruhan penduduk Bumi. Ubat ini digunakan semasa eksaserbasi, sebagai terapi penyelenggaraan, dan dalam rawatan anti-kambuh jangka panjang.
• Psikosis manik-depresif, sebagai monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kompleks (dalam kombinasi dengan asid valproik dan sebatian kimia berdasarkan ion litium). Dalam fasa akut penyakit ini, dalam kes penggantian pesat tempoh keseronokan dan sikap tidak peduli.
• Menghentikan kambuh gangguan bipolar.
• Pencegahan kambuh gangguan bipolar jika dinamik positif diperhatikan dalam kes menghentikan fasa manik patologi.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Sebatian kimia aktif yang membentuk asas Egolanza ialah olanzapine dihydrochloride trihydrate. Untuk kemudahan penggunaan dan mengekalkan tahap dos yang diperlukan, pengilang membentangkan beberapa bentuk pelepasan yang berbeza kepada pasaran farmakologi.

Ini ialah tablet dengan lapisan salutan kuning keras di atasnya. Bentuk unit perubatan mempunyai garis bulat, sedikit bujur, dengan sisi sedikit cembung. Pada satu satah tablet, alur pembahagi boleh dilihat, dan pada satu lagi, timbul yang berbeza bergantung pada kepekatan olanzapine dihydrochloride trihydrate dalam unit perubatan.

1. Ukiran "E 402" diletakkan pada unit perubatan, di mana kepekatan bahan aktif ialah 7.03 mg, yang sepadan dengan 5 mg olanzapine (olanzapinum).
2. Embossing "E 403" diletakkan pada unit perubatan, di mana kepekatan bahan aktif ialah 10.55 mg, yang sepadan dengan 7.5 mg olanzapine (olanzapinum).
3. Satu lagi bentuk pelepasan ialah tablet dengan embossing "E 404" diletakkan pada unit perubatan, di mana kepekatan bahan aktif ialah 14.06 mg, yang sepadan dengan 10 mg olanzapine (olanzapinum).
4. Ukiran "E 405" diletakkan pada unit perubatan, di mana kepekatan bahan aktif ialah 21.09 mg, yang sepadan dengan 15 mg olanzapine (olanzapinum).
5. Embossing "E 406" diletakkan pada unit perubatan, di mana kepekatan bahan aktif ialah 28.12 mg, yang sepadan dengan 20 mg olanzapine (olanzapinum).

Bahan tambahan yang termasuk dalam komposisi produk perubatan dalam bentuk tablet ialah kristal mikroskopik selulosa (dari 40.99 mg hingga 163.94 mg), hidroksipropil selulosa (dari 5 mg hingga 20 mg), laktosa monohidrat (dari 40.98 mg hingga 163.94 mg daripada 4 mg crovidaat (daripada 4 mg crovida) 5 mg hingga 20 mg).

Lapisan salutan tablet terdiri daripada pewarna kuning kina, hipromelosa, dan opadray.

Satu lepuh mengandungi tujuh unit ubat. Pengilang menghasilkan kotak kadbod yang mengandungi empat atau lapan lepuh.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Ubat ini dibangunkan sebagai neuroleptik dengan spektrum tindakan farmakologi lanjutan. Farmakodinamik Egolanza terutamanya berdasarkan sifat kimia dan fizikal olanzapine, sebatian kimia yang menjadi asas ubat. Olanzapine adalah selektif dalam kesannya dan hanya memilih beberapa reseptor. Oleh kerana persamaan farmakodinamik, bahan aktif secara berkesan menghalang atau, sebaliknya, mengaktifkan tindakan ujung saraf serotonin 5HT6, 5HT3, 5-HT2A/C.

Egolanza berkesan dalam mempengaruhi muskarinik (M1-5), H1-histamin, reseptor α1-adrenergik. Pada masa yang sama, olanzapine adalah antagonis berterusan dopamin (D1, D2, D3, D4, D5), kolinergik dan ujung saraf 5HT-serotonin.

Tindakan ubat secara beransur-ansur mengurangkan tahap pengujaan neuron A10-mesolimbic yang berkaitan dengan reseptor dopaminergik. Tiada kesan ketara pada laluan A9-striatal impuls saraf telah disahkan.

Dadah Egolanza aktif dalam proses pengawalseliaan kemahiran motor pesakit. Di bawah pengaruhnya, terdapat pengurangan terpilih dalam refleks pelindung. Gambar terapeutik sedemikian boleh diperolehi dengan dos ubat yang rendah, yang membantu mencegah perkembangan gangguan patologi seperti katalepsi - gejala gangguan pergerakan yang dicirikan oleh pesakit membeku dalam satu kedudukan untuk masa yang lama atau kehilangan nada otot secara tiba-tiba, akibatnya orang itu jatuh "seperti berkas".

Dalam kes lulus ujian anxiolytic, yang dijalankan untuk menilai tindak balas emosi dan tingkah laku terhadap tekanan dan menilai kesan perlindungan tekanan, olanzapine meningkatkan hasil anti-kebimbangan. Ubat ini bagus untuk menghentikan kedua-dua gejala negatif dan produktif, termasuk halusinasi dan sindiran delusi.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ubat itu diserap dengan sempurna oleh membran mukus saluran pencernaan. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan yang begitu ketara terhadap ciri-ciri penyerapan dan pengedaran. Farmakokinetik Egolanza menunjukkan kepekatan maksimum bahan aktif Cmax dalam serum darah selepas lima hingga lapan jam selepas pentadbiran. Perubahan dalam Cmax dalam darah, dengan dos 1 hingga 20 mg, berlaku mengikut undang-undang linear: semakin tinggi jumlah ubat yang ditadbir, semakin tinggi kepekatan dalam plasma.

Olanzapine mempunyai kadar pengikatan protein yang tinggi (kira-kira 93%). Ia terutamanya mengikat kepada alpha1-asid glikoprotein dan albumin.

Melalui proses pengoksidaan dan konjugasi, olanzapine menjalani biotransformasi, yang berlaku di hati. Hasil metabolisme adalah sebatian kimia utama 10-N-glucuronide, yang kemudiannya beredar melalui sistem badan pesakit. Glucuronide tidak dapat menembusi penghalang darah-otak.

Metabolit lain ubat, 2-hydroxymethyl dan N-desmethyl, adalah biotransformed dengan penyertaan langsung isoenzim CYP2D6 dan CYP1A2.

Farmakokinetik utama Egolanza adalah disebabkan oleh olanzapine, kesan metabolitnya kurang ketara. Ubat ini dikeluarkan dari badan terutamanya dalam bentuk metabolit melalui buah pinggang, bersama-sama dengan air kencing.

Bergantung pada ciri-ciri individu badan pesakit, separuh hayat ubat adalah purata 33 jam, tetapi juga boleh menunjukkan T1/2 dari 21 hingga 54 jam. Kadar pelepasan plasma purata adalah dari 12 hingga 47 l/j, bilangan purata ialah 26 liter sejam.

Penunjuk T1/2 separuh hayat sebahagian besarnya bergantung pada jantina dan umur pesakit, serta status merokok:

• Jika pesakit adalah seorang wanita: pelepasan plasma olanzapine adalah kira-kira 18.9 L/j, separuh hayat ialah 36.7 jam.
• Sekiranya pesakit adalah seorang lelaki: pelepasan plasma olanzapine lebih tinggi dan boleh sepadan dengan angka 27.3 l / h, separuh hayat adalah purata 32.3 jam.
• Pesakit merokok: pelepasan plasma olanzapine adalah kira-kira 27.7 l/j, separuh hayat ialah 30.4 jam.
• Pesakit tidak merokok: pelepasan plasma olanzapine adalah kira-kira 18.6 l/j, separuh hayat ialah 38.6 jam.
• Sekiranya pesakit telah melintasi Rubicon pada usia 65 tahun: pelepasan plasma olanzapine adalah kira-kira 17.5 l/j, separuh hayat ialah 51.8 jam.
• Sekiranya pesakit di bawah umur 65 tahun: pelepasan plasma olanzapine adalah kira-kira 18.2 l/j, separuh hayat ialah 33.8 jam.

Tiada perbezaan ketara dalam nilai yang sama ditemui antara pesakit dengan disfungsi buah pinggang yang teruk dan pesakit tanpa keabnormalan patologi di kawasan ini.

[ 5 ], [ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Bergantung pada diagnosis, umur pesakit dan keparahan penyakit, doktor yang hadir memilih kaedah pentadbiran dan dos ubat yang ditadbir yang diperlukan untuk mencapai kesan terapeutik yang diingini.

Egolanza neuroleptik generasi baru ditadbir secara lisan, iaitu melalui mulut. Pengambilan ubat tidak berkaitan dengan masa pengambilan makanan. Ubat ini diberikan sekali sehari.

Dos permulaan biasanya ditetapkan dalam julat 5 hingga 20 mg. Dalam kes diagnosis skizofrenia, 10 mg pada mulanya ditetapkan.

Sekiranya mania didiagnosis pada peringkat akut kursus dan didapati bahawa punca perubahan patologi adalah gangguan mental bipolar, pesakit diberi olanzapine dalam dos 15 mg (jika monoterapi dirancang) atau 10 mg dalam kombinasi dengan ubat-ubatan, unsur asasnya ialah ion litium (Li+). Dalam keadaan ini, gabungan dengan asid valproik juga diamalkan. Dalam kes terapi penyelenggaraan, ubat tandem diberikan dalam dos yang sama.

Jika skizofrenia yang diperparah oleh sindrom manik-depresi didiagnosis, dos permulaan ubat yang diberikan diambil pada kadar 10 mg sehari. Sekiranya pesakit telah menjalani terapi Egolanza untuk menghentikan kes manik, maka dalam kes langkah pencegahan untuk kambuh semula, rawatan dengan dos yang sama disyorkan. Sekiranya terapi adalah utama, maka dos permulaan ditetapkan, yang diselaraskan semasa terapi.

Ia tidak disyorkan untuk berhenti secara tiba-tiba mengambil Egolanz, supaya tidak mendapat sindrom penarikan. Dos harian maksimum ubat yang dipersoalkan tidak boleh melebihi 20 mg.

Bagi pesakit yang sudah berumur lebih dari 65 tahun, jika terapi diperlukan, dos permulaan harus lebih rendah (5 mg setiap hari). Bagi pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati dan/atau buah pinggang, jumlah ubat ditetapkan dalam dos yang lebih kecil. Sekiranya perlu, dos perlu ditingkatkan dengan berhati-hati.

Pelarasan dos berdasarkan jantina dan status merokok tidak dilakukan. Sekiranya pesakit mempunyai lebih daripada satu faktor yang menyebabkan perencatan metabolik, perlu mempertimbangkan untuk mengurangkan dos awal ubat kepada 5 mg setiap hari.

[ 10 ]

Gunakan Egolanza semasa kehamilan

Sehingga kini, tidak ada kajian dan data yang dijalankan dengan ketat mengenai pemantauan gambar klinikal akibat pengenalan olanzapine semasa tempoh melahirkan anak oleh seorang wanita. Oleh itu, pemaju ubat tidak mengesyorkan penggunaan Egolanza semasa kehamilan dan penyusuan. Satu-satunya pengecualian boleh menjadi keputusan doktor yang hadir, yang, setelah menerima gambaran objektif penyakit itu, dapat menilai keadaan. Dan jika bantuan sebenar kepada ibu muda dalam menyelesaikan masalah kesihatannya lebih penting daripada kemudaratan yang dijangkakan kepada janin, ubat itu ditetapkan.

Egolanza tidak melepasi halangan darah-otak dan tidak memasuki susu ibu, tetapi bagaimanapun, ia tidak sepatutnya disyorkan untuk pengenalan semasa penyusuan. Sekiranya keperluan sedemikian timbul, adalah dinasihatkan untuk menghentikan penyusuan bayi untuk tempoh rawatan terapeutik.

Contraindications

Mana-mana ubat menunjukkan kedua-dua dinamik kesan positif yang dijangkakan, dan juga boleh menjejaskan organ secara patologi yang diubah oleh penyakit lain dalam sejarah perubatan pesakit. Berdasarkan ini, terdapat kontraindikasi terhadap penggunaan Egolanz.

• Intoleransi individu terhadap komponen dadah.
• Glaukoma sudut tertutup ialah sejenis glaukoma di mana tekanan dalam mata meningkat terlalu cepat.
• Psikosis pelbagai asal usul.
• Malabsorpsi glukosa-galaktosa.
• Demensia adalah kemerosotan secara perlahan dalam kebolehan mental yang menjejaskan pemikiran, ingatan, pembelajaran, dan tumpuan.
• Kehamilan dan tempoh penyusuan bayi yang baru lahir.
• Apabila terdapat kekurangan laktase dalam badan pesakit.
• Pesakit di bawah umur 18 tahun kerana data klinikal yang tidak mencukupi.
• Hipersensitiviti badan pesakit kepada laktosa.

Olanzapine harus digunakan dengan sangat berhati-hati:

• Disfungsi buah pinggang dan/atau hati.
• Hiperplasia (peningkatan bilangan unsur struktur tisu disebabkan oleh neoplasma yang berlebihan) kelenjar prostat.
• Kecenderungan kepada sawan epilepsi.
• Kecenderungan untuk sawan.
• Myelosuppression, termasuk neutropenia dan leukopenia - penurunan tahap komponen darah yang sepadan.
• Ileus lumpuh.
• Hipotensi arteri, termasuk prekursornya: penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular.
• Patologi myeloproliferatif (peningkatan pengeluaran platelet, leukosit atau eritrosit diperhatikan dalam sumsum tulang).
• Penyakit jantung kongenital.
• Disfungsi jantung kongestif.
• Sindrom hipereosinofilik.
• Imobilisasi ialah ketidakbolehgerakan mana-mana bahagian badan akibat kecederaan tertentu pada badan.
• Untuk warga emas.

[ 7 ], [ 8 ]

Kesan sampingan Egolanza

Dalam kes menjalani terapi dengan penggunaan ubat yang dipersoalkan, kesan sampingan Egolanza mungkin berlaku dengan kekerapan yang lebih besar atau lebih kecil.

Reaksi neuralgik:

• Mengantuk dan sikap tidak peduli umum.
• Kemunculan pergerakan yang tidak disengajakan dan tidak terkawal.
• Pening kepala.
• Gejala penyakit Parkinson.
• Kelemahan saraf dan mental.
• Kekejangan.
• Sindrom ekstrapiramidal yang dicirikan oleh pergerakan putaran paksa aritmik di pelbagai bahagian badan.
• Kes terpencil perkembangan sindrom neuroleptik malignan telah diperhatikan.
• Suhu badan meningkat.
• Ketidakstabilan sistem saraf autonomi.
• Pengaktifan kelenjar peluh.
• Penyimpangan dalam irama dan kadar jantung.
• Gegaran.
• Gangguan tidur.
• Ketidakstabilan emosi.

Tindak balas kardiovaskular:

• Peningkatan tekanan darah.
• Bradycardia, yang mungkin disertai dengan kekurangan vaskular akut.
• Terdapat kes-kes terpencil takikardia ventrikel, yang berlaku dengan aktiviti elektrik huru-hara atria dengan kadar nadi 350-700 seminit. Gambar sedemikian boleh mencetuskan kematian mengejut.
• Thromboembolism, kedua-dua pulmonari dan vena dalam.

Tindak balas sistem pertukaran:

• Peningkatan berat badan pesakit.
• Rasa lapar yang berterusan.
• Hipertrigliseridemia.
• Dalam kes yang jarang berlaku, hiperglikemia boleh diperhatikan.
• Gejala diabetes mungkin muncul.
• Hiperkolesterolemia.
• Pengumpulan haba berlebihan dalam badan manusia.
• Hasil maut adalah mungkin.

Reaksi gastrousus:

• Peningkatan transaminase hati ALT dan AST.
• sembelit.
• Hepatitis.
• Mengurangkan kelembapan mukosa mulut.
• Kurang kerap, kerosakan pada tisu hati yang bersifat kolestatik dan/atau hepatologi boleh diperhatikan.
• Pankreatitis.

Tindak balas sistem badan lain:

• Pembebasan mioglobin ke dalam darah akibat kerosakan pesat pada otot rangka.
• Pengekalan air kencing dalam badan.
• Kencing yang menyakitkan.
• Reaksi alahan.
• Fotosensitiviti kadang-kadang diperhatikan.
• Bengkak.
• Asthenia - badan bekerja pada kekuatan terakhirnya.
• Inkontinens kencing.

[ 9 ]

Berlebihan

Setiap orang adalah individu, jadi gejala yang berbeza untuk mengambil ubat yang sama boleh diperhatikan. Sekiranya jumlah ubat yang ditetapkan dikira secara tidak betul, overdosis ubat boleh berlaku, yang menunjukkan dirinya dalam gejala patologi seperti:

• Gangguan irama jantung.
• Keterujaan dan pencerobohan.
• Kemurungan pernafasan.
• Gangguan pada alat pertuturan, dimanifestasikan oleh gangguan artikulasi.
• Penyekatan kesedaran, yang dinyatakan dalam simptom yang berbeza-beza keparahan daripada sedasi ringan kepada keadaan koma.
• Gangguan extrapyramidal.
• Kekejangan.
• Kegilaan psikologi.
• Masalah dengan tekanan darah: kenaikan atau penurunan yang cepat dalam bacaan tekanan darah.
• Sindrom malignan neuroleptik.
• Pernafasan dan/atau serangan jantung.

Agak sukar untuk menentukan dos yang berbahaya untuk kehidupan manusia, kerana hasil maut direkodkan selepas mengambil 450 mg olanzapine. Walaupun terdapat kes yang diketahui apabila selepas pengenalan 1500 mg Egolanz pesakit kekal hidup.

Apabila tanda-tanda pertama terlebih dos muncul, mangsa mesti terlebih dahulu membasuh perut dan mendorong refleks muntah. Selepas itu, mana-mana sorben harus diambil, sebagai contoh, karbon diaktifkan. Rawatan lanjut adalah simptomatik. Dalam tempoh ini, pemantauan perubatan yang teliti terhadap keadaan pesakit adalah perlu.

[ 11 ], [ 12 ]

Interaksi dengan ubat lain

Adalah lebih mudah untuk meramalkan tindak balas pesakit terhadap monoterapi. Tetapi pengenalan jadual rawatan yang kompleks adalah penuh dengan beberapa ketidakpastian jika doktor tidak dapat meramalkan hasil pengaruh bersama ubat-ubatan yang terdapat dalam protokol rawatan antara satu sama lain. Oleh itu, untuk mencapai keberkesanan terapeutik yang diperlukan, sambil mencegah komplikasi patologi, anda harus mengetahui akibat interaksi Egolanz dengan ubat lain.

Ubat yang merangsang isoenzim CYP1A2 (inducers) boleh menjejaskan proses metabolisme bahan aktif dalam badan pesakit. Dalam kes ini, pelepasan olanzapine meningkatkan penunjuknya jika pesakit "memanjakan" dalam nikotin. Situasi yang sama berlaku dengan pentadbiran gabungan Egolanza dengan sekumpulan ubat yang termasuk carbamazepine. Gabungan sebatian kimia sedemikian boleh mencetuskan penurunan jumlah olanzapine dalam plasma darah pesakit. Dalam kes ini, mungkin perlu meningkatkan dos.

Dadah yang mempunyai kesan perencatan pada isoenzim CYP1A2 (perencat) mampu mempengaruhi proses metabolisme bahan aktif dalam badan pesakit.

Reaksi yang sama ditunjukkan oleh pentadbiran tandem ubat yang dipersoalkan dan fluvoxamine. Dalam kes ini, penurunan dalam pelepasan bahan aktif diperhatikan, manakala kepekatan maksimumnya dalam serum meningkat: sebanyak 55% pada wakil bukan perokok dari jantina yang lebih lemah dan sebanyak 77% pada lelaki yang ketagih nikotin. Berdasarkan penunjuk ini, apabila Egolanza berinteraksi dengan ubat lain, khususnya fluvoxamine, atau mana-mana perencat isoenzim CYP1A2 lain (contohnya, seperti ciprofloxacin), adalah perlu untuk mengurangkan dos permulaan olanzapine.

Pentadbiran gabungan dengan etanol tidak mempunyai kesan ketara ke atas sifat fizikokimia ubat yang dipersoalkan; hanya peningkatan dalam sifat sedatif bekas boleh diperhatikan.

Fluoxetine, ubat yang menghalang tindakan enzim CYP2D6, ubat antasid berdasarkan ion magnesium dan aluminium, serta cimetidine tidak menjejaskan farmakodinamik dan farmakokinetik Egolanza dengan ketara.

Apabila ubat yang dimaksudkan digunakan serentak dengan ubat penjerapan, seperti karbon diaktifkan, bioavailabiliti olanzapine menurun dengan ketara. Perubahan dalam penunjuk ini boleh berkisar antara lima puluh hingga enam puluh peratus. Untuk mengelakkan keadaan sedemikian, adalah perlu untuk memisahkan pentadbiran kedua-dua ubat. Selang antara dos tidak boleh kurang daripada dua jam.

Asid valproik boleh mengurangkan sedikit potensi biotransformasi olanzapine. Manakala bahan aktif Egolanza menghalang sintesis asid valproik glukuronida. Interaksi farmakodinamik sensitif terapeutik antara kedua-dua ubat tidak mungkin.

Jika pesakit didiagnosis dengan penyakit Parkinson, tidak digalakkan untuk memberikan olanzapine semasa terapi antiparkinsonian sedang diberikan.

Dengan berhati-hati khusus harus diambil selari dengan ubat-ubatan seperti amitriptyline, sotalol, sulfamethoxazole, ketoconazole, trimethoprim, chlorpromazine, droperidol, terbutatin, erythromycin, thioridazine, fluconazole, pimozide, ephedrine, quinidine, adrenaline pro thatclong dan lain-lain selang pro thatc. Fakta ini mengganggu keseimbangan elektrolit dalam badan pesakit, menghalang biotransformasi olanzapine dalam hati.

Olanzapine tidak boleh diberikan serentak dengan dopamin atau levodopa, kerana yang pertama menghalang tindakan yang terakhir, sebagai antagonis mereka.

Tiada pengaruh bersama yang ketara diperhatikan dalam kes pentadbiran gabungan ubat yang dipersoalkan dengan isoenzim CYP1A2 (theophyllines), CYP 2D6 (antidepresan trisiklik), CYP 2C9 (warfarins), serta diazepam CYP 2C19 dan CYP 3A4, biperiden.

[ 13 ]

Syarat penyimpanan

Ciri-ciri farmakologi ubat yang tinggi sebahagian besarnya bergantung pada pematuhan yang teliti terhadap keadaan penyimpanan Egolanza.

• Ubat mesti disimpan di dalam bilik di mana suhu tidak melebihi 30°C.
• Bilik mesti kering.
• Lokasi penyimpanan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak.

[ 14 ]

Jangka hayat

Sekiranya semua keperluan untuk syarat penyimpanan ubat dipenuhi, jangka hayat adalah tiga tahun. Selepas tempoh ini, penggunaan Egolanz tidak boleh diterima. Jangka masa untuk penggunaan ubat yang berkesan dan selamat semestinya ditunjukkan pada pembungkusan kadbod dan pada setiap lepuh ubat.