Ezolong

Salah satu cara yang paling biasa untuk merawat ulser peptik dan refluks gastroesophageal ialah Ezolong, ubat antiker, yang dikenali sebagai perencat pam proton, yang bahan utamanya adalah esomeprazole.

Petunjuk Ezolong

 Ezolong diresepkan sebagai ubat utama atau tambahan dalam situasi berikut:

• dengan esofagitis refluks erosif;
• untuk mencegah kerengsaan esofagitis;
• untuk melegakan keadaan dengan penyakit refluks;
• dengan ulser ulser duodenal, dipicu oleh Helicobacter pylori;
• untuk pencegahan penyakit ulser berulang pada pesakit dengan lesi Helicobacter pylori;
• dengan ulser disebabkan oleh penggunaan ubat anti-radang bukan steroid;
• untuk pencegahan ulser dengan pentadbiran ubat-ubatan anti-radang bukan steroid;
• dengan sindrom Zollinger-Ellison.

Borang pelepasan

Ezolong dihasilkan dalam bentuk tablet dengan salutan bersalut filem. Satu tablet mungkin mengandungi 20 atau 40 mg bahan aktif esomeprazole.

Rupa tablet: bujur, cembung di kedua-dua belah pihak, warna merah muda (40 mg) atau warna kuning kekuningan (20 mg), dengan percikan melintang untuk dos pada satu sisi.

Plat lepuh aluminium mengandungi 7 tablet. Satu pakej kadbod mengandungi satu atau dua plat lepuh, serta arahan untuk produk ini.

[1]

Farmakodinamik

Ezolong adalah bahan aktif esomeprazole, s-isomer omeprazole, yang dikenali sebagai agen yang menghalang rembesan gastrik. Esomeprazole adalah ubat perencat pam proton khusus dengan aktiviti farmakodinamik yang diarahkan.

Ramuan aktif Ezolong dadah tergolong dalam pangkalan lemah - bahan terkumpul dan diaktifkan dalam berasid perkumuhan struktur sel saluran parietal sederhana, di mana enzim menghalang H + K + ATPase - pam asid, serta menghalang pengeluaran asid.

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan pantas, mencapai kepekatan tinggi selama setengah jam selepas penggunaan dos. Bioavailabiliti penuh boleh 90%. Sambungan dengan protein plasma adalah 95%.

Penggunaan makanan secara serentak mengurangkan penyerapan dan memperlambat asimilasi Esolong.

Ubat ini dimetabolisme dengan penyertaan sistem cytochrome P450. Peratusan yang lebih tinggi metabolisme bergantung kepada CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk pembentukan esomeprazole sulfone, metabolit plasma utama.

Separuh hayat adalah 60-90 minit. Nisbah kepekatan plasma dan peningkatan masa dengan penggunaan ubat yang berulang. Peningkatan ini bergantung kepada dos Esolong dan menimbulkan pergantungan bukan linear jenis "dos-AUC" dengan kemasukan berulang.

Ketergantungan masa sedemikian adalah disebabkan oleh penurunan dalam metabolisme laluan pertama, serta petunjuk pelepasan sistemik disebabkan oleh perencatan enzim CYP2C19.

Bahan aktif dikumuhkan sepenuhnya dari aliran darah semasa tempoh antara dos dos tetap, tanpa pengumpulan, dengan pengambilan harian Azolong 1 kali sehari.

Kehadiran produk metabolik asas tidak menunjukkan sebarang kesan ke atas pengeluaran jus gastrik. Kira-kira 80% daripada jumlah dadah yang diambil meninggalkan badan dengan bendalir kencing, dan baki jumlah - dengan anak lembu.

Dos dan pentadbiran

Ezolong diambil sejam sebelum makan, diperah dengan air. Tablet tidak dihancurkan atau dikunyah.

Dengan bentuk refluks esophagitis yang erosif, 40 mg ubat ditetapkan setiap hari, sepanjang bulan.

Untuk menghapuskan gejala penyakit refluks gastroesophageal, 20 mg ditetapkan setiap hari, dengan syarat tiada esophagitis.

Sebagai profilaksis berpanjangan esofagitis berulang, 20 mg ubat ditetapkan setiap hari.

Apabila Helicobacter pylori dan ulser duodenal didiagnosis, 20 mg Azolongum dengan Amoxicillin dan Clarithromycin ditadbir dua kali sehari selama seminggu.

Untuk mencegah kekambuhan Helicobacter pylori dan ulser peptik, 20 mg Ezolong dengan Amoxicillin dan Clarithromycin ditetapkan dua kali sehari selama seminggu.

Untuk rawatan ulser yang disebabkan oleh penggunaan ubat anti-radang bukan steroid, melantik 20 mg ubat setiap hari, selama 1-2 bulan.

Untuk merawat sindrom Zollinger-Ellison, ambil 40 mg ubat dua kali sehari. Walau bagaimanapun, dos boleh diubah, bergantung kepada petunjuk klinikal. Kemasukan dibenarkan dari 80 hingga 160 mg ubat sehari (dibahagikan kepada 2 dos dibahagikan).

Sekiranya fungsi buah pinggang atau hati terjejas, dan juga untuk pesakit tua, tidak perlu menyesuaikan jumlah yang diambil.

Gunakan Ezolong semasa kehamilan

Maklumat yang jelas dan boleh dipercayai mengenai penggunaan dadah Ezolong semasa hamil tidak hadir, yang tidak membenarkan untuk mengesyorkan ubat ini untuk digunakan pada pesakit hamil.

Tidak ada maklumat mengenai kemungkinan rawatan dadah semasa penyusuan.

Contraindications

Ezolong adalah kontraindikasi:

• dengan hipersensitiviti kepada ubat;
• kanak-kanak di bawah umur 12 tahun;
• dalam kombinasi dengan ubat Atazanavir dan Nelfinavir.

Kesan sampingan Ezolong

Rawatan dengan ubat Ezolong boleh disertai oleh beberapa kesan yang tidak diingini:

• penurunan bilangan leukosit atau platelet dalam darah;
• alergi, anafilaksis;
• edema pada kaki yang berkaitan dengan gangguan proses metabolik;
• gangguan tidur;
• keadaan keterlaluan, kemurungan;
• sakit kepala, keletihan;
• gangguan fungsi visual, pendengaran;
• pening kepala;
• fenomena bronkospasme;
• dispepsia, sakit perut;
• dahaga;
• jaundis, hepatitis;
• dermatitis, ruam kulit, kebotakan zonal;
• sakit di sendi dan otot;
• meningkat berpeluh.

[2],

Berlebihan

Maklumat mengenai overdose Ezolong tidak mencukupi. Tanda-tanda kerosakan pada sistem pencernaan dan rasa lemah terjadi selepas pentadbiran lisan 280 mg dadah.

Penawar spesifik tidak dipasang.

Hemodialisis dianggap tidak berkesan, oleh itu, apabila overdosis adalah terhad kepada rawatan gejala dan menyokong langkah-langkah terapeutik.

Interaksi dengan ubat lain

Kehadiran keasidan gastrik yang berkurangan ketika mengambil Ezolong dapat mempengaruhi penyerapan ubat-ubatan, jika proses asimilasi mereka bergantung pada tingkat keasaman. Telah diperhatikan bahawa penggunaan ubat-ubatan lain menghalang pengeluaran asid, serta antacid, menimbulkan penurunan penyerapan ketoconazole atau Intraconazole semasa tempoh terapi dengan Ezolong.

Ezolong, digabungkan dengan ubat-ubatan yang memetabolisme CYP2C19 (diazepam, phenytoin, imipramine) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan dadah yang disenaraikan. Memandangkan ini, perlu menurunkan dos mereka.

Pentadbiran gabungan 30 mg Azolong akan menghasilkan pelepasan substrat Diazepam sebanyak 45%.

Penggunaan gabungan Ezolong akan menyebabkan peningkatan kepekatan phenytoin dalam serum pada orang dengan epilepsi. Adalah perlu untuk mengawal jumlah dadah dalam aliran darah pada masa menetapkan atau menghapuskan Ezolong.

Kemasukan Ozolong dalam kombinasi dengan ubat Warfarin memerlukan kawalan kualiti koagulasi darah.

Gabungan dengan voriconazole dan perencat lain CYP2C19 dan CYP3A4 boleh membawa kepada pendedahan meningkat bahan aktif Ezolong lebih daripada dua kali ganda, yang, bagaimanapun, tidak memerlukan pembetulan dos rumusan.

[3]

Syarat penyimpanan

Ezolong disimpan dalam pembungkusan kilang pada suhu sehingga + 25 ° C, di luar kawasan capaian kanak-kanak.

Jangka hayat

Ezolong boleh bertahan sehingga 2 tahun, dengan keadaan simpanan yang betul.