Esomeprazole

Ubat Esomeprazole tergolong dalam kategori ubat perencat pam proton - ia adalah pelbagai ubat yang digunakan dalam terapi ulser ulser duodenal dan patologi refluks gastroesophageal.

[1], [2], [3],

Petunjuk Esomeprazole

Esomeprazole ditunjukkan:

• sebagai ubat antisecretori;
• pada patologi refluks gastroesophageal pada orang dengan refluks rumit atau esofagitis;
• dengan ulser gastrik yang disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid;
• untuk mencegah perkembangan ulser peptik dan ulser duodenum semasa rawatan dengan agen anti-radang nonsteroid;
• untuk sokongan jangka pendek hemostasis dan pencegahan pendarahan berulang pada pesakit selepas terapi endoskopik pendarahan akut akut.

Borang pelepasan

Esomeprazole dihasilkan sebagai lyophilizate untuk penyediaan penyelesaian suntikan.

Dalam satu flacon dengan lyophilizate mengandungi bahan aktif ubat - natrium esomeprazole, dalam jumlah esomeprazole alternatif 40 mg.

Dalam bungkusan kadbod adalah satu botol kaca dengan gabus getah dan penutup aluminium yang dilancarkan dengan peranti pembuka "flip". 

[4], [5], [6]

Farmakodinamik

Esomeprazole adalah s-isomer omeprazole, yang mengurangkan pengeluaran asid lambung. Ini adalah ubat perencat pam proton khusus dengan aktiviti farmakodinamik yang disasarkan.

Bahan aktif adalah formulasi esomeprazole tergolong dalam pangkalan lemah - bahan terkumpul dan diaktifkan dalam berasid perkumuhan struktur medium saluran parietal sel, di mana enzim menghalang H + K + ATPase - pam asid, serta menghalang pengeluaran asid.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetik

Ubat ini diserap dengan pantas, mencapai kepekatan tinggi selama setengah jam selepas penggunaan dos. Bioavailabiliti penuh boleh 90%. Sambungan dengan protein plasma adalah 95%.

Makan serentak mengurangkan penyerapan dan melambatkan penyerapan esomeprazole.

Ubat ini dimetabolisme dengan penyertaan sistem cytochrome P450. Peratusan yang lebih tinggi metabolisme bergantung kepada CYP3A4, yang bertanggungjawab untuk pembentukan esomeprazole sulfone, metabolit plasma utama.

Separuh hayat adalah 60-90 minit. Nisbah kepekatan plasma dan peningkatan masa dengan penggunaan ubat yang berulang. Peningkatan ini bergantung pada dos esomeprazole dan menimbulkan hubungan non-linear dengan kemasukan berulang.

Ketergantungan masa ini adalah disebabkan oleh penurunan dalam proses metabolik bagi laluan pertama, serta penunjuk pelepasan sistemik disebabkan oleh perencatan enzim CYP2C19.

Bahan aktif sepenuhnya dikeluarkan dari aliran darah semasa tempoh antara dos dos tetap, tanpa pengumpulan, dengan pengambilan harian esomeprazole 1 kali sehari.

Kehadiran produk metabolik asas tidak menunjukkan sebarang kesan ke atas pengeluaran jus gastrik. Kira-kira 80% daripada jumlah dadah yang diambil meninggalkan badan dengan bendalir kencing, dan baki jumlah - dengan anak lembu.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dos dan pentadbiran

Individu yang dikontraindikasikan dengan penggunaan dalaman dadah boleh ditetapkan pentadbiran parenteral dalam jumlah 20 hingga 40 mg setiap hari. Dengan esophagitis refluks mengambil 40 mg esomeprazole setiap hari. Dengan terapi gejala penyakit refluks gastroesophageal, 20 mg ubat ditetapkan setiap hari.

Dengan ulser gastrik dan duodenal yang disebabkan oleh penggunaan ubat anti-radang bukan steroid, dos standard 20 mg ditetapkan setiap hari. Untuk tujuan pencegahan, jumlah ubat tidak berubah.

Tempoh tempoh terapi dengan esomeprazole ditentukan oleh doktor dan tidak berlaku lama.

Selepas pengakhiran endoskopik pendarahan gastrik, 80 mg esomeprazole digunakan dalam bentuk infusi setengah jam, selepas itu infusi intravena berpanjangan (72 jam) 8 mg sejam dijangka.

Selepas pentadbiran parenteral dadah, agen yang menindas pelepasan asid oleh perut, khususnya, tablet berasaskan esomeprazole, ditetapkan.

[23]

Gunakan Esomeprazole semasa kehamilan

Esomeprazole ubat tidak ditetapkan untuk pesakit hamil dan menyusu, kerana tidak ada maklumat klinikal yang boleh dipercayai mengenai keselamatan ubat yang dicadangkan untuk janin dan bayi yang baru lahir.

Contraindications

Esomeprazole dikontraindikasikan:

• apabila reaksi hipersensitif ke bahan ubat;
• dalam kombinasi dengan Nelfigavir atau Atazanavir;
• pesakit umur kanak-kanak (di bawah 18 tahun);
• semasa hamil;
• dalam tempoh penyusuan susu ibu.

[19], [20]

Kesan sampingan Esomeprazole

Terapi Esomeprazole boleh disertai oleh:

• penurunan paras leukosit dan platelet dalam darah;
• alergi, sehingga anafilaksis;
• edema bahagian kaki;
• gangguan tidur;
• kemurungan, gangguan kesedaran;
• sakit kepala, keletihan;
• gangguan fungsi visual, pendengaran;
• pening kepala;
• tanda-tanda bronkospasme;
• dispepsia, sakit perut;
• dahaga;
• jaundis, hepatitis;
• dermatitis, ruam kulit, kebotakan zonal;
• sakit di sendi dan otot;
• meningkat berpeluh.

[21], [22]

Berlebihan

Maklumat mengenai overdosis esomeprazole tidak mencukupi. Tanda-tanda yang berlebihan mungkin bersesuaian dengan kejadian-kejadian buruk dan terjadi selepas pengambilan lisan lebih daripada 280 mg ubat.

Penawar spesifik tidak dipasang.

Hemodialisis dianggap tidak berkesan, dan untuk sebab ini, dengan dos yang berlebihan, doktor adalah terhad kepada intervensi terapi simptomatik dan sokongan.

Interaksi dengan ubat lain

Keasidan gastrik yang dikurangkan apabila mengambil esomeprazole boleh menjejaskan penyerapan dadah, jika proses asimilasi mereka bergantung kepada tahap keasidan. Telah diperhatikan bahawa penggunaan ubat lain yang menghalang pengeluaran asid, serta antacid, menimbulkan penurunan penyerapan ketoconazole atau Intraconazole semasa tempoh terapi dengan esomeprazole.

Esomeprazole dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang memetabolisme CYP2C19 (diazepam, phenytoin, imipramine) boleh menyebabkan peningkatan kepekatan ubat-ubatan ini. Memandangkan ini, perlu menurunkan dos mereka.

Pentadbiran bersama 30 mg esomeprazole akan menghasilkan pelepasan minima daripada Diazepam substrat sebanyak 45%.

Penggunaan bersama esomeprazole akan menyebabkan peningkatan kepekatan phenytoin dalam serum darah pada orang dengan epilepsi. Ia perlu dipantau untuk jumlah dadah di dalam aliran darah pada masa pelantikan atau pengeluaran esomeprazole.

Kemasukan Esomeprazole dalam kombinasi dengan ubat Warfarin memerlukan kawalan kualiti pembekuan darah.

Gabungan dengan voriconazole dan perencat lain CYP2C19 dan CYP3A4 boleh membawa kepada pendedahan meningkat bahan esomeprazole aktif lebih daripada dua kali ganda, bagaimanapun, tidak memerlukan pembetulan dos ubatan.

[24], [25], [26], [27], [28]

Syarat penyimpanan

Esomeprazole disimpan pada suhu bilik biasa, jauh dari akses kanak-kanak.

[29], [30],

Jangka hayat

Esomeprazole dalam bentuk lyophilizate disimpan dalam pembungkusan kilang tidak dibuka sehingga 2 tahun. Penyelesaian yang tidak digunakan Esomeprazole tidak disimpan - ia dilupuskan.

[31], [32], [33], [34]