Fentanyl

Fentanyl adalah jenis narkotik analgetik.

[1], [2],

Petunjuk Fentanyl

Ia digunakan dalam keadaan sedemikian:

• anestesia untuk jangka masa yang singkat - sebagai anestetik semasa induksi atau premedikasi, dan juga sebagai agen sokongan dalam tempoh selepas pembedahan;
• untuk memberikan kesan analgesik yang kuat, sebagai tambahan kepada anestesia tempatan atau umum;
• dalam kombinasi dengan neuroleptik (contohnya, dengan droperidol) semasa pembedahan terlebih dahulu, dan sebagai tambahan sebagai ubat pembantu untuk anestesia tempatan atau am;
• sebagai anestetik pada orang yang mempunyai kemungkinan peningkatan komplikasi, semasa melakukan operasi berat (contohnya, di kawasan jantung).

Di samping itu, Fentanyl boleh digunakan dalam prosedur ortopedik atau neurologi - ia ditetapkan sebagai analgesik tambahan.

[3], [4], [5], [6]

Borang pelepasan

Pembebasan ini berlaku dalam bentuk cecair suntikan (dalam botol 50 ml), dan juga dalam bentuk sistem terapeutik transdermal - 5 paket khusus di dalam kotak.

[7], [8], [9]

Farmakodinamik

Ubat mempunyai kesan sedatif dan analgesik. Semasa permohonan, perlu diingatkan bahawa perubahan pengudaraan alveoli pulmonari dan kekerapan pernafasan mungkin lebih berpanjangan daripada kesan analgesik.

Dengan peningkatan bahagian, metabolisme paru menjadi lemah. Jika terlalu banyak bahagian yang digunakan, apnea boleh berkembang.

Fentanyl mempunyai kesan emetik yang kurang ketara daripada bahan seperti meperidine atau morfin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetik

Pengedaran bahan adalah 1.7 minit, dan tempoh pengedarannya adalah 13 minit. Separuh hayat ubat adalah 219 minit.

Penunjuk jumlah pengedaran ubat adalah 4 l / kg. Keupayaan protein plasma untuk mensintesis semakin lemah apabila pengionan ubat meningkat. Perubahan dalam pH boleh menjejaskan pengedaran ubat antara SSP dan plasma.

Bahan aktif merebak di dalam otot rangka, serta tisu lemak, dan kemudian dilepaskan pada kelajuan rendah, menembusi darah. Penukaran dadah berlaku di dalam hati dengan frekuensi tinggi.

Kira-kira 75% daripada kaedah dos intravena diberikan dikumuhkan bersama-sama dengan air kencing (kebanyakan adalah produk pembusukan). Dengan air kencing, kurang daripada 10% unsur tidak berubah dikumuhkan. Kira-kira 9% daripada bahagian dadah diekskresikan (sebagai produk pereputan) dengan najis.

Tindakan aktif Fentanyl mula muncul segera selepas suntikan intravena. Walau bagaimanapun, intensiti maksimum anestesia tidak berlangsung lebih dari beberapa minit. Secara purata, kesan analgesik berlangsung selama kira-kira 0.5-1 jam (dengan dos suntikan IV sehingga 2 ml larutan (100 μg)). Dengan suntikan / m, dadah mula bertindak 7-8 minit selepas prosedur, dan jumlah masa kesan dadah adalah lebih kurang 2 jam.

[15], [16], [17], [18], [19], [20],

Dos dan pentadbiran

Prescriber boleh ditetapkan hanya oleh doktor dengan pengetahuan dan pengalaman mengendalikan ubat opioid yang berkuasa, apabila digunakan untuk merawat sakit kronik.

Oleh kerana terdapat kebarangkalian penindasan aktiviti pernafasan, ubat ini hanya ditetapkan kepada orang-orang yang mempunyai toleransi yang baik terhadap remedi tersebut. Pada masa menggunakan Fentanyl, adalah perlu untuk meminimumkan penggunaan anestetik lain.

Tahan opioid dianggap sebagai orang-orang yang sebelum ini ditadbir sehari setiap hari untuk sekurang-kurangnya 60 mg morfin, 30 mg oxycodone dan 8 mg hydromorphone atau dadah opioid lain selama 7 hari atau lebih.

Pemilihan bahagian untuk setiap pesakit dijalankan secara individu, dengan mengambil kira sejarah penggunaan analgesik semasa terapi, serta faktor risiko untuk kemunculan pergantungan dadah pada seseorang.

Selepas menetapkan mana-mana bahagian dadah, doktor perlu memantau dengan teliti tindak balas pesakit, sebagai contoh, penindasan aktiviti pernafasan, terutamanya semasa 24-72 jam pertama selepas permulaan kursus, apabila ubat mencapai maksimum di dalam serum.

Dimensi bahagian dos.

Semasa penyediaan dewasa, 0.05-0.1 mg ubat diberikan secara intravena ke prosedur pembedahan (dalam kombinasi dengan droperidol (2.5-5 mg)). Ini perlu dilakukan kira-kira 15 minit sebelum pengenalan anestesia. Sebagai anestesia pembedahan: intravena, 0.05-0.2 mg bahan diberikan setiap 30 minit.

Dalam hal penyediaan anak untuk prosedur pembedahan, 0.002 mg / kg ubat harus diberikan. Anestesia pembedahan memerlukan dos IV 0.01-0.15 mg / kg atau suntikan IM 0.15-0.25 mg / kg. Untuk mengekalkan anestesia pembedahan, anda memerlukan suntikan intramuskular sebanyak 0.001-0.002 mg / kg dadah.

Plaster diperlukan untuk digunakan pada epidermis (kawasan rata) selama 72 jam. Satu keadaan penting untuk prosedur adalah jumlah minimum rambut di tapak rawatan, serta ketiadaan tanda-tanda kerengsaan sifat alergi.

[26], [27], [28], [29], [30]

Gunakan Fentanyl semasa kehamilan

Jangan gunakan Fentanyl untuk menyusu atau mengandung.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi terhadap ubat-ubatan opioid;
• asma bronkial;
• pergantungan terhadap bahan narkotik;
• Keadaan di mana penekanan fungsi pusat pernafasan diperhatikan;
• prestasi prosedur obstetrik;
• kekurangan fungsi pernafasan;
• kehadiran suspicion halangan usus.

[21], [22], [23], [24]

Kesan sampingan Fentanyl

Ubat boleh menyebabkan pelbagai kesan negatif:

• dalam hal penggunaan dadah yang berlebihan atau berpanjangan boleh mengembangkan ketergantungan dadah;
• bentuk gangguan pernafasan yang teruk;
• penurunan tekanan darah;
• bradikardia;
• keteguhan otot yang pendek;
• bronkokonstrik sederhana.

[25]

Berlebihan

Apabila keracunan akut, rasa mengantuk, penindasan aktiviti pernafasan, kekejangan otot, koma atau kelengkungan, penurunan tekanan dan bradikardia diperhatikan.

Kadang-kadang, ubat yang berlebihan boleh mengakibatkan kematian pesakit.

[31], [32]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan antidepresan.

Kombinasi dengan ubat-ubatan lain yang memberi kesan kepada fungsi CNS (termasuk ubat penenang, hipnotik atau sedatif, opioid dan anestetik jumlah pendedahan) boleh membawa kepada peningkatan kemungkinan kerosakan sistem pernafasan, pembangunan ubat pelali yang mendalam dan koma, dan kematian. Apabila digunakan serentak dengan mana-mana ejen yang dinyatakan di atas, dos salah satu daripadanya perlu dikurangkan.

Ubat-ubatan yang melambatkan aktiviti CYP3A4.

Kerana kenyataan bahawa CYP3A4 isoenzyme adalah satu ubat metabolisme elemen penting, ubat-ubatan yang melambatkan aktiviti, boleh mengurangkan pelepasan menghargai fentanyl, sekali gus meningkatkan nilai dalam plasma dan memanjangkan tempoh pendedahan kepada opioid yang. Kesan yang sama mungkin lebih sengit apabila digabungkan dengan inhibitor 3A4.

Bahan yang mendorong fungsi CYP3A4.

Unsur-unsur yang mendorong CYP450 3A4 dapat menyebabkan metabolisme dadah, yang menyebabkan pelepasannya meningkat, dan tahap di dalam plasma, sebaliknya, menurun. Akibatnya, terdapat kekurangan keberkesanan ubat atau kemungkinan timbulnya sindrom penarikan pada orang yang kemudiannya memperoleh kebergantungan dadah.

Gabungan dengan MAOI.

Gabungan ubat dengan MAOI belum dipelajari dengan cukup, oleh itu penggunaan serentak bahan ini secara serentak dilarang sama sekali.

[33], [34], [35], [36],

Syarat penyimpanan

Fentanyl dikehendaki disimpan di tempat yang kering dan gelap, ditutup daripada penembusan anak-anak muda. Tahap suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[37]

Jangka hayat

Fentanyl boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembebasan dadah.

[38], [39], [40]

[41], [42], [43]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan ubat untuk kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Analog

Analogi ubatnya adalah ubat-ubat Lunaldin dengan Dolforin, Fentadol dengan Durogesic Matrix, dan juga Fendivia.

[44], [45], [46], [47]

Ulasan

Fentanyl menerima ulasan yang agak berbeza mengenai sifat pendedahan dadah. Seringkali, pesakit yang telah menggunakannya, tidak dapat menilai secara berkesan keberkesanannya, yang disebabkan oleh keterukan patologi yang mana ubat itu ditetapkan.

Tetapi kebanyakan pakar menganggap dadah itu agak berkesan, kerana ia secara kualitatif menghilangkan kesakitan yang kuat semasa rawatan, dan juga selepas prosedur pembedahan.