Glibenclamide

Glibenclamide (juga dikenali sebagai glyburide) ialah ubat hipoglisemik oral daripada kelas sulfonylurea, yang digunakan secara meluas untuk merawat diabetes jenis 2. Ubat ini membantu mengawal paras gula dalam darah dengan merangsang pankreas untuk merembeskan lebih banyak insulin. Insulin ialah hormon yang diperlukan untuk membolehkan sel mengambil glukosa daripada darah dan menggunakannya sebagai tenaga.

Glibenclamide berfungsi dengan mengikat reseptor tertentu pada sel beta dalam pankreas, yang merangsang pembebasan insulin. Ini mengakibatkan paras glukosa darah lebih rendah.

Petunjuk Glibenclamide

Diabetes jenis 2: Glibenclamide digunakan untuk menurunkan paras glukosa darah pada pesakit diabetes jenis 2, apabila diet dan senaman tidak mencapai kawalan glukosa yang diingini.

Borang pelepasan

1. Tablet: Biasanya diambil secara lisan, iaitu melalui mulut. Tablet glibenclamide biasanya datang dalam pelbagai kekuatan dan mungkin mengandungi bahan tambahan untuk memberikan struktur dan kestabilan.
2. Serbuk untuk larutan: Glibenclamide kadangkala boleh dibekalkan sebagai serbuk untuk larutan. Penyelesaian ini boleh diberikan untuk suntikan atau untuk pentadbiran oral selepas pencairan dalam cecair.
3. Bentuk Lain: Selain tablet dan serbuk, glibenclamide mungkin tersedia dalam bentuk lain, termasuk kapsul atau larutan suntikan, bergantung pada piawaian serantau dan pengeluar.

Farmakodinamik

1. Meningkatkan pelepasan insulin: Glibenclamide mengikat reseptor khusus pada sel beta pankreas, yang merangsang pembebasan insulin. Mekanisme ini membantu menurunkan paras gula dalam darah selepas makan.
2. Mengurangkan rembesan glukagon: Glibenclamide juga boleh mengurangkan rembesan glukagon, hormon yang meningkatkan paras glukosa darah. Ini membantu mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati dan menurunkan paras gula dalam darah.
3. Meningkatkan kepekaan insulin periferi: Sesetengah kajian mencadangkan bahawa glibenclamide juga boleh meningkatkan sensitiviti tisu periferi kepada insulin, yang membantu badan menggunakan glukosa dengan lebih cekap.

Farmakokinetik

Glibenclamide, seperti sulfonilurea lain, biasanya diserap dari saluran gastrousus dan cepat dimetabolismekan dalam hati. Kepekatan maksimum dalam darah biasanya dicapai dalam masa 1-3 jam selepas pentadbiran. Glibenclamide mengikat protein plasma darah, terutamanya albumin.

Ketersediaan bio glibenclamide adalah lebih kurang 80-100%. Selepas metabolisme dalam hati, ia dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang sebagai metabolit dan sebahagiannya dengan hempedu. Separuh hayat glibenclamide daripada darah biasanya kira-kira 2-5 jam. Tempoh tindakannya mungkin berbeza-beza bergantung pada bentuk ubat dan ciri individu pesakit.

Dos dan pentadbiran

1. Dos: Biasanya, dos awal glibenclamide untuk orang dewasa ialah 2.5-5 mg sekali atau dua kali sehari. Pelarasan dos selanjutnya boleh dibuat mengikut keberkesanan dan toleransi individu terhadap ubat.
2. Kaedah pemberian: Glibenclamide biasanya diambil secara lisan, iaitu melalui mulut. Ia diambil sejurus sebelum makan untuk mengurangkan risiko hipoglikemia. Tablet biasanya ditelan keseluruhan dengan air.
3. Kekerapan pemberian: Ubat ini biasanya diambil sekali atau dua kali sehari, bergantung pada preskripsi doktor. Ketetapan dan pematuhan jadual adalah sangat penting untuk mencapai kesan yang diingini.
4. Mengikut arahan doktor: Adalah penting untuk mengikut arahan doktor anda mengenai dos dan laluan pemberian, dan tidak menukar dos tanpa kebenarannya.
5. Pemantauan glukosa darah: Adalah penting untuk sentiasa memantau paras glukosa darah semasa mengambil glibenclamide untuk mengelakkan kemungkinan komplikasi seperti hipoglikemia atau hiperglikemia.

Gunakan Glibenclamide semasa kehamilan

Risiko menggunakan glibenclamide semasa kehamilan:

1. Hypoglycemia: Glibenclamide boleh menyebabkan hipoglikemia (gula darah rendah), yang amat berbahaya untuk kedua-dua wanita hamil dan janin. Hipoglisemia pada ibu boleh menyebabkan kehilangan kesedaran dan masalah kesihatan serius yang lain.
2. Transmisi Plasenta: Glibenclamide boleh merentas plasenta, yang berpotensi membawa kepada hipoglikemia janin. Ini boleh menjejaskan perkembangan janin secara negatif malah membawa kepada komplikasi teruk semasa bersalin.
3. Kesan pada pertumbuhan janin: Sesetengah kajian telah menunjukkan bahawa penggunaan glibenclamide semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko makrosomia (pertumbuhan janin yang berlebihan), yang mungkin menyukarkan proses bersalin.

Cadangan:

• Rawatan Alternatif: Dalam kebanyakan kes, doktor mengesyorkan menggunakan insulin untuk mengawal paras glukosa darah semasa kehamilan kerana insulin tidak merentas plasenta dan tidak menimbulkan risiko kepada janin. Insulin dianggap sebagai pilihan yang lebih selamat dan pilihan untuk menguruskan diabetes semasa kehamilan.
• Perundingan dengan doktor anda: Jika anda menggunakan glibenclamide dan merancang untuk hamil atau sudah hamil, adalah penting untuk membincangkan perkara ini dengan doktor anda. Doktor anda akan membantu anda menyesuaikan pelan rawatan anda untuk meminimumkan risiko untuk anda dan bayi dalam kandungan anda.
• Pemantauan berhati-hati: Jika glibenclamide digunakan, pemantauan perubatan yang ketat terhadap paras gula dalam darah adalah perlu untuk mengelakkan hipoglikemia dan komplikasi lain yang mungkin berlaku.

Contraindications

1. Kencing manis jenis 1: Glibenclamide tidak berkesan untuk merawat diabetes jenis 1 kerana dalam diabetes jenis ini pankreas tidak menghasilkan insulin yang mencukupi. Penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pesakit sedemikian.
2. Hypoglycemia: Pesakit dengan peningkatan risiko hipoglikemia (gula darah rendah) harus menggunakan glibenclamide dengan berhati-hati. Ini mungkin termasuk pesakit yang lebih tua, mereka yang mempunyai diet yang tidak baik atau mereka yang mengambil ubat lain yang menurunkan gula darah.
3. Kerosakan Buah Pinggang: Glibenclamide dikumuhkan melalui buah pinggang dan penggunaannya mungkin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.
4. Kegagalan hati: Hati memainkan peranan penting dalam metabolisme glibenclamide. Oleh itu, pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk, penggunaannya mungkin dikontraindikasikan atau memerlukan pelarasan dos.
5. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Penggunaan glibenclamide semasa kehamilan mungkin dikontraindikasikan atau memerlukan perhatian khusus dan pengawasan perubatan. Penggunaannya juga harus dielakkan semasa penyusuan susu ibu kerana tiada data yang mencukupi tentang keselamatannya untuk bayi.
6. Reaksi alahan: Orang yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap glibenclamide atau sulfonylurea lain harus mengelakkan penggunaannya.
7. Kawalan diabetes yang stabil: Glibenclamide harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai kawalan diabetes jangka panjang untuk mengelakkan risiko hipoglikemia atau komplikasi lain.

Kesan sampingan Glibenclamide

1. Hypoglycemia: Kesan sampingan glibenclamide yang paling serius ialah penurunan gula darah (hypoglycemia). Ini boleh nyata dalam bentuk pening, puasa, kelemahan, kerengsaan, berpeluh, takikardia dan juga kehilangan kesedaran. Pesakit yang mengambil glibenclamide harus dipantau glukosa darah mereka secara berterusan.
2. Tindak balas gastrousus: Gangguan penghadaman seperti loya, muntah, cirit-birit, sembelit dan sakit perut mungkin berlaku.
3. Tindak balas kulit: Tindak balas alahan seperti gatal-gatal, ruam kulit, gatal-gatal mungkin berlaku.
4. Tindak balas sistemik: Kemungkinan sakit kepala, keletihan, kemurungan, insomnia, dan jarang - agranulositosis, anemia hemolitik dan eritema dishidrotik.
5. Kesan pada hati: Sesetengah pesakit mungkin mengalami perubahan dalam fungsi hati, termasuk peningkatan enzim hati.
6. Kesan pada darah: Trombositopenia dan leukopenia mungkin jarang berlaku.
7. Tindak balas alahan: Reaksi alahan yang jarang berlaku, seperti angioedema dan tindak balas anafilaksis, mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Hypoglycemia: Ini adalah kesan utama dan paling serius daripada dos berlebihan glibenclamide. Gejala hipoglikemia mungkin termasuk sakit kepala, kelaparan, lemah, berpeluh, gegaran, takikardia, perubahan dalam penglihatan, mengantuk, tidak sedarkan diri, dan juga sawan.
2. Koma: Dalam kes hipoglikemia teruk, jika bantuan tepat pada masanya tidak diberikan, koma hipoglisemik mungkin berkembang, yang merupakan keadaan berbahaya yang memerlukan campur tangan perubatan.
3. Hipoglikemia arteri: Memandangkan glibenclamide juga boleh menurunkan paras glukosa darah arteri, hipoglikemia arteri mungkin berkembang, yang boleh mengancam bekalan darah ke organ dan tisu.
4. Simptom lain: Terlebih dos juga boleh menyebabkan kesan buruk yang berkaitan dengan tindakan glibenclamide pada organ dan sistem lain, seperti gangguan gastrousus, pening, mengantuk, dan lain-lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat hipoglisemik: Penggunaan glibenclamide bersama ubat hipoglikemik lain, seperti insulin atau sulfonilurea lain, boleh membawa kepada peningkatan kesan hipoglisemik. Ini mungkin memerlukan pelarasan dos glibenclamide.
2. Antibiotik: Sesetengah antibiotik, seperti sulfonamides dan tetracyclines, boleh meningkatkan kesan hipoglisemik glibenclamide.
3. Ubat kardiovaskular: Sesetengah ubat, seperti beta-blocker dan angiotensin-converting enzyme inhibitors (ACE inhibitors), boleh mengurangkan kesan hipoglisemik glibenclamide.
4. NSAID: Menggunakan NSAID (ubat anti-radang bukan steroid) dengan glibenclamide boleh menyebabkan peningkatan paras gula dalam darah akibat penurunan dalam perkumuhannya oleh buah pinggang.
5. Alkohol: Minum alkohol semasa mengambil glibenclamide boleh meningkatkan kesan kesan hipoglisemik.

Syarat penyimpanan

Glibenclamide biasanya disimpan pada suhu bilik (15°C hingga 30°C), di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya dan kelembapan. Keadaan penyimpanan yang betul boleh membantu mengekalkan kestabilan produk dan memanjangkan jangka hayatnya.