Glucovance

Glucovance ialah gabungan ubat hipoglisemik oral yang digunakan untuk merawat diabetes jenis 2. Ubat ini mengandungi dua bahan aktif: glibenclamide dan metformin.

1. Glibenclamide:

   • Glibenclamide tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil sulfonylurea. Ia berfungsi dengan merangsang sel beta pankreas untuk menghasilkan lebih banyak insulin. Insulin membantu menurunkan paras glukosa darah dengan memudahkan pemindahannya daripada aliran darah ke sel-sel badan.

2. Metformin:

   • Metformin tergolong dalam kelas ubat bolanglidase. Ia berfungsi dengan mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati dan meningkatkan sensitiviti tisu kepada insulin, yang menggalakkan penyerapan yang lebih baik.

Glucovance bertujuan untuk meningkatkan kawalan glukosa darah pada pesakit dewasa dengan diabetes mellitus jenis 2 yang tidak bertindak balas dengan baik terhadap monoterapi metformin atau glibenclamide, serta mereka yang telah mengambil kedua-dua ubat sahaja.

Petunjuk Glucovance

Glucovance digunakan dalam rawatan diabetes mellitus jenis 2 pada pesakit dewasa. Ia ditetapkan apabila terapi diet dan senaman tidak cukup berkesan untuk memastikan paras glukosa darah normal, dan apabila monoterapi dengan metformin atau glibenclamide juga tidak mencukupi.

Borang pelepasan

Glucovance boleh didapati sebagai tablet oral yang mengandungi gabungan glibenclamide dan metformin hydrochloride.

Farmakodinamik

1. Glibenclamide:

   • Stimulasi insulin: Glibenclamide ialah ahli kelas sulfonilurea dan berfungsi dengan merangsang pembebasan insulin daripada sel β pankreas. Mekanisme ini membantu menurunkan paras glukosa darah dengan meningkatkan pengambilan glukosa yang bergantung kepada insulin ke dalam tisu dan mengurangkan pelepasan glukosa dari hati.
   • Meningkatkan sensitiviti insulin: Glibenclamide juga boleh meningkatkan kepekaan tisu terhadap tindakan insulin, yang turut membantu mengurangkan tahap glukosa darah.

2. Metformin:

   • Mengurangkan glukoneogenesis: Metformin mengurangkan pengeluaran glukosa dalam hati dengan menghalang proses glukoneogenesis dan glikogenolisis.
   • Meningkatkan kepekaan insulin: Metformin meningkatkan kepekaan tisu kepada insulin dengan meningkatkan pengambilan glukosa periferi dan mengurangkan tahap glukosa darah.

Farmakokinetik

1. Glibenclamide:

   • Penyerapan: Glibenclamide biasanya diserap dengan baik daripada saluran gastrousus selepas pemberian oral.
   • Metabolisme: Metabolisme berlaku dalam hati dengan pembentukan metabolit aktif.
   • Perkumuhan: Glibenclamide dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dan juga dengan hempedu.
   • Separuh masa: Kira-kira 10 jam.

2. Metformin hidroklorida:

   • Penyerapan: Metformin hidroklorida hampir sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran gastrousus selepas pemberian oral.
   • Metabolisme: Metformin tidak dimetabolismekan dalam badan; ia dikumuhkan hampir tidak berubah melalui buah pinggang.
   • Perkumuhan: Dikumuhkan terutamanya dalam air kencing.
   • Separuh masa: Kira-kira 6 jam.

Dos dan pentadbiran

Dos Glucovance adalah individu dan harus ditentukan oleh doktor berdasarkan keperluan dan tindak balas setiap pesakit. Berikut ialah syor am:

1. Dos permulaan: Dos permulaan yang biasa ialah 250 mg glibenclamide dan 250 mg metformin sekali atau dua kali sehari bergantung pada tahap glukosa darah semasa dan rawatan diabetes sebelumnya.
2. Pelarasan Dos: Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur pada selang beberapa minggu untuk meminimumkan kesan sampingan dan menentukan dos berkesan minimum untuk kawalan glukosa.
3. Dos maksimum: Dos maksimum yang disyorkan secara amnya tidak boleh melebihi 20 mg glibenclamide dan 2000 mg metformin sehari.

Gunakan Glucovance semasa kehamilan

Penggunaan Glucovance (gabungan glibenclamide dan metformin) semasa kehamilan biasanya tidak disyorkan. Kedua-dua komponen ubat gabungan ini mungkin menimbulkan potensi risiko kepada janin yang sedang berkembang.

• Glibenclamide

Glibenclamide tergolong dalam kelas sulfonylurea dan boleh menyebabkan hipoglikemia pada ibu dan janin. Walaupun beberapa kajian lama telah mencadangkan penggunaan glibenclamide semasa kehamilan, terdapat kebimbangan mengenai keselamatannya, termasuk kemungkinan kesan pada janin dan risiko hipoglikemia neonatal.

• Metformin

Metformin sering dianggap agak selamat untuk digunakan semasa mengandung berbanding ubat antidiabetik oral yang lain dan boleh digunakan untuk merawat wanita yang mengalami sindrom ovari polikistik atau diabetes semasa mengandung. Walau bagaimanapun, penggunaannya harus dipantau dengan teliti oleh doktor.

Contraindications

1. Diabetes mellitus jenis 1: Glucovance dikontraindikasikan untuk rawatan diabetes mellitus jenis 1, yang dicirikan oleh kekurangan insulin dalam badan. Ubat ini hanya bertujuan untuk rawatan diabetes jenis 2.
2. Ketoasidosis: Glucovans juga dikontraindikasikan sekiranya terdapat ketoasidosis, komplikasi akut dan teruk diabetes mellitus, yang dicirikan oleh tahap badan keton yang tinggi dalam darah. Ini adalah keadaan serius yang memerlukan rawatan perubatan segera.
3. Kegagalan hati: Pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk, penggunaan Glucovance mungkin dikontraindikasikan kerana risiko pengumpulan toksik ubat dalam badan.
4. Kegagalan buah pinggang: Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang yang teruk, Glucovance mungkin dikontraindikasikan, kerana metformin, salah satu komponen ubat, dikumuhkan melalui buah pinggang.
5. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Penggunaan Glucovance semasa mengandung dan penyusuan mungkin memerlukan perhatian dan perundingan khas dengan doktor.
6. Reaksi alahan yang diketahui: Pesakit yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap glibenclamide, metformin atau komponen lain ubat harus mengelakkan penggunaannya.

Kesan sampingan Glucovance

1. Hypoglycemia (paras gula darah rendah) - terutamanya jika pengesyoran dos tidak diikuti atau dos terlepas.
2. Gangguan gastrousus seperti cirit-birit, loya, muntah, sembelit, dispepsia.
3. Jarang sekali, tindak balas alahan seperti ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria mungkin berlaku.
4. Perubahan dalam ujian fungsi hati mungkin berlaku.
5. Perubahan dalam komposisi darah seperti anemia atau leukopenia mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Hypoglycemia: Glibenclamide, sebagai sulfonylurea, boleh menyebabkan penurunan ketara dalam paras glukosa darah dalam dos berlebihan. Ini boleh membawa kepada pelbagai gejala hipoglikemia, seperti lapar, berpeluh, menggigil, degupan jantung yang tidak teratur, serta sakit kepala dan kerengsaan. Dalam kes hipoglikemia yang teruk, kehilangan kesedaran atau sawan mungkin berlaku.
2. Asidosis laktik: Metformin boleh menyebabkan komplikasi yang jarang berlaku tetapi serius yang dipanggil asidosis metformic. Keadaan ini dicirikan oleh pengumpulan asid laktik dalam badan, yang boleh menyebabkan masalah serius dengan jantung, pernafasan, dan organ lain. Gejala asidosis metformin mungkin termasuk loya, muntah, sakit perut, kadar pernafasan yang lebih cepat atau lebih perlahan, lemah dan mengantuk.
3. Kesan lain yang tidak diingini: Di samping itu, dos berlebihan boleh menyebabkan kesan lain yang tidak diingini yang berkaitan dengan tindakan glibenclamide dan metformin, seperti gangguan gastrousus, sakit kepala, pening, mengantuk dan lain-lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Agen hipoglisemik: Gabungan dengan agen hipoglikemik lain seperti sulfonilurea, insulin atau perencat α-glucosidase boleh meningkatkan risiko hipoglikemia. Pemantauan yang teliti terhadap paras glukosa darah adalah perlu semasa penggunaan serentak.
2. Ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang: Ubat seperti antibiotik tertentu (cth, aminoglycosides), antikoagulan tidak langsung (cth, warfarin) atau media kontras beryodium boleh meningkatkan risiko asidosis laktik, terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang. Berhati-hati diperlukan apabila menggunakannya bersama-sama.
3. Ubat-ubatan yang menjejaskan penyerapan metformin: Sesetengah ubat seperti antasid boleh mengurangkan penyerapan metformin, yang boleh menyebabkan penurunan keberkesanannya. Adalah disyorkan untuk mengambil metformin sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas mengambil antasid.
4. Ubat yang meningkatkan risiko hipoglikemia: Sesetengah ubat, seperti perencat ACE, penyekat saluran kalsium, penyekat beta, boleh meningkatkan kesan hipoglisemik agen penurun glukosa.
5. Ubat yang menjejaskan metabolisme glibenclamide: Sesetengah ubat, seperti perencat cytochrome P450, boleh meningkatkan kepekatan glibenclamide dalam darah, yang boleh meningkatkan kesan hipoglisemiknya dan meningkatkan risiko hipoglikemia.

Syarat penyimpanan

Glucovance yang mengandungi glibenclamide dan metformin hydrochloride, seperti banyak ubat lain, harus disimpan mengikut arahan pada pembungkusan dan arahan untuk digunakan. Secara umumnya disyorkan untuk menyimpannya di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 25°C, jauh dari cahaya matahari langsung dan kelembapan. Keadaan penyimpanan mungkin berbeza sedikit bergantung pada pengilang dan bentuk ubat (tablet, kapsul, dsb.), jadi anda disyorkan untuk membaca arahan dan mengikut arahan pada bungkusan.

Selain itu, Glucovance hendaklah dijauhkan daripada kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan yang tidak disengajakan. Jika produk telah tamat tempoh atau menunjukkan tanda-tanda kemerosotan (seperti perubahan warna, bau atau tekstur), ia tidak boleh digunakan dan harus dilupuskan mengikut peraturan tempatan.