Hemsar

Gemzar mempunyai sifat cytostatic dan antitumor.

Petunjuk Gemzara

Ia digunakan untuk menghapuskan penyakit seperti:

• rawatan cholangiocarcinoma dan kanser urea (bersama dengan cisplatin);
• bentuk kanser pankreas di peringkat tempatan atau dengan pembentukan metastasis;
• kanser payudara metastatik, tidak boleh digunakan, dan dengan kambuhan tempatan (bersama dengan paclitaxel);
• karsinoma dalam ovari (epitelium), serentak dengan carboplatin;
• karsinoma bronkogenik jenis sel bukan kecil (dalam kombinasi dengan cisplatinum).

[1], [2], [3]

Borang pelepasan

Pembebasan ini dibuat dalam bentuk lyophilizate, dalam botol kaca dalam dos 0.2 g atau 1 g di dalam kotak.

[4], [5],

Farmakodinamik

Gemcitabine membunuh sel yang melewati peringkat mengikat DNA, dan dalam beberapa keadaan boleh menghalang proses saluran selular melalui sempadan peringkat G1 / S.

Proses metabolisme pas dadah di dalam sel-sel di bawah pengaruh enzim nukleosida kinase, berubah menjadi nukleotida aktif 3-fosfat atau 2-fosfat. Melambatkan proses pengikatan DNA berkembang di bawah pengaruh 2 produk metabolik utama - 3-fosfat, dan nukleosida 2-fosfat. Pada mulanya nucleoside 2-fosfat menekan mengikat reductase enzim ribonucleotide, menyebabkan mengikat triphosphates deoxynucleoside diperlukan untuk proses replikasi DNA tidak dilakukan.

Selepas ini, proses persaingan bermula dengan perkembangan potensi diri antara elemen dFdCTP dan dCTP, yang akhirnya membawa kepada penurunan dalam nilai dCTP. Akibatnya, semasa proses DNA mengikat, nukleotida tambahan ditambah ke rantainya, yang menghalang kemungkinan mengikat lagi, dan sel diprogramkan untuk mati (sel apoptosis).

[6], [7],

Farmakokinetik

Setelah memasuki sistem peredaran darah, elemen aktif dikumuhkan dengan cepat dari plasma darah melalui proses metabolik. Kurang daripada 10% ubat dikeluarkan tanpa berubah melalui buah pinggang. Tahap sintesis produk metabolik, serta gemcitabine dengan protein plasma agak rendah.

Data dari ujian klinikal menunjukkan bahawa seks pada pesakit mempunyai kesan yang signifikan terhadap jumlah pengedaran ubat di dalam tubuh. Tahap pelepasan keseluruhan pada wanita adalah lebih rendah daripada lelaki sebanyak 30%.

Separuh hayat selepas rawatan berpanjangan adalah 30-95 minit.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini disuntik / dalam kaedah, perlahan-lahan (selama 30 minit), melalui penitis. Suntikan harus dilakukan oleh pakar yang berpengalaman yang pernah merawat pesakit onkologi.

Sebelum setiap sesi rawatan, ia dikehendaki mengambil dari ujian pesakit yang memantau fungsi tulang sumsum. Pada masa yang sama, jika keputusan ujian ternyata tidak baik, Gemzar harus ditolak rawatan.

Jadual dos, serta tempoh terapi, dipilih oleh doktor yang merawat, dengan mengambil kira jenis patologi dan pentasnya.

Apabila melakukan infusi, anda perlu memantau keadaan pesakit dengan teliti.

Sangat berhati-hati untuk merawat orang-orang yang menderita patologi buah ginjal atau hati pada tahap yang teruk.

Skim pembuatan penyelesaian ubat.

Serbuk mesti dibubarkan dengan suntikan natrium klorida 0.9%. Kepekatan yang paling sesuai ialah 40 mg / 1 ml dadah.

Penyelesaian ini dikeluarkan secara aseptik. Di dalam botol, tambah sekurang-kurangnya 5 ml natrium klorida (0.2 g lyophilizate) atau sekurang-kurangnya 25 ml (setiap 1 g serbuk). Selepas penambahan pelarut, bekas akan digegarkan untuk campuran campuran. Penyelesaian siap boleh sedikit kekuningan.

Suntikan boleh dimulakan sebaik sahaja penyediaan penyelesaian ubat.

Dadah dilarang untuk memohon jika bahan asing diperhatikan dalam penyelesaian atau warna cecair telah berubah.

Kanser payudara.

Ubat ini digabungkan dengan paclitaxel. Gemzar dikehendaki masuk selepas pengambilan ubat tambahan (prosedur ini berlangsung 3 jam) - selama setengah jam pada hari pertama, dan juga hari ke-8 kitaran rawatan (berlangsung 21 hari).

Kanser pankreas.

Ia adalah perlu untuk menetapkan 1 g / m ² dadah, dengan permohonan satu kali selama 7 hari. Kursus ini berlangsung selama 7 minggu, dan selepas itu, selang 7 hari diperlukan. Selepas ini, pesakit dipindahkan ke rejimen rawatan dengan kitaran 3 minggu, diikuti dengan gangguan 7 hari.

Holangiocarcinoma.

Dengan monoterapi, rejimen dos tunggal 1 g / m ² ubat digunakan selama 1 minggu . Terapi ini berlangsung 21 hari, selepas itu mereka berehat, iaitu 1 minggu, dan kemudian meneruskan beberapa lagi kitaran yang sama. Mengambil kira gambar klinikal, saiz bahagian boleh dikurangkan dan bilangan kitaran boleh berubah.

Apabila digabungkan PM dengan cisplatin pada hari pertama kursus ini pesakit ditadbir 70 mg / m ² ubatan, dan selepas itu Gemzar pada dos 1250 mg / m ² - pada hari pertama dan kelapan setiap kitaran 3 minggu (ini kitaran perlu diulangi). Membetulkan saiz bahagian dibenarkan.

Kanser pundi hempedu.

Terapi daripada 1 g / m ² penyelesaian dimasukkan ke dalam / dalam kaedah - pada 1, hari ke-8 dan ke-15 setiap kitaran rawatan 28 hari (dalam kombinasi dengan cisplatin - pada setiap hari ke-2 kitaran ). Selanjutnya, kitaran rawatan 4-minggu ini mesti diulang.

Karsinoma bronkogenik jenis sel bukan kecil.

Apabila melakukan monoterapi, perlu untuk mentadbir 1 g / m ² LS, sekali setiap 7 hari selama 3 minggu, selepas itu perlu mengambil istirahat 7 hari. Kemudian kursus ini perlu diulang. Apabila dadah digabungkan dengan ubat lain, saiz bahagiannya ialah 1250 mg / m ². Ia diperkenalkan pada hari ke-1, ke-8, dan ke-21 dari kitaran berterusan.

Karsinoma ovari.

Gemzar ditadbir dengan kombinasi carboplatin. Gemcitabine ditadbir pada dos 1 g / m ², pada hari pertama, dan juga pada hari ke-8 kitaran rawatan yang berlangsung selama 21 hari.

Untuk menentukan ketoksikan hematologi ubat, aktiviti hepatik dan buah pinggang diperiksa. Memandangkan penunjuk ini, penurunan secara beransur-ansur dalam saiz sebahagian ubat dibenarkan dengan peningkatan beban pada tubuh pesakit.

Apabila memeriksa bilangan granulosit sebelum melakukan infusi baru, penunjuk ini harus sekurang-kurangnya 1500 (x106 / L), dan kiraan platelet hendaklah sama dengan 100,000 (x106 / L).

Dengan perkembangan tanda-tanda keracunan berikut, anda harus mengurangkan dos sebanyak 25% daripada dos awal:

• demam neutropenik;
• selama 3 hari kiraan granulosit adalah kurang daripada 100x106 / l;
• selama 5 hari bilangan granulosit kurang daripada 500x106 / l;
• kiraan platelet kurang daripada 25,000 setiap 106 / l;
• dalam kes-kes apabila, disebabkan oleh perkembangan tanda-tanda keracunan, rawatan telah dibatalkan selama lebih dari 1 minggu.

[19], [20]

Gunakan Gemzara semasa kehamilan

Dilarang melantik Gemzar kepada ibu-ibu yang menyusu, serta kepada wanita hamil.

Contraindications

Ia dilarang menggunakan ubat dengan kehadiran intoleransi terhadap unsur-unsurnya.

[14], [15]

Kesan sampingan Gemzara

Sering kali, pesakit yang mengambil Gemzar mengalami muntah, peningkatan enzim fosfatase dan hati, dan loya. Sering terdapat perkembangan hematuria atau proteinuria.

Terdapat juga kes-kes alergi ruam kulit (kadang-kadang dengan gatal-gatal), dan juga dyspnea.

Ia terbukti bahawa sifat, serta kekerapan kesan sampingan, ditentukan oleh saiz dos, kelajuan pentadbiran dadah, dan sebagai tambahan rejimen dos. Pengurangan jumlah sel darah putih dengan platelet dan granulosit adalah gejala yang bergantung kepada dos.

Data dari ujian klinikal menunjukkan bahawa pesakit mungkin mengalami kesan sampingan seperti:

• Insomnia dengan sakit kepala, dan rasa mengantuk. Kadang-kadang ada strok;
• perkembangan thrombocyto- atau leukopenia, trombositosis, anemia, serta demam neurofenik;
• peningkatan dalam bilirubin atau enzim hati. Nilai-nilai GGT dan APF kadang-kadang meningkat;
• kejadian ulser di mulut, kemunculan muntah, sembelit, loya, cirit-birit, perkembangan stomatitis atau bentuk iskemia;
• sakit di belakang, dan juga myalgia;
• gatal-gatal dan ruam kulit, perkembangan batuk atau rhinitis alahan, keguguran rambut, hyperhidrosis. Kadang terdapat tumor atau ulser, bullous ruam, kulit mengelupas dan sindrom Stevens-Johnson;
• kehilangan selera makan, perkembangan anoreksia;
• pembangunan kegagalan buah pinggang, hematuria atau proteinuria;
• gejala anafilactoid tunggal;
• perkembangan dyspnea (terutamanya dengan karsinoma bronkogenik), rhinitis dan batuk. Kadang-kadang ada edema paru, bronkospasme dan alveolitis fibrosing;
• Kadang-kadang ada radiotoxicity;
• gejala influenza (asthenia dengan myalgia, menggigil, dan kehilangan selera makan), bengkak wajah dan manifestasi kulit di tapak suntikan;
• berlakunya kegagalan jantung atau aritmia. Kadang terdapat vaskulitis, infark miokard atau penurunan tekanan darah.

Gabungan ubat dengan paclitaxel (semasa rawatan kanser payudara) meningkatkan insiden neutropenia, demam neutropenik, sensasi kelemahan, dan tambahan anemia.

Polyneuropathy sensory lebih sering diperhatikan dengan penggunaan gabungan Gemzar daripada dalam kes monoterapi dengan ejen ini.

Data kajian posmarketing menunjukkan bahawa manifestasi berikut dapat berkembang pada pesakit:

• edema pulmonari, penyakit membran hyaline (kadang-kadang);
• tahap hepatotoxicity yang teruk, kadang-kadang mencapai kegagalan hati yang lengkap;
• gangguan serebrovaskular;
• gangren, sepuluh, dan vaskulitis berlaku secara sporadis;
• penurunan pesat hemoglobin, perkembangan MHA, peningkatan kreatinin dengan bilirubin dan urea (berlaku sesekali, apabila tanda-tanda ini harus menghentikan rawatan, dalam beberapa kes, anda mungkin perlu melakukan hemodialisis);
• kolitis iskemia;
• anemia sifat supraventrikular;
• fotosensitiviti.

[16], [17], [18]

Berlebihan

Apabila menggunakan dadah dalam bahagian sehingga 5.7 g / m ², setiap 14 hari perkembangan mabuk tidak dipatuhi.

Sekiranya ada keraguan keracunan, anda harus menderma darah untuk analisis dan menjalankan prosedur simtomatik. Ubat ini tidak mempunyai penawar.

[21],

Interaksi dengan ubat lain

Untuk memilih saiz yang dibenarkan dari dos sinaran, yang membolehkan menggabungkannya dengan penggunaan Gemzar, belum dapat dilakukan.

Dalam kes di mana radioterapi berlangsung kurang dari minggu pertama, tiada peningkatan ketoksikan ubat diperhatikan. Penggunaan dadah dibenarkan hanya selepas kehilangan tanda-tanda akut yang disebabkan oleh penyinaran, atau selepas sekurang-kurangnya 1 minggu.

Di samping itu, selepas prosedur radioterapi dan penggunaan ubat-ubatan, kejadian pneumonitis meningkat dengan kerongkong esophagitis, serta kerosakan tisu lain.

Ia dilarang menggabungkan ubat dengan vaksin hidup yang lemah.

[22]

Syarat penyimpanan

Gemzar dalam bentuk serbuk boleh disimpan pada suhu dalam lingkungan 15-30 ° C, di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil. Penyelesaian infusi siap sedia boleh disimpan selama maksimum 24 jam. Jangan membekukan dadah.

[23], [24]

Jangka hayat

Gemzar boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembebasan dadah.

[25], [26],

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada kajian penggunaan produk ubat untuk kanak-kanak.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analog

Ubat berikut adalah serupa dengan ubat: Oncoril dengan Wiztar, Xeloda dan Citogem dengan Herzizar, Citin, Vizgem, Enthal dengan Citarabin dan Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Ulasan

Gemzar kebanyakannya menerima maklum balas positif. Orang yang menggunakan ubat ini secara amnya berpuas hati dengan hasilnya. Reaksi negatif selalu berlaku, seperti yang berlaku dengan mana-mana prosedur chemotherapeutic, tetapi kekerapan dan kekuatan ekspresi mereka lebih rendah berbanding dengan ubat lain yang serupa.

Khususnya, ubat mencapai hasil yang baik dalam rawatan kanser di pankreas.

Ia harus ditekankan bahawa ubat itu harus digunakan secara ketat mengikut rejim terapi dan mengikuti semua cadangan yang dirawat doktor.