Gemzar

Gemzar mempunyai sifat sitostatik dan antitumor.

Petunjuk Gemzara

Ia digunakan untuk menghapuskan penyakit berikut:

• rawatan cholangiocarcinoma dan kanser pundi kencing (bersama-sama dengan cisplatin);
• kanser pankreas maju tempatan atau dengan pembentukan metastasis;
• metastatik, kanser payudara tidak boleh beroperasi, serta dengan kambuhan tempatan (bersama-sama dengan paclitaxel);
• karsinoma di kawasan ovari (sifat epitelium), serentak dengan penggunaan carboplatin;
• karsinoma bronkogenik bukan sel kecil (dalam kombinasi dengan cisplatin).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk lyophilisate, dalam botol kaca dalam dos 0.2 g atau 1 g di dalam kotak.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodinamik

Gemcitabine membunuh sel-sel yang sedang menjalani pengikatan DNA dan, dalam beberapa keadaan, boleh menyekat proses laluan selular melalui sempadan fasa G1/S.

Proses metabolik dadah berlaku di dalam sel di bawah pengaruh enzim nukleosida kinase, berubah menjadi nukleotida 3-fosfat atau 2-fosfat aktif. Melambatkan proses pengikatan DNA berkembang di bawah pengaruh 2 produk metabolik utama - nukleosida 3-fosfat dan 2-fosfat. Pada peringkat awal, nukleosida 2-fosfat menghalang pengikatan enzim ribonukleotida reduktase, akibatnya pengikatan deoksinukleosida trifosfat yang diperlukan untuk proses replikasi DNA tidak berlaku.

Selepas ini, proses persaingan dengan pembangunan potensi diri antara elemen dFdCTP dan dCTP bermula, yang akhirnya membawa kepada penurunan nilai dCTP. Akibatnya, semasa proses pengikatan DNA, nukleotida tambahan ditambahkan pada rantainya, yang menghalang kemungkinan pengikatan selanjutnya, dan sel diprogramkan untuk kematian (apoptosis selular).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Selepas memasuki aliran darah, unsur aktif dengan cepat dikeluarkan dari plasma darah oleh proses metabolik. Kurang daripada 10% ubat dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang. Tahap sintesis produk metabolik, serta gemcitabine dengan protein plasma, agak rendah.

Data ujian klinikal telah menunjukkan bahawa jantina pesakit mempunyai kesan yang signifikan terhadap jumlah pengedaran ubat di dalam badan. Tahap jumlah pelepasan pada wanita adalah 30% lebih rendah daripada lelaki.

Separuh hayat selepas rawatan yang berpanjangan ialah 30-95 minit.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara intravena, perlahan-lahan (lebih 30 minit), melalui titisan. Suntikan harus dilakukan oleh pakar berpengalaman yang pernah merawat pesakit kanser sebelum ini.

Sebelum setiap sesi rawatan, perlu mengambil ujian daripada pesakit untuk memantau fungsi sumsum tulang. Walau bagaimanapun, jika keputusan ujian adalah buruk, rawatan dengan Gemzar harus ditinggalkan.

Rejimen dos, serta tempoh terapi, dipilih oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira jenis patologi dan peringkatnya.

Apabila melakukan infusi, keadaan pesakit mesti dipantau dengan teliti.

Orang yang mengalami patologi buah pinggang atau hati yang teruk harus dirawat dengan sangat berhati-hati.

Skim untuk penyediaan penyelesaian perubatan.

Serbuk hendaklah dibubarkan dengan larutan suntikan natrium klorida 0.9%. Kepekatan yang paling sesuai ialah 40 mg/1 ml ubat.

Penyelesaian disediakan menggunakan kaedah aseptik. Sekurang-kurangnya 5 ml natrium klorida (setiap 0.2 g lyophilisate) atau sekurang-kurangnya 25 ml (setiap 1 g serbuk) ditambahkan ke dalam botol. Selepas menambah pelarut, bekas digoncang untuk mencampurkan campuran. Penyelesaian siap mungkin sedikit kekuningan.

Suntikan boleh dimulakan serta-merta selepas penyediaan penyelesaian ubat.

Ubat tidak boleh digunakan jika unsur asing diperhatikan dalam larutan atau warna cecair telah berubah.

Kanser payudara.

Ubat ini digabungkan dengan paclitaxel. Gemzar mesti diberikan selepas infusi ubat tambahan (prosedur ini berlangsung 3 jam) - setengah jam pada hari ke-1 dan ke-8 kitaran rawatan (berlangsung 21 hari).

Kanser pankreas.

Dos yang diperlukan ialah 1 g/m2 ^ubat, diberikan sekali 7 hari sebelumnya. Kursus ini berlangsung selama 7 minggu, selepas itu selang 7 hari diperlukan. Pesakit kemudian dipindahkan ke rejimen rawatan dengan kitaran 3 minggu, diikuti dengan rehat 7 hari.

Cholangiocarcinoma.

^{Dalam monoterapi, rejimen dengan pentadbiran tunggal 1 g/m2} ubat setiap minggu digunakan. Terapi ini berlangsung selama 21 hari, selepas itu rehat 1 minggu diambil, dan kemudian beberapa lagi kitaran sedemikian dijalankan. Dengan mengambil kira gambaran klinikal, saiz bahagian boleh dikurangkan dan bilangan kitaran boleh diubah.

^{Apabila menggabungkan ubat dengan cisplatin, pesakit diberikan 70 mg/m2} ubat pada hari pertama kursus, dan kemudian Gemzar pada dos 1250 mg/m2 ^pada hari pertama dan ke-8 setiap kitaran 3 minggu (kitaran ini mesti diulang). Melaraskan saiz bahagian dibenarkan.

Kanser pundi hempedu.

Semasa terapi, 1 g/m2 ^larutan ditadbir secara intravena pada hari ke-1, ke-8, dan ke-15 setiap kitaran rawatan 28 hari (dalam kombinasi dengan cisplatin - pada setiap hari ke-2 kitaran sedemikian). Kemudian kitaran rawatan 4 minggu sedemikian mesti diulang.

Karsinoma bronkogenik bukan sel kecil.

Apabila melakukan monoterapi, adalah perlu untuk mentadbir 1 g / m2 ^ubat, sekali setiap 7 hari selama 3 minggu, selepas itu perlu berehat 7 hari. Kemudian kursus ini perlu diulang. Apabila menggabungkan ubat dengan ubat lain, saiz dos ialah 1250 mg/m2 ^. Ia ditadbir pada hari ke-1, ke-8, dan ke-21 kitaran yang berterusan.

Karsinoma ovari.

Gemzar ditadbir dalam kombinasi dengan bahan carboplatin. Gemcitabine ditadbir pada dos 1 g/m2 ^, pada hari ke-1 dan ke-8 kitaran rawatan yang berlangsung selama 21 hari.

Untuk menentukan ketoksikan hematologi dadah, fungsi hati dan buah pinggang diuji. Mengambil kira penunjuk ini, pengurangan beransur-ansur dalam saiz bahagian ubat dibenarkan dengan peningkatan beban pada badan pesakit.

Apabila memeriksa kiraan granulosit sebelum melakukan infusi baru, nilainya hendaklah sekurang-kurangnya 1500 (x106/L) dan nilai platelet hendaklah sama dengan 100,000 (x106/L).

Jika tanda-tanda ketoksikan berikut berkembang, kurangkan dos sebanyak 25% daripada dos awal:

• demam neutropenik;
• selama 3 hari kiraan granulosit kurang daripada 100x106/l;
• dalam tempoh 5 hari bilangan granulosit kurang daripada 500x106/l;
• kiraan platelet kurang daripada 25,000/106/L;
• dalam kes di mana, disebabkan oleh perkembangan gejala ketoksikan, rawatan telah dihentikan selama lebih daripada 1 minggu.

[ 19 ], [ 20 ]

Gunakan Gemzara semasa kehamilan

Dilarang memberi Gemzar kepada ibu menyusu dan wanita hamil.

Contraindications

Ia dilarang menggunakan ubat jika anda mempunyai sikap tidak bertoleransi terhadap mana-mana komponennya.

[ 14 ], [ 15 ]

Kesan sampingan Gemzara

Muntah, peningkatan tahap enzim fosfatase dan hati, dan loya adalah perkara biasa pada pesakit yang mengambil Gemzar. Hematuria atau proteinuria juga biasa berlaku.

Terdapat juga kes-kes perkembangan ruam kulit yang bersifat alergi (kadang-kadang dengan gatal-gatal), serta dyspnea.

Telah ditunjukkan bahawa sifat dan kekerapan kesan buruk ditentukan oleh saiz dos, kadar pemberian ubat, dan sebagai tambahan, jadual dos. Penurunan dalam kiraan leukosit dengan platelet dan granulosit adalah gejala yang bergantung kepada dos.

Data ujian klinikal menunjukkan bahawa pesakit mungkin mengalami kesan sampingan berikut:

• insomnia dengan sakit kepala, serta rasa mengantuk. Jarang, strok dicatatkan;
• perkembangan trombositopenia atau leukopenia, trombositosis, anemia, dan demam neuropenik;
• peningkatan kadar bilirubin atau enzim hati. Kadangkala, tahap GGT dan ALP meningkat;
• berlakunya ulser mulut, muntah, sembelit, loya, cirit-birit, perkembangan stomatitis atau kolitis iskemia;
• sakit belakang, serta myalgia;
• gatal-gatal dan ruam kulit, perkembangan batuk atau rinitis alergi, keguguran rambut, hiperhidrosis. Jarang, tumor atau ulser, ruam bullous, pengelupasan kulit dan sindrom Stevens-Johnson muncul;
• kehilangan selera makan, perkembangan anoreksia;
• perkembangan kegagalan buah pinggang, hematuria atau proteinuria;
• gejala anaphylactoid diperhatikan sekali-sekala;
• perkembangan dyspnea (terutamanya dengan karsinoma bronkogenik), rinitis dan batuk. Kadangkala, edema pulmonari, bronkospasme dan alveolitis fibrosing diperhatikan;
• radiotoksisiti kadang-kadang berlaku;
• simptom seperti selesema (asthenia dengan myalgia, menggigil, dan hilang selera makan), bengkak muka dan manifestasi kulit di tapak suntikan;
• penampilan kegagalan jantung atau aritmia. Jarang, vaskulitis, infarksi miokardium atau penurunan tekanan darah berlaku.

Gabungan ubat dengan paclitaxel (semasa rawatan kanser payudara) meningkatkan kejadian neutropenia, demam neutropenik, rasa lemah, dan juga anemia.

Polineuropati deria lebih kerap diperhatikan dengan penggunaan serentak Gemzar berbanding dengan monoterapi dengan agen ini.

Data pengawasan pasca pemasaran telah menunjukkan bahawa pesakit mungkin mengalami gejala berikut:

• edema pulmonari, penyakit membran hyaline (jarang);
• tahap hepatotoksisiti yang teruk, kadang-kadang mencapai kegagalan hati yang lengkap;
• gangguan serebrovaskular;
• gangren, TEN dan vaskulitis berlaku secara sporadis;
• penurunan pesat dalam tahap hemoglobin, perkembangan MHA, peningkatan kreatinin dengan nilai bilirubin dan urea (jarang berlaku; jika tanda-tanda ini muncul, rawatan harus dihentikan; dalam beberapa kes, hemodialisis mungkin diperlukan);
• kolitis iskemia;
• anemia supraventrikular;
• fotosensitiviti.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Berlebihan

Apabila menggunakan ubat dalam dos sehingga 5.7 g/ ^m2 setiap 14 hari, tiada perkembangan mabuk diperhatikan.

Jika disyaki keracunan, darah perlu diambil untuk analisis dan prosedur simptomatik perlu dilakukan. Dadah tidak mempunyai penawar.

[ 21 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ia masih belum dapat memilih dos sinaran yang boleh diterima yang membolehkan ia digabungkan dengan penggunaan Gemzar.

Dalam kes di mana radioterapi berlangsung kurang daripada 1 minggu, tiada peningkatan ketoksikan dadah diperhatikan. Penggunaan ubat hanya dibenarkan selepas gejala akut yang disebabkan oleh radiasi telah hilang, atau selepas sekurang-kurangnya 1 minggu berlalu.

Di samping itu, selepas prosedur radioterapi dan penggunaan ubat-ubatan, kejadian pneumonitis dengan esofagitis, serta kerosakan tisu lain, meningkat.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan vaksin hidup yang dilemahkan.

[ 22 ]

Syarat penyimpanan

Gemzar dalam bentuk serbuk boleh disimpan pada suhu 15-30°C, jauh dari capaian kanak-kanak kecil. Penyelesaian infusi yang disediakan boleh disimpan selama maksimum 24 jam. Ia dilarang untuk membekukan dadah.

[ 23 ], [ 24 ]

Jangka hayat

Gemzar boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

[ 25 ], [ 26 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada kajian telah dijalankan mengenai penggunaan dadah pada kanak-kanak.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analogi

Ubat-ubatan berikut adalah analog ubat: Oncoril dengan Viztar, Xeloda dan Cytogem dengan Hercizar, Cytin, Vizgem, Ental dengan Cytarabine dan Laracit.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Ulasan

Gemzar menerima kebanyakan ulasan positif. Orang yang telah menggunakan ubat ini secara amnya berpuas hati dengan keputusan yang mereka terima. Reaksi negatif sentiasa berlaku, seperti yang berlaku dengan mana-mana prosedur kemoterapi, tetapi kekerapan dan keterukan mereka adalah lebih rendah berbanding dengan ubat lain yang serupa.

Ubat ini mencapai keputusan yang sangat baik dalam rawatan kanser di pankreas.

Adalah perlu untuk menekankan terutamanya bahawa ubat mesti digunakan mengikut ketat dengan rejimen rawatan dan mengikut semua cadangan doktor yang hadir.