Gemix

Hemix adalah ubat antibakteria dari kategori quinolones.

Petunjuk Gemixa

Ia digunakan untuk menghapuskan jangkitan, perkembangan yang diprovokasi oleh aktiviti bakteria yang sensitif kepada ubat:

• pneumonia bukan hospital (juga dicetuskan oleh tindakan pelbagai jenis tahan api);
• bronkitis kronik pada tahap pemisahan;
• tahap sinusitis.

[1], [2]

Borang pelepasan

Pembebasan ini berlaku dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Kotak mengandungi 1 lepuh tersebut.

[3], [4], [5]

Farmakodinamik

Gemifloxacin adalah ubat antimikrobial dari kategori fluoroquinolones. Bahan ini mempunyai pelbagai aktiviti bakteria terhadap gram-positif dan -negatif, serta bakteria dan anaerobik atipikal.

Unsur dadah memusnahkan proses pembaikan dan replikasi dan transkripsi DNA daripada mikrob - menggunakan aktiviti perlahan Enzim DNA gyrase (topoisomerase 2) dan topoisomerase 4 yang diperlukan untuk pertumbuhan bakteria. Dalam hemifloxasin, indeks kekerabatan dengan topoisomerase bakteria-II (DNA-gyrase) dan IV.

Strain pneumococcal dengan mutasi gen yang menyandarkan enzim ini tahan kepada kebanyakan ubat dari kategori fluoroquinolones. Tetapi dalam kepekatan dadah yang ketara, bahan ini boleh melambatkan enzim yang diubah. Oleh itu, strain pneumococcal individu yang tahan fluoroquinolones boleh mempamerkan kepekaan kepada hemifloxasin.

Mekanisme aktiviti terapeutik quinolones (dan termasuk gemifloxacin) berbeza sedikit daripada kesan macrolides dengan antibiotik β-lactam, tetracyclines dan aminoglycosides.

Rintangan antara Hemix dan kategori antibiotik ini tidak dipatuhi.

Mekanisme utama untuk munculnya penentangan terhadap fluoroquinolones adalah mutasi gen dalam girase DNA dengan DNA topoisomerase IV. Dalam kes ini, kekerapan berlakunya mutasi ini adalah 10-7 / 10-10 dan kurang.

Komponen hemifloxasin mempunyai aktiviti terapeutik terhadap kebanyakan strain bakteria - prosedur in vitro, dan dalam vivo sebagai tambahan:

• Gram-positif termasuk kiraan: pneumococci (termasuk tahan terhadap macrolide dan penisilin, serta yang paling tahan berhubung dengan ofloxacin atau levofloxacin, dan di samping MDRSP), streptococci pyogenic (ini termasuk bakteria yang tahan berkenaan dengan macrolide itu), Streptococcus agalactia, viridans Streptococcus dan Streptococcus anginosus. Selain constellatus Streptococcus dengan Streptococcus milleri dan Mitis streptococci dan bakteria lain dari kumpulan streptococci. Bersama-sama dengan mereka juga S.aureus (methicillin relatif sensitif), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophytic, staphylococci hemolitik dan mikrob lain dari kategori staphylococci itu. Di samping itu, enterococci fecal, enterococci fecium dan bakteria lain dari kategori enterokocci;
• Gram-negatif termasuk kiraan: bacillus influenza (di sini juga termasuk kehadiran mikroorganisma dengan β-lactamase), Haemophilus parainfluenzae dan bakteria lain dari kumpulan Haemophilus. Selain catarrhalis Moraxella (dengan positif dan negatif β-lactamase), dan lain-lain jenis kategori bakteria Moraxella. Di samping itu, kayu Friedlander, Klebsiella Oxytoca dan spesies mikrob lain dari kumpulan Klebsiella. Bersama-sama dengan mereka juga gonococcus, coli Escherichia, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus dengan Acinetobacter anitratus, dan sebagai tambahan kepada Acinetobacter haemolyticus dan lain-lain bentuk bakteria daripada kategori atsinetobakter itu. Senarai ini termasuk Citroobacter frowni, Citrobacter koseri, dan mikroba lain dari kategori citrobacter;
• Shigella dengan salmonella, enterobacter aerogenes dan lain-lain bentuk enterobacter mikroba. Serangan marces dan lain-lain bentuk serakan bakteria. Proteus Vulgar, Proteus mirabilis dan lain-lain jenis bakteria dari kategori Proteus. Providencia, Morgan dan spesies bakteria lain Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa dan jenis-jenis bakteria kumpulan Pseudomonas, dan dalam bakteria selain Bordet-Gengou dan kuman lain Bordetella dikategorikan;
• mikrob atipikal: burnetii Coxiella dan lain-lain bentuk koksiell, Mycoplasma pneumonia dan bakteria lain dari kumpulan Mycoplasma, Legionella pnevmofila dan mikrob lain dari kumpulan yang terdiri daripada Legionella dan hlamidofila paru-paru dan lain-lain bentuk Chlamydia;
• anaerobes: peptostreptokokki, Clostridium perfringens bukan, Clostridium perfringens dan lain-lain bentuk clostridial fuzobakterii, porfiromonady dan prevotelly.

[6], [7], [8]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan ubat dalam bahagian 40-640 mg, ciri farmakokinetiknya kekal linear.

Gemifloxacin mengalami penyerapan yang cepat dalam saluran gastrousus. Untuk mencapai nilai puncak bahan dalam tubuh selepas penggunaan ubat tablet pertama, 0.5-2 jam diperlukan. Penggunaan berulang 320 mg ubat minit petunjuk puncak perkara dalam plasma darah adalah sama dengan 1.61 ± 0.51 g / ml, dan 0,70-2,62 mg / ml, dan kadar pelepasan daripada 9.93 ± 3.07 μg / h / ml, serta 4.71-20.1 μg / h / ml.

Apabila produk perubatan digunakan untuk kursus 320 mg sekali sehari, nilai keseimbangan dicatatkan pada hari ketiga terapi. Hemix  hampir tidak terkumpul (kurang daripada 30% selepas penggunaan ubat dalam dos 640 mg pada minggu pertama).

Penggunaan makanan hampir tidak menjejaskan parameter farmakokinetik hemifloxasin, yang memungkinkan untuk menggunakan ubat tanpa bermula dari masa makan.

Selepas penggunaan berulang LS 55-73% unsur aktif disintesis dengan protein plasma; umur pesakit tidak menjejaskan pecahan pecahan disintesis.

Tahap hemifloxasin dalam lavage bronchoalveolar adalah lebih tinggi daripada nilai-nilai di dalam plasma darah. Ubat ini mempunyai keupayaan yang tinggi untuk memasuki tisu paru-paru.

Sebahagian kecil bahan tersebut mengalami metabolisme hepatik. Selepas 4 jam selepas digunakan, hemifloxacin tidak berubah dalam bentuk tidak berubah (65% daripadanya) berbanding produk metabolik ubat di dalam plasma darah. Ubat ini tidak dimetabolisme dengan bantuan sistem hemoprotein P450, dan juga tidak memperlahankan kadar proses metaboliknya.

Perkumuhan dadah (unsur Tidak Berubah dan produk metabolik) berlaku melalui usus (dari orang yang sihat, angka itu adalah 61% ± 9.5% batch) dan (angka adalah 36% ± 9.3% pada manusia yang sihat) selain dengan air kencing. Masa perkumuhan ubat dari plasma dan air kencing adalah kira-kira 8 dan 15 jam, masing-masing.

Semasa hemodialisis, kira-kira 20-30% daripada dos hemifloxasin dikeluarkan dari plasma.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dos dan pentadbiran

Anda perlu mengambil pil secara lisan, diperah dengan air kosong, tidak bergantung pada masa makan. Untuk sehari, diperlukan satu 320 mg dadah.

Dalam rawatan radang paru-paru bukan hospital, dos tunggal sebanyak 320 mg LS diperlukan setiap hari, pada minggu pertama.

Dalam kes pembesaran bronkitis kronik, perlu mengambil 320 mg ubat sekali sehari selama 5 hari.

Untuk menghapuskan bentuk sinusitis yang akut, satu kursus dengan penggunaan tunggal 320 mg dadah juga berlangsung selama 5 hari.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang dalam bentuk ringan atau sederhana (nilai CC> 40 ml / minit) tidak perlu mengubah dos. Individu yang mempunyai peringkat teruk penyakit (tahap QC adalah <40 ml / minit), dan di samping itu, mereka yang lulus hemodialisis biasa atau dialisis peritoneal ambulatori, boleh dimakan sekali sehari pada 160 dadah mg.

[21]

Gunakan Gemixa semasa kehamilan

Hemix dilarang untuk wanita hamil.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran hipersensitiviti ke hemifloxasin dan unsur-unsur lain ubat;
• pemanjangan tahap selang QT dalam prosedur ECG (ini termasuk bentuk kongenital gangguan);
• kehadiran dalam anamnesis ganti rugi dalam bidang tendon yang telah timbul kerana penggunaan fluoroquinolones;
• tempoh laktasi;
• orang yang berumur di bawah 18 tahun.

[16]

Kesan sampingan Gemixa

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan seperti:

• manifestasi alahan: kadang-kadang membina gatal-gatal, gatal-gatal, tanda-tanda hipersensitiviti. Di samping itu, sindrom Stevens-Johnson atau SEPULUH boleh berkembang. Radang paru-paru individu yang bersifat alergi dicatat dan pemekaan cahaya yang kuat;
• gangguan pencernaan: rupa cirit-birit dan loya, kadang-kadang perkembangan muntah-muntah, bengkak, sakit perut dan anoreksia. Terdapat hepatitis tunggal atau kegagalan hati dalam ijazah akut;
• gangguan fungsi NS: satu perasaan kecemasan, mengantuk, kecemasan atau kekeliruan kesedaran terjadi, serta gegaran, kemurungan, sindrom paranoid dan halusinasi. Sekiranya terdapat tanda-tanda lesi CNS, perlu membatalkan penggunaan ubat-ubatan. Di samping itu, polyneuropathy dari akal akal akal boleh diperhatikan, diwujudkan dalam bentuk hypoesthesia, paresthesia, sensasi kelemahan, serta gangguan kepekaan lain;
• gangguan fungsi deria: terdapat satu pelanggaran penciuman dan selera, bunyi telinga, gangguan pendengaran, pening, serta gangguan visual (seperti masalah dengan persepsi warna dan diplopia);
• luka yang menjejaskan sistem hematopoietik: kadangkala leukopenia berkembang; kadang-kadang terdapat trombositopenia, dan secara individu - agranulocytosis, pancytopenia, purpura sifat thrombocytopenic dan gangguan hematologi lain. Di samping itu, dari semasa ke semasa kita boleh memerhatikan rupa anemia (kadang-kadang dalam bentuk aplastic atau hemolytic);
• gangguan fungsi kencing: kadang-kadang ada crystalluria. Kemungkinan perkembangan kekurangan buah pinggang akut atau nefritis tubulointerstitial;
• keputusan ujian makmal: kadang-kadang peningkatan dalam jumlah natrium, jumlah bilirubin dan jumlah platelet, dan sebagai tambahan penurunan dalam parameter kalium, kalsium dan neutrofil darah. Terdapat peningkatan dalam nilai CKK dan transaminases hati, dan perubahan dalam hematokrit;
• Lain: pembangunan arthritis berlaku secara tunggal atau arthralgia, myalgia, Vaskulitis dan tenosynovitis, dan selain itu Superinfeksi (seperti bentuk kolitis pseudomembranous atau kandidiasis). Tendon tendon ruptur juga mungkin.

[17], [18], [19], [20]

Berlebihan

Tanda mabuk adalah potentiation of symptoms.

Dalam bentuk keracunan akut, usahakan muntah-muntah atau lavage gastrik, serta langkah-langkah simptomatik. Hexix tidak mempunyai penawar yang khusus. Pesakit perlu minum banyak cecair, dia perlu sentiasa ditonton. Semasa hemodialisis, 20-30% daripada bahagian hemifloxasin dikeluarkan daripada plasma darah.

[22], [23]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat-ubatan dengan antacid, yang mengandungi sulfat besi, magnesium atau aluminium, dan juga dengan sucralfate mengurangkan tahap ketersediaan bio dari Gemix. Ia perlu menggunakan antacids sekurang-kurangnya 3 jam sebelum menerima hemiploxasin atau sekurang-kurangnya 2 jam selepas itu. Sucralfate harus digunakan sekurang-kurangnya 2 jam selepas menggunakan ubat.

Jenis estrogen-progesteron kontraseptif lisan sedikit mengurangkan bioavailabiliti dadah.

Penggunaan ubat-ubatan tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik ubat kontraseptif - derivatif levonorgestrel atau ethinyl estradiol.

[24], [25], [26]

Syarat penyimpanan

Hexix dikehendaki disimpan di tempat yang kering, di mana tiada akses untuk kanak-kanak kecil. Suhu berada di bawah 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Jangka hayat

Hemix dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

Analog

Analogi ubat itu adalah FAKTA dadah.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],