Indometasin

Indomethacin mempunyai analgesik, anti-radang, anti-pengagregatan dan kesan antipiretik.

[1], [2], [3], [4], [5],

Petunjuk Indometasin

Ia digunakan untuk merawat gangguan berikut:

• sindrom artikular (ini termasuk gejala sakit osteoarthritis, gout, serta arthritis rheumatoid dan penyakit Bekhterev);
• dismenorea;
• pelbagai keadaan neuralgia;
• rematik ;
• sindrom kesakitan di tulang belakang;
• myalgia ;
• Keadaan patologi yang menjejaskan tisu penghubung, dan mempunyai bentuk tersebar;
• keradangan dalam tisu lembut atau sendi, yang mempunyai trauma asal;
• keradangan atau jangkitan, berkembang terhadap latar belakang cystitis, adnexitis, prostatitis, atau penyakit yang mempengaruhi organ ENT (sebagai rawatan tambahan).

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini berlaku dalam bentuk suppositori, tablet untuk pengingesan, serta salap (jumlah tiub 10-40 g) atau gel (jumlah tiub adalah 40 g).

[6], [7]

Farmakodinamik

Ubat ini adalah asid indoleacetic derivatif dan termasuk dalam kategori ubat NSAID.

Kesan dadah itu dilakukan dengan menekan aktiviti enzim COX, mengakibatkan penindasan transformasi metabolik asid eikosatetraenoik, serta melemahkan pengikatan PG. Di samping itu, ubat memperlambat proses agregasi platelet.

Penggunaan Parenteral dan lisan ubat-ubatan mengurangkan keamatan kesakitan, terutamanya bersama (seperti dalam gerakan dan berehat), mengurangkan gejala kekejangan dan bengkak sendi pada waktu pagi, dan pada masa yang sama meningkatkan jumlah motor mereka. Kesan anti-radang berlaku selepas terapi 5-7 hari.

Apabila rawatan luar dengan gel atau salap, kelemahan edema dan eritema, penghapusan kesakitan, dan tambahan pula, pengurangan kekakuan sendi yang berlaku pada waktu pagi, dan peningkatan aktiviti pergerakan mereka.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetik

Dadah yang diambil di dalam tablet diserap pada kelajuan tinggi dari saluran pencernaan. Tahap C maks di dalam serum direkodkan selepas 2 jam.

Selepas proses bahan kitar semula di dalam usus dan hati, transformasi metabolik berikutnya dilakukan di dalam hati. Di dalam plasma, unsur aktif yang tidak berubah dan produk metabolik yang tidak terikat - dezbenzoyl, serta desmethyl dengan desmethyl-de-benzoyl - dikesan.

Purata nilai separuh hayat adalah kira-kira 4.5 jam. 60% daripada dadah dikeluarkan melalui buah pinggang (dalam keadaan tidak berubah dan dalam bentuk produk metabolik), dan 33% (sebagai produk pereputan) diekskresikan melalui usus.

Suppositori cepat diserap melalui rektum. Indeks bioavailabiliti dalam kes ini adalah sekitar 80-90%. Sambungan dengan protein di dalam serum adalah sekitar 90% bahan aktif.

Separuh hayat berada dalam jarak 4-9 jam. Di dalam hati, transformasi metabolik dijalankan.

Melalui buah pinggang, sekitar 70% ubat ini dikeluarkan, dan 30% lagi dikeluarkan melalui usus.

[12], [13],

Dos dan pentadbiran

Skim penggunaan tablet.

Saiz dos dalam tablet dipilih secara berasingan untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira intensiti manifestasi negatif penyakit yang didiagnosis.

Gunakan ubat di dalam, segera selepas makan atau selama ini. Biasanya dos permulaan adalah 25 mg; ambil mereka harus 2-3 kali sehari. Jika dos ini tidak berfungsi, anda boleh menggandakannya (2-3 kali mengambil 50 mg LS sehari). Untuk sehari, maksimum 0.2 g ubat dibenarkan.

Setelah menerima hasil yang diinginkan, anda perlu meneruskan rawatan selama 1 bulan lagi, dalam bahagian yang ditubuhkan atau dikurangkan. Dengan terapi jangka panjang, maksimum 75 mg indometasin dibenarkan setiap hari.

Pada tahap terapi awal dalam kes melegakan keadaan yang teruk atau akut, ia perlu memohon suntikan dadah, dan kemudian memindahkan pesakit kepada penggunaan suppositori atau tablet. Dengan perkembangan kesakitan di mata, ia dibenarkan untuk menetapkan titisan mata yang mengandungi bahan aktif yang sama (mis. Indocollir).

Cara pemakaian supositoria.

Untuk memperkenalkan supositori diperlukan secara lurus - di dalam rektum. Prosedur ini dilakukan pada waktu petang, sebelum waktu tidur; anda mesti membersihkan usus terlebih dahulu. Anda perlu menyuntik ubat secukupnya untuk memastikan penyerapan yang lebih intensif.

Sering supositori ditadbir bahagian dengan 50 mg permohonan 3 kali ganda setiap hari, atau menggunakan skim dengan jumlah 1 kali ganda daripada 0.1 pentadbiran suppository, Rakyat dengan kesakitan yang teruk (contohnya, dalam kes serangan gout) boleh ditadbir sehari kepada 0 , 2 g bahan dalam suppositories (dengan itu menambah penggunaan lisan tablet).

Kaedah menggunakan salap atau gel.

Bentuk ubat ini digunakan dalam bentuk aplikasi dan disapu ke dalam epidermis di kawasan di mana rasa sakit dirasakan. Ubat ini digunakan dalam lapisan nipis. Epidermis perlu dibersihkan sebelum prosedur. Jangan merawat tempat di mana terdapat sebarang kerosakan pada kulit.

5% ubat luar digunakan pada kekerapan 3-4 kali sehari. Tetapi permohonan ubat 10% perlu dilakukan 2-3 kali sehari. Hidangan tunggal dan maksimum indomethacin dipilih dengan mengira jumlah (dalam cm) salap atau gel yang diambil dari tiub.

Bagi orang dewasa, ubat 4-5 cm cukup; manakala maksimum 15-20 cm bahan dibenarkan setiap hari. Kanak-kanak perlu menggunakan dos, saiz yang dikurangkan sebanyak separuh.

[23], [24], [25], [26], [27]

Gunakan Indometasin semasa kehamilan

Suppositori dengan tablet tidak boleh digunakan semasa menyusu atau mengandung.

Salap dan gel tidak boleh digunakan pada trimester ke-3 (jika ubat diperlukan untuk digunakan di kawasan besar badan). Doktor percaya bahawa bentuk luaran indomethacin boleh digunakan dengan berhati-hati dan dalam dos yang kecil semasa menyusu dan pada trimester ke-1 dan ke-2 kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama (suppositories dan tablet):

• enteritis serantau;
• kegagalan fungsi hepatik atau penyakit hepatik aktif;
• kehadiran intoleransi;
• Bentuk kolitis;
• DAN;
• sejuk biasa dengan bentuk yang tajam, atau urtikaria, yang dibangunkan kerana penggunaan persediaan NSAID sebelum ini;
• didiagnosis hiperkalemia;
• ulser yang muncul di saluran gastrousus;
• CRF (tahap CC adalah di bawah 30 ml / minit) atau penyakit buah pinggang progresif;
• kehadiran pendarahan;
• satu koropsi pintasan koronari arteri baru-baru ini;
• gangguan proses berputar darah;
• kecacatan jantung sifat semula jadi;
• masalah dengan fungsi hematopoietik (di antaranya leukopenia atau anemia).

Suppositori juga tidak digunakan untuk tanda-tanda proctitis, gejala buasir, atau pendarahan di kawasan rektum.

Awas diperlukan sekiranya digunakan dalam pelanggaran tersebut:

• Parkinsonisme;
• bentuk penyakit somatik dengan tahap keterukan teruk, serta gangguan CHD dan serebrovaskular;
• keadaan kemurungan, epilepsi, CHF;
• hiper atau dislipidemia;
• gangguan mental, serta ketagihan alkohol atau nikotin;
• penyakit dalam bidang arteri perifer;
• peningkatan nilai tekanan darah, trombositopenia;
• diabetes mellitus, sejarah ulser gastrousus;
• Hyperbilirubinemia, serta CRF (tahap CK - dalam lingkungan 30-60 ml / min);
• penggunaan NSAID lain yang berpanjangan;
• kehadiran H. Pylori;
• sirosis hati, yang mana terdapat satu bentuk hipertensi portal;
• kombinasi dengan kortikosteroid oral (mis prednisone), anticoagulants (seperti warfarin), SSRIs (termasuk citalopram, fluoxetine, sertraline dan paroxetine), dan agen antiplatelet (seperti aspirin atau clopidogrel);
• pelantikan kepada orang tua.

Salap dan gel dilarang untuk memohon dalam kes seperti:

• pelanggaran integriti epidermis di tapak pemprosesan;
• kehadiran hipersensitiviti.

Jenis ubat luar perlu digunakan dengan berhati-hati dalam gangguan seperti:

• apa-apa kombinasi, apabila pesakit mempunyai poliposis dalam sinus hidung atau paranasal, asma dan hipersensitiviti kepada NSAIDs;
• ulser di kawasan GIT pada tahap pemisahan;
• masalah dengan proses berputar darah;
• kanak-kanak di bawah 6 tahun.

[14], [15], [16], [17]

Kesan sampingan Indometasin

Penggunaan suppositori dan tablet boleh membawa kepada kemunculan kesan sampingan:

• gangguan fungsi pencernaan: muntah-muntah, demam kuning, kembung, tiada selera makan, loya, pendarahan dalam saluran penghadaman, gastrik, cirit-birit atau sembelit, dan Vesicular. Di samping itu terdapat kesakitan atau ketidakselesaan di bahagian perut, ulser, hakisan atau penembusan dalam saluran gastrousus, sekatan usus, hepatitis, dan pendarahan dari diverticulum sigmoid colon atau jenis;
• masalah dengan kerja Dewan Nasional: pengsan, dysarthria, lemah dalam otot, sakit kepala, paresthesia, depresi dan pening. Di samping itu terdapat rasa keletihan, kebimbangan dan sifat tidur, Parkinson, gangguan tidur, polyneuropathy, serta gangguan mental (depersonalisasi dan gejala psikotik), pengecutan otot sukarela dan kekejangan;
• gangguan SSS: bengkak, palpitation, hematuria, peningkatan atau penurunan tekanan darah, kegagalan jantung (dalam bentuk yang tidak stabil), arrhythmia, takikardia dan sakit pada sternum;
• kemusnahan fungsi hematopoietik: ungu, trombotsito- atau leukopenia, petechiae, hemolitik atau anemia aplastik, borang, dan di samping itu, coagulopathy penggunaan dan ecchymosis;
• gangguan perkumuhan kencing: masalah dengan fungsi buah pinggang, proteinuria, sindrom nefrotik, kekurangan fungsi buah pinggang dan nefritis tubulointerstitial;
• masalah dengan kerja deria: kecacatan visual atau pendengaran, pekak, tinnitus, diplopia, dan sensasi sakit periorbital;
• gangguan proses metabolik: glukosuria dan hiperkalemia atau -glikemia;
• tanda-tanda alahan: ruam, gatal-gatal, gatal-gatal, alopecia, gejala anafilaksis, angiitis dan asma. Di samping itu, penurunan tekanan darah secara tiba-tiba, jenis eritema nodular, edema pulmonari dan bentuk dermatitis exfoliative. Dyspnoea, edema Quincke, sindrom Stevens-Johnson, RDSS, multiforme eritema dan sepuluh juga sedang dibangunkan;
• yang lain: pendarahan dari faraj atau hidung, kilat panas, ginekomastia, hyperhidrosis, serta peningkatan saiz kelenjar mamma atau ketegangan mereka.

Suppositori juga boleh menyebabkan tenesmus, kerengsaan membran mukus di dalam rektum dan pembengkakan kolitis atau buasir.

Penggunaan salap atau gel boleh menyebabkan gejala negatif: alahan, hiperemia kulit atau kekeringan, ruam atau gatal-gatal di kawasan permohonan dan sensasi terbakar. Dengan penggunaan yang berpanjangan, terdapat gejala biasa. Terdapat satu eksaserbasi psoriasis yang sedia ada.

[18], [19], [20], [21], [22]

Berlebihan

Perkembangan tanda-tanda keracunan dadah biasanya diperhatikan apabila menggunakan bentuk rektum atau mulutnya: rasa kekeliruan, gangguan ingatan, mual, pening, muntah dan sakit kepala yang teruk. Dengan mabuk yang teruk, kejang dengan paresthesia atau kebas di rantau anggota badan muncul.

Terapi dipilih, dengan mengambil kira gejala negatif berdaftar.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan agen lithium, methotrexate dan digoxin meningkatkan indeksnya di dalam serum, yang dapat meningkatkan sifat toksik mereka.

Penggunaan gabungan dengan GCS, ubat-ubatan yang mengandungi etil alkohol, kortikotropin dan colchicine dapat meningkatkan kemungkinan pendarahan di saluran gastrointestinal.

Gabungan dengan ubat-ubatan yang mengandungi paracetamol meningkatkan kemungkinan mengembangkan kesan nefrotoxic.

Penggunaan serentak dengan insulin dan ubat-ubatan antidiabetik lain merapatkan sifat mereka.

Gunakan bersama-sama dengan trombolytics, antikoagulan, serta antiagregat dengan jenis aktiviti tidak langsung potentiates kesannya, menyebabkan kebarangkalian meningkat pendarahan.

Gabungan dengan cyclosporine atau ubat emas membawa kepada nefrotoxicity yang meningkat (kemungkinan besar, ini disebabkan oleh penindasan proses pengikatan PG di dalam ginjal).

Gabungan dengan sifat-kurangnya spesis kalium diuretik membawa kepada kelemahan keberkesanannya, yang meningkatkan kemungkinan hiperkalemia.

Rawatan di mana untuk memohon Indomethacin plicamycin, cefamandole, asid valproic, dan tsefaperazon tsefotetan dan meningkatkan risiko pendarahan dan meningkatkan insiden hypoprothrombinemia.

Gabungan dengan ubat urikosurik atau antihipertensi menyebabkan kelemahan aktiviti ubat mereka.

Penggunaan gabungan dengan GCS, estrogen dan NSAID lain membawa kepada peningkatan dalam tindakbalas negatif ciri.

Antacid, dan di samping colestramine melemahkan penyerapan dadah.

Penggunaan bersama dengan zidovudine boleh menimbulkan peningkatan dalam sifat toksiknya (kerana penindasan proses metabolik).

Gabungan dengan bahan myelotoxic meningkatkan kesan hematotoksik mereka.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Syarat penyimpanan

Indomethacin perlu disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Jangka hayat

Indomethacin boleh digunakan dalam masa 3-5 tahun dari tarikh pembuatan ubat terapeutik.

[44], [45], [46], [47]

Permohonan untuk kanak-kanak

Bentuk dadah dan suppositori tablet dilarang untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 14 tahun, dan gel atau salap dibenarkan untuk digunakan dari tahun pertama.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analog

Analog ubatan adalah ubat Adolor dan Dikloran Bioran dengan Diclofenac dan Voltaren dan tambahan pula Aertal, Ortofen, Rapten dengan Diklakom, Naklofen dengan Ketalginom dan Ketorol dengan piroxicam dan Naiza. Juga dalam senarai Ketanov, Ibuprofen dan sebagainya.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Ulasan

Indomethacin (supositori dan tablet) sering menerima maklum balas positif mengenai kesan anti-radang dan analgesiknya. Kebanyakan orang menyedari bahawa ia membantu menghilangkan bengkak dan kesakitan yang timbul di bahagian belakang, otot dan sendi kerana pelbagai penyakit ODA, tanpa membawa kepada gejala negatif. Tetapi ada juga komen orang-orang yang mana ubat itu tidak membantu, sebaliknya menimbulkan kemunculan manifestasi negatif ciri-ciri. Daripada semua perkara di atas, kita dapat menyimpulkan bahawa ubat tidak sesuai untuk semua orang, jadi pemilihan ubat dari kategori NSAID perlu dilakukan secara individu untuk setiap pesakit.

Tahap keberkesanan salap atau gel juga ditentukan oleh ciri-ciri individu badan manusia, tetapi dalam kes sedemikian, walaupun terapi tidak menghasilkan hasil, penampilan gejala negatif tidak mungkin.