Zilola

Zilola ialah ubat antihistamin sistemik, terbitan piperazine.

Petunjuk Zilola

Ia ditunjukkan untuk penghapusan bentuk alahan rhinitis (termasuk yang sepanjang tahun), dan juga bentuk kronik urtikaria idiopatik.

Borang pelepasan

Terdapat dalam tablet, 7 keping dalam 1 lepuh. Satu pek mengandungi 1 atau 4 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Levocetirizine ialah R-enantiomer aktif yang stabil bagi bahan cetirizine, dan tergolong dalam kategori antagonis kompetitif terpilih reseptor (H1) histamin. Pada masa yang sama, pertalian untuk reseptor levocetirizine ini adalah dua kali lebih tinggi daripada bahan cetirizine.

Ubat ini menjejaskan tahap tindak balas alahan yang bergantung kepada histamin, dan pada masa yang sama mengurangkan pergerakan eosinofil, menguatkan saluran darah dan menghalang pembebasan konduktor keradangan. Di samping itu, ia menghalang perkembangan dan meringankan perjalanan gejala alahan, mempunyai ciri-ciri antiallergik, antieksudatif dan anti-radang. Pada masa yang sama, ia hampir tidak mempunyai kesan antiserotonin dan kolinolitik. Pada dos terapeutik, ia hampir tidak mempunyai kesan sedatif.

Ujian ECG tidak mendedahkan sebarang kesan relevan levocetirizine pada selang QT.

Farmakokinetik

Farmakokinetik bahan aktif berubah secara linear. Ia bergantung kepada dos, mempunyai kebolehubahan individu yang lemah dan boleh dikatakan tidak berbeza daripada penunjuk cetirizine.

Levocetirizine diserap dengan agak cepat apabila diambil secara lisan. Pengambilan makanan tidak menjejaskan kadar penyerapan, tetapi ia melambatkannya. Puncak tahap plasma diperhatikan 0.9 jam selepas mengambil ubat dalam dos perubatan dan adalah 207 ng/ml (dengan dos tunggal) dan 308 ng/ml (dengan penggunaan berulang ubat dalam dos 5 mg). Tahap keseimbangan dalam serum dicapai selepas 2 hari.

Tiada maklumat mengenai pengedaran dadah di dalam tisu badan manusia, dan sebagai tambahan kepada ini, mengenai laluan bahan melalui BBB. Semasa ujian haiwan, penunjuk tertinggi diperhatikan di dalam buah pinggang dengan hati, dan yang paling rendah - di dalam sistem saraf pusat. Jumlah pengedaran ialah 0.4 l / kg, dan sintesis dengan protein plasma mencapai 90%.

Kira-kira 14% daripada komponen aktif terlibat dalam proses metabolisme di dalam badan. Ini termasuk pengoksidaan, mengikat taurin, dan N- bersama-sama dengan O-dealkylation. Proses terakhir dilakukan oleh hemoprotein CYP ZA4, dan beberapa isoform hemoprotein terlibat dalam proses oksidatif. Bahan aktif tidak menjejaskan aktiviti isoenzim hemoprotein 1A2 dan 2C9, dan sebagai tambahan 2C19 dengan 2D6 dan 2E1 dengan ZA4 pada nilainya, yang melebihi tahap puncak selepas mengambil dos oral 5 mg. Oleh kerana proses metabolisme rendah, dan kesan penindasan tidak dipertingkatkan, kemungkinan interaksi komponen aktif dengan bahan lain adalah sangat rendah.

Perkumuhan dadah sering dilakukan oleh rembesan tubular yang berlaku secara aktif, serta penapisan glomerular. Separuh hayat ialah 7.9+1.9 jam, dan jumlah kadar pelepasan ialah 0.63 ml/minit/kg. Bahan tidak terkumpul, dikumuhkan sepenuhnya dalam masa 96 jam. Perkumuhan kira-kira 85.4% daripada dos ubat dijalankan dengan air kencing (bentuk tidak berubah), dan kira-kira 12.9% dikumuhkan dengan najis.

Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang (dengan nilai CC <40 ml/min), kadar pelepasan ubat berkurangan dan separuh hayat meningkat (pada pesakit yang menerima hemodialisis, kadar keseluruhan menurun sebanyak 80%), itulah sebabnya mereka perlu memilih rejimen dos yang sesuai. Semasa prosedur hemodialisis standard (4 jam), hanya sebahagian kecil (kurang daripada 10%) bahan aktif dikeluarkan.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh diambil oleh kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun dan orang dewasa (dos harian ialah satu dos 5 mg ubat). Tablet boleh diambil sama ada semasa perut kosong atau dengan makanan, dibasuh dengan air. Ia tidak boleh dikunyah.

Bagi orang yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik, ubat ini boleh ditetapkan hanya selepas berunding dengan doktor. Dos hendaklah dikira mengikut penunjuk CC:

• pada peringkat ringan gangguan (pelepasan adalah 50-79 ml / minit), tablet diambil dalam dos standard - 5 mg sekali sehari;
• bentuk sederhana gangguan (pelepasan dalam 30-49 ml/minit) – 5 mg sekali sehari; setiap 2 hari;
• bentuk gangguan yang teruk (pelepasan kurang daripada 30 ml/minit) – setiap 3 hari, 5 mg sekali sehari;
• Bagi individu dengan patologi peringkat terminal yang sedang menjalani hemodialisis (pelepasan kurang daripada 10 ml/minit), mengambil ubat adalah kontraindikasi sepenuhnya.

Tempoh kursus terapeutik bergantung kepada keparahan patologi, jenisnya, dan kekuatan manifestasi tanda-tanda penyakit (parameter ini ditentukan oleh doktor yang hadir). Dalam kes hubungan jangka pendek dengan alergen (contohnya, dengan debunga tumbuhan), cukup untuk menggunakan ubat selama 1 minggu. Secara purata, kursus berlangsung 3-6 minggu.

Untuk menghapuskan bentuk kronik rinitis alergi atau urtikaria, ubat mesti diambil selama 1 tahun.

Gunakan Zilola semasa kehamilan

Zilol tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil.

Komponen aktif boleh masuk ke dalam susu ibu, itulah sebabnya jika perlu menggunakan ubat semasa tempoh laktasi, penyusuan susu ibu harus dihentikan seketika.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat:

• intoleransi terhadap levocetirizine, serta derivatif lain piperazine atau mana-mana unsur lain ubat;
• bentuk kegagalan buah pinggang yang teruk, di mana CC kurang daripada 10 ml/minit;
• bentuk keturunan intoleransi galaktosa (teruk), kekurangan enzim laktase (β-galactosidase) atau masalah dengan penyerapan badan galaktosa dengan glukosa;
• kanak-kanak di bawah umur 6 tahun.

Kesan sampingan Zilola

Penggunaan dadah boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan berikut:

• organ sistem saraf: penampilan sakit kepala, paresthesia, sawan, pening, dysgeusia atau gegaran, serta pengsan, keletihan yang teruk, rasa mengantuk dan asthenia;
• organ penglihatan: penglihatan kabur atau kecacatan penglihatan;
• organ sistem kardiovaskular: penampilan takikardia atau perubahan dalam irama jantung;
• organ pernafasan: berlakunya dyspnea;
• saluran gastrousus: muntah, sakit perut, sembelit atau cirit-birit, dan bersama-sama dengan loya dan mulut kering ini;
• organ sistem pencernaan: perkembangan hepatitis;
• tisu subkutaneus dengan kulit: ruam ubat (jenis tahan), edema Quincke, urtikaria, dan sebagai tambahan ruam dan gatal-gatal lain;
• sistem muskuloskeletal: perkembangan sakit otot;
• organ sistem imun: manifestasi hipersensitiviti, termasuk anafilaksis;
• organ sistem kencing dan buah pinggang: pengekalan kencing, perkembangan disuria;
• gangguan metabolik: peningkatan selera makan;
• gangguan umum: rupa bengkak;
• ujian makmal: perubahan dalam ujian fungsi hati, dan sebagai tambahan, penambahan berat badan.

Penggunaan ubat mesti dihentikan jika mana-mana tindak balas di atas berkembang, selepas itu doktor harus berunding.

Berlebihan

Akibat overdosis dadah, mabuk mungkin nyata dalam bentuk rasa mengantuk. Dan pada kanak-kanak, ia kadang-kadang menunjukkan dirinya dalam bentuk kegelisahan dan keseronokan yang kuat, yang kemudiannya berubah menjadi mengantuk.

Sekiranya pesakit menunjukkan tanda-tanda berlebihan (terutamanya pada kanak-kanak), ubat itu harus dihentikan. Kemudian, doktor harus dipanggil secepat mungkin, perut orang itu harus dibasuh, dan karbon diaktifkan harus diberikan. Jika tidak, rawatan adalah simptomatik. Tiada penawar khusus, dan hemodialisis akan menjadi tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Apabila digunakan dalam kombinasi dengan cimetidine, azithromycin dan pseudoephedrine, serta dengan erythromycin, diazepam, ketoconazole dan glipizide, tiada interaksi ubat negatif yang ketara berlaku.

Dalam kombinasi dengan teofilin (pada dos harian 400 mg), kadar pelepasan keseluruhan levocetirizine berkurangan (-16%), tetapi sifat farmakokinetik teofilin kekal tidak berubah.

Levocetirizine tidak meningkatkan kesan minuman beralkohol, tetapi pada orang yang mempunyai kepekaan yang tinggi, apabila menggabungkan ubat dengan alkohol atau ubat lain yang menekan fungsi sistem saraf pusat, kesan sedemikian mungkin berkembang.

Semasa rawatan dengan Zilola, perlu berhenti menggunakan sedatif.

[ 1 ]

Syarat penyimpanan

Ubat ini tidak memerlukan sebarang keadaan penyimpanan atau keadaan suhu tertentu. Ia harus dijauhkan daripada kanak-kanak.

[ 2 ], [ 3 ]

Jangka hayat

Zilola boleh digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.