Karboplatin

Carboplatin adalah ubat antikanser, yang mengandungi platinum dalam komposisinya dan menimbulkan kesan alkylating pada sel-sel DNA tumor malignan.

Kesan dadah berkembang melalui pembentukan silang silang di dalam helix DNA-sel neoplasma, akibatnya struktur DNA itu sendiri berubah. Ini membawa kepada penindasan replikasi asid nukleik, dan kemudian pemusnahan lengkap sel-sel tumor yang mempunyai watak ganas.

Petunjuk Carboplatin

Digunakan untuk gangguan berikut:

• Tumor sel kuman yang menjejaskan testis atau ovari;
• karsinoma ovari;
• Seminoma;
• tumor malignan di kepala atau leher;
• karsinoma pulmonari;
• melanoma malignan  ;
• karsinoma badan rahim dan leher;
• sarkas osteogenic;
• karsinoma pundi kencing.

[1]

Borang pelepasan

Pelepasan dadah dilaksanakan dalam bentuk tumpuan untuk infusi, di dalam botol, mempunyai kapasiti 5, 15, serta 45 atau 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Proses metabolik yang berkaitan dengan carboplatin direalisasikan melalui hidrolisis; pada masa yang sama ligamen aktif dibentuk yang berinteraksi dengan DNA neoplasma. Angka pengedaran angka sama dengan 16 liter.

Sintesis intrasoplasma dengan protein agak lemah, tetapi bungkusan platinum tak terbalik yang terbentuk daripada kombinasi karboplatin dan protein plasma perlahan-lahan dihapuskan dengan tempoh separuh hayat yang paling rendah selama 5 hari.

Tempoh separuh hayat carboplatin pada peringkat awal adalah 65-120 minit, dan pada peringkat akhir - 280-350 minit. Melalui buah pinggang (dengan nilai QC sekurang-kurangnya 60 ml per minit), dalam masa 24 jam, 71% ubat dikeluarkan.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Dos dan pentadbiran

Ubat antitumor ditetapkan untuk monoterapi dan digabungkan dengan ubat-ubatan lain dengan jenis pengaruh yang sama (contohnya, rawatan kompleks dengan pengenalan Carboplatin dan paclitaxel).

Mengambil kira lokasi dan saiz neoplasma, botol ubat digunakan dengan kapasiti 0.45 g / 45 ml atau dengan jumlah lain. Ia ditetapkan pentadbiran intravena melalui infusi (titisan), untuk tempoh 15-60 minit. Digunakan dalam bahagian tersebut:

• 0.1 g / m ² ubat, setiap hari selama 5 hari;
• 0.3-0.4 g / m ² PM, 1 kali setiap 1 bulan.

Selang antara penggunaan infus dalam hal nisbah neutrofil 1500 / mm ^{2 ke} atas, serta platelet 100000 / mm ^{2 ke} atas, mesti sekurang-kurangnya 1 bulan.

Sebelum dan selepas menggunakan ubat, tidak perlu melakukan diuresis paksa dan tambahan menyuntik pesakit dengan cecair.

Dalam kes bentuk ketoksikan hematologi (keparahan sederhana atau parah) dengan jumlah leukosit neutropilik di bawah 500 / mm ² dan platelet di bawah 50,000 / mm ², satu bahagian boleh dikurangkan sebanyak 25%.

Semasa penyakit buah pinggang (tahap QC di bawah 60 ml per minit) meningkatkan kemungkinan aktiviti toksik Carboplatin, sebab itu bahagiannya dikurangkan, dengan mengambil kira nilai QC (16-40 / 0.2 g, serta KK 41-59 / 0.25 l / m ² ).

Orang yang lebih tua (lebih daripada 65 tahun), dan selain itu, apabila terapi myelosupresif dilakukan sebelum ini, diperlukan untuk mengurangkan dos sebanyak 20-25%.

Sebelum pengenalan ubat yang anda perlukan untuk memeriksa dengan teliti untuk mengenal pasti kemungkinan kehadiran zarah asing dan pelanggaran warna cecair.

Pengenceran dadah harus berada dalam 5% glukosa atau 9% NaCl, supaya kepekatannya pada masa yang sama adalah 0.5-1 mg / ml. Ubat tersebut ditadbirkan segera selepas pengeluaran; cecair siap boleh disimpan tidak lebih daripada 24 jam.

[18], [19],

Gunakan Carboplatin semasa kehamilan

Ujian yang dijalankan menunjukkan perkembangan kesan teratogenik, mutagenik dan embriotoksik terhadap dadah, sebab itu ia tidak digunakan semasa kehamilan.

Carboplatin tidak boleh diresepkan semasa menyusu sama ada, kerana ia boleh memberi kesan toksik pada bayi.

[13]

Contraindications

Kontra utama:

• penyakit buah pinggang yang teruk (nilai CC di bawah 15 ml seminit);
• intoleransi teruk yang berkaitan dengan carboplatin dan ubat-ubatan lain yang mengandungi platinum;
• kehilangan darah baru-baru ini;
• myelosuppression yang kuat.

Perhatian diperlukan apabila menggunakan pelanggaran tersebut:

• gangguan pendengaran;
• hematopoiesis tertindas dalam sumsum tulang (ini termasuk keadaan yang diamati selepas melakukan radiasi atau kemoterapi);
• masalah buah pinggang;
• digunakan bersamaan dengan ubat-ubatan nefrotoxic (contohnya, cisplatin);
• vaksinasi baru-baru ini;
• jangkitan genetik kulat, bakteria atau virus dalam fasa aktif.

[14]

Kesan sampingan Carboplatin

Kesan utama:

• gangguan pencernaan: cirit-birit, sakit perut, stomatitis, muntah, sembelit, hilang selera makan, loya dan gangguan hati (peningkatan aktiviti AST dengan fosfatase alkali dan peningkatan bilirubin intra serum);
• gangguan proses hematopoietik: penindasan pembentukan darah dalam sumsum tulang;
• masalah dengan NA: bunyi telinga, penglihatan atau pendengaran yang cacat, neurotoxicity terkumpul (dengan terapi berpanjangan), asthenia, kortikal buta (pengenalan sebahagian besar kepada orang yang mengalami penyakit ginjal), polneuropathy (paresthesia dan refleks tendon yang berkurang), warna agnosia dan lengkap kehilangan penglihatan. Kerosakan visual seringkali hilang selepas beberapa minggu dari masa ubat dihentikan;
• lesi sistem urogenital: peningkatan dalam nilai urea intra-serum atau kreatinin intraplasma, amenorea atau azoospermia;
• perubahan dalam nilai EBV: pengurangan indeks plasma Na, K, Mg dan Ca;
• gejala alergi: manifestasi alahan di kawasan suntikan, ruam erythematus, urtikaria, bronkospasme, demam, tanda anafilaktoid, gatal-gatal epidermis, penurunan tekanan darah dan dermatitis exfoliative;
• yang lain: gangguan rasa, alopecia, gejala seperti selesema, myalgia atau arthralgia, HF, gangguan serebrovaskular dan HUS.

Gangguan yang teruk yang berkaitan dengan aktiviti buah pinggang, hanya diperhatikan secara sporadis. Biasanya, kesan nefrotoxic berkembang sekiranya terdapat peningkatan dalam dadah atau individu yang pernah menggunakan cisplatin.

[15], [16], [17]

Berlebihan

Dalam kes keracunan Carboplatin, manifestasi teruk tanda-tanda negatif simptom-simptom ubat-ubatan yang buruk direkodkan.

Tindakan simptomatik yang sepadan dilakukan. Hemodialisis akan berkesan dalam tempoh 3 jam pertama selepas pengambilan ubat yang berlebihan.

[20], [21],

Interaksi dengan ubat lain

Gunakan bersama ubat nefro - atau ototoksik atau aminoglikosida meningkatkan ketoksikan ubat yang berkaitan dengan organ yang berkaitan.

Pengenalan dalam kombinasi dengan seluruh penindas myelo, atau melalui terapi radiasi, merapatkan sifat hematotoksik ubat.

Gabungan dengan aluminium membawa kepada pembentukan sedimen yang mempunyai warna hitam.

[22], [23], [24], [25], [26]

Syarat penyimpanan

Carboplatin mesti disimpan di tempat yang dilindungi dari cahaya matahari. Suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Jangka hayat

Carboplatin dibenarkan memohon dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan unsur terapeutik.

[31], [32], [33]

Permohonan untuk kanak-kanak

Kerana pengalaman menggunakan dadah dalam pediatrik sangat terhad, ia tidak boleh digunakan dalam subkumpulan pesakit ini.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analog

Analogi ubat adalah bahan Cytoplatin, Occitan, Platinol dengan Dysplanor, Cisplatin dan Oxyplates dengan Oxaliplatin, dan juga Ekzorum, Oxatera, Texalok dengan Platicad dan Eloxatin dengan Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Ulasan

Carboplatin menerima maklum balas yang agak tidak konsisten daripada pesakit mengenai keberkesanan ubatnya. Terdapat komen yang menyatakan hasil terapi yang sangat baik untuk pelbagai penyakit onkologi, tetapi ada juga laporan yang mengatakan bahawa dadah mempunyai kesan toksik dan manifestasi negatif yang lain.

Ia berkemungkinan bahawa polariti maklum balas tersebut dikaitkan dengan sensitiviti peribadi berkaitan dengan unsur ubat aktif, serta kesejahteraan umum pesakit.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]