Ketahui

Inti adalah antidepresan. Mengandungi komponen duloxetine, yang termasuk dalam kumpulan MI dan IORP. Bahan ini memperlambat pengambilan dopamin lemah dan tidak mempunyai pertalian yang signifikan untuk dopamin, adrenergik, histamin dan akhir cholinergik.

Kesan duloxetine semasa terapi inkontinensia kencing disebabkan oleh tekanan adalah disebabkan oleh pengambilan serapan neuronal neuronal di norepinefrin dengan serotonin di dalam SSP (serebrospinal sacral region). Akibatnya, terdapat peningkatan dalam prestasi unsur-unsur ini di dalam sinaps vesikula.

Petunjuk Intrigue

Ia digunakan dalam kes HCH pada wanita (kencing tanpa sengaja semasa bersin, batuk, mengangkat objek berat, tenaga fizikal dan tindakan lain, terhadap latar belakang yang terdapat peningkatan mendadak dalam tekanan peritoneum).

Borang pelepasan

Pembebasan komponen terapi direalisasikan dalam kapsul dengan jumlah 20 atau 40 mg, 14 atau 28 setiap satu dalam pek.

Farmakodinamik

Semasa ujian makmal dengan penyertaan haiwan, didapati bahawa di bawah tindakan ubat-ubatan, rangsangan saraf yang terletak di dalam otot urethral yang sphincter striated ditingkatkan. Kesan sedemikian ditunjukkan dalam bentuk peningkatan 8 kali ganda dalam aktiviti EMG otot hanya pada tahap rahim kencing.

Pada wanita, kesan ini menyebabkan peningkatan uretra dan mengekalkan nada sfinkter pada tahap rahim kencing. Ini mungkin menjelaskan keberkesanan duloxetine dalam terapi klinikal wanita dengan HCH.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Suction

Selepas pengambilan, duloxetine diserap dengan baik. Nilai Cmax diperhatikan selepas 6 jam. Makan makanan melambatkan tempoh penyerapan - diperlukan 10 jam untuk mencapai tahap Cmax; tahap penyerapan juga berkurang (kira-kira 11%).

Proses pembahagian.

Ubat ini disatukan dengan protein intraplasma (> 90%); terutamanya dengan albumin dan glikoprotein asid α-1. Pada masa yang sama, sintesis protein tidak menjejaskan fungsi buah pinggang atau hati.

Proses pertukaran.

Duloxetine mengalami metabolisme aktif, dan komponen metaboliknya kebanyakannya diekskresikan dalam air kencing.

Unsur-unsur CYP2D6, serta CYP1A2, merangsang pembentukan 2 komponen metabolik utama (conjugates glukuronik 4-hydroxiduloxetine - konjugat sulfat 5-hidroksi, serta 6-methoxydioxetine). Pada masa yang sama unsur metabolik yang beredar tidak mempunyai aktiviti perubatan.

Excretion.

Tempoh separuh hayat ubat itu adalah 12 jam. Pembersihan plasma purata bahan adalah 101 liter sejam.

[7]

Dos dan pentadbiran

Ubat tersebut ditetapkan dalam dos 40 mg, 2 kali sehari, setiap hari, tanpa merujuk kepada penggunaan makanan. Selepas tempoh 0.5-1 bulan rawatan, rawatan perlu dinilai.

Pesakit individu boleh disyorkan untuk digunakan pada tahap awal 20 mg bahan 2 kali ganda sehari (dalam tempoh 14 hari) untuk mengurangkan kebarangkalian penampilan gejala negatif awal.

[12], [13], [14], [15]

Gunakan Intrigue semasa kehamilan

Ujian sesuai mengenai kesan Ketidakhadiran semasa kehamilan belum dilakukan, sebab itu ditetapkan untuk jangka waktu tertentu hanya dengan penilaian yang berhati-hati terhadap risiko dan manfaat yang mungkin.

Duloxetine dapat diekskresikan dengan susu ibu - setiap hari kanak-kanak dalam mg / kg menerima kira-kira 0.14% daripada dos ubat yang diambil oleh wanita. Tiada maklumat sama ada ubat itu selamat untuk bayi, oleh itu ia tidak boleh digunakan semasa menyusu.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menggunakan ubat dengan intoleransi yang kuat terhadap duloxetine.

Ubat ini tidak digunakan dalam kombinasi dengan IMAO, dan sekurang-kurangnya 2 minggu dari akhir permohonan terakhir. Memandangkan tempoh separuh hayat duloxetine, MAOI dilarang untuk digunakan sekurang-kurangnya 5 hari selepas berakhirnya terapi dengan Intriv.

[8], [9]

Kesan sampingan Intrigue

Semasa ujian klinikal, loya, keletihan dan kekeringan membran mukus mulut terutamanya diperhatikan.

Kadangkala sakit kepala, insomnia, atau mengantuk, letih, pening, dan, tambahan, pergolakan, gangguan tidur, kebimbangan, dan kedinginan, muncul. Paresthesia, hyperhidrosis, gegaran, pembilasan muka dan kelemahan libido juga diperhatikan; Di samping itu, muntah-muntah, cirit-birit, kehilangan selera makan, sakit perut dan penglihatan visual berlaku.

Kadang-kadang, stomatitis, gastritis, atau gastroenteritis dan kembung perut, serta belching, penambahan berat badan, dan bau dan bau mulut, berkembang. Di samping itu, mydriasis, gangguan perhatian, hipotiroidisme, demam, dehidrasi, takikardia, sakit telinga, menguap, sakit dan ketegangan otot, dan dahaga muncul. Pada masa yang sama, laryngitis, bruxism, gangguan visual dan gustatory, kesihatan yang buruk, impian yang aneh, hiperemia dan hiperhidrosis malam, sikap apatis dan kekeliruan. Gejala menopaus, disuria dengan nocturia, orgasme pelik dan pengekalan kencing juga dibangunkan. Telah diperhatikan bahawa air kencing memperoleh bau yang tidak biasa, peningkatan nilai Xc dan hati, serta tahap tekanan darah.

Mual, pening dan sakit kepala biasanya diluluskan selepas pemansuhan penggunaan dadah.

Antara peristiwa buruk lain:

• Disfungsi endokrin: satu gangguan perkumuhan ADH berlaku;
• patologi jantung: satu arrhythmia supraventricular berkembang;
• Kerosakan mata: glaukoma jarang diamati;
• gangguan sistem hepatobiliary: jaundis atau hepatitis muncul secara tunggal;
• Tanda-tanda imun: satu intoleransi atau gejala anafilaksis;
• perubahan dalam keputusan ujian: nilai alkali phosphatase, bilirubin, ALT dan AST meningkat secara individu;
• masalah dengan fungsi pencernaan dan metabolisme: hiponatremia muncul secara tunggal;
• luka struktur muskuloskeletal: trismisme adalah secara tunggal dicatatkan;
• Pelanggaran yang berkaitan dengan kerja NA: satu mabuk serotonin diamati, manifestasi ekstrapyramidal dan sawan;
• masalah dengan fungsi mental: halusinasi kadang-kadang muncul. Single - mania;
• lesi berkaitan kencing: pengekalan kencing kadang-kadang berlaku;
• gangguan yang menjejaskan lapisan subkutan dan epidermis: kadang-kadang ruam. Urtikaria, angioedema atau SSD muncul secara tunggal;
• Gangguan vaskular: keruntuhan ortostatik dan syncope (terutama pada tahap awal terapi), serta krisis hipertensi berkembang secara individu.

[10], [11]

Berlebihan

Maklumat klinikal mengenai keracunan duloxetine adalah terhad. Terdapat data tentang penggunaan bahagian yang tinggi - sehingga 1.4 g satu ubat (atau bersamaan dengan ubat lain), tetapi ini tidak membawa kepada komplikasi yang serius. Manifestasi overdosis (terutamanya apabila digabungkan dengan ubat lain) termasuk mengantuk, sawan, keracunan serotonin dan muntah-muntah.

Dadah ini tidak mempunyai penawar. Untuk mabuk serotonin, prosedur rawatan khusus dilakukan (pemantauan suhu dan penggunaan cyproheptadine). Ia juga perlu membebaskan saluran pernafasan. Ia perlu memantau fungsi asas badan dan kerja jantung, serta menjalankan langkah-langkah sokongan dan gejala yang sesuai. Adalah sesuai untuk melakukan lavase gastrik sebaik sahaja mengambil ubat atau sebagai prosedur simptomatik. Untuk mengurangkan penyerapan intivasi mungkin dengan mengambil arang aktif. Duloxetine mempunyai jumlah pengedaran yang tinggi, oleh sebab itu hemoperfusion dengan diuresis paksa, serta perfusi pertukaran tidak akan berkesan.

[16]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat yang proses metaboliknya berlaku dengan penyertaan CYP1A2.

Kajian klinikal penggunaan gabungan unsur substrat CYP1A2 - theophylline - dan duloxetine (60 mg 2 kali sehari, setiap hari) menunjukkan bahawa mereka tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap farmakokinetik masing-masing. Daripada ini, kita dapat menyimpulkan bahawa Inti kemungkinan besar tidak akan mempunyai kesan ketara terhadap proses metabolik substrat komponen CYP1A2. 

Bahan yang melambatkan aktiviti CYP1A2.

Kerana CYP1A2 adalah peserta dalam metabolisme duloxetine, menggabungkan ubat dengan bahan yang melambatkan CYP1A2 kemungkinan besar akan meningkatkan tahap duloxetine.

Fluvoxamine adalah perencat yang kuat dalam aktiviti CYP1A2 (digunakan 1 kali sehari dalam hidangan 0.1 g), jadi ia mengurangkan nilai duloxetin plasma kepada kira-kira 77%. Oleh kerana itu, dalam hal kombinasi obat-obatan ini (misalnya, dengan quinolones individu), beberapa langkah pencegahan harus diperhatikan - misalnya, mengurangi duloxetine.

Dadah di mana CYP2D6 terlibat dalam metabolisme.

Komponen duloxetine secara sederhana melambatkan aktiviti CYP2D6. Sekiranya diambil dalam bahagian 60 mg 2 kali sehari, dengan kombinasi penggunaan desipramine 1 kali ganda (substrat CYP2D6), tahap AUC kedua meningkat tiga kali ganda.

Penggunaan dadah (40 mg 2 kali sehari) meningkatkan nilai AUC pegangan tolterodine sebanyak 71% (2 mg 2 kali sehari), tanpa mengubah farmakokinetik unsur metabolik 5-hidroksil. Oleh sebab itu, penggabungan bersama ubat-ubatan dengan perencat komponen CYP2D6 yang mempunyai indeks dadah yang sempit harus dilakukan dengan berhati-hati.

Bermakna yang melambatkan tindakan CYP2D6.

Kerana CYP2D6 terlibat dalam metabolisme duloxetine, gabungan bahan-bahan tersebut menyebabkan peningkatan di kedua.

Pengenalan paroxetine (20 mg sehari 1 kali) mengurangkan tahap pelepasan plasma duloxetine dengan kira-kira 37%. Kerana ini, gabungan ubat-ubatan yang ditetapkan dengan berhati-hati.

Ubat-ubatan yang memberi kesan kepada fungsi sistem saraf pusat.

Pengenalan duloxetine digabungkan dengan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi kerja sistem saraf pusat, terutama dengan prinsip pengaruh yang sama (ini termasuk alkohol) harus dilakukan dengan berhati-hati.

Penggunaan ubat-ubatan lain yang mempunyai kesan serotonergik boleh menyebabkan keracunan serotonin.

Dadah yang mempunyai kadar sintesis intraplasma yang tinggi dengan protein.

Sintesis duloxetine dengan protein adalah> 90%, oleh itu, menggunakan dengan ubat-ubatan lain dengan tahap sintesis sedemikian tinggi dapat menyebabkan peningkatan indeks bebas dari salah satu ubat ini.

[17], [18], [19], [20]

Syarat penyimpanan

Ketahuilah harus disimpan di tempat yang tertutup untuk anak-anak. Tahap suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ° C

[21]

Jangka hayat

Terlibat boleh digunakan dalam jangka masa 2 tahun dari saat elemen perubatan dibuat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Pada orang yang berumur 18 tahun ke bawah, kesan duloxetine tidak dikaji, oleh itu subkumpulan umur ini tidak ditetapkan.

[22]

Analog

Analog ubat-ubatan adalah ubat Duloksenta, Dyukset dengan Shimoda, serta Dulot dan Simbalta.

 

[23], [24]