Nemotan

Nemotan secara selektif menyekat tindakan saluran Ca, terutamanya mempengaruhi kapal. Ubat ini adalah derivatif dihydropyridine dan mengandungi komponen nimodipine.

Nimodipine menunjukkan aktiviti selektif yang ketara di kawasan otak tertentu. Kesan perubatan ubat berkembang di bawah pengaruh ion kalsium - melambatkan proses kontraktil di dalam sel otot licin.

Telah ditubuhkan bahawa ubat mengurangkan keamatan gangguan ingatan dan membantu meningkatkan tumpuan pada orang yang mempunyai masalah dalam fungsi otak.

Petunjuk Nemotana

Ia digunakan untuk rawatan dan pencegahan gangguan neurologi yang bersifat iskemia yang berkaitan dengan kekejangan vaskular di dalam otak, yang timbul daripada perkembangan pendarahan subarachnoid selepas pecah aneurisme.

Ia ditetapkan untuk gangguan aktiviti otak yang disertai dengan gejala yang sengit pada orang tua.

Borang pelepasan

Ubat dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam bungkusan sel; 3 atau 10 bungkusan di dalam pek.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakodinamik

Nimodipine membantu menormalkan kerja neuron dan melindungi mereka daripada pengaruh negatif. Pada masa yang sama, ia mempunyai kesan positif terhadap bekalan darah serebrum dan meningkatkan toleransi terhadap iskemia, berinteraksi dengan pengakhiran serebrovaskular dan neuron yang dikaitkan dengan saluran Ca.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif ubat hampir sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan. Nilai Cmax plasma, serta AUC, meningkat mengikut peningkatan dos (kajian telah dijalankan sehingga dos 90 mg).

Nilai volum pengedaran (Vss, jenis 2 ruang) untuk suntikan intravena ialah 0.9-1.6 l/kg. Jumlah kadar pelepasan ialah 0.6-1.9 l/jam/kg.

Ia disintesis dengan protein darah sebanyak 97-99%.

Perkumuhan nimodipine direalisasikan semasa proses metabolik melalui struktur hemoprotein P450 3A4.

Proses metabolik prasistemik yang intensif (kira-kira 85-95%) menghasilkan kadar bioavailabiliti 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dos dan pentadbiran

Penggunaan dalam gangguan fungsi otak.

Orang tua yang mempunyai patologi sedemikian dikehendaki mengambil 1 tablet ubat 3 kali sehari (30 mg bahan 3 kali sehari).

Bagi individu yang mempunyai fungsi buah pinggang yang lemah dengan ketara (kadar CF adalah di bawah 20 ml seminit), ia ditetapkan dengan sangat berhati-hati, dengan pemeriksaan biasa pesakit semasa terapi.

Terapi dan pencegahan gangguan neurologi yang bersifat iskemia yang berkaitan dengan kekejangan vaskular serebrum yang berkembang akibat pecahnya aneurisme dengan pendarahan subarachnoid yang berikutnya.

Selepas kursus rawatan dengan infusi, 60 mg ubat (2 tablet) diambil secara lisan 6 kali sehari.

Sekiranya gejala negatif muncul, dos dikurangkan atau penggunaan ubat dihentikan (jika perlu).

Masalah hati (terutamanya sirosis hati) boleh meningkatkan bioavailabiliti ubat disebabkan oleh penurunan dalam nilai pelepasan metabolik dan kelemahan proses metabolik utama. Dalam kes ini, gejala negatif mungkin meningkat (contohnya, penurunan dalam nilai tekanan darah), jadi dos dikurangkan atau ubat dihentikan.

Gabungan dengan bahan yang mendorong atau menghalang tindakan komponen CYP 3A4 mungkin memerlukan perubahan dalam saiz bahagian.

Tablet ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan air kosong. Ubat boleh diambil tanpa merujuk kepada pengambilan makanan, dengan selang sekurang-kurangnya 4 jam. Dilarang minum jus limau gedang semasa terapi.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gunakan Nemotana semasa kehamilan

Tiada ujian dijalankan ke atas penggunaan ubat semasa kehamilan. Sekiranya perlu menggunakannya dalam tempoh ini, adalah perlu untuk menilai dengan teliti risiko dan faedah, dengan mengambil kira keterukan gejala klinikal.

Telah ditentukan bahawa nilai nimodipine dan komponen metaboliknya dalam susu ibu sepadan dengan nilai plasma. Atas sebab ini, penyusuan susu ibu adalah dilarang semasa tempoh penggunaan Nemotan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• penggunaan ubat dalam kes intoleransi peribadi yang berkaitan dengan nimodipine atau komponen ubat lain;
• pentadbiran dalam kombinasi dengan rifampicin (dalam kes sedemikian, kesan terapeutik Nemotan dilemahkan dengan ketara) dan anticonvulsants, termasuk fenitoin dan phenobarbital dengan carbamazepine (bahan-bahan ini dengan ketara mengurangkan tahap bioavailabiliti nimodipine);
• pentadbiran kepada orang yang mengalami infarksi miokardium atau angina tidak stabil (juga dalam tempoh 1 bulan dari saat perkembangan mereka);
• semasa terapi berterusan untuk gangguan aktiviti otak;
• disfungsi hati (terutamanya sirosis hati), kerana ini boleh mencetuskan peningkatan bioavailabiliti nimodipine akibat kelemahan pelepasan metabolik dan proses metabolik utama.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Kesan sampingan Nemotana

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan darah dan limfa: trombositopenia atau perubahan dalam keputusan ujian makmal darah;
• gangguan imun: gejala alahan, manifestasi akut intoleransi dan ruam;
• lesi yang menjejaskan sistem saraf: sakit kepala dan gejala serebrovaskular yang tidak spesifik;
• masalah dengan jantung: takikardia, jenis aritmia dan bradikardia yang tidak spesifik;
• gejala vaskular: tekanan darah menurun, tanda kardiovaskular tidak spesifik, dan vasodilatasi;
• gangguan gastrousus: loya, disfungsi gastrousus dan halangan usus;
• masalah hati dan saluran hempedu: peningkatan sementara dalam aktiviti enzim hati dan gejala berkaitan hati sederhana hingga ringan.

Reaksi buruk yang ditemui semasa ujian klinikal nimodipine mengikut petunjuk untuk rawatan gangguan dalam fungsi otak:

• masalah dengan fungsi sistem saraf: vertigo;
• manifestasi neurologi yang tidak spesifik: hyperkinesia, pening atau gegaran;
• disfungsi jantung: berdebar-debar;
• lesi vaskular: bengkak atau pengsan;
• masalah dengan saluran gastrousus: cirit-birit, kembung perut atau sembelit.

Berlebihan

Keracunan akut dengan Nemotan menyebabkan bradikardia atau takikardia, loya, penurunan mendadak dalam tekanan darah dan gangguan gastrousus.

Dalam kes mabuk akut, penggunaan ubat harus dihentikan serta-merta. Di samping itu, tindakan simptomatik dijalankan, serta lavage gastrik dan pentadbiran karbon diaktifkan.

Jika tekanan darah terus menurun, dopamin atau norepinephrine harus diberikan secara intravena. Oleh kerana ubat tidak mempunyai penawar, prosedur simptomatik dilakukan sekiranya berlaku kesan sampingan yang lain.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan ubat lain

Proses metabolisme nimodipine dikaitkan dengan tindakan sistem hemoprotein P450 ZA4, yang terletak di dalam hati dan mukosa usus. Oleh sebab itu, ubat-ubatan yang mempengaruhi struktur enzim ini mampu mengubah tahap pembersihan dadah dan proses metabolik utamanya.

Pengalaman dengan antagonis saluran Ca yang lain menunjukkan bahawa rifampicin boleh mempotensiasikan proses metabolik nimodipine kerana ia mendorong aktiviti enzim. Gabungan ubat-ubatan ini mengakibatkan kelemahan ketara kesan terapeutik nimodipine, itulah sebabnya mereka tidak digunakan bersama.

Antikonvulsan (termasuk fenitoin dengan fenobarbital dan carbamazepine) dengan ketara mengurangkan bioavailabiliti Nemotan, itulah sebabnya ia tidak digunakan dengan bahan-bahan ini.

Pentadbiran bersama dengan agen berikut yang menghalang aktiviti sistem hemoprotein P450 3A4 memerlukan pemantauan nilai tekanan darah dan pertimbangan pilihan untuk menukar dos nimodipine, jika perlu.

Tiada ujian interaksi ubat dan makrolid telah dilakukan, tetapi diketahui bahawa makrolid tertentu (contohnya, eritromisin) mampu melambatkan kesan hemoprotein P450 3A4, jadi mereka mungkin berinteraksi dengan ubat pada peringkat ini. Oleh itu, gabungan sedemikian tidak boleh digunakan.

Tiada kajian interaksi telah dilakukan apabila ubat digabungkan dengan perencat protease anti-HIV (cth ritonavir). Bahan dalam kategori ini dianggap mempunyai kesan perencatan yang kuat pada hemoprotein P450 3A4. Terdapat kemungkinan peningkatan ketara dan penting secara klinikal dalam paras nimodipine plasma apabila diberikan bersama-sama dengan perencat protease.

Tiada maklumat mengenai kesan yang timbul apabila menggunakan ubat dan ketoconazole. Terdapat maklumat bahawa antikulat azole melambatkan aktiviti hemoprotein P450 3A4, dan juga berinteraksi dengan antagonis dihydropyridine lain saluran Ca. Oleh kerana itu, apabila digabungkan dengan nimodipine, peningkatan ketara dalam tahap bioavailabiliti keseluruhannya boleh diperhatikan (disebabkan oleh kelemahan proses metabolik utama).

Tiada ujian telah dilakukan ke atas penggunaan gabungan ubat dan nefazodone. Terdapat bukti bahawa antidepresan mempunyai kesan perencatan yang kuat pada hemoprotein P450 3A4. Terdapat risiko meningkatkan paras plasma nimodipine apabila digabungkan dengan nefazodone.

Gabungan jangka panjang ubat dengan fluoxetine membawa kepada peningkatan nilai nimodipine plasma hampir 50%. Keberkesanan fluoxetine telah dilemahkan dengan ketara, tetapi kesan unsur metabolik aktifnya norfluoxetine tidak.

Penggunaan dadah bersama-sama dengan dalfopristin atau quinupristin menyebabkan peningkatan paras plasma nimodipine.

Pengenalan Nemotan bersama-sama dengan antagonis penamatan H2 cimetidine atau asid valproik menyebabkan peningkatan dalam nilai plasma ubat.

Gabungan jangka panjang ubat dan nortriptyline sedikit meningkatkan paras plasma nimodipine (sementara paras nortriptyline tidak berubah).

Ubat ini mampu mempotensikan aktiviti antihipertensi ubat antihipertensi berikut: β-blocker, α-adrenoblockers, diuretik, α1-antagonis dan antagonis Ca lain, serta perencat ACE, α-methyldopa dan perencat PDE-5. Sekiranya terdapat keperluan ketat untuk menggunakan kombinasi sedemikian, keadaan pesakit harus dipantau dengan teliti.

Ujian pada monyet mendedahkan bahawa apabila ubat itu digunakan secara intravena dengan zidovudine, terdapat peningkatan ketara dalam AUC zidovudine, serta penurunan dalam jumlah pelepasan dan pengedarannya.

Jus limau gedang memperlahankan tindakan hemoprotein P450 ZA4. Apabila digunakan bersama dengan jus ini, nilai plasma ubat meningkat dan kesannya berpanjangan. Kesan sedemikian boleh meningkatkan aktiviti antihipertensi ubat. Kesan ini boleh berterusan selama kira-kira 4 hari dari saat mengambil jus limau gedang, yang harus diambil kira apabila menggunakan nimodipine.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Syarat penyimpanan

Nemotan mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu - maksimum 25°C.

[ 32 ]

Jangka hayat

Nemotan boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

[ 33 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh digunakan dalam pediatrik.

[ 34 ], [ 35 ]

Analogi

Analog ubat adalah Vazokor, Amlorus, Nimotop dengan Nimodipe Sandoz, Nitopin dengan Nimodipexal, dan sebagai tambahan Amlodipine, Nimodipine dan Phenigidine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Ulasan

Nemotan mendapat kebanyakan ulasan yang baik – ia membantu meningkatkan kualiti hidup orang tua dengan ketara yang mengalami gangguan berkaitan usia di otak: kerengsaan, kehilangan ingatan dan insomnia.

Kesan pemulihan berterusan ubat telah diperhatikan semasa pemulihan pada individu yang telah mengalami fasa aktif strok iskemia. Keberkesanan ubat dalam menghapuskan kekejangan vaskular di dalam otak juga dinilai secara positif dalam ulasan forum.