Leflox

Leflox tergolong dalam subkumpulan ubat antibakteria dari kategori fluoroquinolones dengan quinolones.

Kesan terapeutik berkembang berkaitan dengan kesan komponen aktif ubat - levofloxacin. Ia adalah bahan antibakteria buatan yang juga S-enantiometer dari campuran racemik ofloxacin. Ubat ini juga mempunyai kesan pada topoisomerase 4 dan DNA gyrase. [1]

Keterukan kesan antibakteria ditentukan oleh petunjuk ubat-ubatan di dalam serum darah. [2]

Terdapat kemungkinan mengembangkan rintangan silang dengan fluoroquinolones lain, sementara ini tidak diperhatikan dengan antibiotik dari kategori lain. [3]

Petunjuk Leflox

Ia digunakan untuk rawatan keradangan, yang perkembangannya berkaitan dengan aktiviti mikroba yang sensitif terhadap levofloxacin. Antara semua itu:

• fasa aktif sinusitis ;
• pemburukan bronkitis kronik;
• radang paru-paru (komuniti atau hospital);
• jangkitan uretra, berkembang dengan atau tanpa komplikasi (antaranya, sistitis yang tidak rumit dan pielonefritis);
• lesi lapisan subkutan dan epidermis;
• tahap prostatitis kronik, yang bersifat bakteria.

Borang pelepasan

Pelepasan elemen terapi direalisasikan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek lepuh atau 5 keping di dalam balang (isi padu tablet - 0,25 g). Juga, 10 keping di dalam pinggan pembungkusan atau 5 atau 7 keping di dalam balang (isi padu tablet - 0,5 dan 0,75 g).

Farmakodinamik

Rintangan terhadap levofloxacin menampakkan diri dalam fasa mutasi tapak sasaran dalam kedua-dua topoisomerase jenis 2, topoisomerase 4 dan DNA gyrase. Sensitiviti terhadap levofloxacin juga berubah dengan penyertaan mekanisme rintangan lain - contohnya, perubahan kebolehtelapan membran sel (terdapat dalam Pseudomonas aeruginosa), dan juga aliran keluar dari sel.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Selepas pemberian oral, levofloxacin secara praktikal diserap sepenuhnya dan pada kelajuan tinggi, mencapai tahap plasma Cmax dalam jangka masa 1-2 jam. Petunjuk ketersediaan bio mutlak adalah sekitar 99-100%. Makan makanan tidak banyak mempengaruhi penyerapan levofloxacin.

Bahan tersebut mencapai had tepu setelah 48 jam sekiranya diberikan 0.5 g levofloxacin 1-2 kali sehari.

Proses pembahagian.

Kira-kira 30-40% ubat disintesis dengan protein whey. Nilai pengedaran ubat-ubatan rata-rata 100 liter dengan 1 kali ganda atau pelbagai pemberian intravena sebanyak 0.5 g bahan. Ini menunjukkan bahawa levofloxacin masuk ke dalam organ dengan tisu.

Telah diketahui bahawa ubat ini ditentukan di dalam cairan epitelium, mukosa bronkial, tisu paru-paru, makrofag alveolar, tisu prostat, epidermis (lepuh), dan air kencing, tetapi tidak masuk ke dalam cecair serebrospinal.

Proses pertukaran.

Levofloxacin lemah dalam proses metabolik; komponen metaboliknya (antaranya desmethyl-levofloxacin dengan levofloxacin N-oxide) hanya membentuk <5% bahagian yang dikeluarkan dalam air kencing.

Bahan ubat mempunyai kestabilan stereokimia tanpa menjalani proses penyongsangan kiral.

Perkumuhan.

Dengan suntikan intravena dan pemberian oral, ubat ini dikeluarkan dari plasma darah agak perlahan (jangka hayat adalah 6-8 jam). Perkumuhan terutamanya dilakukan oleh buah pinggang (lebih daripada 85% daripada dos yang dimakan).

Pelepasan ubat sistemik dengan sekali penggunaan 0.5 g levofloxacin ialah 175 ± 29.2 ml per minit.

Ciri farmakokinetik selepas suntikan intravena dan pemberian ubat oral secara praktikal tidak berbeza.

Parameter farmakokinetik ubat adalah linear dengan julat dos 50-1000 mg.

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil secara lisan. Pemilihan bahagian dos dilakukan oleh doktor yang merawat, dengan mempertimbangkan keparahan patologi.

Sekiranya fasa aktif sinusitis, 0.5 g ubat digunakan sekali sehari. Kitaran rawatan merangkumi 10-14 hari.

Dengan peningkatan bronkitis kronik, gunakan 1 kali ganda, 0.25-0.5 g ubat setiap hari; terapi berlangsung 7-10 hari.

Dalam kes pneumonia yang diperoleh masyarakat, 0.5-1 g bahan digunakan 1-2 kali sehari. Tempoh kursus adalah 1-2 minggu.

Semasa jangkitan uretra (tanpa komplikasi), 0.25 g ubat diberikan 1 kali sehari. Kitaran terapi berlangsung selama 3 hari.

Pada tahap kronik prostatitis, yang mempunyai etiologi bakteria, 0.5 g ubat diberikan 1 kali sehari. Rawatan berlangsung selama 4 minggu.

Sekiranya terdapat jangkitan pada sistem kencing, dengan berlakunya komplikasi (misalnya, pielonefritis), 0.25 g ubat diambil sekali sehari. Tempoh kitaran adalah 7-10 hari.

Sekiranya terdapat jangkitan pada tisu subkutan dan epidermis, 0.5-1 g ubat tersebut diminum 1-2 kali sehari. Rawatan berterusan selama 1-2 minggu.

Sekiranya disfungsi buah pinggang, bahagian dos Leflox harus dikurangkan.

Individu dengan disfungsi hepatik dan orang tua boleh diberi dos ubat yang standard.

Pemilihan tempoh kitaran terapi dibuat secara peribadi dan ditentukan oleh doktor yang merawat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Anda tidak boleh memberi ubat untuk pediatrik (kerosakan tulang rawan artikular mungkin berlaku).

Gunakan Leflox semasa kehamilan

Anda tidak boleh menggunakan ubat semasa mengandung.

Untuk tempoh terapi dengan Leflox, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan tindakan unsur penyusun ubat;
• epilepsi;
• sejarah lesi tendon yang berkaitan dengan penggunaan quinolones.

Kesan sampingan Leflox

Antara simptom sampingan:

• mycoses atau kandidiasis;
• myalgias dengan arthralgias, luka pada tisu tulang rawan artikular, tendinitis dan kerosakan di kawasan ligamen (boleh menyebabkan pecahnya);
• trombosit, leuko- atau pancytopenia, agranulositosis dan eosinofilia;
• anafilaksis;
• hipoglikemia dan anoreksia;
• kegelisahan, kegelisahan, insomnia, halusinasi dan kegelisahan;
• gegaran, dysgeusia, sawan, anosmia dan ageusia;
• deringan telinga dan vertigo;
• penurunan tekanan darah, takikardia dan pemanjangan selang QT;
• dyspnea, kekejangan bronkus dan pneumonitis alergi;
• senak, mual, cirit-birit dan muntah;
• penyakit kuning atau hepatitis;
• Edema Quincke, gatal-gatal, ruam dan hiperhidrosis;
• pyrexia, asthenia dan sakit di bahagian belakang, sternum dan kaki;
• kelemahan fungsi buah pinggang, yang boleh mencapai ARF (berkaitan dengan nefritis tubulointerstitial);
• serangan porphyria.

Berlebihan

Keracunan membawa kepada kemunculan gejala seperti: kehilangan kesedaran, pening, pemanjangan selang QT dan kejang.

Sekiranya mabuk, diperlukan untuk memantau keadaan pesakit - pertama dan terutama, bacaan ECG. Tidak ada penawar. Prosedur dialisis tidak memberi kesan yang diingini. Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Terdapat bukti penurunan yang ketara dalam ambang kejang apabila quinolones digunakan dengan ubat-ubatan yang menurunkan ambang kejang serebrum. Ini juga berlaku untuk kombinasi quinolones dengan theophylline, fenbufen atau NSAID serupa (bahan yang digunakan dalam rawatan penyakit reumatik).

Kesan Leflox berkurang apabila digunakan dalam kombinasi dengan sucralfate (bahan yang melindungi mukosa gastrik). Kesan yang sama timbul apabila diberikan dengan antacid yang mengandung aluminium atau magnesium (ubat-ubatan yang digunakan untuk gastralgia atau pedih ulu hati), dan sebagai tambahan dengan garam Fe (ubat-ubatan yang digunakan untuk anemia). Ubat mesti diberikan sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas pemberian ubat ini.

Pentadbiran dengan kortikosteroid meningkatkan kemungkinan pecahnya di kawasan tendon.

Penggunaan dalam kombinasi dengan antagonis K-vitamin memerlukan pemantauan fungsi pembekuan darah.

Kadar pelepasan ubat intrarenal sedikit perlahan di bawah pengaruh cimetidine (sebanyak 24%), dan juga probenisida (sebanyak 34%). Perlu diingat bahawa interaksi semacam itu secara praktikal tidak signifikan. Tetapi pada masa yang sama, dalam hal pengenalan bahan seperti cimetidine dengan probenecid, yang menyekat salah satu jalan perkumuhan (perkumuhan melalui tubulus), levofloxacin harus digunakan dengan sangat berhati-hati. Ini terutama berlaku untuk orang yang mengalami masalah buah pinggang.

Ubat ini sedikit memanjangkan jangka hayat siklosporin (hingga 33%).

Levofloxacin, seperti fluoroquinolones lain, mesti digunakan dengan berhati-hati pada orang yang menggunakan ubat-ubatan yang dapat memanjangkan selang QT (termasuk trisiklik, antipsikotik dengan makrolida dan ubat-ubatan antiarrhythmic dari subkelas 1a, dan juga 3).

Syarat penyimpanan

Leflox mesti dijauhkan dari jangkauan anak kecil dan penembusan kelembapan. Tahap suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Leflox boleh digunakan dalam jangka masa 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan ubat.

Analog

Analog ubatnya adalah ubat Remedia, Leflobact dengan Tavanik, Glevo dan Flexid dengan Lebel, dan sebagai tambahan Lefokcin dan Levolet dengan Eleflox. Juga terdapat dalam senarai adalah Levofloxacin, Oftaquix dan Haileflox.