Matrified

Matrifen adalah kategori ubat opiat.

[1], [2], [3], [4]

Petunjuk Matrified

Ia digunakan untuk menghapuskan sindrom kesakitan kronik (dalam bentuk yang teruk), yang boleh ditindas semata-mata dengan bantuan opiates.

Borang pelepasan

Pembebasan ini berlaku dalam bentuk patch (sistem terapeutik transdermal), yang dibungkus dalam beg khas, paket 1, 3, 5, 10 atau 20 dalam pek.

Farmakodinamik

Matryfen adalah patch transdermal yang memastikan penembusan berterusan bahan fentanyl ke dalam badan. Komponen ini tergolong dalam kumpulan opiat, yang menunjukkan persamaan terutamanya untuk reseptor μ. Ciri-ciri ubat utama ubat itu adalah sedatif dan analgesik.

Farmakokinetik

Patch transdermal menggalakkan penembusan sistemik progresif fentanyl ke dalam badan (tempoh ini mengambil masa lebih daripada 72 jam). Masa pelepasan komponen mengikut bahagian yang diproses badan adalah:

• 12.5 μg / h - 4.2 cm ²;
• 25 μg / h - 8.4 cm ²;
• 50 μg / jam - 16.8 cm ²;
• 75 μg / jam - 25.2 cm ²;
• 100 μg / hr - 33.6 cm ².

Penyerapan.

Selepas melaksanakan aplikasi terapeutik pertama nilai serum fentanyl patch meningkat secara beransur-ansur lapisan sering kira-kira 12-24 jam m, dan seterusnya disimpan dalam petunjuk ini sepanjang baki hayat dadah (jumlah tempoh 72 jam).

Selepas menggunakan aplikasi kedua di dalam serum, parameter keseimbangan ubat diperhatikan, yang berterusan sehingga patch baru (saiz yang sama) digunakan.

Penyerapan fentanyl mungkin sedikit berbeza di tapak aplikasi yang berlainan. Kadar serapan sedikit penyerapan bahan (kira-kira 25%) telah diperhatikan semasa ujian dilakukan dengan penyertaan sukarelawan. Aplikasi dibuat di sternum, dan dibandingkan dengan nilai penyerapan untuk rawatan lengan belakang dan lengan atas.

Pengedaran.

Sintesis protein fentanyl dalam plasma darah adalah 84%.

Biotransformasi.

Bahan aktif mempunyai farmakokinetik linear, dan metabolismenya terutamanya berlaku di dalam hati dengan penyertaan unsur CYP3A4. Produk utama penguraian adalah komponen norfentanil yang tidak aktif.

Excretion.

Selepas mengeluarkan patch terapeutik, penurunan nilai serum fentanyl berlaku secara beransur-ansur - kira-kira 50% untuk 13-22 jam (dalam orang dewasa) atau 22-25 jam (untuk kanak-kanak). Penyerapan ubat yang berterusan dari permukaan kulit melambatkan proses mengeluarkan bahan dari serum (berbanding dengan proses yang sama selepas suntikan IV). Kira-kira 75% ubat dikeluarkan dalam air kencing (kebanyakannya adalah dalam bentuk produk kerosakan, dalam bentuk tidak berubah kurang daripada 10% adalah output). Kira-kira 9% daripada dos diekskresikan dengan najis (terutamanya sebagai produk pembusukan).

Dos dan pentadbiran

Semasa penggunaan pertama PM dos (saiz yang digunakan oleh sistem) dipilih memandangkan tahap pesakit toleransi kepada dadah dan negeri kesihatan, penggunaan sebelumnya opiates, dan tahap keterukan penyakit dan terapi seiring dengan ubat-ubatan digunakan.

Orang yang tidak pernah menggunakan analgesik narkotik, terlebih dahulu menetapkan dos yang tidak melebihi 25 mcg / j.

Semasa peralihan dari penggunaan parenteral atau dalaman untuk terapi dengan fentanyl, dosis awal harus dipilih. Mula-mula anda perlu mengira saiz dos ubat penahan sakit yang telah digunakan dalam 24 jam terakhir, dan kemudian pindahkan jumlah yang dihasilkan kepada bahagian morfin yang sesuai, dengan menggunakan data yang diberikan di bawah.

Sebahagian ubat yang sama dengan analgesia dalam kesannya:

• morfin: apabila ditadbir dalam / m - 10 mg; dengan pengenalan p / o - 30 mg (jika ia adalah prosedur biasa) dan 60 mg (jika suntikan satu kali atau sekejap);
• hidromorphone: pengenalan dalam / m - 1.5 mg; pengenalan p / o - 7.5 mg;
• methadone: suntikan intramuskular - 10 mg; n / o pentadbiran - 20 mg;
• oxycodone: suntikan IM - 10-15 mg; p / o pentadbiran - 20-30 mg;
• levorphanol: Kaedah IM - 2 mg; kaedah p / o - 4 mg;
• oxymorhin: dalam cara / m - 1 mg; n / o kaedah - 10 mg (prosedur rektum);
• dimorphin: pentadbiran dalam / m - 5 mg; pengenalan p / o - 60 mg;
• pethidine: suntikan IM - 75 mg;
• codeine: pentadbiran p / o - 200 mg;
• buprenorphine: suntikan IM - 0.4 mg; n / o pentadbiran - 0.8 mg (kaedah sublingual);
• ketobemidone: kaedah IM - 10 mg; kaedah p / o - 30 mg.

Dosis awal Matryfen, yang dikira mengambil kira bahagian oral morfin harian:

• dengan bahagian harian morfin (secara lisan) kurang daripada 135 mg / hari - Matryfen pada dos 25 mcg / j;
• Bahagian harian morfin dalam lingkungan 135-224 mg - dos Matryfen adalah 50 μg / j;
• bahagian harian morfin dalam 225-314 mg - saiz dos Matryfen adalah sama dengan 75 μg / j;
• satu bahagian harian morfin dalam had 315-404 mg - Matryfen dalam dos 100 mcg / j;
• dos morfin dalam lingkungan 405-494 mg / hari - dos Matryfen adalah 125 μg / j;
• pada penerimaan selama sehari dalam 495-584 mg mg morfin - saiz dosana Matriphenum adalah 150 mkg / jam;
• penggunaan sehari 585-674 mg mg morfin - saiz dos patch - 175 mcg / j;
• gunakan sehari 675-764 mg mg morfin - dos plaster - 200 mcg / j;
• penggunaan 765-854-mg / hari morfin - saiz dos patch adalah 225 μg / h;
• dos per hari dalam 855-944 mg morfin - patch pada dos 250 mcg / j;
• sebahagian daripada morfin dalam 945-1034 mg / hari - Matryfen dalam jumlah 275 μg / h;
• dos harian morfin dalam lingkungan 1035-1124 mg - Matryfen patch pada dos 300 mcg / j.

Menilai kesan analgesik puncak awal ubat boleh sekurang-kurangnya 24 jam selepas permohonan itu. Ini disebabkan oleh peningkatan dalam nilai serum fentanyl selama 24 jam pertama dijalankan secara beransur-ansur.

Untuk membuat peralihan yang berjaya dari satu ubat ke ubat yang lain, diperlukan untuk membatalkan kursus anestetik sebelumnya secara beransur-ansur selepas penerapan dos awal patch - sehingga menstabilkan kesan analgesiknya.

Pemilihan saiz dos dan proses rawatan penyelenggaraan.

Tukar patch transdermal diperlukan pada selang waktu 72 jam. Dos dipilih untuk setiap pesakit individu, dengan mengambil kira indeks pencapaian tahap analgesik yang diperlukan. Dengan kelemahan analgesik yang ketara selepas 48 jam, patch boleh digantikan dalam selang masa ini. Sekiranya tiada kesan analgesik yang mencukupi selepas menggunakan aplikasi pertama, perlu memulakan meningkatkan dos 3 hari kemudian, dan lakukan ini sehingga kesan analgesik yang betul dicapai.

Selalunya, dos tunggal meningkat sebanyak 12.5 atau 25 mcg / h, tetapi keadaan di mana pesakit hadir perlu diambil kira, serta keperluan untuk terapi tambahan. Untuk mendapatkan dos lebih besar daripada 100 μg / h, beberapa ubat perubatan boleh digunakan secara serentak. Dalam sesetengah pesakit, mungkin terdapat kaedah tambahan atau alternatif untuk mentafsirkan opiat dalam kes dos dos melebihi 300 μg / jam.

Semasa peralihan dari penggunaan morfin yang berpanjangan kepada fentanyl, perkembangan sindrom penarikan adalah mungkin, walaupun terdapat kesan analgesik yang mencukupi. Apabila membangunkan gangguan itu, dos morfin yang kecil dengan pendedahan jangka pendek diperlukan.

[5]

Gunakan Matrified semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai keselamatan penggunaan patch transdermal dengan fentanyl pada wanita hamil. Ujian terhadap haiwan telah menunjukkan kehadiran kesan-kesan toksik pada sistem pembiakan. Risiko mungkin untuk seseorang tidak diketahui, tetapi ia menyatakan bahawa anestetik IV fentanyl dapat melepasi plasenta manusia.

Penggunaan berterusan Matryfen pada wanita hamil boleh menyebabkan perkembangan sindrom pantang lahir yang baru lahir.

Jangan memohon patch semasa bersalin atau semasa penghantaran (ini termasuk prosedur seksyen cesarean), kerana bahan aktif menembusi melalui plasenta dan boleh menyebabkan kemurungan proses pernafasan pada janin atau bayi yang baru lahir.

Fentanyl jatuh ke dalam susu ibu dan boleh menimbulkan kesan sedatif pada bayi atau membawa kepada penindasan aktiviti pernafasannya. Oleh sebab itu, anda mesti berhenti menyusu semasa anda menggunakan Matryfen.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• bayi berumur sehingga 2 tahun;
• peningkatan kepekaan terhadap unsur-unsur yang terkandung dalam patch;
• tidak boleh digunakan untuk menghilangkan kesakitan akut (yang timbul sama ada dalam tempoh selepas pembedahan), jadi bagaimana untuk memilih dos untuk masa yang singkat tidak akan berfungsi, dan ini meningkatkan risiko penindasan fungsi pernafasan, yang boleh mengancam nyawa;
• dengan bentuk kemurungan pernafasan yang teruk;
• dengan luka sistem saraf pusat dalam tahap yang teruk;
• dalam kombinasi dengan MAOI atau dalam kes penggunaannya dalam tempoh kurang daripada 2 minggu sebelum menggunakan Matryfen.

Kesan sampingan Matrified

Kesan sampingan ubat yang paling berbahaya adalah penindasan aktiviti pernafasan. Di samping itu, mungkin terdapat:

Gangguan jiwa: selalunya terdapat rasa mengantuk. Sering kali, perasaan kebimbangan, kekeliruan, kegelisahan berkembang, dan sebagai tambahan, keadaan kemurungan, sedasi, selera makan dan halusinasi yang merosot. Kadangkala terdapat amnesia, keadaan pergolakan, euforia atau insomnia. Terdapat penampilan tunggal asthenia, keadaan khayalan dan masalah dengan fungsi seksual;

Luka sistem saraf pusat: selalunya terdapat sakit kepala dan rasa mengantuk. Kadangkala paresthesia berkembang dengan gegaran dan masalah dengan ucapan. Tanda tunggal serangan myoklonik sifat tidak epilepsi, serta ataxia;

Tindak balas dari organ-organ visual: kadang-kadang membina amblyopia;

Gangguan fungsi SSS: kadang-kadang ada takikardia atau bradikardia, dan juga peningkatan / penurunan tekanan. Kadang-kadang, vasodilation atau arrhythmia diperhatikan;

Masalah dalam kerja sistem pernafasan: kadang-kadang menandakan hypoventilation atau dyspnea. Apnea, pharyngitis atau hemoptysis berlaku secara sporadis, dan sebagai tambahan kepada ini terdapat penindasan proses pernafasan, laringospasme dan halangan paru-paru;

Gangguan saluran pencernaan: paling sering dikesan muntah dengan mual dan sembelit. Selalunya terdapat manifestasi dyspeptik atau xerostomia. Kadang-kadang cirit-birit bermula. Kadang-kadang hiccups berkembang. Obesari tunggal atau usus halus diperhatikan;

Manifestasi imun: anafilaksis berkembang secara sporadis;

Lesi lapisan subkutaneus dan permukaan kulit: selalunya mengembangkan hiperhidrosis atau gatal-gatal. Di samping itu, manifestasi kulit tempatan sering diperhatikan. Kadang-kadang ada eritema atau ruam. Erythema dengan pruritus, serta ruam terutamanya lulus selepas hari selepas pemindahan plaster;

Gangguan fungsi sistem kencing dan ginjal: kadang-kadang perhatikan kelewatan dalam membuang air kecil. Kesakitan tunggal dalam urea atau oliguria diperhatikan;

Luka sistemik: kadang-kadang perasaan sejuk atau bengkak berkembang;

Pelanggaran lain: dalam kes penggunaan tampalan yang berpanjangan, mungkin terdapat toleransi berhubung dengan dadah, dan sebagai tambahan bergantung kepada sifat mental dan fizikal. Gejala pengeluaran disebabkan oleh opioid (seperti muntah, gegaran, loya, cirit-birit dan perasaan kegelisahan) muncul akibat peralihan dari analgesik narkotik digunakan sebelum ini kepada Matrifen.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: overdosis dadah yang berkembang dalam bentuk memanjangkan kesan ubatnya - gejala seperti koma, perasaan perencatan dan penindasan aktiviti pernafasan dengan pernafasan berkala atau sianosis. Antara manifestasi lain - nada otot yang lemah, hipotermia dengan hipotensi, serta bradikardia. Tanda-tanda keracunan - perkembangan sedasi yang mendalam, miosis, ataxia, sawan, dan tambahan, penindasan fungsi pernafasan (ini adalah ciri utama).

Untuk menangani penindasan aktiviti pernafasan, langkah segera diperlukan, termasuk penyingkiran bantuan band, dan sebagai tambahan kesan lisan atau fizikal kepada mangsa. Selanjutnya, dia dikehendaki untuk mentadbir bahan yang dipanggil naloxone, yang merupakan antagonis opiates khusus.

Orang dewasa perlu memasukkan 0.4-2 mg naloxone hydrochloride secara intravena. Jika ada apa-apa keperluan, bahagian ini diperkenalkan selepas setiap 2-3 minit, atau sebaliknya dibawa suntikan berterusan 2 mg dadah, yang dicairkan dalam 0.9% natrium klorida (500 ml) atau 5% larutan dextrose (isipadu 0.004 mg / ml). Kelajuan suntikan berterusan mestilah dilaraskan, dengan mengambil kira sebelum ini dilakukan oleh bolus infusi, dan tindak balas yang terjejas.

Sekiranya tidak boleh melakukan suntikan IV, dibenarkan untuk mentadbir agen n / c atau dengan cara / m. Apabila naloxone ditadbir oleh kaedah tersebut, permulaan kesannya akan diperlahankan berbanding suntikan intravena. Tetapi pada masa yang sama, IM memanjangkan masa pendedahan kepada ubat.

Penindasan fungsi pernafasan akibat mabuk dengan fentanyl mungkin bertahan lebih lama daripada naloxone. Apabila mengeluarkan kesan narkotika, sakit akut boleh meningkat, dan sebagai tambahan kepada ini, pembebasan catecholamine bermula. Sangat penting untuk melakukan rawatan intensif yang betul, jika keperluan seperti itu timbul.

Dengan tekanan yang ketara (tahan lama), perlu mengambil kira hipovolemia, dan memantau kesihatan dengan menyuntikkan jumlah cecair yang diperlukan secara parenterally.

Interaksi dengan ubat lain

Permohonan digabungkan dengan lain CNS depressants fungsi (di sini termasuk penenang, sedatif dan ubat-ubatan hipnosis, opioid, anestetik sistemik, penenang otot, sedatif jenis antihistamin dan phenothiazine dengan alkohol), pembangunan mungkin tambahan kesan sedatif. Di samping itu, hipotensi dengan hypoventilation boleh berlaku, serta penenang dalam atau keadaan koma. Oleh itu, semasa menggunakan di atas diterangkan PM Matrifenom perlu untuk sentiasa memantau keadaan pesakit.

Fentanyl adalah bahan yang mempunyai tahap pelepasan yang tinggi. Ia cepat dan dalam jumlah besar tertakluk kepada metabolisme (terutamanya dengan penyertaan hemoprotein CYP3A4).

Apabila menggabungkan bentuk Transdermal fentanyl dadah menghalang aktiviti elemen CYP3A4 (di kalangan mereka ketoconazole, voriconazole dan fluconazole, ritonavir, dan di samping itu, itraconazole, clarithromycin, diltiazem dengan troleandomycin, nefazodone amiodarone dan nelfinavir verapamil) tahap plasma bahan aktif Matrifena boleh meningkat. Oleh kerana itu, kesan ubat dadah dapat dikurangkan atau dipanjangkan. Juga tindak balas yang sama boleh mempamerkan kesan sampingan yang boleh menyebabkan perencatan aktiviti pernafasan di tahap yang berat. Dalam kes-kes seperti itu, ia adalah perlu untuk menyediakan penjagaan yang terbaik, dan berhati-hati memantau keadaan orang itu. Adalah dilarang untuk menggabungkan ubat-ubatan ini jika anda tidak dapat menyediakan pemantauan yang teliti berterusan pesakit.

Patch transdermal dilarang untuk melantik kepada orang yang memerlukan aplikasi MAOI secara serentak. Terdapat bukti bahawa MAOIs memotivasi kesan-kesan opiates, terutama pada orang-orang dengan kegagalan jantung. Oleh kerana itu, dilarang menggunakan fentanyl selama 2 minggu setelah penghapusan terapi dengan penggunaan MAOI.

Dilarang untuk menggabungkan Matryfen dengan nalbupin dan buprenorphine, serta pentazosin. Bahan-bahan ini bertindak sebagai antagonis sebahagian daripada kesan dadah individu (seperti analgesia) dan boleh membawa kepada kemunculan gejala pengeluaran pada orang yang kecanduan opiates.

[6]

Syarat penyimpanan

Matrifen dikehendaki untuk tidak dijangkau oleh kanak-kanak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[7]

Jangka hayat

Matryfen dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pembuatan plaster perubatan.