Methylprednisolone

Methylprednisolone adalah glucocorticosteroid sintetik yang digunakan secara meluas dalam amalan perubatan untuk merawat pelbagai keadaan keradangan dan alergi. Berikut adalah pencirian ringkas ubat ini:

1. Tindakan anti-radang: Methylprednisolone mempunyai kesan anti-radang yang kuat. Ia menghalang tindak balas keradangan dalam badan dengan menyekat sintesis dan pembebasan mediator keradangan.
2. Tindakan imunosupresif: Ubat boleh menindas sistem imun, yang sangat penting dalam rawatan penyakit autoimun seperti arthritis rheumatoid dan lupus erythematosus sistemik.
3. Reaksi alergi: Methylprednisolone berkesan dalam merawat tindak balas alahan seperti dermatitis alahan, asma, dan rhinitis alahan.
4. Petunjuk lain: Ubat juga boleh digunakan dalam rawatan penyakit organ-organ penglihatan, penyakit kulit, kanser dan patologi lain.
5. DosageForms: Methylprednisolone boleh didapati dalam pelbagai bentuk termasuk tablet, suntikan, titisan mata, salap dan krim kulit.
6. Kesan yang tidak diingini: Ubat boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan seperti hipertensi, hiperglikemia, osteoporosis, penurunan imuniti dan lain-lain. Oleh itu, ia harus digunakan di bawah pengawasan doktor.
7. Contraindications: Methylprednisolone tidak disyorkan dalam kehamilan, penyakit berjangkit, jangkitan kulat, ulser gastrik dan duodenal, dan tekanan darah tinggi.

Adalah penting untuk berunding dengan doktor anda sebelum memulakan methylprednisolone untuk menilai tanda-tanda penggunaan, dos, dan kesan sampingan yang mungkin.

Petunjuk Methylprednisolone

1. Penyakit bersama keradangan: arthritis rheumatoid, osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan penyakit bersama keradangan lain.
2. AlergicDiseases: Rhinitis alahan, dermatitis alahan, asma alahan dan reaksi alergi terhadap ubat-ubatan.
3. Kolagenos: lupus erythematosus sistemik, dermatomyositis, sklerosis sistemik dan kolagenosis lain.
4. Penyakit kulit: dermatitis, psoriasis, ekzema dan proses keradangan kulit yang lain.
5. Penyakit pernafasan: asma bronkial, bronkitis obstruktif dan penyakit pernafasan lain dengan asas alahan atau keradangan.
6. Penyakit onkologi: Rawatan tumor, terutamanya leukemia, limfoma, myeloma dan tumor malignan yang lain.
7. Transplantasi organ: pencegahan dan rawatan penolakan rasuah.
8. Penyakit Autoimun: Rawatan penyakit seperti penyakit Crohn, sarcoidosis dan penyakit autoimun yang lain.

Borang pelepasan

1. Tablet lisan: Ini adalah bentuk methylprednisolone yang paling biasa digunakan, mudah untuk rawatan jangka panjang di rumah. Tablet mungkin mempunyai dos yang berbeza dari bahan aktif.
2. Penyelesaian untuk suntikan: Digunakan untuk tindakan pesat dalam keadaan akut, termasuk kecemasan. Penyelesaian ini boleh dimaksudkan untuk pentadbiran intramuskular (v/m) dan intravena (v/v).
3. Lyophilizate untuk penyediaan penyelesaian untuk suntikan: Serbuk dari mana penyelesaian disediakan untuk pentadbiran intramuskular atau intravena. Ia digunakan dalam tetapan hospital untuk dos yang tepat dan untuk pelarasan dos individu jika perlu.
4. Penggantungan untuk suntikan: Suntikan penggantungan memberikan tempoh tindakan yang lebih lama dari ubat, yang mungkin lebih baik untuk beberapa keadaan rawatan.

Farmakodinamik

1. Tindakan anti-radang:

   • Methylprednisolone menekan keradangan dengan menghalang pengeluaran prostaglandin dan mediator keradangan lain seperti leukotrien dan sitokin. Ia juga menghalang penghijrahan leukosit ke kawasan keradangan, mengurangkan fagositosis dan pembebasan mediator keradangan.

2. Tindakan Imunosupresif:

   • Methylprednisolone menindas sistem imun badan dengan mengurangkan aktiviti limfosit, monosit, makrofaj dan sel-sel lain yang bertanggungjawab terhadap tindak balas imun. Harta ini menjadikannya berguna dalam rawatan penyakit autoimun seperti arthritis rheumatoid dan lupus erythematosus sistemik, serta dalam transplantologi untuk mencegah penolakan pemindahan.

3. Tindakan anti-alahan:

   • Methylprednisolone mengurangkan pengeluaran mediator alahan seperti histamin dan menindas tindak balas badan terhadap alergen. Ini menjadikannya rawatan yang berkesan untuk tindak balas alahan serta asma dan rhinitis alahan.

4. Kesan metabolik:

   • Methylprednisolone boleh menyebabkan beberapa kesan metabolik seperti peningkatan glukoneogenesis dan glikogenolisis, yang boleh menyebabkan hiperglikemia. Ia juga boleh menyebabkan natrium dan pengekalan air di dalam badan, menurun sintesis kolagen dan peningkatan kebolehtelapan kalsium membran.

5. Kesan lain:

   • Methylprednisolone juga boleh menjejaskan banyak sistem badan lain, termasuk sistem endokrin, kardiovaskular, gastrousus, dan saraf.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Methylprednisolone biasanya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Penyerapan mungkin ditangguhkan apabila diambil dengan makanan.
2. Pengagihan: Ia diedarkan dengan baik di dalam badan dan boleh menembusi banyak halangan, termasuk halangan plasma-otak. Ia mengikat protein plasma ke tahap yang berbeza-beza, yang mungkin berbeza-beza bergantung kepada kepekatan dadah.
3. Metabolisme: Methylprednisolone dimetabolisme dalam hati untuk membentuk metabolit aktif dan tidak aktif, yang kemudiannya boleh dikeluarkan oleh buah pinggang atau melalui hempedu.
4. Pengekstrakan: Ia dikeluarkan terutamanya melalui buah pinggang sebagai metabolit. Sebahagian kecil dikeluarkan melalui hempedu.
5. Half-Life: Separuh hayat methylprednisolone adalah kira-kira 2-3 jam, yang bermaksud bahawa kesannya hilang dengan cepat selepas pemberhentian.
6. Metabolisme Bahan: Methylprednisolone boleh menjejaskan metabolisme ubat-ubatan lain, terutama yang dimetabolisme di hati melalui cytochrome P450.

Dos dan pentadbiran

Tablet lisan

• Dos: Dos permulaan untuk orang dewasa biasanya 4 mg hingga 48 mg sehari bergantung kepada penyakit tertentu. Dos boleh diselaraskan oleh doktor bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan.
• Penggunaan: Tablet harus diambil dengan makanan atau susu untuk meminimumkan kerengsaan perut. Dos boleh dibahagikan kepada beberapa hidangan sepanjang hari, bergantung kepada cadangan doktor.

Penyelesaian untuk suntikan dan lyophilizate untuk penyediaan penyelesaian

• Pentadbiran intravena (IV) dan intramuskular (IM): dos dan kekerapan pentadbiran akan ditentukan oleh doktor bergantung kepada keadaan. Keadaan akut mungkin memerlukan satu dos yang tinggi; Keadaan kronik mungkin memerlukan dos yang lebih rendah.
• Penggunaan: Pentadbiran intravena perlu dilakukan dengan perlahan. Suntikan V/M ditadbir ke dalam tisu otot yang mendalam.

Penggantungan untuk suntikan

• Penggunaan intramuskular: Penggantungan menyediakan tempoh tindakan yang lebih lama. Dos ditentukan secara individu.

Arahan khas

• Untuk mengelakkan "sindrom pengeluaran", rawatan jangka panjang dengan methylprednisolone perlu diselesaikan dengan pengurangan secara beransur-ansur dalam dos.
• Dengan penggunaan jangka panjang, pemantauan kesihatan tulang, paras gula darah, tekanan darah dan fungsi adrenal diperlukan.
• Penggunaan glucocorticoids boleh meningkatkan risiko jangkitan, terutamanya dengan dos yang tinggi atau terapi berpanjangan.

Gunakan Methylprednisolone semasa kehamilan

Apabila menggunakan methylprednisolone semasa kehamilan, doktor harus menilai manfaat penggunaannya berbanding dengan potensi risiko kepada janin dan ibu. Keputusan untuk menggunakan methylprednisolone semasa kehamilan harus individu dan berdasarkan analisis yang teliti terhadap semua faktor, termasuk keadaan ibu dan janin, serta terapi alternatif yang mungkin.

Ia biasanya lebih baik untuk meminimumkan penggunaan glucocorticosteroids kepada minimum yang diperlukan semasa kehamilan, terutamanya pada peringkat awal kehamilan apabila organogenesis janin paling aktif. Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, methylprednisolone boleh ditetapkan oleh doktor untuk rawatan keadaan yang serius pada ibu yang mungkin menimbulkan ancaman kepada kesihatan atau kehidupannya.

Contraindications

1. Jangkitan kulat: Penggunaan methylprednisolone boleh mencetuskan pertumbuhan jangkitan kulat. Oleh itu, ia tidak boleh digunakan dengan kehadiran jangkitan kulat tanpa preskripsi doktor.
2. Jangkitan virus: Methylprednisolone boleh menekan sistem imun, menjadikan tubuh lebih terdedah kepada jangkitan virus. Penggunaan methylprednisolone boleh membuat jangkitan virus seperti herpes atau cacar air lebih buruk atau tersebar.
3. Tuberkulosis: Glucocorticosteroids, termasuk methylprednisolone, boleh menutupi gejala tuberkulosis dan memburukkan lagi kursus. Oleh itu, penggunaan methylprednisolone boleh dikontraindikasikan pada pesakit dengan tuberkulosis aktif atau ujian tuberculin positif.
4. Jangkitan kulat sistemik: Methylprednisolone dikontraindikasikan pada pesakit dengan jangkitan kulat sistemik seperti coccidiomycosis dan histoplasmosis kerana ia boleh menggalakkan penyebaran mereka dan memburukkan lagi jangkitan.
5. Hipertensi arteri yang tidak terkawal: Penggunaan methylprednisolone boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, oleh itu penggunaannya boleh dikontraindikasikan pada pesakit dengan hipertensi arteri yang tidak terkawal.
6. Gangguan Mental: Methylprednisolone boleh memburukkan lagi atau menyebabkan gangguan psikiatri seperti kemurungan, pencerobohan, atau kebimbangan, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kecenderungan untuk keadaan ini.
7. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan methylprednisolone semasa kehamilan mungkin dikontraindikasikan disebabkan oleh potensi kesan buruk pada janin. Sekiranya digunakan semasa penyusuan susu ibu diperlukan, wanita harus berunding dengan doktor.

Kesan sampingan Methylprednisolone

1. Peningkatan tekanan darah: Methylprednisolone boleh meningkatkan tekanan darah, yang sangat penting bagi pesakit dengan hipertensi.
2. Hyperglycemia: Ubat ini boleh meningkatkan tahap glukosa darah, yang boleh menjadi masalah bagi orang yang menghidap diabetes.
3. Osteoporosis: Penggunaan jangka panjang glucocorticosteroids boleh menyebabkan osteoporosis, meningkatkan risiko patah tulang.
4. Immunosupresi: Methylprednisolone menindas sistem imun, yang boleh meningkatkan risiko jangkitan dan kelewatan penyembuhan luka.
5. Perubahan Berat: Methylprednisolone boleh menyebabkan perubahan berat badan, termasuk kenaikan berat badan atau kehilangan, di sesetengah orang.
6. Perubahan Mood: Glucocorticosteroids boleh menyebabkan kesan sampingan mental seperti kerengsaan, insomnia, kemurungan, atau euforia.
7. Masalah gastrointestinal: Penggunaan jangka panjang methylprednisolone boleh menyebabkan ulser perut, pendarahan dari saluran gastrousus, atau masalah lain.
8. Peningkatan risiko katarak: Penggunaan glucocorticosteroid yang berpanjangan boleh meningkatkan risiko katarak.

Berlebihan

1. Kesan yang meningkat: Kesan sampingan yang sedia ada dari metilprednisolone seperti hiperglikemia (gula darah tinggi), peningkatan tekanan darah, natrium dan pengekalan air dalam badan, osteoporosis, glucocorticoid disebabkan hipertensi, penurunan imuniti dan lain-lain dapat ditingkatkan.
2. Hyperglycemia: Satu overdosis methylprednisolone boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam paras glukosa darah (hiperglikemia), yang sangat berbahaya bagi orang dengan atau terdedah kepada diabetes.
3. Hipertensi: Peningkatan tekanan darah mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan krisis tobypertensive atau komplikasi kardiovaskular yang lain.
4. Gangguan elektrolit: Overdosis boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit, termasuk pengekalan natrium dan air di dalam badan dan peningkatan perkumuhan kalium dan kalsium.
5. Kesan sampingan lain: Kesan sampingan lain seperti penurunan imuniti, kenaikan berat badan, masalah gastrousus, hipotiroidisme, myopathies, dan lain-lain adalah mungkin.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat yang meningkatkan hiperglikemia: Methylprednisolone boleh meningkatkan tahap glukosa darah. Gunakan dengan ubat-ubatan lain seperti glucocorticosteroids, diuretik, hormon tiroid atau persediaan gula boleh meningkatkan kesan ini.
2. Dadah yang meningkatkan risiko penyakit ulser peptik: methylprednisolone boleh meningkatkan risiko penyakit ulser peptik. Gunakan dengan NSAID tertentu (mis. Aspirin, ibuprofen), antikoagulan (mis. Warfarin) atau kortikosteroid boleh meningkatkan risiko ini.
3. Ubat yang meningkatkan risiko jangkitan: Methylprednisolone boleh meningkatkan risiko jangkitan. Gunakan dengan ubat atau ubat imunosupresif lain yang menindas sistem imun (mis. Cyclosporine) boleh meningkatkan kesan ini.
4. Dadah yang meningkatkan risiko osteoporosis: Penggunaan jangka panjang methylprednisolone boleh menyebabkan osteoporosis. Gunakan dengan ubat-ubatan lain seperti anticonvulsants atau ubat-ubatan yang mengandungi kalsium boleh meningkatkan risiko ini.
5. Ubat yang mempengaruhi keseimbangan elektrolit: Methylprednisolone boleh menyebabkan pengekalan natrium dan air di dalam badan. Gunakan dengan ubat-ubatan lain seperti diuretik atau ubat-ubatan yang mengandungi kalium boleh mengubah keseimbangan elektrolit.
6. Dadah yang mempengaruhi status hormon: Methylprednisolone boleh menjejaskan fungsi hipotalamus dan kelenjar pituitari. Gunakan dengan ubat-ubatan lain, seperti ubat antiepileptik atau persiapan hormon, boleh menyebabkan gangguan dalam keseimbangan hormon.