Mezonex

Mezonex adalah ubat antimikroba sistemik. Termasuk dalam kategori karbapenem.

Petunjuk Makam itu

Ia digunakan untuk luka infeksi yang dipicu oleh aktiviti satu atau beberapa mikrob yang sensitif terhadap ubat tersebut:

• lesi yang menjejaskan bahagian bawah saluran pernafasan (radang paru-paru, di antaranya juga bentuk nosokomial);
• lesi sistem kencing;
• jangkitan di bahagian abdomen;
• gangguan ginekologi, termasuk endometritis dan lesi pelvik;
• mempunyai kerosakan yang tidak rumit ke lapisan subkutaneus dan epidermis (juga gangguan yang sama berlaku dengan komplikasi);
• meningitis atau septikemia yang mempunyai sifat bakteria;
• prosedur empirikal dalam kes kecurigaan jangkitan genesis bakteria pada orang dewasa dengan kejang demam semasa neutropenia.

[1], [2], [3],

Borang pelepasan

Pembebasan unsur farmaseutikal berlaku dalam lyophilisate untuk penyediaan cecair suntikan, 0.5 atau 1 g bahan di dalam botol. Dalam pek - 1 botol yang serupa.

Farmakodinamik

Meropenem dianggap sebagai antibiotik subkumpulan karbapenem; tahan kepada hidropen manusia-1. Diperkenalkan oleh kaedah parenteral. Ia mempunyai kesan bakteria, yang mempengaruhi pengikatan membran sel-sel bakteria.

Bahan mudah melepasi membran sel-sel bakteria, mempunyai kestabilan yang sangat tinggi terhadap kebanyakan laktamase, serta pertalian penting untuk protein yang menjalankan sintesis penisilin (unsur PBS). Semua ini menerangkan aktiviti bakterisida meropenem yang signifikan berhubung dengan pelbagai jenis anaerobes patogen dengan aerob.

Nilai bakteria biasanya 1-2 kali penunjuk bacteriostatic meropenem (kecuali Listeria, monocytogenes, yang berkaitan dengannya kesan maut tidak berkembang).

Apabila melakukan ujian in vitro, dan dengan itu di vivo, ditentukan bahawa meropenem mempunyai kesan selepas antibiotik.

Pelbagai terapi antibakteria yang didaftarkan secara in vitro mengandungi sejumlah besar gram (-) dan gram (+) mikro klinikal yang penting secara klinikal, dan pada masa yang sama, anaerobes dan aerobes patogenik.

Farmakokinetik

Selepas suntikan intravena selama setengah jam untuk ubat pertama kepada orang yang sihat, plasma Cmax diperhatikan, iaitu kira-kira 23 μg / ml (dengan sebahagian daripada 0.5 g), serta 49 μg / ml (pada dos 1 g). Akan tetapi pengikatan farmakokinetik yang sama di antara nilai-nilai AUC, Cmax dan saiz bahagian yang digunakan tidak dikesan. Di samping itu, terdapat penurunan tahap kelulusan dari tanda 287 hingga 205 l / min, apabila dos ubat meningkat dari 0.25 g kepada 2 g.

Suntikan suntikan bolus dengan bahagian 1 g untuk 2, 3, dan 5 minit kepada orang yang sihat membawa nilai plasma Cmax kira-kira 110, 91, dan 94 mcg / ml.

Pentadbiran bolus intravena dos ubat 1 dalam tempoh 5 minit kepada orang yang sihat membawa kepada pembangunan nilai Cmax plasma kira-kira 52 μg / ml (dos 0.5 g), serta 112 μg / ml (1 g dos).

Selepas 6 jam dari saat memohon 0.5 g Mezonex, penunjuk plasma meropenem dikurangkan kepada 1 μg / ml atau lebih rendah.

Selepas menggunakan pelbagai dos dengan selang 8 jam, pengumpulan meropenem tidak diperhatikan pada orang dengan aktiviti buah pinggang yang sihat.

Dalam individu yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat, separuh hayat adalah kira-kira jam 1. Sintesis intlasma dengan protein adalah kira-kira 2%.

Kira-kira 70% daripada dos yang dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing selama 12 jam. Penghapusan bahan seterusnya dengan air kencing boleh diabaikan.

Nilai-nilai meropenem dalam air kencing, yang melebihi tanda 10 μg / ml, dikekalkan pada tahap ini dalam masa 5 jam (jika dos sebanyak 0.5 g telah diperkenalkan). Dalam kes penggunaan 0.5 g ubat dengan 8 jam atau 1 g dengan selang 6 jam, pengumpulan meropenem di dalam air kencing dan plasma darah tidak diperhatikan.

Mezonex dapat menembusi sebahagian besar tisu dengan cecair (antara mereka, cecair serebrospinal pada orang dengan meningitis asal bakteria), mencapai ketinggian melebihi yang diperlukan untuk menindas kebanyakan mikroba.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini perlu digunakan dalam bentuk suntikan bolus (suntikan berlangsung sekurang-kurangnya 5 minit) atau selepas suntikan intravena, berlangsung 15-30 minit.

Apabila melakukan sapu bolus jenis intravena, penyediaan preliminarily dicairkan dengan cecair suntikan khas sifat steril (5 ml per 0.25 g meropenem) untuk mendapatkan kepekatan bahan yang 50 mg / ml.

Sekiranya suntikan intravena, ubat ini diencerkan dengan cecair steril untuk suntikan atau dengan cecair fisiologi kepada jumlah 50-200 ml.

Cecair infusi berikut sesuai untuk pembiakan Mezonex:

• 0.9% infus NaCl;
• Cecair glukosa 5% atau 10%;
• Cecair glukosa 5% bersama-sama dengan 0.02% natrium bikarbonat;
• 0.9% NaCl dengan cecair glukosa 5%;
• Cecair glukosa 5% dengan NaCl 0.225%;
• Cecair glukosa 5% bersama-sama dengan 0.15% infusi kalium klorida;
• 2.5%, serta penyelesaian mannitol 10% untuk suntikan intravena.

Dadah di dalam cecair tersebut larut sepenuhnya, tanpa membentuk endapan.

Bahagian dos dan tempoh kitaran rawatan untuk orang dewasa dipilih, dengan mengambil kira keadaan manusia dan jenis keterukan lesi.

Antara bahagian ubat-ubatan harian yang disyorkan:

• disertai dengan komplikasi sistem kencing - 0.5 g dengan selang waktu 8 jam;
• lesi epidermis dengan lapisan subkutaneus (dengan atau tanpa komplikasi) - 0.5 g dengan selang 8 jam;
• jangkitan ginekologi (di antara mereka lesi organ pelvik) - 0.5 g bahan dengan selang 8 jam;
• luka di bahagian bawah saluran pernafasan - 0.5 g dengan selang 8 jam (dengan pneumonia nosokomial, dos adalah 1 g);
• lesi zon perut (dengan komplikasi) atau septikemia - 1 g ubat dengan pemeliharaan selang 8-jam;
• meningitis - 2 g ubat dengan pemeliharaan selang 8 jam.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang.

Bagi orang yang mempunyai tahap QC di bawah 51 ml / min, saiz bahagian dikurangkan dengan cara ini:

• QC, yang membentuk ≥51st ml per minit - 1 suntikan adalah 0.5-1 g (selang 8 jam diperlukan);
• QC dalam lingkungan 26-50 ml per minit - 1 suntikan adalah 0.5 g (dengan selang 12 jam);
• QC dalam lingkungan 10-25 ml dalam 60 saat - suntikan 1 bersamaan dengan 0.25 g (dengan selang 12 jam);
• Nilai QC <10 ml selama 1 minit; suntikan adalah 0.25 g (dengan selang 24 jam).

Mezonex boleh diekskresikan semasa hemodialisis. Jika perlu, penggunaan ubat yang berpanjangan haruslah 1 kali ganda bahagian (dipilih, dengan mengambil kira keamatan dan bentuk lesi yang terbentuk) untuk memohon selepas selesai sesi hemodialisis - untuk memulihkan paras ubat plasma yang terapeutik berkesan.

Pengalaman dengan penggunaan ubat pada individu yang menerima dialisis peritoneal, tidak hadir.

Digunakan untuk orang tua.

Orang tua yang mempunyai masalah dalam aktiviti buah pinggang atau nombor QC di atas 51 ml / min perlu menyesuaikan dos ubat.

Cara penggunaan dan dos dalam kanak-kanak.

Kanak-kanak sehingga usia 12 tahun diperlukan untuk menyuntik 10-20 mg / kg unsur farmaseutikal dengan panjang 8 jam (memandangkan kerumitan lesi dan keadaan kanak-kanak, dan dengan sensitivitinya terhadap mikrob patogen).

Dos yang disyorkan harian dadah:

• lesi sistem kencing, yang berlaku dengan komplikasi - 10 mg / kg dengan tempoh masa 8 jam;
• luka pada tisu subkutaneus dan epidermis (tanpa komplikasi) atau bahagian bawah sistem pernafasan (pneumonia) - 10-20 mg / kg komponen dengan panjang 8 jam;
• jangkitan zon intra-perut (dengan komplikasi) - 20 mg / kg ubat dengan selang selama 8 jam;
• meningitis - 40 mg / kg ubat (selang masa adalah 8 jam).

Kanak-kanak yang beratnya lebih daripada 50 kg dikehendaki menetapkan dos bahagian dewasa.

[5]

Gunakan Makam itu semasa kehamilan

Tiada maklumat mengenai keselamatan pengenalan Mezoneks semasa mengandung. Ujian haiwan menunjukkan bahawa tiada kesan sampingan pada janin. Ubat ini ditetapkan kepada wanita hamil, selagi manfaatnya lebih tinggi daripada risiko akibat negatif bagi janin. Gunakan ubat hanya di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Di dalam susu pada haiwan terdapat kadar ubat yang sangat rendah. Menetapkannya kepada wanita menyusu hanya dibenarkan dalam kes di mana faedah penggunaannya lebih tinggi daripada risiko kepada bayi. Adalah disyorkan untuk menolak penyusuan susu semasa terapi.

Contraindications

Penggunaan kontraindikasi pada orang yang tidak bertoleransi terhadap antibiotik β-laktam.

Kesan sampingan Makam itu

Antara kesan sampingan:

• manifestasi setempat selepas suntikan i / v: throbophlebitis, keradangan atau kesakitan;
• luka epidermis: gatal-gatal, ruam, atau urtikaria;
• gangguan yang menjejaskan saluran gastrousus: loya, hepatitis, sakit perut, cirit-birit dan muntah-muntah;
• gangguan sistem darah: trombositosit boleh sembuh, dan sebagai tambahan, neutropenia atau thrombocythemia dengan eosinofilia. Pesakit individu boleh menghasilkan tindak balas ujian Coombs positif atau tidak langsung. Terdapat laporan pengurangan separa dalam pembentukan thromboplastin;
• masalah dengan hati yang aktif: peningkatan serum dalam nilai serum bilirubin, alkali fosfatase, transaminase, serta dehidrogenase susu;
• lesi yang memberi kesan kepada sistem kardiovaskular: bradikardia, HF, infark miokard, takikardia atau embolisme paru;
• gangguan sistem saraf pusat: paresthesia, sawan, bersama-sama dengan sakit kepala yang teruk, kemurungan dan perasaan keseronokan;
• kerosakan buah pinggang: hematuria atau disuria;
• Manifestasi lain: candidiasis thrush atau oral.

[4]

Berlebihan

Keracunan Mezonex sering berkembang pada individu yang mempunyai masalah yang berkaitan dengan fungsi buah pinggang. Antara manifestasi - dyspnea, ataxia dan sawan.

Sekiranya berlebihan, langkah simptomatik diambil. Pada orang yang mengalami masalah buah pinggang terjejas, hemodialisis boleh mengeluarkan meropenem dengan unsur-unsur metaboliknya.

Interaksi dengan ubat lain

Ia adalah perlu untuk mentadbir ubat dengan sangat berhati-hati dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang mempunyai nefrotoxicity yang berpotensi.

Probenecid bertindak sebagai pesaing kepada unsur meropenem berhubung dengan perkumuhan tubular, sebagai akibatnya ia meningkatkan perkumuhan melalui buah pinggang, pada masa yang sama memanjangkan separuh hayat bahan tersebut dan meningkatkan ketinggian plasmanya. Kerana intensiti dan tempoh kesan ubat yang digunakan oleh Mezonex, yang dosis tanpa penggunaan probenecid, adalah sama, bahan ubat ini tidak boleh digabungkan.

Ubat ini mengurangkan penanda serum asid valproic.

Ubat ini boleh dicampurkan dengan penyelesaian yang mengandungi bahan ubat lain.

[6], [7]

Syarat penyimpanan

Mezonex dalam bentuk lyophilisate kering mesti disimpan di tempat yang sama sekali ditutup kepada kanak-kanak kecil. Tanda suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C

Jangka hayat

Mezonex boleh ditadbir untuk tempoh 24 bulan dari masa ejen terapeutik dihasilkan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Jangan berikan kepada bayi sehingga umur 3 bulan.

Analog

Analogi ubat adalah bahan Demopenem, Meronem, Romain dengan Europenem, Merocef dengan Invanz dan Meropenem dengan Inemplus. Di samping itu, Sinerpen, Lastin, Meromak dengan Mepenam, Prep, dengan Merobocid, Tien, dan Meromek dengan Ronem dan Merospin.