Nebicor

Nebicor ialah penyekat α- dan β-adrenergik.

Petunjuk Nebicora

Ia digunakan untuk menurunkan tekanan darah tinggi yang berlebihan (sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain), dan juga untuk merawat angina pectoris dan penyakit jantung koronari.

Borang pelepasan

Bahan ini dikeluarkan dalam tablet dengan jumlah 5 mg. Di dalam pek lepuh terdapat 10 tablet sedemikian. Dalam kotak tu ada 3 pinggan.

Farmakodinamik

Ubat ini secara selektif menyekat aktiviti β1-adrenoreceptors, dan juga memodulasi pengikatan faktor santai yang berasal dari endothelium (NO). Penurunan tekanan darah berlaku disebabkan oleh penurunan nilai OPSS dan CBV, serta output jantung, dan sebagai tambahan, disebabkan oleh kelembapan dalam pembentukan renin dan kehilangan separa sensitiviti oleh baroreseptor. Kesan antihipertensi sering muncul selepas 7-14 hari, dengan penstabilan lengkap selama 1 bulan.

Ubat ini mengurangkan kadar denyutan jantung semasa senaman dan berehat, serta tekanan darah diastolik ventrikel kiri. Ia juga memperbaiki keadaan pengisian jantung diastolik, mengurangkan keperluan miokardium untuk oksigen (kesan antiangina) dan mengurangkan berat miokardium (sebanyak 9.7%) bersama-sama dengan indeks jisimnya (sebanyak 5.1%). Maklumat yang diperolehi semasa pemantauan harian menunjukkan bahawa Nebikor mempunyai kesan positif ke atas nilai-nilai irama tekanan darah harian (kedua-dua individu dengan penunjuk yang sihat dan pada mereka yang mempunyai gangguan).

Tidak mempunyai kesan negatif terhadap proses metabolisme lipid.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap pada kadar yang tinggi. Nilai bioavailabiliti pada orang yang mempunyai kadar proses metabolik yang tinggi (dengan kesan pas hati pertama) adalah 12%. Pada masa yang sama, pada orang yang mempunyai kadar metabolisme yang rendah, penunjuk ini hampir lengkap.

Sintesis protein dalam plasma adalah 98%. Nilai keseimbangan pada orang yang mempunyai metabolisme cepat diperhatikan selepas 24 jam, dan separuh hayat adalah kira-kira 10 jam; dengan metabolisme yang perlahan, separuh hayat adalah 3-5 kali lebih lama.

Transformasi berlaku melalui proses hidroksilasi aromatik dan alisiklik; sebahagian daripada bahan mengalami N-dealkylation. Derivatif amino dan hidroksi yang terhasil masuk ke dalam konjugasi dengan asid glukuronik, selepas itu ia dirembeskan dalam bentuk N- dan O-glukuronida.

Separuh hayat hidroksimetabolit pada individu yang mempunyai kadar metabolisme yang tinggi adalah secara purata 24 jam, manakala pada individu yang mempunyai kadar metabolisme yang rendah ia adalah dua kali lebih lama.

Perkumuhan dadah dilakukan melalui buah pinggang (40%) dan usus (60%). Bahan tersebut melalui BBB dan dikumuhkan bersama susu ibu.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan, pada masa yang sama hari; tablet tidak dikunyah, tetapi ditelan dengan air kosong. Ia diambil bersama atau selepas makan. Dosnya ialah 5 mg sekali sehari.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang, serta orang yang berumur lebih dari 65 tahun, harus mengambil 2.5 mg ubat setiap hari.

Ia dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 10 mg Nebicor setiap hari.

Gunakan Nebicora semasa kehamilan

Penggunaan ubat semasa mengandung hanya dibenarkan jika terdapat tanda-tanda perubatan yang ketat.

Semasa tempoh terapi, anda harus menahan diri daripada menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi terhadap komponen ubat;
• bradikardia sinus (nilai di bawah 45-50 denyutan/minit);
• SSSU;
• penurunan tekanan darah;
• kejutan kardiogenik;
• AV blok 2-3 darjah;
• kegagalan jantung yang teruk refraktori kepada terapi;
• gangguan proses aliran darah periferi;
• blok sinoatrial;
• masalah dengan fungsi hati;
• bronkospasme atau asma bronkial.

Kesan sampingan Nebicora

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kemunculan pelbagai kesan sampingan:

• gangguan yang menjejaskan fungsi sistem saraf dan organ deria: pening, paresthesia, rasa lemah dan keletihan, serta sakit kepala sering muncul. Kadangkala, mimpi ngeri berlaku atau kemurungan berkembang. Kerosakan penglihatan sementara adalah mungkin;
• gangguan gastrousus: kadang-kadang sembelit, cirit-birit, muntah, kembung perut atau loya muncul;
• masalah dengan fungsi sistem kardiovaskular dan proses hemostasis dengan hematopoiesis: blok AV, bentuk gejala bradikardia, kegagalan jantung, penurunan tekanan darah dan pemburukan klaudikasi sekejap;
• tanda-tanda lain: manifestasi pada epidermis dan kekejangan bronkial.

[ 1 ]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: tekanan darah menurun, bradikardia, kegagalan jantung yang teruk, dan kekejangan bronkial.

Untuk menghapuskan gangguan, lavage gastrik dilakukan, julap dan karbon diaktifkan ditetapkan. Pengudaraan buatan dan atropin juga boleh diberikan (dalam kes peningkatan vagotonia atau bradikardia), serta pengganti plasma atau plasma; jika perlu, katekolamin digunakan.

Untuk mengatasi kesan penyekatan β-adrenergik, isoprenalin hidroklorida diberikan (secara intravena, pada kadar yang rendah, dengan dos awal 5 mcg/minit sehingga hasil yang diingini dicapai) dan dobutamin (dos awal 2.5 mcg/minit). Sekiranya penambahbaikan tidak berlaku, glukagon digunakan (suntikan intravena 50-100 mcg/kg, dan kemudian diulang selepas 60 minit - infusi 70 mcg/kg/jam).

Apabila blok AV berkembang, rangsangan jantung transvenous digunakan.

Interaksi dengan ubat lain

Dadah yang menyekat aktiviti saluran Ca mempotensiasi sekatan proses pengaliran AV.

Ubat antiarrhythmic kelas 1, serta amiodarone, memanjangkan tempoh pengaliran impuls pengujaan dalam atria.

Ejen anestetik (seperti cyclopropane, ethoxyethane dan trichloroethylene), barbiturat dengan trisiklik, dan derivatif fenotiazin meningkatkan kesan antihipertensi.

Nicardipine dengan cimetidine meningkatkan tahap plasma ubat.

Sympathomimetics menyamakan aktiviti terapeutik.

[ 2 ]

Syarat penyimpanan

Nebikor mesti disimpan pada suhu tidak melebihi 30°C.

[ 3 ]

Jangka hayat

Nebikor boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Nebicor tidak digunakan dalam pediatrik.

[ 4 ]

Analogi

Analog ubat adalah ubat Binelol, Nebilet dengan Nevotens, dan juga Nebivator dan Nebilong.