Nitroxoline

Nitroxoline adalah ubat antibakteria dan antijamur yang dimiliki oleh kelas quinoline. Ia digunakan secara meluas untuk rawatan dan pencegahan jangkitan saluran kencing (UTI) yang disebabkan oleh mikroorganisma yang mudah dijangkiti, serta rawatan prostatitis, epididymitis, dan jangkitan yang mempengaruhi buah pinggang dan pundi kencing. Nitroxoline berkesan terhadap pelbagai bakteria Gram-positif dan Gram-negatif, serta beberapa jenis kulat, termasuk Candida.

Mekanisme tindakan nitroksolin adalah perencatan sintesis DNA dalam sel mikrob, yang menyebabkan kematian mereka. Ubat ini mengganggu proses biosintesis dalam sel-sel mikroorganisma di beberapa peringkat, jadi ia tetap berkesan terhadap pelbagai patogen.

Nitroxoline biasanya ditetapkan sebagai tablet lisan. Dos yang disyorkan dan tempoh rawatan mungkin berbeza-beza bergantung kepada keterukan dan jenis jangkitan, serta umur dan keadaan pesakit. Ia diterima dengan baik oleh kebanyakan pesakit, tetapi seperti mana-mana ubat perubatan, ia boleh menyebabkan kesan sampingan seperti gangguan gastrousus atau tindak balas alahan.

Adalah penting untuk berunding dengan doktor anda sebelum memulakan nitroxoline, terutamanya jika anda mempunyai keadaan kronik atau mengambil ubat lain, untuk mengelakkan interaksi dan kesan sampingan yang tidak diingini.

Petunjuk Nitroxoline

1. Cystitis: Keradangan pundi kencing yang disebabkan oleh jangkitan. Nitroxoline boleh digunakan untuk merawat bentuk cystitis akut dan kronik.
2. Urethritis: Keradangan uretra, yang paling sering disebabkan oleh jangkitan. Nitroxoline mungkin berkesan dalam merawat urethritis yang berbeza.
3. Pyelonephritis: Keradangan sistem kelopak renal, biasanya disebabkan oleh jangkitan bakteria. Nitroxoline boleh disyorkan untuk rawatan pyelonephritis.
4. Pencegahan jangkitan saluran kencing berulang: Di sesetengah pesakit dengan jangkitan saluran kencing berulang, terutamanya cystitis berulang, nitroksolin boleh digunakan untuk mencegah keterukan berulang.
5. Rawatan jangkitan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadapnya: nitroxoline digunakan secara meluas untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadap tindakan antibakteria.

Borang pelepasan

Tablet Nitroxoline: Dos standard adalah 50 mg atau 100 mg nitroksolin setiap tablet. Dosis khusus dan tempoh rawatan ditentukan oleh doktor bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan, serta ciri-ciri individu pesakit.

Farmakodinamik

1. Perencatan sintesis DNA: Nitroxoline adalah terbitan 8-hydroxyquinoline, yang dapat menghalang sintesis DNA dalam mikroorganisma. Ini membawa kepada kemerosotan pertumbuhan dan pembiakan mereka.
2. Penembusan ke dalam sel-sel mikroorganisma: Nitroxoline dapat menembusi sel-sel mikroorganisma, di mana ia menimbulkan tindakan antimikrobnya, menghalang fungsi normal dan pembiakan mikrob.
3. Aktiviti terhadap bakteria: Nitroxoline berkesan terhadap pelbagai bakteria, termasuk bakteria Gram-positif dan Gram-negatif. Ia boleh digunakan dalam rawatan jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh flora bakteria.
4. Aktiviti terhadap kulat dan protozoa: Di samping itu, nitroxoline mempunyai aktiviti terhadap beberapa kulat dan protozoa, menjadikannya berguna untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh patogen ini.

Nitroxoline mempunyai aktiviti terhadap pelbagai bakteria, termasuk pelbagai jenis mikroorganisma gram positif dan gram-negatif, serta beberapa kulat dan protozoa. Berikut adalah beberapa bakteria yang nitroxoline aktif terhadap:

1. Bakteria Gram-positif:

   • Staphylococcus spp. (termasuk Staphylococcus aureus)
   • Streptococcus spp.
   • Enterococcus spp.
   • Corynebacterium spp.
   • Listeria spp.

2. Bakteria Gram-negatif:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella spp.
   • Proteus spp.
   • Enterobacter spp.
   • Citrobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Salmonella spp.
   • Shigella spp.
   • Haemophilus influenzae
   • Neisseria Gonorrhoeae
   • Neisseria meningitidis

3. Mikroorganisma lain:

   • Mycobacterium tuberculosis
   • Trichomonas vaginalis
   • Candida spp.

Ini bukan senarai lengkap semua mikroorganisma yang mana nitroxoline aktif, dan keberkesanan ubat mungkin berbeza-beza bergantung kepada rantau ini dan rintangan strain tempatan bakteria.

Nitroxoline adalah antibiotik yang pada asalnya digunakan untuk merawat jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh mikroorganisma seperti Escherichia coli. Mekanisme tindakannya melibatkan chelating (mengikat) Zn2+ dan Fe2+ ion dari matriks biofilm, yang menghalang pertumbuhan dan perkembangan bakteria. Nitroxolin mempunyai spektrum aktiviti antibakteria yang luas, termasuk aktiviti terhadap strain tahan karbapenem, dan boleh digunakan sebagai pilihan rawatan untuk jangkitan saluran kencing yang tidak rumit (Fuchs et al., 2022).

Di samping itu, kajian baru-baru ini telah menunjukkan potensi nitroksolin sebagai rawatan untuk kanser. Khususnya, ia didapati mendorong apoptosis dan menghalang pertumbuhan tumor prostat dalam vitro dan dalam vivo, yang bertindak melalui pengaktifan AMPK (kinase protein AMP yang diaktifkan), yang membawa kepada perencatan laluan isyarat mTOR-P70S6K dan menyebabkan penangkapan kitaran sel (Chang et al., 2015).

Nitroxoline juga telah menunjukkan aktiviti terhadap biofilm pseudomonas aeruginosa, menghalang pembentukan mereka dan mempromosikan pecahan mereka dengan besi dan zink ion, menjadikannya agen yang menjanjikan untuk mengawal jangkitan biofilm (Sobke et al., 2012).

Kajian-kajian ini menunjukkan bahawa nitroxolin bukan sahaja mempunyai antimikrob tetapi juga kesan antitumor, menjadikannya sasaran yang menarik untuk penyelidikan lanjut dalam pelbagai bidang perubatan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Nitroxoline biasanya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Penyerapannya berlaku di bahagian atas usus.
2. Pengagihan: Nitroxoline diedarkan dengan baik dalam tisu badan, termasuk buah pinggang, saluran kencing dan tisu lembut. Ia juga boleh menembusi halangan plasma dan darah-otak.
3. Metabolisme: Nitroxoline menjalani metabolisme yang minimum di hati. Kebanyakan ubat dikeluarkan dari badan dalam bentuk yang tidak berubah.
4. Pengekstrakan: Laluan utama perkumuhan nitroksolin dari badan adalah perkumuhan buah pinggang melalui penapisan di buah pinggang dan rembesan aktif di tiub proksimal dan distal. Jumlah kecil ubat juga dikeluarkan melalui hempedu.
5. Half-Life: Separuh hayat nitroksolin agak pendek, berlangsung lebih kurang 2-4 jam. Ini bermakna ubat biasanya diambil beberapa kali sehari untuk mengekalkan kepekatan yang mencukupi dalam darah untuk melawan jangkitan.
6. Mekanisme Tindakan: Nitroxoline adalah ubat antibakteria dan bertindak dengan menghalang sintesis DNA bakteria. Ia aktif terhadap pelbagai bakteria, termasuk beberapa spesies bakteria Gram-positif dan Gram-negatif, serta beberapa kulat dan protozoa.

Dos dan pentadbiran

Cadangan umum untuk penggunaan nitroxoline untuk orang dewasa dan kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun:

Orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun

• Dos standard untuk rawatan jangkitan saluran kencing yang tidak dapat dinafikan biasanya 100 mg 4 kali sehari (setiap 6 jam).
• Peningkatan rawatan mungkin berbeza dari 7 hingga 10 hari, bergantung kepada nasihat doktor dan tindak balas terhadap rawatan. Dalam sesetengah kes, rawatan boleh dilanjutkan kepada 2 hingga 3 minggu atau lebih lama untuk jangkitan kronik.
• Adalah penting untuk mengambil nitroxoline secara teratur dan menyelesaikan keseluruhan rawatan, walaupun gejala telah hilang lebih awal, untuk memusnahkan jangkitan sepenuhnya dan mengelakkan kambuhan.

Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun

• Dos untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun biasanya berdasarkan berat badan dan dos yang lebih rendah mungkin disyorkan untuk mereka. Sentiasa berunding dengan pakar pediatrik atau pakar anda untuk dos yang tepat untuk anak anda.

Arahan khas

• Nitroxolin perlu diambil dengan makanan atau segera selepas makan untuk meningkatkan penyerapan.
• Semasa rawatan dengan nitroxolin, anda harus minum cecair yang cukup untuk memastikan penghidratan yang mencukupi dan untuk membantu mengepam jangkitan dari saluran kencing.
• Jika anda terlepas dos, ambil secepat mungkin, tetapi jangan menggandakan dos seterusnya jika masa untuk dos seterusnya adalah dekat.

Gunakan Nitroxoline semasa kehamilan

Pada masa ini, tidak ada kajian yang mencukupi untuk membuat kesimpulan yang pasti tentang keselamatan nitroksolin semasa kehamilan. Oleh itu, doktor biasanya cuba mengelakkan menetapkan ubat ini kepada wanita hamil, terutama pada trimester pertama, ketika organ-organ bayi terbentuk.

Walau bagaimanapun, jika perlu untuk merawat jangkitan, doktor anda mungkin memutuskan untuk menetapkan nitroksolin semasa kehamilan jika manfaat rawatan melebihi potensi risiko kepada bayi. Jika menetapkan nitroxoline diperlukan, doktor akan memantau penggunaannya dan menilai risiko yang mungkin.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada nitroksolin atau quinolon lain tidak boleh menggunakan ubat ini kerana risiko reaksi alahan.
2. Kemerosotan buah pinggang yang teruk: Penggunaan nitroksolin boleh dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang yang teruk akibat risiko pengumpulan dadah dalam badan dan kesan toksiknya.
3. Kemerosotan hepatik yang teruk: Pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik yang teruk, penggunaan nitroksolin juga boleh dikontraindikasikan kerana risiko kesan toksik.
4. Umur Pediatrik: Keselamatan dan keberkesanan nitroksolin pada kanak-kanak belum ditubuhkan, oleh itu penggunaannya dalam kumpulan umur ini mungkin terhad.
5. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan nitroksolin semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu memerlukan berhati-hati dan mungkin memerlukan konsultasi dengan doktor.
6. Hypersensitivityto quinolones: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada quinolones, termasuk nitroxoline, juga harus mengelakkan penggunaannya.
7. Epilepsi: Penggunaan nitroksolin boleh dikontraindikasikan pada pesakit dengan epilepsi disebabkan oleh risiko peningkatan aktiviti penyitaan.

Kesan sampingan Nitroxoline

1. Gangguan gastrik: Nitroxolin kadang-kadang boleh menyebabkan gangguan dispeptik seperti mual, muntah, cirit-birit, atau sakit perut.
2. Reaksi alergi: Reaksi alergi seperti ruam kulit, pruritus, urtikaria atau angioedema mungkin berlaku pada sesetengah pesakit.
3. Peningkatan tahap asid urik: nitroksolin boleh meningkatkan kepekatan asid urik dalam darah, yang mungkin memburukkan gejala gout pada sesetengah orang.
4. Peningkatan tahap bilirubin: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan sementara dalam paras bilirubin darah semasa mengambil nitroksolin.
5. Dysuria: Sesetengah pesakit mungkin mengalami kesukaran kencing atau membuang air kecil semasa mengambil nitroksolin.
6. Peningkatan enzim hati: Sesetengah orang mungkin mengalami peningkatan sementara dalam tahap enzim hati dalam darah semasa mengambil nitroksolin.
7. Perubahan Darah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami perubahan darah seperti anemia atau leukopenia.
8. Kesan sampingan lain: Sakit kepala, pening, arthralgia atau myalgia mungkin berlaku.

Berlebihan

Maklumat mengenai overdosis nitroxoline adalah terhad, dan tidak ada data muktamad mengenai dos yang boleh dianggap berbahaya. Walau bagaimanapun, jika overdosis yang disyaki berlaku, rawatan perubatan segera atau perundingan dengan ahli toksikologi perlu dicari.

Tanda-tanda overdosis mungkin termasuk sakit perut akut, mual, muntah, pening, pengsan, sawan, takikardia, dan gejala lain.

Rawatan overdosis termasuk terapi gejala dan penyelenggaraan fungsi penting. Adalah penting untuk mendapatkan perhatian perubatan tepat pada masanya dan tidak cuba untuk merawat berlebihan sendiri.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah yang mengandungi magnesium, aluminium, besi atau zink: antacid yang mengandungi magnesium, aluminium, besi atau zink boleh mengurangkan penyerapan nitroksolin dari saluran gastrousus. Oleh itu, adalah disyorkan untuk mengambil nitroxoline dan antacid beberapa jam.
2. Ubat yang menyebabkan tindak balas air kencing alkali: ubat-ubatan yang meningkatkan pH air kencing (mis., Beberapa persediaan karbonat atau bikarbonat) boleh mengurangkan keberkesanan nitroksolin.
3. Dadah Thatdepress CNS: Dadah yang mempunyai kesan pusat (mis., Beberapa barbiturat, benzodiazepin, dan narkotik) boleh meningkatkan kesan sampingan nitroksolin, seperti pening dan mengantuk.
4. Ubat yang meningkatkan kesan sampingan hematologi: Nitroxoline boleh meningkatkan kesan sampingan hematologi ubat-ubatan seperti agen hipoglikemik, antikoagulan, dan antihi.
5. Dadah yang dimetabolisme di hati: Nitroxoline boleh menjejaskan metabolisme ubat-ubatan lain yang dimetabolisme di hati, jadi mungkin perlu menyesuaikan dos mereka.

Syarat penyimpanan

Nitroxoline biasanya perlu disimpan pada suhu bilik, iaitu antara 15 dan 25 darjah Celsius. Ubat ini harus dilindungi dari cahaya matahari langsung, kelembapan dan sumber haba. Adalah disyorkan untuk menyimpan nitroxoline daripada jangkauan kanak-kanak untuk mengelakkan penggunaan secara tidak sengaja.

Ubat ini perlu disimpan dalam pakej asal atau bekas di mana ia disediakan oleh pengilang. Adalah penting untuk mengelakkan overfilling dadah atau menyimpannya dalam keadaan lembap untuk mengelakkan penguraian atau kehilangan keberkesanan.