Nootropics

Nootropics (perangsang neyrometabolicheskie cerebroprotectors) - Tindakan dadah psychoanaleptic mampu neyrometabolicheskie mengaktifkan proses dalam otak mengenakan kesan antihypoxic dan juga meningkatkan rintangan keseluruhan faktor-faktor yang melampau. Neyrometabolicheskie tindakan cerebroprotective dan mempunyai banyak ubat-ubatan lain, termasuk angioprotectors, dadah cholinergic adaptogeshl, vitamin, antioksidan, asid amino, steroid anabolik, beberapa hormon (terutamanya thyrotropin sintetik) thiol penawar et al.

[1], [2]

Petunjuk untuk penggunaan nootropik

Penyakit sistem saraf pusat, disertai dengan pengurangan kecerdasan dan penurunan ingatan; pening, penurunan konsentrasi, kecerdasan emosi; rawatan strok; demensia akibat peredaran otak terjejas, penyakit Alzheimer; keadaan komplikasi komplikasi vaskular, traumatik atau toksik; keadaan kemurungan; sindrom psiko-organik (varian asthenik); pelepasan sindrom penarikan dan keadaan yang mengasyikkan dalam ketagihan alkohol, ketagihan dadah; negeri neurotik dengan kekuasaan asthenia; pembelajaran kecacatan pada kanak-kanak, tidak berkaitan dengan pengabaian sosial dan pendidikan (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan): penyakit sel sabit (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan); myoclonus kortikal.

Dalam amalan psikiatri, melantik kursus rawatan (1-3 bulan) atau kursus sekejap pendek selama 3-5 hari pada selang 2-3 hari untuk 1-3 bulan untuk beberapa kursus setahun.

Mekanisme tindakan dan kesan farmakologi dari nootropics

Nootropics - ubat yang mempunyai kesan langsung kepada mengaktifkan otak mekanisme integratif yang menggalakkan pembelajaran, meningkatkan daya ingatan dan prestasi mental, meningkatkan daya tahan otak kepada kesan "agresif" yang meningkatkan sambungan cortico-subcortical. Istilah "nootropic" pertama kali dicadangkan oleh C. Giurgeal (1972) untuk mencirikan sifat-sifat tertentu 2-oxo-1 seperti pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics mengaktifkan proses integratif di dalam otak, dan memudahkan interaksi corticosubcortical interhemispheric meningkatkan rintangan otak amneziruyuschim kepada kesan.

Pada masa ini, kumpulan ubat ini mengandungi lebih daripada tiga nama. Derivatif pyrrolidine (Piracetam) telah diperkenalkan dalam amalan klinikal, meclofenoxate dan analognya (meclofenoxate), pyritinol (piriditol, encephabol). Oleh nootropics juga merangkumi penyediaan GABA dan terbitannya (Aminalon, natrium hydroxybutyrate, asid aminofenilmaslyanaya (Phenibutum) asid gapantenovaya (Pantogamum) nicotinoyl gamma-aminobutyric asid (pikamilon), beberapa ubat-ubat herba, dalam persediaan tertentu Ginkgo biloba (Tanakan, oxyvene).

Oleh farmakologi sifat nootropik berbeza dari ubat-ubatan psikotropik yang lain. Mereka tidak menjejaskan aktiviti bioelektrik spontan otak dan reaksi motor, tidak mempunyai kesan hipnosis dan analgesik dan tidak mengubah keberkesanan analgesik dan ubat hipnotik. Walau bagaimanapun, mereka adalah wakil bagi kesan ke atas beberapa fungsi CNS, memudahkan pemindahan maklumat antara hemisfera otak untuk merangsang pemindahan pengujaan dalam neuron pusat, meningkatkan aliran darah dan proses tenaga serebrum, meningkatkan rintangan kepada hipoksia.

Sebagai ubat nootropic adalah berdasarkan bahan-bahan asal dan kesan ke atas proses metabolik biogenik, mereka dianggap sebagai satu cara terapi metabolik - yang cerebroprotectors neyrometabolicheskie kononnya. Kesan biokimia dan sel asas nootropics mempengaruhi otak adalah untuk mengaktifkan proses metabolik, termasuk penggunaan dipertingkatkan glukosa dan pembentukan adenosina trifosfat, rangsangan sintesis protein dan RNA lipookisleniya perencatan, kestabilan membran plasma. Jumlah neurophysiological mengaitkan tindakan farmakologi nootropics - memudahkan kesannya pada penghantaran glutamatergic, penguatan dan lanjutan potentiation jangka panjang - LTP. Kesan-kesan ini adalah ciri-ciri kesan CNS seperti pelbagai nootropics mnemotropnyh sebagai Piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), Idebenone, Vinpocetine, meksidol. Adalah dipercayai bahawa penurunan yang berkaitan dengan usia ketumpatan NMDA-reseptor dalam kawasan-kawasan tertentu hippocampus dan korteks - menyebabkan pengecilan fungsi kognitif otak semasa penuaan. Perwakilan ini predetermine penggunaan farmakologi sebagai nootropics bahan yang merangsang glutamatergic penghantaran maklumat melalui laman glycine agonis atau sebatian yang meningkatkan ketumpatan reseptor glutamat.

Ia telah didapati terlibat dalam mekanisme neurophysiological yang diperlukan bagi pelaksanaan proses pembelajaran dan ingatan, dofamino-, andrenergic holino- dan struktur otak. Menurut beberapa pengarang, kortikosteroid memainkan peranan penting dalam manifestasi kesan miotropik nootropik. Sesungguhnya, dos tinggi kortikosteroid menghalang kesan positif dari nootropik pada ingatan dan pembelajaran; Ia juga ditubuhkan bahawa kebanyakan pesakit dengan penyakit Alzheimer meningkatkan tahap hormon steroid. Perlu diperhatikan bahawa asas neurofsiologi dan molekul pembelajaran dan proses memori tetap tidak dapat diuraikan oleh fenomena biologi. Walau bagaimanapun, pengaruh yang positif ke atas kemerosotan ingatan diperhatikan dalam beberapa gangguan sebenarnya mental dan fizikal, mempunyai dadah kepada pelbagai kumpulan farmakologi -. Betul nootropics, psychostimulants, adaptogens, antioksidan, dan lain-lain fungsi mnestic lebih baik diperhatikan dalam keadaan kajian dan klinikal menggunakan agen farmakologi , bertindak pada pelbagai aspek metabolisme otak, tahap radikal bebas, pertukaran neurotransmitter dan modulator.

Perangsang neyrometabolicheskie klinikal mempunyai psychostimulant, antiasthenic, sedatif, aptidepressivnoe, anti-epileptik, sebenarnya nootropic, mnemotropnoe, adaptogenic, vasovegetative, antiparkinson, kesan aitidiskineticheskoe, meningkatkan tahap terjaga, kejelasan kesedaran. Gangguan tidak sensitif aktiviti mental, kesan utama mereka ditujukan kegagalan CNS organik akut dan sisa. Kesan terapeutik terpilih mereka mempunyai gangguan kognitif. Beberapa perangsang neyrometabolicheskie (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) mempunyai sedatif atau tranquilizing hartanah, majoriti dadah (atsefen, pyritinol boehmite, Piracetam, Aminalon, demanol) komen aktiviti psychostimulant. Cerebrolysin mempunyai aktiviti neurotrophic neuron sama dengan tindakan faktor pertumbuhan semulajadi neuron, meningkatkan kecekapan aerobik metabolisme otak tenaga, meningkatkan proses sintesis protein intrasel dalam membangunkan dan penuaan otak.

Ciri-ciri kumpulan dadah individu

Fenilpiratsetam (N-carbamoyl-methyl-4-phenyl-2-pyrrolidone) -. Penyediaan domestik, kesan utamanya farmakologi yang berkaitan dengan dadah nootropic didaftarkan dan dibenarkan untuk pengeluaran perindustrian di Kementerian Rusia Health 2003 g Fenilpiratsetam sebagai Piracetam, merujuk kepada derivatif pyrrolidone, iaitu. Asasnya ditutup dalam kitaran GABA - pengantara rem yang paling penting dan pengatur tindakan mediator lain. Oleh itu fenilpiratsetam, seperti kebanyakan nootropics lain, sama dalam struktur kimia untuk neurotransmitter dalaman. Namun - tidak seperti di fenilpiratsetama Piracetam ia mempunyai phenyl radikal, yang menentukan perbezaan yang signifikan dalam spektra aktiviti farmakologi ubat-ubatan ini.

Phenylpyra-cetam cepat diserap dari saluran pencernaan dan dengan mudah * melepasi halangan otak darah. Ketoksikan alkohol dengan pengambilan oral adalah 100%, kepekatan maksimum dalam darah dicapai dalam satu jam. Phenylpyricetam dikeluarkan sepenuhnya dari badan dalam masa 3 hari, pelepasan adalah 6.2 ml / (minxkg). Penghapusan phenylpyricetam lebih lambat daripada pyracetam: T1 / 2 ialah 3-5 dan 1.8 jam, masing-masing. Phenylpyracetam tidak dimetabolisme di dalam badan dan diekskresi tidak berubah: 40% diekskresikan dalam air kencing dan 60% - dengan hempedu dan peluh.

Kajian eksperimental dan klinikal telah membuktikan bahawa phenylpyracetam mempunyai spektrum yang luas kesan farmakologi dan untuk beberapa parameter yang lebih baik berbeza daripada piracetam. Petunjuk untuk penggunaan phenylpyricetam:

• kekurangan serebrovaskular kronik;
• WM;
• keadaan asma dan neurotik;
• pelanggaran proses pembelajaran (meningkatkan fungsi kognitif);
• kemurungan ringan dan sederhana;
• sindrom psiko-organik;
• keadaan penganiayaan;
• alkohol kronik; :
• obesiti genetik-perlembagaan genesis.

Fenilpiratsetam juga boleh menggunakan orang yang sihat untuk menyokong aktiviti mental dan fizikal, meningkatkan kestabilan dan tahap fungsi di dalam keadaan ekstrem (stress, hipoksia, mabuk, gangguan tidur, kecederaan, beban fizikal dan mental, keletihan, penyejukan, imobilitas, sindrom sakit).

Keuntungan yang signifikan dari phenylpyraetetine di hadapan pyracetam ditunjukkan oleh kadar permulaan kesan dan nilai-nilai dosis aktif, mendedahkan kedua-duanya dalam eksperimen dan di klinik. Phenylpyra-cetam tidak berfungsi tanpa suntikan tunggal, dan penggunaannya berkisar antara 2 minggu hingga 2 bulan, sedangkan kesan pyracetam berlaku hanya selepas rawatan yang berlangsung selama 2-6 bulan. Dos harian phenylpyrazetam adalah 0.1-0.3 g, (dan piracetam - 1.2-12 g, satu lagi kelebihan ubat baru yang tidak boleh dinafikan ialah apabila ia digunakan tidak ada ketagihan, pergantungan, sindrom penarikan.

[5], [6]

Kontraindikasi terhadap penggunaan nootropik

Hipersensitiviti individu, pergolakan psikomotor, hepatik dan kekurangan buah pinggang, bulimia.

Apabila menggunakan ubat-ubatan dengan aktiviti merangsang pada orang tua, fenomena hipertimulasi sementara mungkin dalam bentuk kebimbangan, kesejukan, dan gangguan tidur.

[3], [4]

Kesan Sampingan

Kesan sampingan yang paling kerap diperhatikan dalam pesakit tua dalam bentuk peningkatan kerengsaan, kegembiraan, gangguan tidur, gangguan dyspeptik, serta episod angina pectoris yang sering berlaku, pening, gegaran. Kurang kerap adalah kelemahan, mengantuk, sawan, disinhibition motor.

Ketoksikan

Nilai LD50 phenylpyricetam adalah 800 mg / kg. Membandingkan dos di mana ubat mempamerkan sifat nootropik (25-100 mg / kg), dengan LD50, dapat disimpulkan bahawa ia mempunyai jangkauan terapeutik yang cukup luas dan ketoksikan yang rendah. Indeks terapeutik, dikira sebagai nisbah dos terapeutik dan toksik, adalah 32 unit.

Ujian klinikal yang dijalankan di Pusat Saintifik Negeri untuk Psikiatri Sosial dan Forensik. V.P. Institut Penyelidikan Psikiatri, Pusat Penyelidikan Psikiatri Moscow, Pusat Rusia untuk Patologi Autonomi dan pusat otoritatif yang lain, telah mengesahkan keberkesanan ubat ini.

Oleh itu, phenylpyracetam adalah generasi baru nootropik dengan spektrum yang unik kesan neuropsychotropic dan mekanisme tindakan. Penggunaan phenylpyricetam dalam amalan perubatan dengan ketara dapat meningkatkan keberkesanan rawatan dan meletakkan kualiti hidup pesakit dengan patologi CNS ke tahap yang baru.

Noopept - ubat domestik baru dengan sifat nootropik dan neuroprotective. Dengan struktur kimia, ini adalah etil ester N-phenyl-asetil-b-prolyl-glisin. Apabila pengingesan, noopept diserap dalam saluran pencernaan dan memasuki aliran darah sistemik tidak berubah; bioavailabiliti relatif dadah adalah 99.7%. B; Tubuh menghasilkan enam metabolit noopept - tiga fenil yang mengandung dan tiga desfenil. Metabolit aktif utama ialah sikloprolilamina, sama dengan dipeptida kitaran endogen dengan aktiviti nootropik.

Kajian ketoksikan kronik dadah dalam haiwan kajian pada dos melebihi purata nootropic daripada 2-20 kali mendedahkan bahawa Noopept tidak mempunyai kesan buruk kepada organ-organ dalaman, tidak menyebabkan gangguan yang ketara tindak balas tingkah laku, perubahan dalam hematologi dan parameter biokimia. Ubat ini tidak mempunyai immunotoxic, teratogenik, mutagen tidak menunjukkan ciri-ciri yang tidak menjejaskan pembangunan selepas bersalin keturunan dan fungsi generatif. Kesan antiamnestic yang dinyatakan maksimum ditakrifkan dalam dos 0.5-0.8 mg / kg. Tempoh tindakan ialah 4-6 jam selepas satu suntikan. Dengan peningkatan kepada 1.2 mg / kg, kesannya akan hilang ("kebergantungan berbentuk kubah").

Kesan nootropik noopept adalah terpilih. Ubat dalam pelbagai dos (0.1-200 mg / kg) tidak menunjukkan apa-apa kesan merangsang atau sedatif, tidak mengganggu koordinasi pergerakan, tidak menyebabkan tindakan relaxant otot. Penggunaan noopept yang berpanjangan dalam dos 10 mg / kg tidak menyebabkan perubahan dalam spektrum aktiviti neurotropiknya, tidak ada kesan kumulatif, perkembangan toleransi dan kemunculan komponen baru ubat. Apabila ubat itu ditarik balik, fenomena pengaktifan kecil ditubuhkan, tanpa tanda-tanda perkembangan ciri-ciri kebimbangan "ricochet" beberapa nototropik. Untuk kegunaan klinikal, dos noopept yang disyorkan adalah 20 mg / hari.

Kehadiran pelbagai aktiviti nootropic dan pelindung saraf noopept telah ditemui pada pesakit dengan ingatan terjejas, perhatian dan lain-lain fungsi intelek mental selepas kecederaan otak trauma dan kegagalan tsepeboovaskulyaonoy kronik. Apabila mengambil noopept berbanding dengan pirametam, kejadian kesan sampingan terapi menurun (masing-masing 12% dan 62%). Keberkesanan dan toleransi yang baik dari noopept membolehkan kami mengesyorkannya sebagai ubat pilihan dalam terapi gangguan neurotik.