Paraverin

Paraverin mempunyai gabungan antispasmodik dan analgesik.

Petunjuk Paraverine

Ia digunakan untuk menghilangkan sensasi rasa sakit dengan tahap keamatan yang lemah atau sederhana. Ini termasuk sakit kepala yang mempunyai ciri-ciri tegangan (akut atau kronik).

[1], [2], [3]

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini dibuat dalam tablet, dalam jumlah 10 keping di dalam pek lepuh. Kotak mengandungi 1, 3 atau 9 pakej ini.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamik

Paraverin adalah agen kompleks yang mengandungi 2 unsur aktif: paracetamol, dan drotaverin, yang merupakan turunan isoquinoline (ia mempunyai sifat antispasmodic).

Paracetamol.

Paracetamol mempunyai kesan antipiretik dan analgesik, yang dibangunkan dengan melambatkan proses pengikatan PG dalam SSP, serta PNS (sedikit sebanyak). Paracetamol menghalang pengikatan atau kesan PG (atau komponen lain yang mempunyai kesan merangsang pada hujung yang menyakitkan).

Drotaverine.

Elemen ini mempunyai kesan antispasmodik pada otot licin - dengan memperlahankan aktiviti enzim PDE IV. Keberkesanan kesan drotaverine bergantung kepada indeks enzim PDE IV di dalam pelbagai tisu (sifat tisu-tisu ini tidak penting). Unsur ini dalam kepekatan tinggi juga menyebabkan kesan pengambilan sedikit pada calmodulin kalsium.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokinetik

Paracetamol.

Komponen ini hampir sepenuhnya dan cepat diserap di dalam saluran pencernaan. Nilai puncak dalam plasma darah dicatat selepas luput 0.5-1 jam.

Separuh hayat adalah kira-kira 1-4 jam. Bahan itu diagihkan sama rata dalam semua cecair badan. Tahap sintesis dengan protein plasma adalah berubah-ubah.

Ekskresi paracetamol terutamanya berlaku melalui buah pinggang - dalam bentuk produk metabolik yang konjugat.

Drotaverine.

Selepas pengambilan, penyerapan elemen lengkap dan cepat berlaku. Parameter plasma puncak dicatatkan selepas 45-60 minit. Sekitar 95-98% bahan disintesis dengan protein plasma darah (sebahagian besar - dengan albumin, dan di samping α- dan β-globulin).

Masa separuh hayat plasma drotaverin adalah 2.4 jam, dan separuh hayat biologi dalam masa 8-10 jam. Elemen itu berkumpul di dalam sistem saraf pusat, miokardium dengan tisu lemak dan paru-paru dengan buah pinggang, dan di samping itu menembusi plasenta. Metabolisme drotaverin dilakukan di dalam hati.

Lebih daripada 50% bahan dikumuhkan dalam air kencing, dan 30% lagi - dengan najis.

Kedua-dua elemen aktif ubat ini tidak menunjukkan interaksi pada tahap sintesis protein. Di dalam vitro ujian, ianya dinyatakan bahawa paracetamol (bahagian yang sepadan dos dadah) tidak mempunyai kesan menekan khusus terhadap bahan metabolik drotaverin, pada masa yang sama 2-7 kali tempoh kediaman yang meningkatkan dalam bentuk tidak diubahsuai. Oleh kerana itu, ia mungkin dapat menghalang metabolisme drotaverine dalam proses vivo.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dos dan pentadbiran

Perubatan diambil secara lisan.

Skim permohonan Paraverine:

• remaja dari 12 tahun, serta orang dewasa: satu dos 1-2 tablet, yang digunakan pada selang waktu 8 jam *. Untuk sehari, maksimum 6 tablet dibenarkan **;
• kanak-kanak dalam kategori umur 6-12 tahun: saiz dos tunggal - 0.5 tablet, diambil setiap 10-12 jam *. Untuk hari yang dibenarkan untuk mengambil maksimum 1-baik pil.

* Mengulang penerimaan ubat-ubatan hanya boleh dilakukan dengan kehadiran keperluan yang dinyatakan.

** Jika terapi berlangsung lebih dari 3 hari, maksimum 4 tablet dibenarkan setiap hari.

Terapi tanpa berunding dengan doktor boleh bertahan tidak melebihi 3 hari.

Bahagian yang disyorkan tidak boleh melebihi.

Anda tidak boleh menggabungkan ubat dengan ubat lain, yang mengandungi paracetamol.

[28], [29], [30], [31]

Gunakan Paraverine semasa kehamilan

Gunakan Paraverin untuk laktasi atau kehamilan - contraindicated.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berkenaan dengan unsur-unsur dadah;
• gangguan aktiviti hepatik dalam tahap yang serius, dan sebagai tambahan tahap kegagalan hati yang teruk, hiperbilirubinemia watak semula jadi dan hiperbilirubinemia perlembagaan;
• kegagalan buah pinggang dalam tahap teruk dan gangguan gangguan fungsi buah pinggang yang teruk;
• tahap kegagalan jantung yang teruk (sindrom keluaran jantung yang rendah);
• kekurangan unsur G6PD dalam badan;
• darjah anemia, penyakit darah, serta leukopenia;
• alkohol.

[23], [24], [25], [26]

Kesan sampingan Paraverine

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kemunculan beberapa kesan sampingan.

Reaksi negatif kepada paracetamol:

• manifestasi imun: anafilaksis, gejala hipersensitiviti termasuk gatal-gatal dan ruam dalam epidermis dan membran mukus (sering ruam erythematous atau sifat umum dan urtikaria), dan di samping itu, angioedema, Mayer (di sini termasuk sindrom Stevens-Johnson), dan PETN;
• gangguan dalam saluran gastrousus: sakit epigastrik atau loya;
• gangguan yang menjejaskan sistem endokrin: perkembangan hipoglikemia, yang boleh menyebabkan koma hipoglikemik;
• manifestasi dari limfa dan proses darah-membentuk: kemunculan thrombocytopenia, anemia (hemolitik juga), agranulocytosis, dan di samping itu, sulf- dan methemoglobinemia (dyspnea, sianosis, dan sakit di dalam hati), serta pendarahan atau lebam;
• luka yang memberi kesan kepada sistem pernafasan: kekejangan bronkus pada orang yang tidak bertoleransi terhadap aspirin dan NSAID lain;
• gangguan pencernaan: gangguan fungsi hati, peningkatan aktiviti enzim hati (biasanya tanpa kemunculan penyakit kuning).

Reaksi negatif kepada drotaverine:

• Gangguan imun: gejala alergi, termasuk urticaria, edema Quincke, hiperemia kulit, gatal-gatal dan ruam, dan sebagai tambahan menggigil, demam, perasaan kelemahan dan peningkatan suhu;
• gangguan fungsi CAS: pengurangan tekanan darah dan kadar jantung;
• manifestasi dari NA: pusing bersama dengan sakit kepala, serta insomnia;
• gangguan dalam saluran pencernaan: terdapat sembelit atau loya, dan selain itu muntah-muntah ini.

[27],

Berlebihan

Ketoksikan yang berkaitan dengan tindakan paracetamol.

Perkembangan kerosakan hati dapat terjadi pada orang dewasa yang menggunakan 10 + g paracetamol, dan di samping itu, pada anak-anak yang mengambil 150 + mg / kg LS.

Orang yang mempunyai faktor risiko (terapi jangka panjang dengan phenobarbital, primidone, carbamazepine, dan di samping itu, phenytoin, Wort St John, rifampicin atau lain-lain bermakna inducers enzim hepatik, penggunaan berterusan etanol dalam bahagian-bahagian besar; cachexia glutathione (kelaparan, gangguan pencernaan, HIV -infektsiya, cystic fibrosis, dan di samping itu, cachexia)) menggunakan 5+ g ubat-ubatan boleh menyebabkan kerosakan hati.

Antara tanda-tanda yang berlebihan yang berlaku semasa 24 jam pertama: rasa mual dengan sakit perut, dan dengannya pucat dan anoreksia dengan muntah. Lesi hepatik kadang-kadang berkembang 12-48 jam selepas keracunan. Gangguan metabolisme glukosa, serta bentuk asidosis metabolik, boleh diperhatikan.

Jika mabuk mempunyai bentuk yang teruk, kegagalan hati boleh menjadi pendarahan, hipoglikemia, dan sebagai tambahan kepada koma dan ensefalopati. Akibatnya, kematian mungkin berlaku.

Jika kegagalan buah pinggang akut, yang mana terdapat nekrosis tiub akut, terdapat hematuria, kesakitan teruk di rantau lumbar dan proteinuria. Gangguan ini boleh berlaku walaupun pada orang yang tidak mempunyai penyakit hepatik yang teruk. Di samping itu, terdapat penampilan pankreatitis dan arrhythmia jantung.

Berterusan Penerimaan PM dalam dos yang tinggi boleh menimbulkan gangguan fungsi hematopoietik - neutrofil, trombotsito-, leucoanthocyanin atau pancytopenia, dan selain itu bentuk anemia aplastik, agranulocytosis. Mengenai fungsi sistem saraf pusat - yang berlebihan membawa kepada gangguan sikap, gangguan psikomotor yang kuat dan pening. Sistem kencing boleh bertindak balas dengan perkembangan nefrotoksisiti (nekrosis kapiler, kolik pada buah pinggang dan nefritis buah pinggang).

Sekiranya keracunan, pesakit akan memerlukan bantuan perubatan segera. Ia harus segera dibawa ke hospital, walaupun tanda-tanda mabuk awal tidak diperhatikan. Manifestasi mungkin terhad kepada muntah dengan mual atau tidak mencerminkan kekuatan ekspresi keracunan dan tahap risiko kecederaan kepada tubuh.

Perlu untuk mempertimbangkan terapi dengan karbon aktif (jika mengambil sebahagian besar paracetamol dalam 60 minit sebelumnya). Indeks bahan di dalam plasma perlu diukur 4+ jam selepas penggunaannya (nilai awalnya tidak boleh dipercayai).

Penggunaan N-acetylcysteine dibenarkan dalam masa 24 jam selepas penggunaan dadah, tetapi kesan perlindungan yang paling lengkap akan diperhatikan apabila ditadbir dalam masa 8 jam selepas permohonan Paraverine. Selepas selang masa ini, keberkesanan penawar secara dramatik lemah.

Sekiranya pesakit tidak muntah, methionine oral sesuai sebagai alternatif yang sesuai (di tempat yang sukar untuk sampai ke hospital).

Keracunan yang disebabkan oleh drotaverine.

Kerana mabuk dengan drotaverine, gejala-gejala berikut berkembang: melemahkan pengujaan otot jantung, sekatan AV, dan tambahan pula, arrhythmia. Sekiranya terdapat mabuk yang teruk, irama degupan jantung dan pengaliran berlaku (ini termasuk sekatan lengkap dalam bundle bundle, dan di samping itu, penangkapan jantung). Manifestasi ini boleh menyebabkan hasil yang teruk.

Apabila keracunan dengan drotaverine, langkah-langkah simptom yang sesuai dijalankan.

[32], [33], [34], [35],

Interaksi dengan ubat lain

Drotaverine.

Gabungan dengan levodopa membawa kepada kelemahan kesan antiparkinoni, mungkin menguatkan gegaran dengan ketegaran.

Paracetamol.

Kadar penyerapan paracetamol boleh meningkat apabila digabungkan dengan metoclopramide, serta domperidone; penurunan dalam penyerapan dadah diperhatikan apabila digabungkan dengan cholestyramine.

Kesan antikoagulan warfarin dan coumarin lain boleh diketengahkan dengan penggunaan gabungan berterusan dan berpanjangan dengan paracetamol (dengan pengambilan harian). Ini meningkatkan kemungkinan pendarahan. Tetapi jika anda mengambil ubat secara berkala, tidak ada kesan yang signifikan.

Barbiturates boleh melemahkan sifat antipiretik paracetamol.

Anticonvulsants (termasuk barbiturat, phenytoin dan carbamazepine) aktiviti enzim microsomal hepatik merangsang, mampu meningkatkan sifat-sifat toksik paracetamol terhadap hati - disebabkan oleh peningkatan dalam tahap transformasi dadah metabolit hepatotoxic. Penggunaan seiring parasetamol dan ubat-ubatan hepatotoxic meningkatkan kesan toksik ubat-ubatan terhadap hati.

Penggunaan gabungan banyak paracetamol bersama dengan isoniazid meningkatkan kemungkinan sindrom hepatotoxic.

Paracetamol melemahkan sifat-sifat diuretik.

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan minuman beralkohol.

[36], [37], [38], [39], [40]

Syarat penyimpanan

Paraverin dikehendaki untuk dilepaskan dari jangkauan kanak-kanak. Tahap suhu adalah maksimum 25 ° C.

[41], [42], [43], [44], [45], [46]

Jangka hayat

Paraverin dibenarkan digunakan selama 2 tahun selepas pembebasan dadah.

[47], [48]

Permohonan untuk kanak-kanak

Menetapkan dadah kepada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun adalah dilarang.

[49], [50], [51]

Analog

Analogi ubat tersebut adalah Tiada-kekejangan.

[52], [53], [54], [55], [56], [57]

Ulasan

Paraverin menerima ulasan yang baik mengenai keberkesanan ubatnya. Kebaikan dadah juga terkenal dengan kos yang rendah.