Parnasan

Parnasan mempunyai sifat antipsikotik dan antipsikotik.

[1]

Petunjuk Parnasana

Ia digunakan untuk merawat keadaan berikut:

• skizofrenia (dengan ketakselarasan, dan juga rawatan jangka panjang dan sokongan untuk mencegah kambuh). Ia juga ditetapkan untuk gangguan psikotik yang berlaku di latar belakang skizofrenia dan disertai oleh produktif (termasuk gejala seperti halusinasi, khayalan dan automatism) atau manifestasi yang negatif (kemerosotan aktiviti sosial, pengertian emosi, dan pemisahan ucapan) dan pelbagai gangguan afektif;
• BAR (untuk monoterapi atau kombinasi dengan asid valproic atau ubat litium) - dengan serangan manik sifat akut atau episod bercampur, disertai (atau tidak) dengan gejala psikotik, dengan perubahan tahap yang cepat (atau tanpanya);
• mencegah perkembangan kelahiran mania pada individu dengan gangguan bipolar (jika dadah menunjukkan keberkesanan dalam rawatan peringkat manik).

Borang pelepasan

Pembebasan dadah dibuat dalam tablet dengan jumlah 2.5, 5, serta 7.5, 10, 15 dan 20 mg. Di dalam pek padu - 10 pil. Dalam pek - 3 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Elemen olanzapine adalah antipsikotik dari kumpulan neuroleptik dan mempunyai banyak aktiviti ubat.

Kesan antipsikotik berkembang dengan menghalang penghapusan D2 sistem mesokortik dan mesolimbi.

Kesan sedatif berlaku selepas sekatan adrenoreceptor pembentukan batang otak.

Kesan antiemetik disediakan dengan menyekat pengakhiran D2 di kawasan pemicu pusat emetik.

Hypothermic properties of drugs - akibat menghalang pengakhiran dopamin dalam hypothalamus.

Seiring dengan ini, ubat ini mempunyai kesan pada adrenergik, muscarinik, H1-histamin dan subkelas tertentu dari end serotonin.

Adalah diketahui bahawa olanzapine melemahkan produktif (halusinasi dengan khayalan) dan negatif (rasa kecurigaan dan permusuhan, serta autisme dari segi sosial dan emosi) tanda-tanda psikosis. Kadang-kadang membawa kepada penampilan gangguan extrapyramidal.

Farmakokinetik

Penyerapan Olanzapine agak tinggi; ijazahnya tidak bergantung kepada penggunaan makanan. Tmax dalam pentadbiran lisan adalah 5-8 jam. Selepas mengambil dos dalam lingkungan 1-20 mg, nilai ubat plasma berubah secara linear, mengikut saiz bahagian. Dengan indeks plasma 7-1000 ng / ml, sintesis protein adalah 93% (kebanyakan bahan terikat pada glikoprotein α1-asam, serta albumin). Narkoba melepasi halangan histohematogen, antaranya ialah BBB.

Proses metabolik berlaku di hati dengan cara pengoksidaan dengan konjugasi; Walau bagaimanapun, pembentukan produk metabolik aktif tidak dipatuhi, kesan terapeutik utama ubat-ubatan disediakan oleh olanzapine. Produk metabolik utama adalah glucuronide; bahan tersebut tidak melalui BBB. Jenis isoenzim jenis CYP1A2, serta sistem cytochrome P450 CYP2D6, terlibat dalam pembentukan produk metabolik N-desmethyl dan 2-hydroxymethyl olanzapine.

Seks, umur dan merokok mempengaruhi nilai pelepasan bahan di dalam plasma dan separuh hayatnya:

• kategori bukan perokok - separuh hayat ialah 38.6 jam, dan tahap pelepasan adalah 18.6 l / h;
• kategori merokok - separuh hayat - 30.4 jam, angka pembersihan - 27.7 l / jam;
• wanita - T1 / 2 - 36.7 jam, tahap pembersihan - 18.9 l / h;
• lelaki - nilai penjelasan - 27.3 l / h, separuh hayat - 32.3 jam;
• orang berumur 65 tahun - pelepasan adalah 17.5 l / h, dan separuh hayat ialah 51.8 jam;
• orang yang berumur kurang daripada 65 tahun - nilai pembersihan adalah 18.2 l / h, dan separuh hayat ialah 33.8 jam.

Nilai pelepasan di dalam plasma pada orang dengan kegagalan hati, orang bukan merokok dan wanita lebih rendah berbanding kategori pesakit yang sama.

Penguncupan elemen terutamanya berlaku melalui buah pinggang (60%) dalam bentuk produk metabolik.

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan, dibasuh dengan air kosong.

Untuk rawatan skizofrenia - saiz dos awal ialah 10 mg sehari.

Bagi episod manik yang disebabkan oleh gangguan bipolar, ambil 15 mg bahan (monoterapi) atau 10 mg sehari (apabila digabungkan dengan asid valproic atau litium). Dalam dos yang sama yang ditetapkan dan rawatan penyelenggaraan.

Untuk mencegah serangan berulang dengan bar, anda perlu terlebih dahulu mengambil 10 mg sehari semasa remisi. Orang yang pernah menggunakan Parnasan untuk rawatan episod manik, dengan rawatan penyelenggaraan menetapkan dos yang sama. Apabila menggunakan ubat untuk episod depresif, manik, atau campuran baru, perlu meningkatkan dos apabila diperlukan, dan juga melakukan rawatan untuk gangguan mood (dengan mengambil kira gejala klinikal).

Saiz bahagian harian dadah dalam rawatan episod mania, skizofrenia dan untuk mencegah kekambuhan BAR boleh berada dalam lingkungan 5-20 mg sehari (dengan mengambil kira keadaan klinikal pesakit). Peningkatan bahagian kepada nilai-nilai di atas saiz permulaan yang disyorkan hanya dibenarkan selepas pemeriksaan klinikal berulang yang dilakukan secara berterusan pesakit dan biasanya dilakukan selang sekurang-kurangnya 24 jam.

Rawatan orang tua.

Selalunya tidak disyorkan untuk menurunkan bahagian awal (sehingga 5 mg sehari), walaupun dibenarkan untuk orang berusia 65 tahun jika terdapat faktor risiko.

Orang dengan penyakit ginjal atau hati.

Ia dikehendaki mengurangkan dos awal hingga 5 mg sehari. Dalam kes fungsi hepatik terjejas yang sederhana, sebahagian daripada 5 mg sehari menjadi awal. Kemudian ia boleh ditingkatkan, tetapi dengan berhati-hati.

Jika pesakit mempunyai lebih daripada faktor 1 yang boleh menjejaskan penyerapan dadah (warga tua, wanita, bukan perokok), mungkin perlu menurunkan bahagian awalnya. Dengan keperluan itu, dos dapat terus meningkat, tetapi sangat berhati-hati.

[3]

Gunakan Parnasana semasa kehamilan

Oleh kerana terdapat sedikit maklumat tentang penggunaan ubat semasa kehamilan, disyorkan untuk memohon hanya dalam kes di mana faedah kepada wanita lebih cenderung daripada membahayakan janin. Seorang wanita harus memberitahu doktor tentang kehamilan yang telah dirancang atau yang sedang berlaku semasa rawatan dengan Parnasan. Satu laporan dilaporkan mengenai penampilan mengantuk, gegaran, perkembangan keadaan lesu dan peningkatan tekanan darah pada bayi yang dilahirkan pada wanita yang telah mengambil olanzapine semasa trimester ke-3.

Ujian telah menunjukkan bahawa ubat itu masuk ke dalam susu ibu. Saiz bahagian purata (mg / kg) yang diterima oleh bayi selepas mencapai nilai Css dalam wanita ialah 1.8% daripada dos dadah ibu. Ia dilarang menyusu semasa rawatan.

Contraindications

Contraindications utama:

• kehadiran intoleransi berhubung dengan unsur ubat aktif dan komponen lain;
• hipolaktasia atau kekurangan laktase, dan selain malabsorption ini glukosa-galaktosa.

Awas diperlukan apabila menggunakan ubat dalam keadaan seperti:

• kekurangan buah pinggang atau fungsi hati;
• hiperplasia prostat, mempunyai watak jinak;
• glaukoma sudut tertutup;
• halangan usus, mempunyai bentuk lumpuh;
• sawan epilepsi;
• sejarah sindrom penyitaan;
• leuco-atau neutropenia, mempunyai asal yang berlainan;
• myelosuppression yang berbeza sifatnya (ini termasuk mitologi myeloproliferative);
• sindrom hypereosinophilic;
• penyakit serebrum atau kardiovaskular atau keadaan lain yang meningkatkan kemungkinan tekanan darah rendah;
• fenilketonuria;
• mempunyai peningkatan sifat kongenital QT-selang dalam bacaan ECG (diperbetulkan QT-pemanjangan selang (QTc)) atau kehadiran faktor-faktor dalam teori boleh membawa kepada peningkatan dalam QT-selang (contohnya, kombinasi ubat-ubatan, tahap berpanjangan QT-selang);
• hipomagnesemia atau kalsiumali;
• HСН;
• orang tua;
• gabungan dengan ubat-ubatan yang mempunyai jenis pendedahan utama;
• keadaan tetap.

Kesan sampingan Parnasana

Menggunakan ubat ini boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:

• gangguan yang menjejaskan kerja Dewan Negara: selalunya terdapat rasa mengantuk. Selalunya, akathisia, dyskinesia, pening dan asthenia dengan parkinsonisme juga muncul. Kadang-kadang, sindrom konvulsi diperhatikan (terutamanya pada mereka yang mengalami pelanggaran dalam sejarah). Dystonia secara semulajadi terjadi (ini termasuk kelengkungan okular), ZNS dan dyskinesia di peringkat akhir. Pemberhentian secara tiba-tiba pengambilan ubat sahaja membawa kepada perkembangan manifestasi seperti muntah, hiperhidrosis, gegaran, insomnia, mual dan kebimbangan;
• Disfungsi sistem kardiovaskular: penurunan paras tekanan darah sering diperhatikan (keruntuhan ortostatik juga termasuk). Kadang-kadang bradikardia muncul (boleh disertai oleh keruntuhan atau tidak). Perpanjangan QTc-selang tunggal berlaku dalam tanda-tanda ECG, fibrilasi atau takikardia ventrikel dan kematian secara tiba-tiba, dan juga tromboembolisme (ini termasuk DVT dan PEH);
• Masalah dengan aktiviti pencernaan: holinoliticheskie fana sering mengalami gejala termasuk kekeringan mukosa mulut dan sembelit, dan di samping itu, peningkatan sementara asimptomatik dalam transaminases hati (AST untuk ALT, terutamanya pada peringkat awal rawatan). Kadang-kadang, hepatitis muncul (ini termasuk lesi hepatik dengan kolestatik, hepatoselular, atau bentuk campuran). Pancreatitis berlaku sendirian;
• gangguan metabolik: sering meningkatkan berat badan. Hypertriglyceridemia sering berkembang atau meningkat selera makan. Sama ada secara tunggal menunjukkan decompensation hiperglisemia diabetes, yang kadang-kadang muncul dalam bentuk ketoacidosis atau koma (dan boleh membawa kepada kematian), dan di samping itu, hipotermia dan hiperkolesterolemia;
• Disfungsi hematopoietik: eosinofilia sering ditandai. Kadang leukopenia muncul. Thrombocyto- atau neutropenia berkembang secara individu;
• Luka struktur ODA: rhabdomyolysis jarang diamati;
• gangguan dalam sistem urogenital: satu priapism berlaku atau proses kencing yang lewat;
• gejala epidermis: kadang-kadang ruam. Kadang-kadang ada tanda-tanda fotosensitiviti. Alopecia berkembang secara individu;
• manifestasi alahan: ruam kadang-kadang diperhatikan. Perpaduan - angioedema, urticaria, gejala anaphylactoid atau gatal-gatal;
• yang lain: bengkak perifer atau asthenia sering berlaku. Sindrom penarikan secara tunggal ditunjukkan;
• data makmal: sering timbul hyperprolactinemia, walaupun tanda-tanda klinikal ia (galactorrhea kalangan mereka yang gynecomastia, dan peningkatan saiz payudara) muncul hanya sekali-sekala. Di kebanyakan pesakit, tahap prolaktin stabil secara bebas, tanpa berhenti rawatan. Peningkatan sementara tanpa asimtomatik dalam aktiviti AST dengan ALT jarang diamati. Kadangkala peningkatan dalam aktiviti CPK berkembang. Peningkatan nilai bilirubin secara tunggal atau phosphatase alkali, dan juga meningkatkan tahap plasma gula (ke tahap melebihi 200 mg / dl, yang merupakan faktor kemungkinan kehadiran diabetes, atau nilai-nilai 160-200 mg / dl, yang dianggap satu perkembangan gejala mungkin hiperglisemia) pada pesakit dengan nilai glukosa asas kurang daripada 140 mg / dl. Terdapat juga kes peningkatan trigliserida (20 mg / dl kepada nilai-nilai garis dasar) atau kolesterol (0.4 mg / dl) dan pembangunan eosinofilia asimptomatik.

Pada orang tua yang menderita demensia, insiden kematian dan gangguan serebrovaskular yang lebih tinggi (TIA atau strok) telah direkodkan semasa ujian. Ia sangat biasa bagi kumpulan pesakit yang mengalami gangguan jatuh dan berjalan kaki. Pneumonia, eritema, inkontinensia kencing, letih, demam dan halusinasi visual juga sering dilaporkan.

Pada orang yang mengalami psikosis yang disebabkan oleh ubat-ubatan (disebabkan penggunaan agonis dopamin), pada latar belakang kelumpuhan yang menggeletar, halusinasi dan kemerosotan manifins parkinsonian sering direkodkan.

Terdapat maklumat tentang terjadinya neutropenia (4.1%) dalam kes penggunaan gabungan ubat-ubatan dengan asid valproic pada orang-orang dengan mania bipolar. Gabungan dengan asid lithium atau valproic menyebabkan peningkatan kekerapan (lebih 10%) kes kekeringan mukosa mulut, gegaran, peningkatan berat badan dan peningkatan nafsu makan. Di samping itu, gangguan ucapan juga diperhatikan (1-10%).

[2]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: selalunya terdapat perasaan pencerobohan atau keseronokan, takikardia, dysarthria, kemerosotan tahap kesedaran (bermula dengan perasaan kelesuan dan mencapai keadaan comatose) dan pelbagai gangguan extrapyramidal. Kadang-kadang, sawan, SNS, delirium, aspirasi, koma, penurunan atau kenaikan nilai tekanan darah, penindasan kerja pernafasan dan aritmia dapat terjadi. Kegagalan fungsi kardiopulmonari berkembang secara individu.

Dalam kes mabuk maut yang akut, saiz minimum Parnasan adalah 0.45 g. Dos maksimum untuk keracunan diikuti dengan pesakit pesakit adalah 1.5 g.

Ubat ini tidak mempunyai penawar. Ia dilarang untuk mendorong muntah-muntah. Pengairan lambung, penggunaan karbon diaktifkan (mengurangkan bioavailabiliti ubat sebanyak 60%) dan pelaksanaan prosedur gejala sementara pada masa yang sama memantau kerja sistem vital (ini termasuk mengekalkan aktiviti pernafasan, merawat keruntuhan ortostatik dan peningkatan tekanan darah yang berkurangan).

Ia dilarang menggunakan dopamin, epinefrin dan simpatomimetika lain dengan sifat β-adrenomimetik, kerana ia dapat meningkatkan penurunan nilai tekanan darah. Untuk menentukan kehadiran aritmia, anda perlu mengesan kerja CAS. Mangsa mesti tetap berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan sehingga pemulihan penuh berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

Sejak olanzapine menjalani metabolisme menggunakan CYP1A2 isoenzyme, bahan-bahan yang mendorong atau melambatkan aktiviti isoenzim cytochrome P450, serta mempamerkan kesan tertentu mengenai fungsi CYP1A2 boleh mengubah farmakokinetik dadah.

Ubat yang mendorong aktiviti CYP1A2.

Nilai pelepasan dadah mungkin meningkat dalam perokok apabila digabungkan dengan karbamazepin, mengakibatkan tahap olanzapine plasma yang lebih rendah. Kawalan klinikal diperlukan, kerana dalam sesetengah keadaan mungkin diperlukan untuk meningkatkan dosis Parnasan.

Bermakna yang melambatkan aktiviti CYP1A2.

Fluvoxamine adalah perencat khusus bagi unsur CYP1A2 dan dengan ketara mengurangkan tahap pelepasan olanzapine. Dalam wanita yang tidak merokok, peningkatan purata dalam nilai Cmax dari ubat selepas menggunakan fluvoxamine adalah 54%, dan pada lelaki yang merokok, 77%. Pada masa yang sama, kenaikan purata nilai AUC ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah 52 dan 108%.

Orang yang menggunakan fluvoxamine atau perencat lain aktiviti isoenzyme CYP1A2 (contohnya, ciprofloxacin), rawatan dengan Parnasan diperlukan untuk memulakan dengan mengurangkan bahagian. Mengurangkan dos olanzapine mungkin diperlukan apabila menambah kepada rawatan bahan-bahan yang melambatkan aktiviti isoenzyme CYP1A2.

Interaksi lain.

Karbon diaktifkan mengurangkan penyerapan olanzapine sebanyak 50-60% selepas penggunaan lisan, yang boleh diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas mengambil ubat.

Tindakan Fluoxetine melambatkan CYP1A2 isoenzyme (1 60 mg bahagian tunggal atau berbilang dos yang sama lebih 8 hari) - peningkatan 16% dalam tahap Cmax dan pada masa yang sama 16% merendahkan pelepasan olanzapine. Perubahan ini tidak mempunyai nilai klinikal, oleh itu, tidak perlu menyesuaikan dos ubat.

Ubat ini dapat mengurangkan keberkesanan agonis dopamin (jenis langsung atau tidak langsung).

Di dalam vitro menguji bahan dadah yang aktif tidak menghalang isoenzim utama cytochrome P450 (1A2 dan di kalangan mereka 2D6, dan 2C9 untuk 2C19 dan 3A4). Dalam kajian in vivo telah direkodkan oleh penindasan metabolisme unsur-unsur aktif: theophylline (CYP1A2), tricyclics (CYP2D6) dan warfarin (CYP2C9), dan diazepam (komponen CYP3A4 dan 2C19).

Perlu untuk menggabungkan ubat dengan ubat-ubat lain dengan jenis pengaruh yang sangat berhati-hati. Walaupun dos tunggal minuman beralkohol (45 mg / 70 kg) tidak mempunyai kesan farmakokinetik, jika anda minum alkohol pada masa yang sama dengan ubat, potentiasi kesan sedatif pada sistem saraf pusat mungkin diperhatikan.

[4], [5]

Syarat penyimpanan

Parnasan dikehendaki disimpan di tempat yang ditutup dari akses untuk kanak-kanak kecil. Tahap suhu berada dalam 25 ° C.

Jangka hayat

Parnasan boleh digunakan dalam masa 36 bulan selepas pembebasan ejen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan Parnasan dalam pediatrik (sehingga usia 18 tahun) adalah dilarang, kerana tidak ada data mengenai keberkesanan keselamatan dan terapeutik obat tersebut.

Analog

Analogi ubat adalah Egolanza, Olanzapine dan Zalasta.