Phenoxymethylpenicillin

Phenoxymethylpenicillin ialah antibiotik dalam kelas penisilin.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Petunjuk Phenoxymethylpenicillin.

Ia digunakan untuk menghapuskan jangkitan yang berlaku:

• dalam rongga mulut (seperti periodontitis dengan actinomycosis, serta stomatitis bakteria );
• dalam sistem pernafasan (bronkitis atau radang paru-paru);
• di kawasan epidermis dan lapisan subkutan (impetigo yang bersifat berjangkit, abses dengan phlegmon, serta furunculosis, eritema Breaker dan ruam migrasi yang bersifat eritematous).

Di samping itu, ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam kes tetanus dengan botulisme, serta limfadenitis, gonorea dengan sifilis, antraks, difteria dan penyakit kuning berjangkit.

Ubat ini digunakan untuk mencegah perkembangan kambuh arthritis rheumatoid, endokarditis asal bakteria, chorea Sydenham, nefritis glomerular dan rematik, dan sebagai tambahan kepada ini, untuk mencegah terjadinya komplikasi genesis berjangkit selepas prosedur pembedahan.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate atau tablet, yang diambil secara lisan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan dadah adalah berdasarkan perencatan proses pengikatan membran sel.

Phenoxymethylpenicillin mempunyai kesan bakteria pada kebanyakan bakteria gram-positif (seperti staphylococci dan streptokokus), sebilangan kecil bakteria gram-negatif (contohnya, Neisseria), dan juga Listeria dan Treponema dan Corynebacteria.

Ubat ini tidak menjejaskan aktiviti streptokokus, yang mampu menghasilkan penicillinase secara bebas (ini adalah enzim khusus yang boleh menyahaktifkan dan memecahkan antibiotik β-laktam).

Ubat ini tidak menjejaskan aktiviti penting mikrob yang menyebabkan amoebiasis, rickettsia, virus, atau kebanyakan bakteria gram-negatif.

Unsur aktif ubat ini tahan terhadap asid, tetapi dimusnahkan apabila bersentuhan dengan penicillinase.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Ubat ini stabil apabila berada dalam persekitaran berasid. Penyerapan dalam usus kecil adalah kira-kira 30-60%, sintesis dengan protein dalam plasma adalah kira-kira 60-80%. Bahan itu beredar dalam darah untuk masa yang lama, masuk ke dalam tisu pada kelajuan rendah. Tahap unsur perubatan yang tinggi terdapat pada buah pinggang, dan tahap yang lebih rendah terdapat pada dinding usus, hati dan epidermis. Dadah mencapai tahap terapeutik dalam darah selepas 0.5 jam; mereka berterusan selama 3-6 jam.

Kadar metabolisme hati unsur adalah kira-kira 30-35%. Separuh hayat adalah kira-kira 30-45 minit. Tempoh ini berpanjangan pada orang tua, bayi baru lahir, dan mereka yang mengalami kegagalan buah pinggang.

Perkumuhan komponen yang tidak berubah adalah 25%, dan produk metabolik ialah 35%. Kira-kira 30% daripada ubat dikumuhkan dalam najis.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dos dan pentadbiran

Tablet perlu diambil 60 minit sebelum makan, dengan air kosong.

Bagi remaja berumur lebih dari 12 tahun dan orang dewasa, rejimen berikut ditetapkan: mengambil 0.5-1 g ubat 3-4 kali sehari (1 mg ubat mengandungi 1610 IU).

Orang yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk harus mengambil ubat pada selang masa sekurang-kurangnya 12 jam.

Tempoh purata kitaran rawatan ialah 5-7 hari.

Semasa terapi untuk jangkitan yang disebabkan oleh streptococcus β-hemolytic, kursus rawatan antibakteria perlu diteruskan selama 3 hari lagi selepas suhu pesakit kembali normal (tempoh purata ialah 1-2 minggu).

Untuk mengelakkan perkembangan serangan korea atau gejala reumatik Sydenham, perlu mengambil 0.5 g ubat dua kali.

Untuk menghapuskan risiko jangkitan selepas prosedur pembedahan, adalah perlu untuk mentadbir 2 g ubat sebelum prosedur, dan kemudian mengambil 0.5 g bahan pada selang 6 jam selama 2 hari lagi.

Suspensi yang diperbuat daripada serbuk larut digunakan untuk kanak-kanak. Saiz dos dikira dalam perkadaran 20-50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• patologi sifat berjangkit, mempunyai tahap ekspresi yang teruk;
• kehadiran hipersensitiviti kepada penisilin dengan cephalosporins, carbapenem, dan antibiotik β-laktam lain;
• stomatitis atau faringitis sifat aphthous;
• penyakit yang menjejaskan sistem pencernaan, yang disertai dengan muntah dan cirit-birit.

[ 22 ], [ 23 ]

Kesan sampingan Phenoxymethylpenicillin.

Ubat ini boleh menyebabkan gejala alahan (hiperemia kulit tempatan, rinitis, konjunktivitis, edema Quincke dan urtikaria). Jarang, terapi menyebabkan perkembangan eosinofilia, arthralgia, anafilaksis, demam dan penyakit serum.

Tablet boleh menyebabkan trombositopenia, leukopenia, atau pancytopenia, serta agranulositosis dan anemia hemolitik.

Antara gangguan penghadaman: vesicular cheilitis (berkembang disebabkan oleh kesan menjengkelkan unsur aktif ubat pada membran mukus), glossitis dengan stomatitis, dan sebagai tambahan gejala dyspeptik (muntah atau sindrom cirit-birit, serta loya dan ketidakselesaan di zon epigastrik) dan kekeringan mukosa mulut. Selera makan juga bertambah teruk, selera rasa terganggu, dan enterocolitis pseudomembranous berkembang (jarang).

Terapi juga boleh membawa kepada perkembangan vaskulitis, faringitis, atau nefritis tubulointerstitial.

[ 24 ]

Berlebihan

Keracunan Phenoxymethylpenicillin boleh menyebabkan muntah, cirit-birit, sawan, dan loya.

Untuk menghapuskan gangguan, anda perlu mendapatkan bantuan daripada doktor.

[ 30 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral, serta ubat-ubatan yang dimetabolismekan dengan pembentukan PABA. Gabungan dengan antikoagulan tidak langsung membawa kepada perkembangan kesan sebaliknya.

Penggunaan etinil estradiol dengan ketara meningkatkan risiko pendarahan terobosan. Penggunaan allopurinol meningkatkan risiko mengembangkan alahan, yang ditunjukkan dalam bentuk ruam pada epidermis.

Diuretik, phenylbutazone dan NSAID meningkatkan paras darah antibiotik dengan melemahkan proses perkumuhan dalam tubul renal.

Apabila diambil dengan julap, aminoglikosida, makanan, glukosamin atau antasid, kadar dan tahap penyerapan ubat dikurangkan. Kesan sebaliknya diperhatikan apabila digabungkan dengan vitamin C.

Sinergisme kesan ubat direkodkan apabila ubat digabungkan dengan antibiotik bakteria (vancomycin dengan cycloserine, cephalosporins individu dan rifampicin).

Kesan antagonis diperhatikan apabila digunakan bersama dengan antibiotik bakteriostatik (termasuk makrolid dengan lincosamides, serta kloramfenikol dengan tetrasiklin).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Syarat penyimpanan

Phenoxymethylpenicillin hendaklah dijauhkan daripada kanak-kanak dan jauh dari cahaya matahari. Nilai suhu tidak boleh melebihi 30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Jangka hayat

Phenoxymethylpenicillin boleh digunakan dalam tempoh 48 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

[ 36 ]

Analogi

Analog dadah adalah Vepikombin dengan Ospen, serta Kliatsil dengan Megatsillin oral.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Ulasan

Phenoxymethylpenicillin menerima sejumlah besar ulasan positif. Adalah diperhatikan bahawa ia berfungsi dengan baik dalam rawatan pelbagai jangkitan, dan juga diterima oleh pesakit tanpa komplikasi (tertakluk kepada pematuhan dengan rejimen rawatan dan semua arahan yang ditetapkan oleh doktor yang hadir).