Rifapentine

Rifapentine adalah antibiotik yang digunakan secara meluas untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria genus Mycobacterium, termasuk Mycobacterium tuberculosis (bakteria yang menyebabkan tuberkulosis). Ia tergolong dalam kumpulan antibiotik dalam kelas rifampicin, yang juga termasuk rifampicin.

Rifapentine mempunyai sifat antimikobakteria dan biasanya digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk merawat tuberkulosis, terutama pada pesakit yang tahan multidrug. Ia juga boleh digunakan untuk mencegah tuberkulosis pada orang yang bersentuhan dengan orang yang dijangkiti atau berisiko tinggi untuk mengembangkan penyakit ini.

Ubat berasaskan rifapentine biasanya diambil secara lisan dalam bentuk tablet atau kapsul. Seperti semua antibiotik, rifapentine hanya boleh digunakan apabila ditetapkan oleh doktor, berikutan dos yang disyorkan dan tempoh rawatan. Ia mungkin mempunyai kesan sampingan dan boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, jadi penting untuk membincangkan penggunaannya dengan profesional perubatan.

Petunjuk Rifapentina

1. Rawatan tuberkulosis: Rifapentine boleh digunakan bersama dengan antibiotik lain untuk merawat tuberkulosis. Ini amat penting apabila TB tahan multidrug berlaku atau pesakit tidak sesuai dengan rawatan sebelumnya.
2. Tuberculosis Prophylaxis: Rifapentine boleh digunakan sebagai agen prophylactic pada sesetengah pesakit, terutama mereka yang bersentuhan dengan orang yang dijangkiti atau mempunyai peningkatan risiko tuberkulosis (mis., Pesakit dengan jangkitan HIV).
3. Pencegahan jangkitan sekunder pada pesakit dengan kompleks Mycobacterium avium (MAC): Dalam kes-kes yang jarang berlaku, rifapentine boleh digunakan untuk mencegah jangkitan sekunder yang disebabkan oleh kompleks mycobacterium avium (MAC), terutamanya dalam pesakit immunocompromised, seperti yang mempunyai jangkitan HIV.

Borang pelepasan

Rifapentine biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan. Tablet rifapentine mungkin mengandungi jumlah bahan aktif yang berlainan, tetapi paling biasa dijumpai dalam dos 150 mg dan 300 mg. Bentuk ini membolehkan dos yang tepat dari ubat dan mudah untuk pesakit mengambil.

Sebagai tambahan kepada tablet, bentuk dos lain seperti kapsul atau serbuk untuk penggantungan boleh didapati di beberapa negara, tetapi tablet adalah bentuk yang paling biasa dan digunakan secara meluas.

Farmakodinamik

Farmakodinamiknya berkaitan dengan keupayaannya untuk menghalang polimerase RNA bakteria, yang membawa kepada gangguan sintesis RNA dan protein dalam bakteria yang mudah dijangkiti. Ini membawa kepada kematian bakteria dan mengawal penyebaran jangkitan.

Rifapentine mempunyai spektrum aktiviti yang luas terhadap banyak bakteria, termasuk mikroorganisma tuberkulosis Mycobacterium tuberculosis, serta bakteria gram positif dan gram-negatif yang lain. Ia sering digunakan dalam kombinasi dengan ubat antituberkulosis lain untuk merawat tuberkulosis dan bentuk tahannya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Rifapentine biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Makanan mungkin melambatkan penyerapannya tetapi tidak menjejaskan kesempurnaannya.
2. Metabolisme: Rifapentine menjalani metabolisme yang luas di hati melalui sistem cytochrome P450. Metabolit utama adalah 25-deaza-riboflavin, yang juga mempunyai aktiviti terhadap mikrob.
3. Penghapusan: Rifapentine dan metabolitnya terutamanya dikeluarkan melalui buah pinggang. Separuh hayatnya adalah kira-kira 15-20 jam.
4. Interaksi dengan makanan: Pengambilan makanan mempengaruhi kadar penyerapan rifapentine, tetapi tidak menjejaskan kesempurnaannya. Oleh itu, ia biasanya diambil secara bebas daripada pengambilan makanan.
5. Protein mengikat: Rifapentine mengikat protein plasma darah pada tahap kira-kira 80-85%.
6. Pendedahan sistemik: Tahap darah rifapentine mungkin berbeza-beza bergantung kepada banyak faktor termasuk dos, makanan, hati dan status buah pinggang pesakit.
7. Pharmacodynamics: Rifapentine adalah ubat antibakteria yang aktif terhadap pelbagai jenis bakteria, termasuk tubercle bacillus (Mycobacterium tuberculosis).

Dos dan pentadbiran

Untuk rawatan tuberkulosis aktif pada orang dewasa:

• Rifapentine biasanya ditetapkan pada dos 600 mg sekali sehari digabungkan dengan ubat anti-TB yang lain.
• Kursus rawatan dan gabungan ubat bergantung kepada sensitiviti mycobacteria dan boleh diselaraskan bergantung kepada tindak balas klinikal dan keputusan ujian makmal.

Untuk rawatan tuberkulosis laten:

• Bagi orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun, rifapentine boleh ditetapkan pada dos 900 mg sekali seminggu dalam kombinasi dengan isoniazid selama 3 bulan.

Kaedah permohonan:

• Rifapentine harus diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan. Walau bagaimanapun, mengambilnya dengan makanan boleh membantu mengurangkan kesan sampingan gastrousus.
• Adalah penting untuk mengambil rifapentine secara teratur, pada masa yang sama setiap hari, untuk memastikan kesan terapeutik yang terbaik.
• Jangan berhenti mengambil rifapentine tanpa berunding dengan doktor anda, walaupun anda merasakan peningkatan. Kursus rawatan penuh diperlukan untuk menyembuhkan jangkitan sepenuhnya dan mencegah bakteria daripada membangunkan rintangan terhadap antibiotik.

Gunakan Rifapentina semasa kehamilan

Penggunaan rifapentine semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko tertentu pada janin. Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai keselamatannya semasa kehamilan dan oleh itu penggunaannya hanya boleh digunakan untuk petunjuk perubatan yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada rifapentine atau komponen lain dari ubat tidak boleh mengambilnya.
2. Kekurangan hepatik: Penggunaan rifapentine mungkin tidak diingini pada pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk.
3. Kehamilan dan penyusuan: Penggunaan rifapentine semasa kehamilan atau penyusuan hendaklah dilakukan hanya di bawah petunjuk yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan.
4. Pediatrik: Data mengenai penggunaan rifapentine pada kanak-kanak adalah terhad, oleh itu penggunaan pada kanak-kanak harus berada di bawah pengawasan seorang doktor.
5. Hyperbilirubinemia: Penggunaan rifapentine boleh mengakibatkan peningkatan paras bilirubin darah dan oleh itu harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hyperbilirubinemia.
6. Interaksi dengan ubat-ubatan lain: Rifapentine boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, yang mungkin menjejaskan keberkesanannya atau menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini.
7. Syarat-syarat lain: Jika anda mempunyai penyakit perubatan yang serius, seperti penyakit jantung, vaskular, atau buah pinggang, penggunaan rifapentine mungkin memerlukan berhati-hati dan pengawasan oleh doktor anda.

Kesan sampingan Rifapentina

1. Gangguan Gastrointestinal: Ini mungkin termasuk loya, muntah, cirit-birit, dispepsia (kecewa pencernaan), anoreksia (kehilangan selera makan), dan ketidakselesaan perut.
2. Gejala neurologi: Pening, sakit kepala, mengantuk, asthenia (kelemahan umum), atau peningkatan kerengsaan mungkin berlaku.
3. Reaksi Alergi: Termasuk ruam kulit, pruritus, urtikaria, angioedema, dermatitis alahan dan jarang anafilaksis.
4. Perubahan dalam kiraan darah: Mungkin terdapat peningkatan atau penurunan jumlah sel darah putih, platelet, atau sel darah merah.
5. Peningkatan kepekaan kepada cahaya: Rifapentine boleh menyebabkan fotosensitisasi, yang meningkatkan risiko selaran matahari dengan pendedahan yang berpanjangan kepada cahaya matahari.
6. Disfungsi hati: Peningkatan paras darah enzim hati, jaundis dan hepatitis mungkin berlaku.
7. Kesan sampingan lain: Kesan sampingan yang jarang berlaku seperti hiperpigmentasi kulit, myalgia (sakit otot), arthralgia (sakit sendi), dan takikardia mungkin berlaku.

Berlebihan

Terdapat maklumat terhad mengenai overdosis rifapentine, tetapi kesan sampingan yang serius seperti ketoksikan hati, dispepsia, sakit kepala, mengantuk, dan risiko hepatitis boleh berlaku jika terlalu banyak digunakan.

Sekiranya disyaki overdosis rifapentine, perhatian perubatan perlu dicari. Rawatan overdosis akan menjadi gejala, yang bertujuan untuk menghapuskan kemungkinan manifestasi overdosis dan penyelenggaraan fungsi badan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antibiotik: Rifapentine boleh mengurangkan keberkesanan antibiotik seperti azithromycin, clarithromycin, dan tetracyclines.
2. Ejen antikulat: Rifapentine boleh menjejaskan metabolisme ubat-ubatan antikulat seperti fluconazole, ketoconazole dan itraconazole, yang boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan mereka dalam darah.
3. Ubat antiepileptik: Interaksi antara ubat rifapentine dan antiepileptik, seperti carbamazepine dan phenytoin, boleh mengurangkan kepekatan kedua dalam darah, yang boleh menyebabkan kawalan epilepsi yang semakin buruk.
4. Ubat antiviral: Rifapentine boleh menjejaskan metabolisme ubat antivirus seperti lopinavir/ritonavir, yang boleh menyebabkan perubahan dalam kepekatan darah mereka dan peningkatan risiko kesan sampingan.
5. Ubat kardiovaskular: Rifapentine boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin, yang boleh menyebabkan peningkatan masa pembekuan dan risiko pendarahan.