Saroten

Saroten adalah antidepresan. Ia tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan semula monoamine bukan selektif.

[ 1 ]

Petunjuk Saroten

Petunjuk utama untuk digunakan:

• keadaan kemurungan, terutamanya yang disertai dengan kebimbangan, masalah tidur, dan pergolakan;
• jenis kemurungan endogen (mono-, dan juga bipolar), bertopeng, serta klimakterik dan, pada masa yang sama, bentuk involusional keadaan kemurungan;
• dysphoria, serta sindrom kemurungan yang disebabkan oleh alkohol;
• jenis kemurungan reaktif;
• neurosis yang disebabkan oleh kemurungan;
• bentuk skizofrenia sindrom kemurungan (digunakan dalam kombinasi dengan neuroleptik);
• sindrom kesakitan di peringkat kronik.

[ 2 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk kapsul atau tablet. Satu pakej mengandungi 100 tablet.

Farmakodinamik

Amitriptyline adalah trisiklik. Ia adalah amina tertier yang merupakan bahan utama dalam kategori trisiklik kerana ia hampir sama aktif dalam vivo sebagai perencat pengambilan serotonin dan norepinephrine oleh reseptor saraf presinaptik.

Produk pecahan utama bahan, nortriptyline, adalah perencat yang cukup kuat bagi pengambilan norepinephrine, tetapi juga mampu menyekat pengambilan serotonin. Amitriptyline mempunyai sifat antikolinergik, sedatif dan antihistaminergic yang kuat, dan sebagai tambahan, ia mampu mempotensikan kesan katekolamin.

Penindasan fasa REM tidur adalah tanda kesan aktif antidepresan. Trisiklik, serta perencat pengambilan semula serotonin selektif, serta MAOI, menekan proses fasa REM dan juga meningkatkan tahap tidur nyenyak (gelombang perlahan).

Amitriptyline memperbaiki mood tertekan akibat penyakit.

Kesan sedatif amitriptyline adalah aspek penting dalam rawatan kemurungan, yang dicirikan oleh peningkatan kegelisahan, kebimbangan, kegelisahan, dan masalah tidur. Kesan antidepresan mula nyata selepas 2-4 minggu dari permulaan rawatan, manakala kesan sedatif ubat tidak berkurangan.

Sifat analgesik ubat tidak berkaitan dengan sifat antidepresan, kerana kesan analgesik bermula lebih awal daripada perubahan mood berlaku. Selalunya, dos yang jauh lebih rendah adalah mencukupi untuk mencapai kesan ini daripada memastikan perubahan dalam mood pesakit.

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, bioavailabiliti amitriptyline adalah kira-kira 60%. Kadar pengikatan protein plasma adalah kira-kira 95%. Bahan aktif mencapai kepekatan puncaknya dalam serum darah kira-kira 4-10 jam selepas pentadbiran dan kekal agak stabil.

Proses metabolisme komponen aktif berlaku dengan hidroksilasi dan demetilasi. Produk pereputan utama ialah nortriptyline.

Separuh hayat amitriptyline adalah antara 16-40 jam (purata 25 jam), dan separuh hayat nortriptyline adalah lebih kurang 27 jam. Kepekatan keadaan mantap unsur terapeutik ditubuhkan selepas 1-2 minggu.

Amitriptyline dikumuhkan terutamanya dalam air kencing, dan sebagai tambahan, dalam kuantiti yang kecil, ia dikumuhkan dalam najis.

Amitriptyline, dan bersama-sama dengannya nortriptyline, dapat melalui plasenta dan dalam dos yang kecil menembusi ke dalam susu ibu.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus diambil secara lisan dengan air. Anda juga boleh membuka kapsul dan minum butiran di dalamnya dengan air (ia tidak boleh dikunyah).

Dalam proses menghilangkan keadaan kemurungan, perlu mengambil ubat sekali sehari, sebelum tidur (3-4 jam). Dos sepadan dengan 2/3 daripada dos ubat dalam tablet.

Pada permulaan kursus rawatan, orang dewasa dikehendaki mengambil 1 kapsul (50 mg) pada waktu petang. Selepas 1-2 minggu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 2-3 kapsul (100-150 mg) pada waktu petang, jika perlu. Selepas mendapat hasil yang diingini, dos harian boleh dikurangkan ke tahap minimum berkesan (biasanya 1-2 kapsul atau 50-100 mg).

Dalam kes ini, adalah perlu untuk meneruskan rawatan dengan antidepresan (seperti Saroten Retard) selama kira-kira 4-6 bulan selepas menerima hasil positif yang ketara. Dos penyelenggaraan Saroten Retard (ia mempunyai sifat anti-relaps) dibenarkan untuk diambil untuk masa yang lama - sehingga beberapa tahun berikutnya.

Pesakit warga emas disyorkan untuk memulakan terapi dengan tablet - dos harian ialah 30 mg (tiga kali sehari, 10 mg). Selepas beberapa hari, anda boleh mula mengambil kapsul. Anda perlu mengambil 1-2 keping setiap hari (dos 50-100 mg) - pada waktu malam sebelum tidur.

Dalam kes sindrom kesakitan kronik, dos harian untuk orang dewasa ialah 1-2 kapsul (50-100 mg) sebelum tidur. Pada peringkat awal rawatan, ia dibenarkan mengambil tablet Saroten (25 mg) 1 kali pada waktu petang.

[ 5 ]

Gunakan Saroten semasa kehamilan

Ia tidak disyorkan untuk mengambil ubat semasa kehamilan, kecuali dalam kes di mana potensi manfaat kepada ibu adalah lebih besar daripada risiko mengembangkan akibat yang berpotensi negatif untuk janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• sejarah infarksi miokardium baru-baru ini;
• gangguan proses pengaliran intrakardiak;
• mabuk akut dengan opiat, minuman beralkohol atau barbiturat;
• glaukoma sudut tertutup;
• kombinasi dengan perencat MAO, serta dalam tempoh masa selepas melengkapkan pengambilan mereka (sekurang-kurangnya 2 minggu);
• intoleransi individu terhadap amitriptyline.

Kesan sampingan Saroten

Oleh kerana kesan antikolinergik ubat, kesan sampingan berikut mungkin berlaku: rasa masam-pahit bersama-sama dengan kekeringan di dalam mulut, dan sebagai tambahan, stomatitis. Gangguan penglihatan, jaundis kolestatik, takikardia, peningkatan tekanan intraokular, dan sembelit kadang-kadang berkembang. Pengekalan kencing berlaku secara sporadis. Semua tindak balas ini terutamanya berkembang pada peringkat awal rawatan, dan kemudian berkurangan dan hilang.

Antara tindak balas (sistemik) lain:

• sistem kardiovaskular: perkembangan aritmia atau takikardia, dan sebagai tambahan kepada ini, gangguan pengaliran intrakardiak (hanya direkodkan pada ECG, tidak ditunjukkan secara klinikal) dan hipotensi ortostatik;
• Organ CNS: rasa lemah atau mengantuk, dan sebagai tambahan kepada ini, gangguan kepekatan dan pening dengan sakit kepala. Masalah ini terutamanya berkembang pada peringkat awal rawatan, dan kemudian berkurangan. Jarang, biasanya dalam kes di mana dos awal yang meningkat digunakan, tindak balas seperti kekeliruan, rasa kekeliruan, mengantuk, keseronokan yang kuat, dan perkembangan halusinasi adalah mungkin. Di samping itu, sawan, gegaran, dan gangguan ekstrapiramidal juga mungkin muncul. Dalam kes yang jarang berlaku, perasaan kebimbangan muncul;
• alahan: ruam kulit dan gatal-gatal;
• Lain-lain: peningkatan berpeluh, loya, penambahan berat badan dan penurunan libido mungkin berlaku.

[ 3 ], [ 4 ]

Berlebihan

Terlebih dos menunjukkan dirinya dalam pengujaan atau penindasan sistem saraf pusat. Ini dinyatakan dalam bentuk kardiotoksik yang ketara (tekanan darah rendah, aritmia, perkembangan kegagalan jantung), serta gejala kolinolitik (pengeringan membran mukus, takikardia, dan pengekalan kencing). Hipertermia dan kemunculan sawan juga diperhatikan.

Terapi adalah simptomatik. Ia perlu dijalankan di hospital. Selepas pemberian oral amitriptyline, perut pesakit perlu dibasuh secepat mungkin dan karbon diaktifkan harus diberikan untuk diminum. Ia juga perlu untuk menyediakan sokongan untuk berfungsi sistem kardiovaskular dan pernafasan. Adalah disyorkan untuk memantau jantung selama 3-5 hari. Adrenalin tidak ditetapkan dalam kes sedemikian. Diazepam boleh digunakan untuk menghilangkan sawan.

[ 6 ]

Interaksi dengan ubat lain

Amitriptyline meningkatkan keberkesanan etanol, dan sebagai tambahan kepada ini, barbiturat bersama-sama dengan ubat lain yang menyekat fungsi sistem saraf pusat. Apabila digabungkan dengan perencat MAO, krisis hipertensi mungkin berlaku.

Oleh kerana amitriptyline meningkatkan kesan ubat antikolinergik, menggabungkan ubat ini tidak disyorkan.

Meningkatkan keberkesanan simpatomimetik, seperti adrenalin dan noradrenalin. Oleh itu, anestetik tempatan yang mengandungi komponen ini tidak boleh digabungkan dengan amitriptyline.

Ubat ini boleh melemahkan kesan hipotensi ubat-ubatan seperti betanidine, clonidine, dan guanethidine.

Dalam kes gabungan dengan neuroleptik, adalah perlu untuk mengambil kira hakikat bahawa trisiklik dan neuroleptik saling memperlahankan proses metabolik antara satu sama lain, akibatnya had kesediaan sawan diturunkan.

Penggunaan gabungan ubat dengan cimetidine boleh menghalang proses metabolisme amitriptyline, serta meningkatkan kepekatannya dalam plasma darah - akibatnya kesan toksik berkembang.

[ 7 ], [ 8 ]

Syarat penyimpanan

Ubat hendaklah disimpan dalam pembungkusan ubat asal di bawah syarat standard untuk ubat. Keadaan suhu – tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Saroten dibenarkan untuk digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembuatan ubat.