Sibutramine: lebih berbahaya, mekanisme tindakan, cara mengambil, akibatnya

Kehilangan berat badan dengan cepat tanpa sebarang usaha - terdengar sangat menarik bagi ramai yang bosan dengan pound tambahan. Oleh itu, dadah "sihir" untuk kegunaan berat badan digunakan, dan, nampaknya, akan selalu menjadi permintaan sebahagian dari penduduk wanita yang kebanyakannya, tidak berpuas hati dengan berat badan mereka.

Sibutramine monohydrate hydrochloride, sebuah syarikat antarabangsa terbuka Abbott Laboratories di ambang dekad terakhir abad yang lalu dan tidak membenarkan antidepresan Destinasi pertama beliau muncul anorectics dilafazkan. Tindakan bahan dari segi penindasan sensasi kelaparan adalah menghairankan berkesan, dan kehilangan kilo berlebihan begitu besar bahawa ia telah digunakan sebagai ubat untuk obesiti dengan 1997 tahun menetapkan kepada pesakit dengan berat badan berlebihan yang disebabkan oleh penyerapan yang tidak terkawal makanan.

Mengapa sibutramine dilarang?

Glory sibutramine, sebagai pembakar lemak berkesan, di samping menghapuskan keinginan untuk makanan ringan, merebak dengan cepat di seluruh negara dan benua, kerana masalah berat badan yang berlebihan dan bukan akut bukan sahaja di Amerika Syarikat tetapi juga di negara-negara yang paling maju dari segi ekonomi Eropah. Pertubuhan Kesihatan Sedunia menganggap masalah ini sebagai wabak dan, secara semulajadi, kemunculan ubat baru yang menghilangkan kelaparan dan merangsang proses metabolik dalam badan telah dianggap lebih baik. Sibutramine dan ubat-ubatan yang mengandunginya telah ditetapkan kepada pesakit yang berlebihan berat badan ke kanan dan ke kiri.

Walau bagaimanapun, laporan gangguan mental pada pesakit yang mengambil ubat ini dengan komponen aktif tertentu mula muncul dengan cepat. Antaranya, kes bunuh diri, patologi kardiovaskular akut dengan hasil yang maut, terutama di kalangan orang tua, telah menjadi lebih kerap. Di samping itu, ubat-ubatan dengan Sibutramine boleh, menurut beberapa laporan, menyebabkan sama dengan ketergantungan dadah. Kesemua fakta ini dan senarai panjang kesan sampingan yang ditemui semasa penyelidikan yang lebih menyeluruh tentang sifat-sifat ubat ini, menjelaskan mengapa Sibutramine dilarang. Sejak 2010, penjualan produk ubat-ubatan dengan bahan aktif ini telah dihentikan buat sementara waktu di wilayah Kesatuan Eropah, di Australia, Amerika Syarikat, Kanada dan Ukraine, di Rusia mereka hanya boleh dibeli dengan preskripsi.

Petunjuk untuk menggunakan ubat ini adalah obesiti makanan utama darjah II-III, apabila indeks jisim badan naik 30-35 kg / m² dengan tidak berkesan kaedah rawatan yang lain. Kedua-duanya sejurus selepas penampilan, dan sekarang ubat ini untuk pound tambahan disyorkan bukan untuk semua orang berturut-turut, tetapi dalam kes-kes yang paling teruk obesiti. Di dalam skim rawatan dengan Sibutramin, diet dan senaman rendah kalori dicadangkan. Ia juga ditetapkan untuk orang yang menderita diabetes yang bergantung kepada insulin, hyper- atau hypoproteinemia. Dalam kes ini, indeks jisim badan yang dianjurkan ialah 27kg / m² dan ke atas.

Terapi kompleks, termasuk ubat-ubatan dengan Sibutramine, dijalankan di bawah penyeliaan pakar dengan pengalaman praktikal dalam rawatan berat badan berlebihan. Bahagian pentingnya adalah pembentukan kesediaan psikologi pesakit untuk mengubah tabiatnya dari segi diet dan diet, serta perubahan gaya hidup, dan memelihara mereka selepas pemansuhan rawatan dadah.

Farmakodinamik

Mekanisme tindakan bahan ini adalah menyumbang kepada kepuasan pesat kelaparan, mengaktifkan rasa kenyang dan, dengan itu, mengurangkan jumlah makanan yang dikonsumsi tanpa usaha di pihak pesakit.

Memulakan penghantaran isyarat kimia (cth, tepu semasa makan) di antara neuron otak pelepasan neurotransmitter serotonin dan norepinephrine dalam ruang extracellular (sinaps) di mana isyarat yang menerima. Molekul Sibutramine menghalang kembalinya neurotransmitter kembali ke sel presinaptik. Oleh kerana ini meningkat kepekatan sinaptik noradrenalin dan serotonin, potentiating rangsangan neuron menerima nadi. Isyarat tepu memasuki sel postsynaptic secara lebih intensif, tubuh tidak memerlukan pengambilan makanan yang banyak. Di samping itu, ubat yang meningkatkan pengeluaran haba oleh metabolisme badan dan meningkatkan proses dan membentuk didemetilsibutramin monodemetil- - metabolit aktif mampu bagi diri sendiri untuk menghalang reuptake neurotransmitter dikeluarkan (serotonin dan norepinephrine), dan - keseronokan hormon dopamin, tetapi pada tahap yang lebih rendah. Dengan berbuat demikian, sibutramine menggalakkan perasaan cepat kenyang, dan ia menjadi tetap. Keinginan untuk mempunyai makanan ringan hilang dengan sendirinya, penggunaan makanan berkurangan, yang membawa kepada penurunan berat badan yang cepat.

Bahan aktif dan metabolit aktif indiferrentny pelepasan oxidase enzim monoamine dan pengaktifan tidak berinteraksi dengan neurotransmitter, termasuk catecholamines, serotonin, histamine, asetilkolin, asid glutamik, dan benzodiazepin. Mereka menindas penangkapan reseptor membran platelet serotonin dan boleh mengubah fungsi mereka.

Pengurangan lemak badan dengan menggunakan data ubat mengiringi peningkatan dalam tahap lipoprotein ketumpatan tinggi ( "baik") kolesterol dalam plasma darah dengan kuantitatif mengurangkan triacylglycerides latar belakang, jumlah kolesterol kerana asid "buruk", dan urik.

Semasa rawatan dengan ubat-ubatan ini, terdapat terutamanya kes peningkatan tekanan darah dan denyutan jantung, tetapi terdapat juga perubahan yang lebih serius dalam parameter ini. Kebanyakan ubat dengan sibutramine adalah persediaan mono, bagaimanapun, Reduxin juga mengandungi selulosa mikrokristalin, produk bukan makanan yang menghasilkan dan bukan makanan, selain bahan aktif utama. Dia mempunyai harta tinggal di perut, bengkak di bawah pengaruh cecair, sehingga memberikan rasa kenyang. Dalam kombinasi dengan sibutramine, ia melengkapi tindakannya. Mampu menyerap bukan sahaja air, tetapi juga bakteria putrefactive, ia membersihkan usus dan menghalang keracunan makanan.

[1], [2], [3]

Farmakokinetik

Pada penerimaan mulut terdapat penyerapan cepat komponen aktif dari saluran gastrointestinal (kira-kira 80%). Masuk ke hati, Sibutramine dimetabolisme menjadi monodemetil- dan didbutylsibutramine. Pada akhir 72 minit selepas menggunakan ubat itu, dosis pada 0.015 g, kepekatan terbesar bahan aktif diperhatikan, dan dari tiga hingga empat jam metabolitnya diperhatikan. Mengambil kapsul bersama-sama dengan makanan, pesakit mengurangkan kepekatan maksimum metabolit sebanyak satu pertiga, dan, masa pencapaiannya meningkat sebanyak tiga jam, tanpa mengubah jumlah kepekatan dan pengedaran. Sibutramine (hampir sepenuhnya) dan metabolit (> 90%) mengikat kepada albumin serum dan merebak dengan kelajuan yang baik dalam tisu badan. Kepekatan bahan aktif dalam serum mencapai keadaan keseimbangan empat hari selepas permulaan terapi dan dua kali melebihi kepekatan serum mereka, ditentukan selepas pengambilan pertama.

Pengekstrak metabolit demethylated tidak aktif dari badan terutamanya berlaku dalam air kencing, kurang daripada 1% diekskresikan dengan massa kalori. Sibu separuh hayat sibutramine ialah 66 minit, metabolitnya (monodesmethyl- dan didesmethylsibutramine) - 14 dan 16 jam masing-masing.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dos dan pentadbiran

Dadah diambil sekali pada waktu pagi tanpa mengambil makanan. Rawatan bermula dengan satu kapsul 0.01 g, yang ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air dalam kuantiti yang mencukupi. Sekiranya anda kehilangan kurang daripada dua kilogram dalam tempoh empat minggu pertama terapi dan toleransi yang baik, dos harian yang lebih tinggi sebanyak 0.015 g ditetapkan. Jika dalam tempoh empat minggu akan datang, berat badan berkurangan kurang dari dua kilogram, ubat dibatalkan sebagai tidak berkesan dalam kes ini, kerana dos yang lebih tinggi tidak disyorkan.

Rawatan berhenti dalam kes berikut:

• apabila selama tiga bulan pesakit kehilangan kurang dari 5% berat awal;
• apabila penurunan berat badan stabil pada kurang daripada 5% berat awal;
• apabila selepas mencapai pengurangan berat badan, pesakit sekali lagi merekrut tiga kilogram atau lebih.

Rawatan dengan ubat ini mungkin tidak lebih daripada dua tahun.

[26], [27], [28], [29], [30], [31]

Gunakan Sibutramine semasa kehamilan

Hasil ujian Sibutramine dalam haiwan makmal menunjukkan bahawa bahan aktif ini tidak mempunyai kesan ke atas kesuburan, bagaimanapun, kesan teratogenik sibutramine pada janin diperhatikan dalam keturunan kelinci eksperimen. Mereka telah didapati mempunyai anomali fizikal mengenai penampilan, serta struktur kerangka.

Ubat yang mengandungi Sibutramine tidak dibenarkan untuk wanita hamil dan menyusu. Sepanjang kursus rawatan dan satu setengah bulan selepas akhir rawatan dengan ubat-ubatan ini, pesakit usia subur wanita harus menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai.

Contraindications

• sekatan umur: tidak ditugaskan kepada kanak-kanak di bawah umur 65;
• Obesiti menengah yang disebabkan oleh penyakit endokrin dan sistem saraf pusat, punca organik lain;
• gangguan makan - bulimia, anoreksia (di hadapan atau dalam anamnesis);
• penyakit mental;
• tanda umum;
• gangguan peredaran darah di otak (di hadapan atau dalam anamnesis);
• goiter toksik;
• penyakit jantung iskemia (di hadapan atau dalam anamnesis), gangguan irama dan denyutan jantung, disfungsi otot jantung decompensated kronik;
• gangguan peredaran di kapal periferi;
• peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal di atas 145 mm Hg;
• tahap kesakitan hati dan / atau buah pinggang yang teruk;
• adenoma prostat dengan kencing yang lewat;
• feohromocytoma
• penyalahgunaan bahan dan / atau alkohol;
• glaukoma penutupan sudut;
• hipolaktasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• pemekaan yang diketahui kepada sibutramine dan / atau bahan-bahan lain ubat.

Dengan amaran khusus ditetapkan kepada pesakit dengan penyakit: tekanan darah tinggi, masalah peredaran darah, kejang otot, kekurangan koronari, epilepsi, hati dan / atau disfungsi buah pinggang, batu karang, glaukoma, pendarahan, tics, serta - ubat yang melanggar pembekuan darah.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Kesan sampingan Sibutramine

Bahan ini - anorektik yang sangat berkesan, dan, tentu saja, mereka yang ingin menurunkan berat badan dan membaca ulasan sambutan, yang banyak, timbul pertanyaan: Apa yang berbahaya Sibutramine?

Sudah tentu, seperti mana-mana bahan, ia boleh menyebabkan alahan. Dalam kebanyakan kes - ini bukan kejutan anaphylactic, tetapi reaksi yang lebih tidak berbahaya dari tubuh, contohnya, ruam dari Sibutramine. Tidak menyenangkan, tetapi tidak berbahaya. Berhenti mengambil - ia akan menggaru dan lulus.

Akibat yang lebih serius adalah ketagihan. Ubat ini tidak disyorkan untuk lebih daripada satu tahun, tetapi orang yang mula mengambilnya, sering tidak boleh berhenti, mereka mengembangkan ketagihan dadah yang sebenarnya, yang, sebenarnya, adalah subset ketagihan dadah. Tidak sama sekali. Walau bagaimanapun, siapa yang boleh menjamin bahawa tubuhnya akan tahan terhadap harta benda ubat ini?

Tidak akan ada buzz narkotik sebenar dari Sibutramine, tetapi apabila dibatalkan, yang disyorkan untuk dijalankan secara beransur-ansur, mungkin terdapat sensasi yang serupa dengan "pecah". Ini berlaku walaupun dalam masa tiga bulan, mengambil dadah. Ia adalah pening dan migrain, gangguan tidur dan kecemasan, peningkatan keceriaan atau sikap tidak peduli dan pemikiran bunuh diri. Sibutramine mempunyai kesan langsung pada otak dan sistem tidak seimbang pusat. Inilah cara dia melawan makan berlebihan dan berlebihan. Tetapi tidak selalu mungkin untuk mempengaruhi jiwa dan sistem saraf tanpa akibat yang tidak diingini. The Sibutramine destinasi pertama disertai oleh gangguan neuropsychiatric teruk, bunuh diri, kematian akibat jantung dan otak akut yang tidak normal, pesakit menjadi bergantung pada ubat dan tempoh pelantikannya akan berpaling akibat sedih. Suntikan semasa Sibutramine jauh lebih rendah daripada yang disyorkan pada mulanya, ubat ini lebih baik dimurnikan, tetapi kesan yang tidak diingini, walaupun kurang jelas, masih ada. Semasa tempoh terapi dengan ubat ini, adalah mustahil untuk melakukan kerja di altitud, memandu kenderaan, bekerja dengan mekanisme yang memerlukan tumpuan perhatian yang lebih tinggi. Ubat ini dikontraindikasikan pada orang yang mempunyai sejarah kecanduan alkohol atau toksik atau anamnesis, kerana kesannya akan bertindih.

Arahan kepada ubat menunjukkan bahawa kesan sampingan yang paling sering berlaku pada bulan pertama rawatan, dan jika diteruskan, kekerapan dan intensiti kesan-kesan ini menurun dengan masa. Tindakan negatif, secara utama, dapat diterbalikkan dan diluluskan dengan penarikan dadah.

Berdebar-debar paling kerap, tekanan darah tinggi, curahan kulit dengan sensasi haba, sembelit, tiada selera makan lengkap, buasir yang teruk, loya, rasa kekeringan dalam mulut, insomnia, pengsan, bahagian-bahagian badan kebas, serangan panik, berpeluh meningkat, rasa penyelewengan.

Dalam kajian SCOUT selepas pendaftaran, yang dimulakan oleh pihak berkuasa yang berkenaan Kesatuan Eropah selepas banyak kes kesan sampingan yang teruk, yang dihadiri oleh ramai pesakit dengan obesiti dan kebarangkalian yang tinggi untuk penyakit kardiovaskular, keputusan berikut telah diperolehi: risiko serangan non-fatal jantung, strok, serangan jantung pada (!) Pesakit yang mengambil sibutramine meningkat sebanyak 16% berbanding dengan mereka yang mengambil plasebo. Bagaimanapun, yang sangat menghiburkan, dengan bantuan resusitasi ia dapat menyelamatkan 1.4% lebih pesakit yang mengambil ubat ini. Tetapi kematian, baik dari patologi vaskular, dan dari semua sebab, dalam kedua-dua kumpulan pesakit telah bertemu dengan kekerapan yang sama.

Terdapat kesan yang tidak diingini dalam bentuk alahan daripada ruam kecil kepada kejutan anaphylactic. Bilangan dikurangkan platelet darah, iaitu - Darah kurang dilipat, terdapat kes-kes kerosakan autoimun untuk dinding saluran darah (berdarah purpura), gangguan mental, yang dibincangkan di atas. Dalam kes ini, rawatan disyorkan untuk dihentikan.

Sistem saraf bertindak balas terhadap dadah dengan sawan, kegagalan jangka pendek dalam memori, amnesia.

Sindrom nyeri di kepala, belakang, telinga, gangguan visual dan pendengaran, penghadaman, penyakit ENT, herpes. Senarai kesan sampingan tidak berkesudahan. Dia menyimpulkan laporan bahawa kadang-kadang sindrom penarikan disertai dengan sakit kepala dan selera makan meningkat (!).

Wanita yang merancang untuk melahirkan selepas Sibutramine, masuk akal untuk berfikir secara serius. Ubat itu teratogenik, keupayaannya untuk menyebabkan mutasi belum disahkan, tetapi menggunakan alat ini untuk masa yang singkat dan perkara utama - ia sering tidak rasmi. Oleh itu, penambahan ke senarai masih boleh dilakukan.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Berlebihan

Mengambil dos Sibutramine melebihi yang disyorkan meningkatkan kemungkinan membina kesan yang tidak diingini dan meningkatkan keparahan mereka. Kesan overdosis tidak cukup dipelajari dan tidak ada penawar yang spesifik.

Sebagai sebahagian daripada bantuan pertama dalam kes overdosis, lavage gastrik dan enterosorbents ditetapkan selama satu jam dari saat menerima dos melebihi dos yang disyorkan.

Adalah perlu untuk memerhatikan keadaan pesakit dalam masa 24 jam selepas menerima sejumlah besar ubat. Apabila gejala kesan sampingan berkembang, rawatan yang sesuai dilakukan. Kesan yang paling kerap akibat overdosis, peningkatan tekanan darah dan jantung berdebar, dihentikan dengan ß-blocker.
Penggunaan alat "ginjal buatan" dalam kasus overdosis sibutramine tidaklah sesuai, kerana kajian menunjukkan bahawa produk metabolisme sibutramine oleh hemodialisis tidak boleh dihapuskan.

[32],

Interaksi dengan ubat lain

Tidak berkenaan dalam kombinasi:

• dengan ubat lain yang menghentikan patologi mental atau dialamatkan kepada pesakit dengan obesiti alergi, yang mempunyai kesan sentral;
• dengan ubat Mengekang aktiviti enzim monoamine oxidase (antara dos ubat yang mengandungi sibutramine, monoamine oxidase inhibitor dan harus selang masa yang tidak kurang daripada dua minggu);
• dengan ubat-ubatan yang merangsang penghasilan serotonin, dan menekan penangkapan terbalik;
• dengan ubat-ubatan yang tidak mengaktifkan enzim microsomal hati;
• dengan ubat-ubatan yang boleh menyebabkan berdebar-debar jantung dan meningkatkan tekanan darah, serta untuk merangsang sistem saraf bersimpati.

Persediaan yang mengandungi Sibutramine tidak menjejaskan farmakodinamik pil kontraseptif.

Ia juga harus diperhatikan bahawa sibutramine dan alkohol tidak sesuai.

Pada masa ini, produk perubatan yang mengandungi Sibutramine diharamkan sementara di Ukraine dan cuti mereka dari farmasi yang bekerja di bidang undang-undang adalah mustahil walaupun mengikut preskripsi. Walau bagaimanapun, untuk membeli ubat dengan Sibutramine tidak sukar, Internet penuh dengan cadangan. Benar, penjualan dadah haram, seperti pembelian mereka - boleh dihukum. Ini juga patut dipertimbangkan.

[33], [34], [35],

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan persediaan berdasarkan Sibutramine tidak berbeza dari kebanyakan ubat-ubatan. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25 ° C, jangka hayat - sehingga tiga tahun. Penyediaan tidak perlu dikeluarkan dari bungkusan asal dan dibiarkan di tempat yang dapat diakses oleh anak-anak muda.

[36], [37], [38], [39], [40]

Analog 

Dadah yang paling dikaji untuk mengubati kegemukan adalah Xenical (sinonim bagi Orlistat). Ini juga merupakan analog mahal Sibutramine. Bahan aktif menghalang penyerapan lemak dalam usus kecil, di mana mereka mesti diserap, dan menghilangkannya dari tinja. Ia hanya berfungsi apabila diet rendah kalori diperhatikan, meningkatkan kesannya sebanyak kira-kira 20%. Kesan sampingan utama dinyatakan dalam gangguan usus, kembung perut, inkontinensasi najis dan terus bergantung kepada kandungan lemak makanan yang diambil. Lebih tinggi kandungan lemaknya, lebih banyak tindakan yang tidak diingini.

Perbezaan antara orlistat dan sibutramine - dalam mekanisme tindakan, jika ubat pertama dengan baik dicampur dengan lemak, membuang mereka dari badan dan menyebabkan badan untuk mengimbangi tenaga untuk membelanjakan simpanan lemak, kedua - mengurangkan selera makan dengan bertindak ke atas pusat-pusat di otak manusia. Sibutramine mempunyai kesan langsung melalui sistem saraf pusat pada sistem badan lain. Orlistat hampir tidak memasuki aliran darah umum, bertindak dalam usus, dan praktikalnya tidak menjejaskan sistem badan. Ubat ini adalah analogi Sibutramine hanya pada kesan farmakologi - penurunan berat badan, mekanisme tindakan mereka sama sekali berbeza.

Anorectic Fenfluramine adalah ubat serotonergik, turunan amfetamin, lebih dekat dengan Sibutramine oleh mekanisme tindakan, dan, dengan itu, adalah ubat narkotik yang dilarang.

Fluoxetine antidepresan , menghalang reaksi serotonin, dengan itu mempunyai sifat anorektik. Senarai ini boleh diteruskan, tetapi semua ubat-ubatan ini, yang mempengaruhi sistem saraf pusat, mempunyai lebih kurang kesan sampingan seperti Sibutramine, dan mampu menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki untuk kesihatan.

Tidak ada analog sebenar Sibutramine, terdapat sinonim lebih murah dari pengeluaran India, misalnya, Line Emas, Redus, Slimia. Suplemen makanan Cina pasti "kucing dalam karung".

Reduxin Light, tidak ada hubungannya dengan Sibutramine, mengandungi bahan aktif oxytryptane, yang mempunyai sifat sedatif dan selera. Ia adalah bioadditif.

Analog murah - Gold Line Light, Lystata, yang tidak mengandungi Sibutramine, tetapi dengan pakej yang mengingatkan produk yang mengandung sibutramine. Ini adalah lebih daripada trik pengiklanan, masing-masing, dan keberkesanan alat-alat ini agak rendah.

[41], [42], [43], [44]

Ulasan kehilangan berat badan dan doktor

Kajian tentang pelangsingan dan saudara-saudara mereka mengenai Sibutramine sangat kerap menakutkan, kesan sampingan, mendorong ramai untuk menghentikan rawatan, namun tidak semua orang dapat menyingkirkan akibat yang tidak diingini untuk diambil. Berdasarkan ulasan, kesan ini tidak selalu boleh diterbalikkan. Banyak ulasan mengatakan bahawa orang sangat menyesal atas keputusan mereka untuk mengambil ubat ini. Walaupun banyak ulasan positif, menekankan keberkesanan yang tinggi bahan ini, dan, sebagai tambahan kepada mulut kering, tiada kesan sampingan lain dipanggil.

Ulasan pakar perubatan agak dihalang, mereka tidak menafikan kecekapan tinggi Sibutramine, menekankan keperluan untuk menghormati peraturan pelantikan dan pemantauan pesakit perubatan, ia benar-benar dikecualikan sendiri sebagai satu cara untuk menyebabkan kesan sampingan yang serius - tiada siapa yang menafikan bahawa. Ia ditekankan bahawa separuh daripada pesakit menghadapi sekurang-kurangnya salah satu kesan sampingan yang disebabkan oleh Sibutramine. Namun, tidak ada apa-apa bahan yang diharamkan, malah buat sementara waktu, di kebanyakan negara maju.