Spironolakton

Spironolactone adalah ubat yang dimiliki oleh kelas antagonis aldosteron. Ia digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi), kegagalan jantung, dan untuk mengurangkan tahap cecair dan garam di dalam badan. Spironolactone juga boleh digunakan dalam rawatan beberapa keadaan lain, seperti sindrom ovari polikistik pada wanita dan jerawat kosmetik yang bergantung kepada hormon pada lelaki dan wanita. Ia berfungsi dengan menyekat tindakan aldosteron, hormon yang mengawal paras cecair dan garam di dalam badan.

Petunjuk Spironolakton

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Spironolactone boleh ditetapkan sebagai komponen rawatan komprehensif hipertensi, terutamanya dengan kehadiran paras aldosteron yang tinggi atau apabila ubat antihipertensi lain tidak berkesan.
2. Kegagalan jantung: Spironolactone boleh digunakan untuk merawat kegagalan jantung, terutamanya dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, untuk mengurangkan bengkak dan meningkatkan fungsi jantung.
3. Sindrom ovari polikistik (PCOS): Pada wanita dengan PCOS, spironolactone boleh membantu mengurangkan tahap androgen dalam badan, yang dapat meningkatkan gejala hiperandrogenisme seperti rambut badan yang berlebihan, jerawat yang lebih tinggi, dan keadaan rambut yang lebih baik.
4. Jerawat Hormon: Spironolactone boleh digunakan untuk merawat jerawat, terutamanya pada wanita yang jerawat dikaitkan dengan tahap androgen yang tinggi dalam darah.
5. Sirosis hati dan asites: Dalam beberapa kes, spironolactone boleh digunakan untuk mengurangkan asit (pembentukan cecair di perut) dalam sirosis hati.

Borang pelepasan

1. Pil

• Dos: Dos yang paling biasa dalam bentuk tablet ialah 25 mg, 50 mg, dan 100 mg.
• Penerangan: Tablet boleh dilapisi atau tidak bersalut. Mereka dimaksudkan untuk pentadbiran lisan dan harus ditelan secara keseluruhan.

2. Suspensi lisan

• Penerangan: Bentuk cecair spironolactone yang mungkin ditetapkan apabila pesakit mengalami kesukaran menelan tablet.
• Penggunaan: Terutama berguna untuk kanak-kanak atau orang dewasa dengan gangguan menelan.

3. Kapsul

• Dos: Spironolactone kadang-kadang boleh didapati dalam bentuk kapsul, yang mungkin menyediakan cara alternatif untuk mengambil ubat, terutamanya jika pelarasan dos individu diperlukan.

Farmakodinamik

1. Aldosterone Receptorantagonism: Spironolactone adalah antagonis reseptor aldosteron di buah pinggang, menghalang kesannya. Aldosteron adalah hormon yang meningkatkan reabsorpsi natrium dan air di buah pinggang, mengakibatkan peningkatan jumlah darah dan tekanan darah. Menyekat reseptor aldosteron mengakibatkan penurunan natrium dan pengekalan air dan peningkatan perkumuhan kalium.
2. Tindakan diuretik: Oleh kerana kesannya terhadap reabsorpsi natrium di buah pinggang, spironolactone meningkatkan perkumuhan natrium dan air dalam air kencing, yang membantu mengurangkan jumlah darah dan tekanan darah yang beredar.
3. Tahap kalium darah menurun: Walaupun spironolactone menghalang reabsorpsi natrium, ia juga menghalang perkumuhan kalium, yang boleh menyebabkan hiperkalemia (peningkatan tahap kalium darah). Ini mungkin memerlukan pemantauan tahap kalium darah semasa mengambil ubat.
4. Tindakan antiandrogenik: Spironolactone juga mempunyai sifat antiandrogenik dan boleh digunakan untuk merawat keadaan hiperandrogenik seperti gangguan hormon dan jerawat pada wanita.
5. Antiedema: Sebagai tambahan kepada tindakan diuretiknya, spironolactone mungkin berkesan dalam rawatan edema yang berkaitan dengan sirosis hepatik dan kegagalan jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Spironolactone biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan.
2. Pengagihan: Ia mempunyai jumlah pengedaran yang besar, menembusi pelbagai tisu dan organ, termasuk buah pinggang.
3. Metabolisme: Spironolactone dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif seperti Canrenion. Metabolit spironolactone mempunyai tindakan anti-aldosteron.
4. Pengekstrakan: Spironolactone dan metabolitnya terutamanya dikeluarkan melalui buah pinggang. Kira-kira 80-85% daripada dos dikeluarkan sebagai metabolit, selebihnya tidak berubah.
5. Half-Life: Separuh hayat spironolactone adalah kira-kira 1.4 jam, berbanding kira-kira 16.5 jam untuk Canrenion metabolit aktif utamanya.

Farmakokinetik spironolactone boleh diubah dengan kehadiran keadaan patologi seperti kekurangan hepatik atau buah pinggang, serta penggunaan ubat-ubatan lain yang boleh menjejaskan metabolisme atau perkumuhannya.

Dos dan pentadbiran

Kegagalan jantung

• Dos: Dos permulaan biasanya 12.5 mg hingga 25 mg setiap hari. Dosis boleh secara beransur-ansur meningkat pada selang beberapa minggu sehingga dos harian maksimum 50 mg.

Hipertensi arteri

• Dos: Dos awal adalah 50 mg sehari, yang boleh ditingkatkan kepada dos harian maksimum 100 mg jika kesannya tidak mencukupi dan ubat itu dapat diterima dengan baik.

Hyperaldosteronisme utama

• Dos: Untuk tujuan diagnostik, dos awal mungkin 400 mg sehari selama 4 hari. Untuk tujuan terapeutik, dos disesuaikan secara individu.

Sirosis dengan asites.

• Dos: Dos awal adalah 100 mg sehari, yang boleh diselaraskan bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan dan keadaan baki elektrolit. Biasanya dos adalah dalam lingkungan 25-200 mg sehari.

Sindrom ovari polikistik dan gangguan hormon lain

• Dos: 50-100 mg setiap hari, bergantung kepada tindak balas klinikal dan toleransi dadah.

Kaedah kemasukan

• Tablet dan kapsul perlu diambil secara lisan, sebaik-baiknya pada waktu pagi untuk mengelakkan kesan diuretik pada waktu malam, dengan sedikit air, selepas makan untuk mengurangkan kerengsaan gastrik.

Nota penting

• Pemantauan tetap tahap elektrolit, terutamanya kalium, adalah perlu, kerana spironolactone boleh menyebabkan hiperkalemia (tahap kalium tinggi).
• Untuk mengelakkan ketidakseimbangan dehidrasi dan elektrolit, jumlah air yang berlebihan tidak boleh dimakan.
• Suplemen kalium atau diuretik yang menjimatkan kalium harus dielakkan tanpa preskripsi doktor.
• Semasa rawatan dengan spironolactone, berhati-hati harus dilakukan apabila memandu dan jentera operasi, seperti kesan sampingan seperti pening atau keletihan mungkin berlaku.

Gunakan Spironolakton semasa kehamilan

Penggunaan spironolactone semasa kehamilan boleh berbahaya dan memerlukan berhati-hati. Pertama, spironolactone adalah kategori FDA D untuk digunakan semasa kehamilan. Ini bermakna terdapat risiko yang berpotensi untuk janin, tetapi manfaat menggunakannya apabila diperlukan mungkin membenarkan risiko yang berpotensi.

Penggunaan spironolactone semasa kehamilan mungkin dikaitkan dengan risiko pelbagai kesan sampingan di kedua-dua ibu dan janin. Dalam ibu, ini mungkin termasuk hiperkalemia (peningkatan tahap kalium dalam darah), hipotensi (tekanan darah rendah) dan kejadian buruk yang lain. Dalam janin, perkembangan buah pinggang dan organ lain mungkin terjejas.

Contraindications

1. Hyperkalemia: Kerana spironolactone boleh menyebabkan pengekalan kalium dalam badan, ia tidak boleh digunakan pada pesakit dengan tahap kalium darah yang sudah tinggi (hyperkalemia).
2. Kekurangan buah pinggang: Pada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang yang teruk, penggunaan spironolactone mungkin dikontraindikasikan kerana risiko keterukan keadaan ini.
3. Tumor aktif hormon: Ubat boleh dikontraindikasikan dengan kehadiran tumor aktif hormon, seperti kanser payudara atau kanser buah pinggang, disebabkan kemungkinan peningkatan aktiviti hormon.
4. Alergi: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk spironolactone atau komponen lain dari ubat harus mengelakkan penggunaannya.
5. Kehamilan dan penyusuan: Penggunaan spironolactone mungkin dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan disebabkan oleh potensi kesannya terhadap perkembangan janin atau susu ibu.
6. Tekanan darah yang dikurangkan: Pada pesakit dengan tekanan darah rendah, penggunaan spironolactone boleh menyebabkan penurunan tambahan tekanan darah dan komplikasi yang berkaitan.
7. Diabetes mellitus: Berhati-hati diperlukan apabila menggunakan spironolactone pada pesakit diabetes mellitus kerana kesannya pada tahap glukosa darah.
8. Gunakan dengan ubat-ubatan lain: Spironolactone boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, termasuk beberapa ubat dan ubat-ubatan antihipertensi yang meningkatkan tahap kalium dalam darah.

Kesan sampingan Spironolakton

1. Hyperkalemia: Spironolactone boleh menyebabkan peningkatan paras kalium darah, yang boleh berbahaya, terutama bagi orang yang mempunyai penyakit buah pinggang atau mereka yang mengambil ubat lain yang meningkatkan kesan ini.
2. Kesan kencing: Mengambil spironolactone boleh meningkatkan kekerapan kencing dan diuresis (jumlah air kencing).
3. Pening dan kelemahan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening, kelemahan, atau mengantuk.
4. Gangguan GI: Gejala dispeptik seperti mual, muntah, cirit-birit atau selera makan mungkin berlaku.
5. Gangguan keseimbangan elektrolit: Kandungan natrium, kalsium dan magnesium dalam badan mungkin terganggu.
6. Gynecomastia: Lelaki mungkin mengalami pembesaran kelenjar payudara.
7. Gangguan haid: Gangguan haid mungkin berlaku pada wanita.
8. Kesan sampingan ginekologi: Pembesaran atau kepekaan kelenjar susu, penyelewengan haid, dan masalah libido mungkin berlaku.
9. Peningkatan tahap asid urik: Ini boleh memburukkan atau mencetuskan serangan gout.
10. Reaksi alergi: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, tindak balas alahan seperti urtikaria, pruritus, edema atau angioedema mungkin berlaku.
11. Kesan sampingan lain: Reaksi lain mungkin dan mungkin berbeza-beza bergantung kepada ciri-ciri badan individu.

Berlebihan

Overdosis spironolactone boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit yang serius, terutamanya hiperkalemia (peningkatan tahap kalium darah), yang boleh menyebabkan aritmia jantung dan keadaan berbahaya yang lain. Kesan lain yang mungkin berlebihan termasuk mengantuk, pening, sakit kepala, gangguan irama jantung, sawan, dan pelbagai gangguan gastrousus.

Sekiranya disyaki overdosis spironolactone, perhatian perubatan perlu dicari dengan segera. Rawatan overdosis mungkin termasuk langkah-langkah terapeutik untuk memulihkan keseimbangan elektrolit dan mengendalikan aktiviti jantung.

Interaksi dengan ubat lain

1. Dadah Potassium-Boosting: Spironolactone boleh meningkatkan tahap kalium dalam badan. Dalam penggunaan bersamaan dengan ubat-ubatan lain seperti ace-inhibitor (mis. Lisinopril) atau agen antihipertensi kelas "Arbiter" (mis. Losartan), yang juga boleh meningkatkan kalium, risiko hiperkalemia boleh meningkat.
2. Ubat-ubatan yang menurun kalium: Ubat-ubatan seperti diuretik thiazide (mis. Hydrochlorthiazide) boleh mengurangkan tahap kalium dalam badan. Penggunaan serentak dengan diuretik thiazide boleh mengurangkan risiko hiperkalemia dengan spironolactone.
3. Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs): Beberapa NSAID, seperti ibuprofen atau diclofenac, boleh mengurangkan keberkesanan spironolactone, terutamanya berkenaan dengan tindakan diuretiknya.
4. Dadah yang mempengaruhi fungsi buah pinggang: Penggunaan bersamaan dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi buah pinggang, seperti antibiotik nefrotoxic atau beberapa ubat anti-radang nefrotoxic, boleh meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang.
5. Dadah yang mempengaruhi keseimbangan hormon: Spironolactone boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi keseimbangan hormon, seperti kontraseptif hormon atau terapi penggantian hormon, yang mungkin berpotensi mengubah keberkesanan atau ketoksikan ubat-ubatan ini.