Tahanan

Deprivox adalah antidepresan. Ia termasuk dalam kategori SSRI pilihan jenis neuron.

Petunjuk Deprivox

Ia digunakan untuk merawat kemurungan, serta OCD.

Borang pelepasan

Lepaskan dalam tablet - 10 keping di dalam lepuh. Dalam satu pakej berasingan - 2, 5 atau 10 lepuh plat dengan tablet.

[1], [2]

Farmakodinamik

Ujian pada sintesis dengan pengakhiran menunjukkan bahawa bahan fluvoxamine adalah SSRI yang kuat dalam vitro dan in vivo. Ia mempunyai pertalian minimal dengan subtipe reseptor serotonin.

Ubat ini mempunyai keupayaan sintesis yang lemah dengan α-, serta ß-adrenoreceptors, dan di samping dengan muscarinic, histaminergic, acetylcholine atau akhir dopaminergik.

Farmakokinetik

Fluvoxamine diserap sepenuhnya selepas memakan tablet. Nilai plasma puncak diperhatikan sekitar 3-8 jam selepas penggunaan dadah. Oleh kerana ubat ini terdedah kepada kesan lulus pertama, tahap bioavaili hanya mencapai 53%. Parameter farmakokinetik bahan tidak berubah apabila digabungkan dengan makanan.

Dalam keadaan in vitro fluvoxamine disintesis dengan protein plasma sebanyak 80%. Jumlah pengedaran adalah 25 l / kg.

Bahan ini mengalami metabolisme hepatik yang intensif. Walaupun dalam vitro menguji isoenzyme utama (peserta dadah aktif proses metabolik komponen) adalah elemen CYP2D6, angka dalam plasma dalam individu yang mempunyai tahap dikurangkan aktiviti unsur CYP2D6 hanya sedikit lebih tinggi daripada nilai-nilai pada orang dengan proses metabolik sengit.

Separuh hayat plasma adalah kira-kira 13-15 jam selepas penggunaan tunggal dadah dan sedikit berpanjangan (sehingga 17-22 jam) dalam kes penggunaan berganda. Dalam kes ini, parameter kepekatan plasma keseimbangan selepas penggunaan bahan berulang mencapai tempoh 10-14 hari.

Transformasi intensif komponen ini diperhatikan di dalam hati - terutamanya melalui proses demethylation oksidatif. Pada masa yang sama, sekurang-kurangnya 9 produk pereputan yang dikeluarkan oleh buah pinggang terbentuk. Tidak aktif adalah dua produk pereputan utama bahan tersebut. Fluvoxamine adalah perencat kuat elemen CYP1A2. Di samping itu, ia secara sederhana melambatkan kesan komponen CYP2C dengan CYP3A4, dan juga hanya mempunyai kesan penghadiran yang membatasi pada elemen CYP2D6.

Farmakokinetik komponen aktif Deprivoks adalah linear (dalam kes mengambil dos tunggal LS).

Nilai plasma keseimbangan melebihi nilai yang dikira dari maklumat untuk satu dos dan juga tidak lebih tinggi jika dos harian yang lebih besar digunakan.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus ditelan tanpa mengunyah, sambil mencuci dengan air.

Dengan kemurungan (pada orang dewasa).

Saiz dos awal yang diperlukan ialah 50 atau 100 mg sehari. Anda perlu makan sekali sehari; disyorkan sebelum tidur. Meningkatkan dos boleh dengan perlantikan doktor, lakukan secara beransur-ansur, sehingga saat ini hasil klinis diperolehi. Yang paling berkesan adalah dos harian 100 mg. Ia adalah perlu untuk memilih dos harian secara individu, dengan mengambil kira tindak balas pesakit terhadap ubat tersebut. Satu hari dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 300 mg. Dalam hal melantik dos yang melebihi had 150 mg, ia perlu membahagikan penggunaannya kepada beberapa kaedah setiap hari (2-3 kali). Menurut keperluan WHO, selepas tanda-tanda kemurungan dalam pesakit hilang, anda perlu meneruskan terapi sekurang-kurangnya selama 6 bulan lagi.

Untuk mengelakkan perkembangan berulang, perlu mengambil 100 mg Deprivoks setiap hari.

Dalam rawatan OCD (pada kanak-kanak berumur 8 tahun dan dewasa).

Dos harian bermula sama dengan 50 mg dalam tempoh 3-4 hari pertama kursus, dan kemudian secara beransur-ansur meningkat sehingga maksimum dos efektif yang berkesan dicapai (secara amnya, saiznya adalah 100-300 mg sehari). Maksimum dos dewasa sehari ialah 300 mg, dan bayi (kanak-kanak yang berumur 8 tahun) adalah 200 mg. Dos, saiz yang tidak melebihi 150 mg, dimakan sekali sehari (disyorkan sebelum waktu tidur). Dalam hal melantik dos yang lebih besar daripada 150 mg, adalah perlu untuk membahagikan bahagian menjadi 2-3 kegunaan sehari. Selepas mencapai kesan dadah, anda perlu meneruskan kursus seterusnya, dalam dos yang dipilih dengan mengambil kira keputusan terapeutik. Sekiranya tiada gejala peningkatan setelah 10 minggu kursus, perlu menimbang semula kesesuaian pentadbiran ubat-ubatan berikutnya.

Walaupun tidak ada maklumat mengenai ujian sistematik mengenai pengenalan sempadan Tempoh yang dibenarkan penggunaan dadah, disebabkan kepada fakta bahawa OCD adalah penyakit kronik, ia dianggap sesuai untuk meneruskan rawatan lebih 10 minggu, walaupun orang-orang yang mempunyai hasil terapeutik diperhatikan. Dos dipilih untuk setiap pesakit secara berasingan, dengan cara yang berhati-hati - untuk memastikan seseorang mengekalkan rawatan penyelenggaraan dalam bahagian yang kurang berkesan. Secara berkala, perlu mengkaji keperluan untuk meneruskan kursus. Orang yang telah dibantu oleh farmakoterapi juga boleh diberikan psikoterapi tingkah laku sebagai rawatan tambahan.

Untuk membatalkan ubat, perlahan-lahan diperlukan, tanpa melakukan dengan mendadak. Selepas membuat keputusan untuk menghapuskan ubat, dos perlu dikurangkan secara beransur-ansur dalam tempoh 1-2 minggu untuk mengurangkan kemungkinan sindrom penarikan. Sekiranya, akibat pengurangan dos atau selepas penggunaan dadah, gejala-gejala sindrom yang dinyatakan di atas masih kelihatan, perlu kembali ke rejimen rawatan sebelumnya. Pengurangan dos tambahan boleh terus (di bawah pengawasan doktor), tetapi lebih perlahan.

Buah pinggang atau hati yang tidak mencukupi, serta patologi jantung.

Orang yang mengalami gangguan ini perlu memulakan rawatan dengan Deprivox menggunakan dos efektif yang paling rendah. Pada masa yang sama semasa terapi, pesakit perlu sentiasa dipantau oleh doktor yang bertanggungjawab.

[4]

Gunakan Deprivox semasa kehamilan

Data epidemiologi menunjukkan bahawa teknik SSRIs pengundian (termasuk bahan dan fluvoxamine) semasa mengandung, terutamanya pada peringkat kemudian, boleh meningkatkan peluang mendapat tekanan darah tinggi, paru-paru neonatal (jenis yang berterusan). Insiden pelanggaran seperti akibat penggunaan dadah ditetapkan pada 5 per 1000 kehamilan. Secara umum, terdapat 1-2 kes seperti ini setiap 1000.

Ia dilarang untuk menetapkan Deprivox untuk wanita hamil. Aplikasi sedemikian boleh dibenarkan semata-mata dalam keadaan di mana keadaan pesakit memerlukan penggunaan ubat ini.

Kes-kes tunggal perkembangan sindrom penarikan pada bayi yang baru lahir akibat penggunaan dadah pada peringkat kehamilan yang lebih tinggi telah diperhatikan. Oleh kerana jam SSRI semasa trimester ke-3 masing-masing kanak masalah pernafasan / menelan, dan hipoglisemia samping itu, sawan, gangguan otot, dan gegaran sianosis. Juga menekankan ketidakstabilan penunjuk suhu, menggeletar, rasa mengantuk, lesu dan cepat marah, tetap menangis, gangguan tidur dan muntah. Semua manifestasi ini memerlukan pelanjutan tempoh kemasukan ke hospital.

Bahagian-bahagian kecil ubat-ubatan itu masuk ke dalam susu ibu, kerana ia dilarang untuk menetapkannya kepada ibu-ibu yang menyusukan.

Contraindications

Antara kontraindikasi: penggunaan gabungan dengan ramelteon, tizanidine atau MAOI. Terapi dibenarkan untuk bermula sekurang-kurangnya 2 minggu selepas pemberhentian penggunaan tak boleh balik MAOI dan pada hari berikutnya selepas pemberhentian balik MAOI (seperti linezolid atau moclobemide). Untuk mula menggunakan mana-mana ubat dari kategori MAOI dibenarkan sekurang-kurangnya satu minggu selepas tamat permohonan Deprivoks.

Ia adalah dilarang untuk melantik juga kepada orang-orang yang tidak bertoleransi terhadap substate lelaki fluvoxamine atau unsur-unsur ubat lain.

Kesan sampingan Deprivox

Penerimaan tablet boleh mencetuskan berlakunya kesan-kesan sedemikian:

• tindak balas aliran darah sistemik dan limfa: pendarahan berlaku (ini termasuk pendarahan di saluran gastrousus, jenis ginekologi, serta purpura dengan ekokos);
• Patologi endokrin: penunjuk yang tidak mencukupi rembesan ADH dan perkembangan hiperprolaktinaemia;
• gangguan makan dan gangguan metabolik: kehilangan selera makan, disertai oleh anoreksia, penurunan atau peningkatan berat badan, serta perkembangan hiponatremia;
• penyakit mental: rasa kekeliruan, penampilan pemikiran bunuh diri, halusinasi, perkembangan mania atau tingkah laku bunuh diri;
• gangguan dalam kerja Dewan Negara: penampilan sensasi ketakutan, mengantuk, kegelisahan, dan kebimbangan. Gegaran, insomnia, sakit kepala, ataxia, dan tambahan gangguan ekstrapyramidal dan pening boleh berkembang. Terdapat juga sawan, gejala yang serupa dengan sindrom malignan neuroleptik, dan juga keracunan serotonin, dysgeusia dan paresthesia dengan agathisia / psikomotor;
• manifestasi dalam bidang organ visual: perkembangan mydriasis atau glaukoma;
• Pelanggaran fungsi jantung: takikardi dan peningkatan kadar jantung;
• gangguan kardiovaskular: keruntuhan ortostatik;
• tindakbalas dari saluran penghadaman: perkembangan sembelit, loya, sakit perut, dispepsia, muntah, cirit-birit dan kekeringan membran mukus lisan;
• manifestasi sistem hepatobiliari: gangguan dalam hati;
• gangguan dermatologi dan tindak balas lapisan subkutaneus: rupa hiperhidrosis, tanda-tanda sensitifitas, serta manifestasi alahan (seperti gatal-gatal, ruam dan edema Quincke);
• disfungsi ODA, tulang dan tisu penghubung: perkembangan myalgia atau arthralgia, serta patah tulang. Ujian epidemiologi, yang kebanyakannya dilakukan dengan pesakit lebih dari 50 tahun, menunjukkan peningkatan keretakan tulang pada orang yang mengambil tricyclics atau SSRI. Tidak dapat menentukan mekanisme yang menyebabkan pelanggaran tersebut;
• fungsi buah pinggang yang merosakkan dan sistem kencing: masalah dengan kencing (ini termasuk inkontinensia kencing dan pengekalan, serta enuresis dan nocturia dengan pollakiuria);
• manifestasi di pihak kelenjar susu dan organ-organ pembiakan: pembangunan anorgasmia atau galactorrhea dan ejakulasi yang lambat dan gangguan haid (termasuk gipomenoreya dengan amenorea, serta pendarahan dari rahim dan hypermenorrhoea);

Gangguan sistemik: perkembangan asthenia atau keadaan umum malaise, serta sindrom penarikan.

[3]

Berlebihan

Tanda-tanda berlebihan - muntah, cirit-birit dan mual, serta pening dan rasa mengantuk. Di samping itu, terdapat laporan gangguan fungsi buah pinggang, bradikardia dengan takikardia dan penurunan tekanan, dan sebagai tambahan kepada keadaan koma dan sawan.

Fluvoxamine mempunyai pelbagai keselamatan sekiranya mabuk. Data mengenai hasil maut akibat keracunan dengan fluvoxamine adalah tunggal. Dos tertinggi, yang direkodkan dalam kes dos berlebihan, adalah 12 g. Pesakit yang menggunakan dos, kemudian pulih sepenuhnya. Terdapat kes-kes pembangunan komplikasi yang teruk dengan overdosis yang disengajakan oleh Deprivox dalam kombinasi dengan ubat lain.

Fluvoxamine tidak mempunyai penawar. Apabila keracunan dengan ubat, adalah perlu untuk melakukan lavase gastrik secepat mungkin, dan kemudian untuk menjalankan prosedur yang bertujuan untuk menghapuskan tanda-tanda gangguan, serta mengekalkan keadaan mangsa. Bersama-sama dengan ini, diperlukan untuk mengambil arang aktif, dan juga, jika perlu, LS jaksas jenis osmotik. Prosedur untuk hemodialisis atau diuresis paksa akan menjadi tidak berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan MAOI (di antaranya linezolid), kerana terdapat kemungkinan untuk memicu mabuk serotonin.

Kesan fluvoxamine pada metabolisme oksidatif ubat-ubatan lain.

Fluvoxamine mampu menghalang metabolisme ubat-ubatan yang dimetabolisme oleh isoenzim hemoprotein individu (CYP). Dalam ujian vitro dan in vivo menunjukkan kesan memperlambatkan yang kuat dadah berkenaan dengan CYP1A2 2C19, tetapi elemen terencat dengan CYP2C9 CYP2D6 dan CYRZA4 adalah kurang ketara. Cara yang dimetabolismekan terutamanya yang melibatkan isoenzim data dikumuhkan lebih perlahan dan mungkin telah meningkat nilai plasma dalam kes kombinasi dengan fluvoxamine bahan.

Rawatan dengan deprivox dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang sama mesti diperbetulkan kepada yang paling rendah dan pada masa yang sama dos efektif. Indeks di dalam plasma, kesan atau kesan sampingan ubat bersamaan perlu dipantau dengan teliti, diikuti dengan pengurangan dos jika perlu. Khususnya, ini adalah penting dengan ubat-ubatan yang mempunyai indeks dadah sempit.

Bahan ini adalah ramelteon.

Kemasukan fluvoxamine 100 mg dua kali setiap hari selama 3 hari, dan kemudian menggunakan ramelteon dos tunggal (16 mg) bersama-sama dengan dos fluvoxamine yang disebabkan peningkatan dalam AUC menghargai ramelteon kira-kira 190 kali berbanding dengan penggunaan kedua dalam monoterapi. Juga meningkat dan tahap puncak ubat (70 kali).

Gabungan dengan ubat-ubatan yang mempunyai indeks dadah sempit.

Diperlukan untuk memantau pembuat Fluvoxamine dengan ubat-ubatan dalam kategori di atas (di kalangan mereka yang theophylline, phenytoin, cyclosporine tacrine dan metadon dan carbamazepine dan Mexiletine). Metabolisme mereka dijalankan secara eksklusif dengan bantuan sistem CYP atau dengan penyertaan CYP, yang diperlahankan oleh fluvoxamine. Jika perlu, anda perlu mengubah dos ubat ini.

Neuroleptik dan tricycles.

Terdapat laporan peningkatan nilai plasma tricyclics (seperti amitriptyline, clomipramine dan imipramine) dan antipsikotik (termasuk olanzapine dan quetiapine klozepinom), yang terutamanya dimetabolismekan dengan penyertaan hemoprotein P450 1A2 dalam kombinasi dengan fluvoxamine. Memerlukan penjelmaan dilihat menurun data dos dadah dalam kes menggabungkan mereka dengan Deprivoksom.

Benzodiazepines.

Dalam kes kombinasi dengan Deprivoksom boleh menjadi peningkatan yang diperhatikan dalam tahap plasma benzodiazepin dimetabolismekan oleh pengoksidaan (di kalangan mereka yang midazolam diazepam, triazolam dan alprazolam c). Ia dikehendaki mengurangkan dos agen-agen ini apabila disatukan dengan bahan fluvoxamine.

Situasi dengan peningkatan indeks di dalam plasma.

Hasil daripada penggunaan serentak dengan ropinirole, peningkatan tahap plasma ubat ini mungkin, yang meningkatkan kemungkinan mabuk. Oleh itu, dalam proses terapi, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dan mengurangkan dos ropinirole, jika perlu (apabila digabungkan dengan fluvoxamine, dan selepas yang terakhir dihentikan).

Oleh kerana nilai plasma propranolol apabila digabungkan dengan peningkatan Deprivoksom, anda boleh mengharapkan mengurangkan saiz dos.

Gabungan dengan warfarin membawa kepada peningkatan yang signifikan dalam paras plasmanya, serta peningkatan PTV.

Situasi dengan peningkatan risiko kesan sampingan.

Terdapat data yang berasingan mengenai perkembangan kesan kardiotoksik dalam kes kombinasi ubat dengan thioridazine.

Indeks plasma kafein dapat meningkat apabila digabungkan dengan fluvoxamine. Kemungkinan perkembangan kesan sampingan kafein (seperti palpitasi jantung, insomnia, gegaran dan mual, serta rasa kebimbangan). Akibatnya, orang yang sering meminum minuman yang mengandungi kafein perlu mengurangkan pengambilan mereka semasa menggunakan fluvoxamine.

Interaksi Dadah.

Mungkin potentiation kesan serotonergik apabila ubat ini digabungkan dengan ubat serotonergik lain (di antaranya ialah wort St John, tryptans, SSRIs dan tramadol).

Rawatan serentak dengan litium PM (pesakit yang mengalami bentuk yang teruk penyakit) harus dilakukan dengan berhati-hati, kerana sebagai lithium (dan bahan mungkin tryptophane) mampu potentiating hartanah serotonin Fluvoxamine. Oleh kerana itu, gabungan ubat-ubatan ini harus dibatasi untuk digunakan hanya pada orang yang mengalami kemurungan teruk, tahan terapi.

Ia perlu mengawasi dengan teliti keadaan orang yang menggabungkan Deprivox dengan antikoagulan oral, kerana dalam hal ini mungkin untuk meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Ia perlu mengelak daripada meminum alkohol semasa penggunaan fluvoxamine.

[5]

Syarat penyimpanan

Deprivox harus dijaga daripada jangkauan kanak-kanak kecil. Keadaan suhu - tidak melebihi 25 ° C.

[6]

Jangka hayat

Deprivox boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembebasan dadah.