Tenang

Rehat adalah ubat dari kumpulan antipsikotik. Unsur aktifnya (sulpiride) sebagai dopaminomimetik mempunyai kesan transmisi neuronal dopaminergik yang relatif di dalam otak, akibatnya pengaktifannya berlaku. Apabila digunakan dalam bahagian besar, sulpiride mempunyai kesan anti-pembiakan.

Ia mempunyai kesan neuroleptik sederhana, dan pada masa yang sama kesan merangsang dan timoleptik. Ubat itu adalah antagonis serotonin dan dopamin selektif. Di samping itu, ia menunjukkan aktiviti antiemetik. [1]

Petunjuk Tenang

Ia digunakan untuk terapi jangka pendek dengan keagresifan dan pergolakan pada orang yang mengalami gangguan mental dalam bentuk kronik atau aktif ( skizofrenia atau jenis gangguan kronik jenis bukan skizofrenia - bentuk halusinasi psikosis pada tahap kronik atau keadaan paranoid ).

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dilakukan dalam bentuk cecair suntikan - ampul di dalam dengan jumlah 2 ml. Di dalam pek sel mengandungi 6 ampul; di dalam kotak - 1 atau 6 pek tersebut.

Farmakokinetik

Apabila menggunakan dos 0.1 g, nilai Cmax plasma sulpiride adalah 2.2 mg / l dan diperhatikan selepas setengah jam.

Sulpiride mengalami pengedaran di dalam tisu dengan kelajuan tinggi: penunjuk jumlah pengedaran yang dapat dilihat dalam keadaan pegun adalah 0.94 l / kg. Sintesis protein plasma adalah 40%. Sebilangan kecil bahan diekskresikan dalam susu ibu dan dapat menyeberangi plasenta. [2]

Sulpiride hampir tidak mengambil bahagian dalam proses metabolik; 92% daripada dos ubat yang digunakan dikeluarkan dalam air kencing tidak berubah. [3]

Perkumuhan terutamanya dilakukan melalui buah pinggang menggunakan proses CF. Petunjuk pelepasan intrarenal Restful adalah 126 ml / minit. Separuh hayat adalah 7 jam.

Dos dan pentadbiran

Ubat disuntik dengan kaedah intramuskular; menetapkan ubat hanya dibenarkan untuk orang dewasa.

Sentiasa gunakan dos efektif paling rendah. Apabila keadaan klinikal pesakit mengizinkan rejimen seperti itu, terapi dimulakan dengan bahagian 0.1 g, dan kemudian dibenarkan untuk secara bertahap. Jumlah dos sehari ialah 0.4-0.8 g; terapi ini berlangsung selama 14 hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat dalam bentuk pelepasan yang ditunjukkan tidak dapat digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Tenang semasa kehamilan

Semasa diuji dengan penyertaan haiwan, penurunan kesuburan yang disebabkan oleh parameter farmakologi ubat (kesan prolaktin-dimediasi) diperhatikan. Data dari ujian haiwan tidak mengandungi maklumat mengenai kehadiran kesan negatif tidak langsung atau langsung terhadap kehamilan, perkembangan embrio / janin, atau perkembangan selepas bersalin.

Pada manusia, hanya terdapat sedikit maklumat mengenai pendedahan dadah semasa kehamilan. Hampir selalu, untuk gangguan perkembangan janin atau postnatal sekiranya penggunaan sulpiride semasa kehamilan, alasan alternatif diberikan yang kelihatan lebih sesuai.

Anda tidak boleh menggunakan Rehat semasa kehamilan. Pengenalan antipsikotik, di antaranya ubat perubatan yang ditunjukkan, pada trimester ke-3 dapat memprovokasi gejala sampingan, termasuk sindrom penarikan, serta sindrom extrapyramidal, yang dapat mengubah jangka masa dan keparahan kesan sampingan pada masa selepas bersalin pada bayi baru lahir. Terdapat maklumat mengenai kemunculan hipertensi, sindrom RDS, gegaran, pergolakan, mengantuk dan hipotensi. Oleh kerana itu, keadaan bayi yang baru lahir mesti dipantau dengan teliti.

Kerana sulpiride diekskresikan dalam susu ibu, ia tidak boleh digunakan dalam tempoh penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan sulpiride atau mana-mana komponen tambahan ubat;
• neoplasma yang berkaitan dengan tindakan prolaktin (contohnya, prolaktinoma atau karsinoma payudara);
• kecurigaan perkembangan pheochromocytoma atau kehadirannya yang didiagnosis;
• porfiria aktif;
• penggunaan gabungan dengan agonis dopamin bukan antiparkinsonia (ini termasuk rotigotine dengan cabergoline dan kinagolide), mechitazine, escitalopram, citalopram, levodopa atau ubat antiparkinsonian (antaranya ropinorol).

Kesan sampingan Tenang

Antara gangguan yang berkaitan dengan aktiviti NS: peringkat awal perkembangan dyskinesia (serviks dystonia, OGK dan trismus), yang semakin lemah sekiranya penggunaan bahan antikarkinonian antikolinergik, serta gangguan ekstrapiramidal dan manifestasi yang berkaitan:

• akathisia;
• parkinsonisme dan tanda-tanda yang timbul berdasarkan latar belakangnya: hipokinesia, gegaran, hipersalivasi dan hipertensi;
• manifestasi akinetik, di mana terdapat (atau tidak) perkembangan hipertonik. Keterukannya dapat dikurangkan sebahagiannya dengan menggunakan agen antiparkinsonia antikolinergik;
• mempunyai sifat hiperkinetik-hipertensi aktiviti motor yang menarik;
• tahap akhir dyskinesia, di mana pergerakan berirama jenis sukarela (contohnya, muka atau lidah) diperhatikan, diperhatikan dengan kitaran rawatan yang berpanjangan menggunakan sebarang antipsikotik; pada masa yang sama, ubat antiparkinsonian antikolinergik tidak berkesan dan bahkan boleh memburukkan lagi gejala klinikal;
• kesan penenang atau mengantuk, serta insomnia;
• sawan.

Gangguan sistemik: kenaikan berat badan atau NMS yang berpotensi membawa maut.

Masalah yang berkaitan dengan sistem endokrin: hiperprolaktinemia jangka pendek, yang hilang apabila terapi dibatalkan; penyakit ini boleh menyebabkan ginekomastia, kekeringan, amenore, mati pucuk dan galaktorea, serta sakit dan pembesaran kelenjar susu.

Pelanggaran fungsi jantung: pemanjangan selang QT, aritmia ventrikel, termasuk takikardia torsades de pointes, dan sebagai tambahan, takikardia ventrikel, yang boleh menyebabkan fibrilasi ventrikel atau penangkapan jantung, dan kematian mendadak.

Gangguan vaskular: keruntuhan ortostatik.

Lesi yang mempengaruhi limfa dengan sistem peredaran darah: neutro- atau leukopenia, serta agranulositosis. Pentadbiran antipsikotik kadang-kadang menyebabkan tromboemboli vena (kadang-kadang membawa maut), DVT, dan embolisme paru.

Gejala pencernaan: peningkatan aktiviti enzim intrahepatik.

Penyakit lapisan subkutan dan epidermis: urtikaria atau ruam makulopapular.

Keadaan yang berkaitan dengan kehamilan, tempoh periferal dan selepas bersalin: perkembangan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Terdapat maklumat mengenai penampilan anafilaksis, dengan perkembangan berdebar-debar, dispnea, sindrom kejang dan penurunan tekanan darah, dan di samping itu, dengan perasaan kekurangan udara dan munculnya pendarahan titisan dan kemerahan di kawasan suntikan.

Berlebihan

Hanya terdapat data terhad mengenai keracunan sulpiride. Kemunculan gangguan dyskinetik dengan trismus, dystonia serviks dan penonjolan lidah adalah mungkin. Beberapa pesakit mungkin mengalami tanda-tanda parkinsonisme atau koma yang mengancam nyawa.

Sebilangan ubat dikeluarkan melalui hemodialisis. Sulpiride tidak mempunyai penawar.

Prosedur simptomatik dilakukan; jika perlu, resusitasi dilakukan, di mana kerja jantung dan aktiviti pernafasan dipantau dengan teliti (terdapat risiko memanjangkan selang QT dan kemunculan aritmia ventrikel) - ini mesti dilakukan sehingga pesakit pulih sepenuhnya. Apabila sindrom extrapyramidal muncul dalam tahap yang teruk, diperlukan pemberian agen antikolinergik.

Interaksi dengan ubat lain

Semasa menggunakan ubat, dilarang mengambil minuman beralkohol atau bahan yang mengandungi alkohol (ini meningkatkan kesan penenangnya).

Levodopa menunjukkan kesan antagonis berkenaan dengan antipsikotik dan sebaliknya. Orang yang mempunyai tanda extrapyramidal menggunakan Restful dilarang memberikan levodopa.

Apabila digabungkan dengan ubat antihipertensi, kemungkinan terjadinya keruntuhan ortostatik meningkat.

Derivatif morfin (ubat antitussive dengan jenis aktiviti pusat dan analgesik), bahan yang menyekat aktiviti akhir histamin H1, serta klonidin, barbiturat dengan benzodiazepin dan ubat penenang lain memperkuatkan kesan penekanan ubat pada sistem saraf pusat.

Syarat penyimpanan

Rehat mesti disimpan di tempat yang gelap, ditutup dari penembusan anak-anak kecil. Petunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Rehat boleh digunakan dalam jangka masa 5 tahun dari tarikh penjualan produk farmasi.

Analog

Analog ubat tersebut adalah Tiaprilan, Betamax dan Sulpiride dengan Solex, dan sebagai tambahan, Solian dengan Eglonil dan Soleron.