Emeset

Emeset mempunyai sifat antiemetik. Ia tergolong dalam kumpulan antagonis pengakhiran serotonin 5HT3.

[ 1 ], [ 2 ]

Petunjuk Emeseta

Ia digunakan untuk mencegah dan menghapuskan muntah dengan loya yang berlaku akibat terapi radiasi dan prosedur kemoterapi sitostatik, serta muntah dengan loya yang berlaku selepas campur tangan pembedahan.

Borang pelepasan

Pelepasan dilakukan dalam bentuk penyelesaian ubat untuk suntikan. Di dalam lepuh terdapat 5 ampul dengan kapasiti 2 atau 4 ml. Di dalam kotak - 1 lepuh dengan ampul.

Farmakodinamik

Ondansetron ialah antagonis yang sangat selektif bagi penghujung serotonin 5HT3. Menjalankan prosedur radioterapi dan kemoterapi yang bersifat sitostatik boleh menyebabkan peningkatan dalam nilai serotonin - akibat kerengsaan membran mukus usus kecil dan perut. Kesan ini menyebabkan pengaktifan tindakan gentian vagal jenis aferen, yang mengandungi penghujung 5HT3 yang mencetuskan refleks muntah. Apabila gentian ini teriritasi, paras serotonin juga boleh meningkat di dalam kawasan postrema, yang terletak di kawasan bawah ventrikel serebrum ke-4. Kesan sedemikian juga menyebabkan muntah, kerana ia merangsang penghujung 5HT3 yang terletak di sana.

Ondansetron memperlahankan permulaan refleks gag dengan bertindak secara antagonis pada penghujung 5HT3 yang terletak di kawasan neuron PNS dan CNS. Nampaknya mekanisme ini menyediakan pencegahan dan penghapusan loya dan muntah yang disebabkan oleh terapi sitostatik dan campur tangan pembedahan.

Farmakokinetik

Selepas suntikan intravena, paras plasma puncak diperhatikan selepas 10 minit. Tahap sintesis protein di dalam plasma ialah 70-76%.

Kebanyakan dos yang diambil dimetabolismekan di dalam hati.

Kurang daripada 5% bahan yang tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing. Separuh hayat adalah kira-kira 3 jam (pada orang tua angka ini adalah 5 jam, dan dalam kes penyakit hati yang teruk - 15-32 jam).

[ 3 ]

Dos dan pentadbiran

Potensi emetogenik rawatan kanser berbeza-beza bergantung pada dos dan gabungan rejimen radiasi dan kemoterapi yang digunakan. Pilihan rejimen rawatan bergantung kepada keterukan kesan emetogenik.

Radiasi dan kemoterapi bersifat emetogenik.

Dos yang disyorkan untuk pentadbiran intramuskular atau intravena ialah 8 mg (kadar suntikan perlahan). Prosedur ini dilakukan sejurus sebelum permulaan terapi.

Untuk mengelakkan perkembangan muntah yang tertangguh atau berpanjangan, ubat harus diberikan selama maksimum 5 hari (secara rektum atau lisan) selepas 24 jam pertama.

Kemoterapi emetogenik dengan kesan yang kuat.

Bagi individu yang menjalani kemoterapi yang sangat emetogenik (cth, penggunaan cisplatin dalam dos yang besar), ondansetron boleh diberikan dalam satu dos 8 mg (IM atau IV) sejurus sebelum prosedur kemoterapi. Dos melebihi 8 mg (maksimum 32 mg) dibenarkan untuk diberikan hanya dalam bentuk infusi IV (bahan itu dibubarkan dalam larutan isotonik 0.9% (50-100 ml) atau pelarut lain yang sesuai). Infusi sedemikian berterusan selama sekurang-kurangnya 15 minit.

Kaedah lain ialah suntikan intramuskular atau intravena sebanyak 8 mg ubat pada kadar perlahan, yang dijalankan sejurus sebelum permulaan kemoterapi. Ini diikuti dengan pentadbiran intravena atau intramuskular dua kali sebanyak 8 mg ubat (selepas 2 dan 4 jam), atau infusi berterusan dijalankan selama 24 jam (dos 1 mg/jam).

Keberkesanan Emeset dalam kemoterapi yang sangat emetogenik boleh ditingkatkan dengan suntikan intravena tunggal dexamethasone (dos 20 mg) sebelum prosedur kemoterapi.

Penggunaan pada kanak-kanak.

Kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun, yang luas permukaan badannya adalah 0.6-1.2 m², boleh ditetapkan suntikan tunggal ubat dalam dos 5 mg/m ², yang diberikan sejurus sebelum prosedur kemoterapi. Kemudian, 12 jam kemudian, tablet Emeset digunakan dalam dos 4 mg. Pentadbiran oral boleh diteruskan selama 5 hari lagi selepas tamat kursus terapeutik.

Bagi kanak-kanak dengan luas permukaan badan lebih daripada 1.2 m², dos awal 8 mg harus diberikan secara intravena sebelum permulaan kemoterapi. Kemudian, 12 jam kemudian, pesakit perlu mengambil 8 mg tablet. Dos oral 8 mg dua kali sehari boleh diteruskan selama 5 hari lagi selepas tamat kursus.

Sebagai alternatif, ubat dalam dos 0.15 mg/kg (maksimum 8 mg) digunakan sebagai suntikan tunggal sebelum permulaan prosedur kemoterapi. Dos ini boleh diulang pada selang 4 jam, tetapi maksimum 3 kali. Pentadbiran oral 4 mg ubat dua kali sehari boleh diteruskan selama 5 hari lagi selepas tamat terapi.

Dos dewasa yang disyorkan tidak boleh melebihi.

Untuk mencegah atau menghapuskan muntah selepas pembedahan dengan loya pada kanak-kanak berumur lebih dari 4 tahun yang menjalani pembedahan di bawah anestesia am, ubat dibenarkan untuk diberikan dalam dos 0.1 mg/kg (maksimum 4 mg) dengan infusi perlahan - sebelum, semasa, dan selepas induksi anestesia.

Muntah dengan loya yang berlaku selepas pembedahan.

Untuk mengelakkan muntah selepas operasi dengan loya (untuk orang dewasa), suntikan intramuskular atau perlahan intravena 4 mg ubat diperlukan semasa proses meletakkan pesakit di bawah anestesia. Untuk menghapuskan gejala yang tidak menyenangkan yang diterangkan di atas yang telah muncul, 4 mg ubat juga mesti diberikan menggunakan kaedah yang ditunjukkan di atas.

Orang yang mengalami kegagalan hati.

Pada pesakit dengan gangguan fungsi hati yang sederhana atau teruk, kadar pelepasan ondansetron dikurangkan dengan ketara, manakala separuh hayat daripada serum darah meningkat. Pesakit sedemikian tidak boleh diberikan lebih daripada 8 mg ubat setiap hari.

Ubat ini boleh diberikan secara intramuskular ke kawasan badan yang sama pada satu masa sahaja dalam dos tidak lebih daripada 2 ml.

Penyelesaian infusi mesti diberikan sejurus selepas penyediaannya. Pelarut berikut boleh digunakan untuk membubarkan dadah:

• 0.9% larutan natrium klorida;
• larutan glukosa 5%;
• Penyelesaian Ringer;
• 10% larutan manitol;
• Larutan KCl 0.3% dengan larutan infusi natrium klorida 0.9%;
• Larutan KCl 0.3% dengan larutan glukosa 5%.

Ubat tidak boleh dibubarkan menggunakan agen infusi lain.

Gunakan Emeseta semasa kehamilan

Emeset tidak boleh diberikan kepada ibu yang menyusu atau wanita hamil.

Contraindications

Hipersensitiviti kepada komponen ubat.

Kesan sampingan Emeseta

Penggunaan dadah boleh menyebabkan berlakunya kesan sampingan tertentu:

• manifestasi alahan: gejala intoleransi segera, berbeza dalam keparahan. Anafilaksis kadang-kadang berkembang;
• Gangguan CNS: berlakunya gangguan ekstrapiramidal (contohnya, krisis okulirik), sakit kepala, gejala dystonic tanpa komplikasi berterusan, serta sawan. Pening kadang-kadang berlaku (sekiranya suntikan cepat);
• kecacatan penglihatan: selepas suntikan intravena, kecacatan penglihatan sementara diperhatikan. Kebutaan sementara berkembang kadang-kadang (biasanya diperhatikan pada orang yang menerima kemoterapi dengan cisplatin, tempohnya adalah maksimum 20 minit);
• lesi dalam sistem kardiovaskular: penampilan sensasi yang menyakitkan di dalam hati (dengan atau tanpa kemurungan dalam segmen ST), aritmia, hiperemia muka, bradikardia dan rasa panas, serta penurunan tekanan;
• masalah dengan fungsi pernafasan: rupa cegukan;
• gangguan pencernaan: perkembangan sembelit;
• disfungsi hepatobiliari: peningkatan nilai fungsi hati, berlaku tanpa gejala. Kesan sedemikian biasanya diperhatikan pada orang yang menggunakan agen kemoterapi yang mengandungi cisplatin;
• gangguan sistemik: penampilan gejala tempatan di tapak suntikan.

[ 4 ]

Berlebihan

Keracunan dirawat seperti berikut: adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit untuk menentukan perkembangan gejala gangguan dalam masa, dan kemudian melakukan prosedur gejala dengan mengambil kira arah mereka. Emeset tidak mempunyai penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Ondansetron tidak melambatkan atau mempercepatkan metabolisme ubat lain apabila digabungkan dengan mereka. Ujian khas telah menunjukkan bahawa ubat tidak berinteraksi dengan bahan seperti furosemide, propofol, temazepam, dan tramadol, serta dengan minuman beralkohol.

Ondansetron dimetabolismekan oleh pelbagai enzim hemoprotein P450, serta unsur-unsur CYP3A4 dan CYP2D6 dengan CYP1A2. Kepelbagaian enzim metabolik membolehkan, sekiranya berlaku penurunan atau kelembapan dalam aktiviti mana-mana daripada mereka (contohnya, kekurangan genetik bahan CYP2D6), untuk mengimbanginya di bawah keadaan standard dengan enzim lain, yang mana ini hampir tidak mempunyai kesan ke atas penunjuk keseluruhan CC.

Pada individu yang menerima terapi dengan agen yang berpotensi mendorong unsur CYP3A4 (seperti carbamazepine dan phenytoin dengan rifampicin), peningkatan dalam pelepasan ondansetron diperhatikan bersama-sama dengan penurunan parasnya dalam darah.

Bukti daripada beberapa ujian klinikal menunjukkan bahawa Emeset boleh mengurangkan kesan melegakan kesakitan tramadol.

[ 5 ], [ 6 ]

Syarat penyimpanan

Emeset hendaklah disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak. Penunjuk suhu tidak boleh melebihi 25°C.

[ 7 ]

Jangka hayat

Emeset boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Terdapat hanya data terhad mengenai penggunaan dadah pada kanak-kanak di bawah umur 4 tahun.

Analogi

Ubat-ubatan berikut adalah analog ubat: Domegan dan Granitron dengan Zofran dan Zoltem, dan sebagai tambahan kepada Zofetron ini, Omtron dan Navoban dengan Isotron, serta Ondansetron dan Tropisetron. Di samping itu, senarai itu termasuk Osetron, Emetron, Setronon dan Emtron dengan Emesetron.

[ 8 ]

Ulasan

Emeset mempunyai kesan yang sangat berkesan, menghapuskan muntah dan loya yang berlaku selepas prosedur kemoterapi. Ulasan daripada ramai pesakit menunjukkan bahawa ubat itu benar-benar membantu menghilangkan gangguan ini.