Tiklid

Ticlide mengandungi unsur ticlopidine, yang memperlambat pengagregatan platelet. Dengan mengambil kira ukuran bahagian, bahan tersebut menyebabkan penekanan proses di atas, pembebasan faktor platelet tertentu dan pemanjangan tempoh pendarahan.

Ujian klinikal menunjukkan bahawa keparahan kesan ticlopidine sedikit melebihi kesan aspirin apabila digunakan untuk pencegahan sekunder komplikasi trombotik. Manfaat ini dapat dilihat berkaitan dengan kesan sampingan negatif dari ticlopidine. [1]

Petunjuk Tiklid

Ia digunakan untuk mencegah perkembangan komplikasi trombotik di kawasan arteri ( infark miokard dengan strok dan kematian yang berkaitan dengan patologi vaskular) pada orang yang strok pertama berkembang akibat aterosklerosis.

Ia diresepkan untuk mencegah komplikasi iskemik yang ketara, terutama pada jenis koronari, pada orang dengan bentuk aterosklerosis (yang bersifat kronik), ketika kaki terjejas dan klaudikasi sekejap kali didiagnosis.

Ia digunakan untuk mencegah trombosis berulang di kawasan fistula arteriovenous semasa hemodialisis berpanjangan.

Borang pelepasan

Pelepasan komponen ubat dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek sel; di dalam kotak - 2 pek tersebut.

Farmakodinamik

Ticlopidine membawa kepada penyumbatan pengagregatan platelet - dengan melambatkan sintesis yang bergantung pada ADP fibrinogen dan membran platelet. Di samping itu, komponen tersebut tidak melambatkan aktiviti COX, yang membezakannya dengan aspirin. Mungkin, platelet cAMP tidak terlibat dalam kesan terapeutik ticlopidine.

Tempoh pendarahan sekiranya tekanan intra-cuff 40 mm Hg. Seni. (diukur menggunakan kaedah Eevee) lebih dari dua kali ganda dari garis dasar. Pemanjangan tempoh pendarahan kurang ketara jika berlaku tanpa menggunakan manset untuk menentukan nilai tekanan darah. [2]

Pada kebanyakan pesakit, istilah pendarahan dan data lain mengenai fungsi platelet stabil setelah 7 hari dari saat pengambilan ubat. [3]

Perkembangan kesan penghambatan agregasi platelet diperhatikan selepas 2 hari dari awal pengambilan ticlopidine 2 kali sehari. Bahan tersebut mencapai kesan maksimum pada hari terapi ke-5-8, sekiranya penggunaan 0.25 g ubat 2 kali sehari.

Dalam bahagian terapi, ticlopidine menghalang agregasi platelet yang berkaitan dengan ADP (2.5 μmol / l) sebanyak 50-70%. Dos kecil menyebabkan penekanan proses ini lebih rendah.

Farmakokinetik

Apabila bahagian standard ubat pertama ditelan, penyerapan cepat dan hampir lengkap diperhatikan. Bahan mencapai Cmax plasma selepas 2 jam.

Tahap bioavailabiliti optimum ubat diperhatikan apabila ia dimakan setelah makan.

Nilai plasma yang stabil diperhatikan selepas terapi 7-10 hari dengan penggunaan 2 kali bahagian 0.25 g sehari. Separuh hayat ticlopidine pada kadar stabil sekitar 30-50 jam. Tetapi penghambatan agregasi platelet tidak dikaitkan dengan tahap plasma ubat.

Sebilangan besar ticlopidine terlibat dalam proses metabolik intrahepatik. Apabila bahan radioaktif tertelan, sekitar 50-60% radioaktiviti dicatat di dalam air kencing, dan 23-30% lagi - di dalam tinja.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan untuk semua petunjuk - dalam jumlah 2 tablet sehari, bersama dengan makanan. Tempoh terapi dipilih oleh doktor yang menghadiri.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai penggunaan ubat-ubatan dalam pediatrik.

Gunakan Tiklid semasa kehamilan

Pada masa ini, tidak ada maklumat untuk menentukan kemungkinan kelainan perkembangan atau terjadinya kesan fetotoksik ticlopidine ketika digunakan pada wanita hamil. Oleh kerana itu, Tiklid tidak dilantik dalam jangka masa yang ditentukan.

Ticlopidine diekskresikan dalam susu ibu, sebab itulah ia tidak digunakan untuk menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• diatesis jenis hemoragik;
• kerosakan organik yang menyebabkan pendarahan: tahap aktif strok hemoragik atau ulser akut;
• penyakit darah yang menyebabkan pemanjangan tempoh pendarahan;
• sejarah manifestasi alahan yang berkaitan dengan ticlopidine;
• sejarah gangguan hematologi (trombosit atau leukopenia dan agranulositosis).

Kesan sampingan Tiklid

Antara kemungkinan gejala sampingan.

Patologi hematologi.

Terdapat kajian di mana neutropenia diperhatikan; secara tunggal, pelanggaran ini menyebabkan kematian.

Selalunya, gangguan hematologi berkembang selama 3 bulan pertama terapi dan secara amnya tidak mempunyai manifestasi klinikal. Oleh kerana itu, parameter hematologi mesti sentiasa dipantau. Apabila gangguan muncul, biasanya terdapat penurunan jumlah prekursor myeloid di dalam sumsum tulang.

Gangguan hematologi lain termasuk:

Aplasia sumsum tulang atau pancytopenia;

Trombositopenia terpencil atau digabungkan dengan anemia jenis hemolitik;

TTP dengan anemia hemolitik, trombositopenia, kegagalan buah pinggang, gangguan neurologi, dan demam.

Tanda-tanda buasir.

Komplikasi jenis hemoragik dengan keparahan yang berbeza-beza mungkin berlaku sepanjang tempoh terapi. Mereka boleh bertahan sekitar 10 hari setelah menghentikan rawatan dan menyebabkan pendarahan sebelum dan selepas operasi.

Gangguan yang berkaitan dengan kerja saluran gastrousus.

Antaranya loya dan cirit-birit. Biasanya, tanda-tanda seperti itu muncul pada tahap awal terapi dan berlalu setelah 7-14 hari. Tetapi jika gangguan seperti itu biasa dan teruk, terapi dihentikan.

Cirit-birit yang teruk, disertai oleh kolitis (terutamanya bentuk limfositik), kadang-kadang diperhatikan.

Ruam (urtikaria atau makulopapular, sering disertai dengan gatal).

Ruam biasanya muncul selama 7 hari pertama terapi. Tanda-tanda ini hilang dalam beberapa hari dari tarikh menghentikan rawatan. Ruam boleh digeneralisasikan. Erythema polyformis diperhatikan secara tunggal.

Gejala alahan.

Gangguan seperti edema Quincke, vaskulitis, tanda-tanda anafilaksis, nefropati alergi, sindrom seperti lupus, demam dan pneumopati alergi jarang berlaku.

Disfungsi hepatik.

Kadang-kadang, terdapat bentuk hepatitis kolestatik atau sitolitik (pada bulan-bulan pertama terapi). Setelah menghentikan pengambilan Tiklid, perjalanan patologi mempunyai prognosis positif. Tetapi kadang-kadang ada juga kematian.

Gangguan biologi (bukan hematologi).

Gangguan hepatik.

Kenaikan nilai transaminase, fosfatase alkali dan bilirubin yang terasing atau berkaitan selama 4 bulan pertama terapi.

Lipid darah.

Petunjuk kolesterol-HDL, kolesterol-LDL, serta trigliserida serum dan kolesterol-VLDL dapat meningkat sebanyak 8-10% dalam jangka masa terapi 1-4 bulan tanpa perkembangan selanjutnya dengan kelanjutan kursus. Tahap nisbah pecahan lipoprotein (terutamanya HDL / LDL) tidak berubah.

Berlebihan

Maklumat dari ujian haiwan menunjukkan bahawa hipersensitiviti gastrousus yang teruk boleh berlaku dengan keracunan Tiklid.

Sekiranya perlu, pemantauan berhati-hati terhadap data asas hemostasis dan keadaan badan dilakukan. Sekiranya mabuk, muntah mesti disebabkan. Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat-ubatan tertentu dapat berinteraksi dengan ubat sesuai dengan aktiviti antiplatelet mereka. Antaranya: NSAID, tirofiban dan aspirin dengan eptifibatide abciximab, serta iloprost dan clopidogrel.

Gabungan beberapa bahan yang memperlahankan pengagregatan platelet dan penggunaan ubat-ubatan bersama dengan antikoagulan oral, heparin dan trombolitik dapat meningkatkan kemungkinan pendarahan, sebab itulah pemantauan biologi dan klinikal berterusan terhadap keadaan pesakit dilakukan.

Aminophylline dan theophylline (garam dan asas).

Mungkin ada peningkatan nilai theophylline plasma, ada kemungkinan keracunan (penurunan pelepasan theophylline plasma). Pesakit harus dipantau secara klinikal dan nilai plasma theophylline dicatat. Sekiranya perlu, dos theophylline diubah semasa penggunaan ticlopidine dan pada akhir terapi dengan Tiklid.

Phosphenytoin dengan Phenytoin.

Mungkin terdapat peningkatan indeks plasma fenitoin dengan manifestasi keracunan (penghambatan proses metabolik fenitoin). Diperlukan untuk memantau secara klinikal keadaan pesakit dan tahap fenitoin dalam plasma.

Siklosporin.

Terdapat penurunan tahap siklosporin dalam darah. Peningkatan dos siklosporin dan pemantauan nilai darahnya diperlukan. Setelah menghentikan penggunaan ticlopidine, dosnya dapat dikurangkan.

Syarat penyimpanan

Tiklid mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Nilai suhu - maksimum 25 ° С.

Jangka hayat

Tiklid boleh digunakan dalam jangka masa 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

Analog

Analog ubat adalah ubat Vasotik dan Aklotin dengan Ticlopidine, serta Ipaton.