Ticklid

Ticlid mengandungi unsur ticlopidine, yang melambatkan pengagregatan platelet. Memandangkan saiz bahagian, bahan membawa kepada penindasan proses di atas, pembebasan faktor platelet individu dan pemanjangan masa pendarahan.

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa kesan ticlopidine agak lebih besar daripada aspirin apabila digunakan untuk pencegahan sekunder komplikasi trombotik. Kelebihan ini boleh dipertimbangkan berhubung dengan kesan negatif ticlopidine. [ 1 ]

Petunjuk Ticklid

Ia digunakan untuk mencegah perkembangan komplikasi trombotik dalam arteri ( infarksi miokardium dengan strok dan kematian yang berkaitan dengan patologi vaskular) pada individu yang strok pertama berkembang akibat aterosklerosis.

Ia ditetapkan untuk mencegah komplikasi iskemia yang ketara, terutamanya jenis koronari, pada orang yang mengalami aterosklerosis yang melenyapkan (kronik), apabila kaki terjejas dan klaudikasio terputus-putus didiagnosis.

Ia digunakan untuk mencegah trombosis berulang di kawasan fistula arteriovenous semasa hemodialisis jangka panjang.

Borang pelepasan

Komponen perubatan dikeluarkan dalam tablet - 10 keping dalam pek sel; terdapat 2 pek sedemikian dalam satu kotak.

Farmakodinamik

Ticlopidine menyekat pengagregatan platelet dengan memperlahankan sintesis fibrinogen dan membran platelet yang bergantung kepada ADP. Di samping itu, komponen itu tidak melambatkan aktiviti COX, yang membezakannya daripada aspirin. Mungkin, kem platelet tidak terlibat dalam kesan terapeutik ticlopidine.

Tempoh pendarahan dalam kes tekanan intra-cuff 40 mm Hg (diukur menggunakan kaedah Ivy) meningkat lebih daripada dua kali berbanding tahap awal. Pemanjangan tempoh pendarahan kurang ketara jika ia berlaku tanpa menggunakan cuff untuk menentukan nilai tekanan darah. [ 2 ]

Dalam kebanyakan pesakit, masa pendarahan dan data fungsi platelet lain stabil selepas 7 hari dari saat penarikan ubat. [ 3 ]

Perkembangan kesan perencatan pengagregatan platelet dicatatkan selepas 2 hari dari permulaan mengambil ticlopidine 2 kali sehari. Bahan ini mencapai kesan maksimum pada hari ke-5-8 terapi, dalam hal mengambil 0.25 g ubat 2 kali sehari.

Dalam dos terapeutik, ticlopidine menghalang pengagregatan platelet berkaitan ADP (2.5 μmol/l) sebanyak 50-70%. Dos yang kecil mengakibatkan penindasan secara proporsional terhadap proses ini lebih lemah.

Farmakokinetik

Apabila menelan dos standard pertama ubat, penyerapan yang cepat dan hampir lengkap diperhatikan. Bahan mencapai nilai Cmax plasma selepas 2 jam.

Tahap bioavailabiliti optimum ubat diperhatikan apabila ia diambil selepas makan.

Nilai plasma yang stabil diperhatikan selepas 7-10 hari terapi dengan pentadbiran 2 kali dos 0.25 g sehari. Separuh hayat ticlopidine pada nilai yang stabil adalah lebih kurang 30-50 jam. Walau bagaimanapun, perencatan pengagregatan platelet tidak dikaitkan dengan tahap ubat plasma.

Kebanyakan ticlopidine terlibat dalam proses metabolik intrahepatik. Apabila bahan radioaktif ditelan, kira-kira 50-60% daripada radioaktiviti direkodkan dalam air kencing, dan 23-30% lagi dalam najis.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan untuk semua tanda - dalam jumlah 2 tablet sehari, dengan makanan. Tempoh terapi ditentukan oleh doktor yang hadir.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai penggunaan dadah dalam pediatrik.

Gunakan Ticklid semasa kehamilan

Pada masa ini tiada maklumat untuk menentukan kemungkinan keabnormalan perkembangan atau kesan fetotoksik ticlopidine apabila digunakan pada wanita hamil. Atas sebab ini, Ticlid tidak ditetapkan dalam tempoh ini.

Ticlopidine dikumuhkan dalam susu ibu, itulah sebabnya ia tidak digunakan semasa penyusuan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• diatesis hemoragik;
• kerosakan organik yang menyebabkan pendarahan: peringkat aktif strok hemoragik atau ulser akut;
• penyakit darah yang menyebabkan pemanjangan tempoh pendarahan;
• sejarah tindak balas alahan yang berkaitan dengan ticlopidine;
• sejarah gangguan hematologi (trombosito- atau leukopenia dan agranulositosis).

Kesan sampingan Ticklid

Antara kesan sampingan yang mungkin.

Patologi hematologi.

Terdapat kajian di mana neutropenia dicatatkan; dalam kes terpencil, gangguan ini membawa kepada kematian.

Selalunya, gangguan hematologi berkembang semasa 3 bulan pertama terapi dan secara amnya tidak mempunyai manifestasi klinikal. Oleh kerana itu, adalah perlu untuk sentiasa memantau parameter hematologi. Apabila gangguan muncul, pengurangan bilangan prekursor myeloid dalam sumsum tulang biasanya dicatatkan.

Gangguan hematologi lain termasuk:

Aplasia sumsum tulang atau pancytopenia;

Trombositopenia terpencil atau digabungkan dengan anemia hemolitik;

TTR dengan anemia hemolitik, trombositopenia, kegagalan buah pinggang, gangguan neurologi dan demam.

Tanda-tanda hemoragik.

Komplikasi hemoragik dengan keparahan yang berbeza-beza boleh diperhatikan sepanjang tempoh terapi. Mereka mungkin bertahan selama kira-kira 10 hari selepas tamat rawatan dan membawa kepada pendarahan sebelum dan selepas pembedahan.

Gangguan yang berkaitan dengan saluran gastrousus.

Antaranya loya dan cirit-birit. Biasanya gejala sedemikian muncul pada peringkat awal terapi dan berlalu selepas 7-14 hari. Tetapi jika gangguan sedemikian teratur dan mempunyai ekspresi yang kuat, terapi dihentikan.

Cirit-birit yang teruk disertai dengan kolitis (terutamanya bentuk limfositik) diperhatikan sekali-sekala.

Ruam (urtikaria atau makulopapular, selalunya disertai dengan gatal-gatal).

Biasanya, ruam muncul semasa 7 hari pertama terapi. Tanda-tanda ini hilang selepas beberapa hari dari saat menghentikan rawatan. Ruam mungkin umum. Erythema multiforme diperhatikan secara sporadis.

Gejala alahan.

Jarang sekali, gangguan seperti edema Quincke, vaskulitis, gejala anafilaksis, nefropati alahan, sindrom seperti lupus, demam dan pneumopathy alahan berkembang.

Disfungsi hati.

Jarang, bentuk hepatitis kolestatik atau sitolitik diperhatikan (semasa bulan pertama terapi). Selepas berhenti mengambil Ticlid, perjalanan patologi mempunyai prognosis positif. Tetapi kadang-kadang terdapat kes maut.

Gangguan biologi (bukan hematologi).

Gangguan hati.

Peningkatan terpencil atau berkaitan dalam transaminase, alkali fosfatase dan tahap bilirubin semasa 4 bulan pertama terapi.

Lipid darah.

HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, dan trigliserida serum dan VLDL-kolesterol boleh meningkat sebanyak 8-10% dalam tempoh 1-4 bulan terapi tanpa perkembangan berikutnya dengan kesinambungan kursus. Tahap nisbah pecahan lipoprotein (terutama HDL/LDL) tidak berubah.

Berlebihan

Maklumat daripada kajian haiwan menunjukkan bahawa hipersensitiviti gastrousus yang teruk mungkin berlaku dalam kes keracunan Ticlid.

Jika perlu, pemantauan berhati-hati terhadap data asas hemostasis dan keadaan badan dilakukan. Dalam kes mabuk, muntah harus didorong. Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat tertentu mungkin berinteraksi dengan ubat berdasarkan aktiviti antiplateletnya. Ini termasuk NSAID, tirofiban, dan aspirin dengan eptifibatide abciximab, serta iloprost dan clopidogrel.

Gabungan beberapa bahan yang melambatkan pengagregatan platelet dan penggunaan ubat-ubatan bersama-sama dengan antikoagulan oral, heparin dan trombolytik boleh meningkatkan dengan ketara kemungkinan pendarahan, itulah sebabnya pemantauan biologi dan klinikal berterusan keadaan pesakit dilakukan.

Aminofilin dan teofilin (garam dan bes).

Peningkatan dalam nilai teofilin plasma boleh diperhatikan, terdapat kemungkinan keracunan (penurunan pelepasan plasma teofilin). Pesakit perlu dipantau secara klinikal dan nilai teofilin plasma perlu diperhatikan. Sekiranya perlu, dos teofilin diubah semasa penggunaan ticlopidine dan selepas selesai terapi dengan Ticlid.

Fosphenytoin dengan fenitoin.

Peningkatan dalam indeks phenytoin plasma dengan manifestasi mabuk (perencatan proses metabolik fenitoin) boleh diperhatikan. Ia adalah perlu untuk memantau secara klinikal keadaan pesakit dan tahap plasma fenitoin.

Cyclosporine.

Terdapat penurunan dalam paras darah siklosporin. Ia adalah perlu untuk meningkatkan dos siklosporin dan memantau nilai darahnya. Selepas menghentikan penggunaan ticlopidine, dos boleh dikurangkan.

Syarat penyimpanan

Ticlid hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Nilai suhu - maksimum 25°C.

Jangka hayat

Ticlid boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Vazotik dan Aklotin dengan Ticlopidine, serta Ipaton.