Tisercin

Tisercinum adalah neuroleptik dari subkumpulan fenotiazin. Unsur levomepromazine adalah analog chlorpromazine, menunjukkan kesan penekanan yang lebih kuat terhadap aktiviti psikomotor.

Levomepromazine adalah antagonis kuat reseptor α-adrenergik, sambil memberikan kesan antikolinergik yang lemah. Bahan aktif meningkatkan ambang kesakitan (kesan analgesiknya serupa dengan morfin) dan mempunyai sifat amnestic. Keupayaan untuk meningkatkan aktiviti analgesik memungkinkan untuk menggunakan levomepromazine sebagai ubat tambahan untuk kesakitan akut atau kronik yang teruk. [1]

Petunjuk Tisercin

Ia digunakan dalam bentuk bentuk keadaan psikotik yang aktif, di mana terdapat kegelisahan dan pergolakan psikomotor (serangan skizofrenia akut dan gangguan mental yang teruk).

Ia diresepkan untuk rawatan tambahan psikosis kronik ( skizofrenia dan psikosis jenis halusinasi).

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dijual dalam bentuk tablet - 50 keping di dalam botol kaca.

Farmakodinamik

Levomepromazine menyekat ujung dopamin di dalam hipotalamus dengan thalamus, serta sistem limbik dan retikular, yang menyebabkan penindasan sistem deria, melemahkan aktiviti motorik dan pengembangan kesan sedatif yang kuat. Seiring dengan ini, ubat ini menunjukkan kesan antagonis berbanding sistem neurotransmitter lain (serotonin dengan norepinefrin, asetilkolin dan histamin). Hasil aktiviti ini adalah pengembangan kesan anti-adrenergik, antihistamin dan antikolinergik.

Manifestasi negatif ekstrapiramidal lebih lemah daripada penggunaan antipsikotik yang kuat. [2]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara oral, ubat ini diserap dengan kadar yang tinggi di dalam saluran gastrousus. Petunjuk Cmax plasma mencapai selepas 1-3 jam dari saat kemasukan.

Bahan ini mengambil bahagian dalam proses metabolik intensif dengan pembentukan sulfat dan konjugasi bersama-sama dengan asid glukuronik; unsur-unsur ini dikeluarkan melalui buah pinggang. [3]

Sebilangan kecil bahagian (1%) dikeluarkan tidak berubah bersama dengan najis dan air kencing. Separuh hayat adalah 15-30 jam.

Dos dan pentadbiran

Dewasa.

Terapi harus dimulakan dengan dos kecil, secara bertahap meningkatkannya (dengan mengambil kira toleransi). Apabila terdapat peningkatan yang ketara dalam keadaan pesakit, bahagian tersebut akan dikurangkan menjadi bahagian penyelenggaraan (ia dipilih sendiri oleh doktor).

Ukuran bahagian awal adalah dalam lingkungan 25-50 mg (1 tablet 1-2 kali sehari). Sekiranya perlu, dos awal dapat ditingkatkan menjadi 0.15-0.25 g (6-10 tablet 2-3 kali sehari). Dalam kes ini, bahagian maksimum bahagian harian harus dimakan pada waktu petang. Apabila keadaan bertambah baik, bahagian itu dikurangkan menjadi bahagian pemeliharaan. Maksimum 0.25 g Tizercin boleh diambil setiap hari.

Tempoh terapi dipilih secara peribadi oleh doktor, dengan mengambil kira kesan ubat tersebut.

Untuk kanak-kanak dari 12 tahun.

Oleh kerana kanak-kanak lebih peka terhadap kesan penenang dan antihipertensi levomepromazine, mereka boleh diresepkan ubat tidak lebih daripada 25 mg sehari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh diresepkan dalam pediatrik (pada kanak-kanak di bawah 12 tahun).

Gunakan Tisercin semasa kehamilan

Dalam beberapa kes, ketika menggunakan fenotiazin selama kehamilan, anak itu diperhatikan mengalami anomali perkembangan kongenital, tetapi tidak mungkin terjalin hubungan dengan pengambilan fenotiazin. Oleh kerana ubat tersebut belum diuji secara klinikal, ubat ini tidak diresepkan pada trimester ke-3.

Levomepromazine dirembeskan dengan susu ibu, sebab itulah ia tidak digunakan untuk hepatitis B.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan bahan aktif, fenotiazin atau unsur lain ubat;
• glaukoma;
• penggunaan gabungan dengan bahan antihipertensi lain;
• gabungan dengan MAOI;
• pentadbiran bersama dengan depresi CNS (ubat untuk anestesia umum, alkohol dan pil tidur);
• Penyakit Parkinson;
• kelewatan proses kencing;
• pelbagai bentuk sklerosis;
• myasthenia gravis dan hemiplegia;
• jenis kardiomiopati yang teruk (kegagalan peredaran darah);
• kegagalan hati / buah pinggang yang teruk;
• penurunan tekanan darah yang mempunyai kepentingan klinikal;
• penyakit yang mempengaruhi organ hematopoietik;
• porfiria;
• orang tua (berumur lebih dari 65 tahun).

Kesan sampingan Tisercin

Antara tanda sampingan:

• pelanggaran sistem kardiovaskular: selalunya terdapat perkembangan keruntuhan ortostatik, di mana terdapat pening, kelemahan, atau pingsan. Di samping itu, kemunculan sindrom Adams-Stokes, NNS atau takikardia, serta pemanjangan selang QT (kesan proarrhythmogenic, aritmia jenis pirouette) dan serangan jantung, yang boleh menyebabkan kematian secara tiba-tiba, adalah mungkin;
• masalah dengan aktiviti sistem hematopoietik: leuko-, thrombocyto- atau pancytopenia, agranulocytosis, thromboembolism vena (ini termasuk embolisme paru dan DVT), hiperglikemia dan sindrom penarikan yang diperhatikan pada bayi baru lahir;
• gangguan fungsi NS: kekeliruan, catatonia, disorientasi, kejang epilepsi, halusinasi visual, peningkatan tahap ICP, ucapan tidak jelas, pengaktifan semula manifestasi psikotik dan gangguan ekstrapiramidal (dystonia, dyskinesia, opistotonus, parkinsonism, serta hyperreflexia);
• lesi yang berkaitan dengan proses metabolik dan sistem endokrin: gangguan kitaran haid, galaktorea dan penurunan berat badan. Individu yang menggunakan fenotiazin mengembangkan adenoma hipofisis. Tetapi untuk mengenal pasti hubungan dengan ubat, diperlukan kajian yang lebih terperinci;
• gangguan fungsi urogenital: masalah dengan kencing, perubahan warna air kencing dan priapism. Kontraksi uterus kekacauan diperhatikan secara tunggal;
• gangguan pada saluran pencernaan: ketidakselesaan perut, muntah, xerostomia, mual dan sembelit, yang boleh menyebabkan penyumbatan usus lumpuh. Di samping itu, lesi hepatik (kolestasis atau penyakit kuning) dan enterokolitis nekrotik, yang boleh menyebabkan kematian;
• lesi epidermis: eritema, pigmentasi, fotosensitiviti, dermatitis pengelupasan dan urtikaria;
• masalah dengan fungsi visual: kelegapan pada kornea dan lensa, serta retinopati berpigmen;
• gejala intoleransi: edema periferal, asma, edema pada laring dan manifestasi anaphylactoid;
• lain-lain: aritmia jantung, hipertermia, kekurangan vitamin, intoleransi glukosa dan perkembangan strok panas ketika berada di bilik panas yang lembap.

Berlebihan

Antara tanda keracunan:

• perubahan fungsi vital utama (hipertermia, penurunan tekanan darah);
• gangguan konduksi jantung (takikardia jenis pirouette, pemanjangan QT, fibrilasi ventrikel atau takikardia dan sekatan);
• manifestasi extrapyramidal;
• kesan penenang;
• kegembiraan aktiviti sistem saraf pusat (sawan epilepsi) dan sindrom neuroleptik;
• perubahan bacaan ECG, kehilangan kesedaran, dyskinesia dan hipotermia.

Prosedur simptomatik ditetapkan dengan mengambil kira data dari kawalan fungsi penting asas.

Sekiranya penurunan nilai tekanan darah, perlu menyuntikkan cairan, memindahkan pesakit ke posisi Trendelenburg, dan selain itu menggunakan norepinefrin atau dopamin (doktor mesti mempunyai alat resusitasi dengannya; ketika norepinefrin atau dopamin diberikan, adalah perlu untuk memantau kerja jantung melalui ECG).

Diazepam digunakan untuk sawan; apabila ia berulang, fenobarbital atau fenitoin diperkenalkan.

Mannitol digunakan secara eksklusif ketika rhabdomyolysis berlaku.

Hemodialisis, diuresis paksa dan prosedur hemoperfusi tidak memberi kesan yang diinginkan. Muntah tidak boleh disebabkan, kerana semasa serangan epilepsi sementara, aspirasi muntah mungkin berlaku (kerana pergerakan leher dengan spastik pada kepala).

Ia dibenarkan melakukan lavage gastrik dan memantau indikasi fungsi penting walaupun selepas 12 jam sejak pemberian ubat, kerana kesan antikolinergik Tizercin menghalang proses pengosongan gastrik. Untuk melemahkan penyerapan ubat, mereka juga mengambil arang pencahar dan aktif.

Dengan NMS, anda harus segera berhenti mengambil antipsikotik dan melakukan terapi dengan selesema. Dantrolene Na boleh ditambah. Sekiranya terdapat keperluan untuk penggunaan antipsikotik berikutnya, ubat-ubatan tersebut digunakan dengan sangat berhati-hati.

Interaksi dengan ubat lain

Anda tidak boleh menggabungkan ubat dengan ubat antihipertensi, kerana ini meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan darah yang ketara.

Dilarang menyuntik ubat dengan MAOI, kerana dalam hal ini terdapat potensi dan pemanjangan manifestasi negatif Tizercin.

Adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan berhati-hati dengan bahan antikolinergik (atropin, trisiklik, H1-antihistamin, suksinilkolin, ubat antiparkinsonia tertentu dan scopolamine) - kerana potensi kesan antikolinergik (pengekalan kencing, penyumbatan usus lumpuh dan glaukoma). Pentadbiran bersama dengan scopolamine menyebabkan perkembangan gangguan ekstrapiramidal.

Sekiranya menggunakan antipsikotik bersama dengan tetrasiklin (contohnya, maprotiline), kemungkinan aritmia meningkat.

Gabungan dengan tri- atau tetrasiklik juga dapat memprovokasi potensi dan pemanjangan kesan antikolinergik dan sedatif, dan sebagai tambahan, peningkatan kemungkinan kemunculan ZNS.

Pengenalan bersama dengan depresan CNS (bahan untuk anestesia umum, ubat narkotik, ubat penenang, ubat penenang-hipnotik, antipsikotik dan trisiklik) memperkuatkan kesan pada sistem saraf pusat.

Tisercinum menurunkan aktiviti perangsang sistem saraf pusat (derivatif amfetamin adalah antara mereka).

Penggunaan ubat ini sangat melemahkan kesan antiparkinsonian levodopa - kerana interaksi antagonis yang berkembang kerana penyumbatan ujung dopaminergik oleh neuroleptik.

Gabungan ubat dengan bahan hipoglikemik yang diambil secara oral membawa kepada kesan yang lemah. Ini boleh menyebabkan perkembangan hiperglikemia.

Gabungan ubat dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (makrolida, bahan antiaritmia tertentu dari kelas IA dan III, cisapride, antidepresan tertentu, antihistamin, antimikotik dan diuretik azole tertentu dengan kesan hipokalemik) dapat menimbulkan kesan tambahan dan meningkatkan kejadian aritmia.

Penggunaan ubat dengan dilevalol meningkatkan aktiviti kedua-dua ubat ini - ini disebabkan oleh penindasan proses metabolik bersama. Dengan penggunaan gabungan ubat-ubatan ini, dos ubat-ubatan tersebut (atau kedua-duanya) mesti dikurangkan. Interaksi yang serupa tidak dapat dikecualikan dengan pengenalan penyekat β yang lain. 

Apabila diberikan dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan kepekaan fotosensitif, kepekaan fotosensitif mungkin meningkat.

Dilarang mengkonsumsi minuman beralkohol atau bahan yang mengandungi alkohol semasa menggunakan Tizercin. Alkohol dapat meningkatkan kesan penekanan pada sistem saraf pusat, dan juga meningkatkan risiko gangguan ekstrapiramidal.

Gabungan dengan C-vitamin melemahkan kekurangan vitamin yang disebabkan oleh penggunaan ubat tersebut.

Syarat penyimpanan

Tisercin harus dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Tahap suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Tisercin boleh digunakan dalam jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan produk ubat.

Ulasan

Tizercin mendapat ulasan bercampur dari pesakit yang telah menggunakannya. Terdapat kesan hipnotik dan penenang ubat yang kuat, tetapi ini menunjukkan adanya sebilangan besar tanda-tanda sampingan dan kontraindikasi.